Что дает клавулановая кислота в антибиотиках. Применение клавулановой кислоты

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Латинское название

Amoxicillin + Clavulanic acid

Фармакологическая группа

Пенициллины в комбинациях

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика. После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TC max — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 2,18-4,5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0,8-2,2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина — 5,09-7,91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,19-2,41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 4,94-9,46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,57-3,23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина — 8,82-14,38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,21-3,19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина — 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28,5 и 10,5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей. Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%. T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч — для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН.

Дозирование. Внутрь, в/в.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь.

Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес-12 лет — 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях — 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При ХПН проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь — 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце диализа.

Побочное действие. Со стороны пищеварите льной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

Клавулановая кислота является антибактериальным бактерицидным средством, относящимся к группе Наибольший эффект лекарство дает в комплексе с препаратом «Амоксициллин» - антибиотиком широкого действия. Подобное сочетание оказывает ингибирующее необратимое воздействие на активность бета-лактамаз и используется для терапии инфекций ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи, урогенитальной системы, суставов и костей.

Существуют препараты, в которых уже присутствуют Они производятся в форме таблеток, порошков для изготовления оральной суспензии или капель для приема внутрь, в форме сиропа, а также растворов для инъекций.

Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: действие и свойства

Сама по себе кислота является слабым антибактериальным средством, однако она защищает амоксициллин от ферментативного разрушения, что позволяет в полной мере проявить антибактериальное действие. Действие медикамента распространяется на большое количество грамположительных и грамотрицательных, анаэробных и аэробных возбудителей, включая их штаммы, которые имеют устойчивость к антибиотикам.

Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: показания

Медикамент эффективен для лечения инфекций путей дыхания, горла, уха, носа, к которым относятся синуситы, тонзиллиты, средние отиты, хронические и острые бронхиты, пневмония, эпиема, бронхопневмония,

Кроме этого, средство используют при инфекционных заболеваниях мягких тканей и кожи (абсцессы, фурункулы, целлюлит, инфицированные раны, панникулит, флегмона). Клавулановая кислота используется для терапии таких заболеваний мочеполовых путей и урогенитального тракта (в том числе и венерических), как цистит, пиелонефрит, уретрит, мягкий шанкр, гонорея, сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит, бактериальный вагинит, сальпингоофорит, септический аборт,

Также лекарство применяют при наличии в организме инфекций суставов и костей. Внутривенное введение назначают для профилактики инфекций, связанных с хирургией.

Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: противопоказания

Не следует использовать медикамент при повышенной чувствительности к пенициллинам и другим антибиотикам (бета-лактамным), чтобы исключить возможность проявления анафилактического шока. Противопоказано средство больным лимфолейкозом и инфекционным мононуклеозом.

С осторожностью производят назначения пациентам, страдающим поллинозом, аллергическими диатезами, крапивницей, бронхиальной астмой. Желательно избегать употребления препарата, как и других медикаментов, во время беременности, несмотря на отсутствие неблагоприятных проявлений. При лечении кормящих матерей следы лекарства были обнаружены в грудном молоке.

Препарат «Амоксициллин» и клавулановая кислота: цена

В связи с большим количеством форм, дозировок и разновидностей препарата стоимость может существенно различаться.

:
250 мг/125 мг; 500 мг/125 мг; 875 мг/125 мг
порошок для приготовления оральной суспензии (готовая суспензия - 5 мл):
125 мг/31,25 мг; 250 мг/62,5 мг; 200 мг/28,5 мг; 400 мг/57 мг
порошок для приготовления инъекционного раствора для в/в введении :

500 мг/100 мг; 1000 мг/200 мг

Способ введения орально, в/в Другие названия Амоксил-К, Амоксиклав ® , Арлет, Аугментин ® , Бактоклав, Клавамокс ® , Клавомед ® , Кламосар, КЛАМП ® , Ко-амоксиклав, Ликлав, Панклав, Ранклав, Флемоклав Солютаб ® , Экоклав

Амоксициллин
Amoxicillin
Амоксициллин

Химическое соединение
ИЮПАК	]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил] амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (в том числе в виде тригидрата или натриевой соли).
Брутто-формула	C 24 H 27 KN 4 O 10 S
Молярная масса	365,4 г/моль
CAS	26787-78-0
PubChem
DrugBank	APRD00248
Классификация
Фармакол. группа	Пенициллины
АТХ	J01CA04
МКБ-10	01.0 01.0 , 02. , 02.0 02.0 , 09. , 27. , 32. , 41.9 41.9 , 46. , 54. , 69.2 69.2 , 00. , 66.9 66.9 , 33. , 01. , 02. , 03. , 18. , 31.2 31.2 , 32. , 35.0 35.0 , 40. , 25. , 26. , 65. , 81. , 83.0 83.0 , 01. , 98.9 98.9 , 12. , 30. , 34. , 71. , 72. , 74.3 74.3 , 79.3 79.3
Фармакокинетика
Биодоступн.	95 %
Связывание с белками плазмы	17-20 %
Метаболизм	Печень
Период полувывед.	1-1,5 часа
Экскреция	Почки : 50-78 % (в неизмененном виде в течение первых 6 часов)
Лекарственные формы
гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь; капсулы; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь; субстанция-порошок (амоксициллина тригидрат); таблетки; таблетки диспергируемые; таблетки, покрытые оболочкой
Другие названия

Клавулановая кислота
Clavulanic acid
Клавулановая кислота

Химическое соединение
ИЮПАК	(2R ,5R ,Z )- 3-(2-hydroxyethylidene)- 7-oxo- 4-oxa- 1-aza- bicycloheptane- 2-carboxylic acid
Брутто-формула	C 24 H 27 KN 4 O 10 S
Молярная масса	199,16 г/моль
CAS	58001-44-8
PubChem
DrugBank	APRD00049
Классификация
Фармакол. группа	Ингибитор бета-лактамаз
АТХ	J01CR (комбинации с пенициллинами)
Фармакокинетика
Биодоступн.	высокая
Связывание с белками плазмы	22-30 %
Метаболизм	Печень
Период полувывед.	1 час
Экскреция	почки : 30-40 % (в неизмененном виде в течение первых 6 ч)
Лекарственные формы
таблетки, порошок для приготовления оральной суспензии, порошок для приготовления инъекционного раствора для в/в введении
Способ введения
орально, в/в
Другие названия
амоксиклав, аугментин, амоксициллин/клавулановая кислота

История

Комбинация была изобретена около 1977/78 гг. британскими учёными, работающими в Beecham (теперь часть GlaxoSmithKline). Патент был выдан в 1984 году. Аугментин является оригинальным названием и используется его изобретателем .

Фармакологическое действие

Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Амоксициллин эффективен по отношению к бактериям , имеющим к нему чувствительность. За счет включения в препарат ингибитора бета-лактамаз (клавулановой кислоты) средство может назначаться и при инфекциях, резистентных к действию амоксициллина. Амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой aктивен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes , Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae , Streptococcus viridans , Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp. , Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. ; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp. , Salmonella spp. , Shigella spp. , Bordetella pertussis , Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis , Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae , Haemophilus ducreyi , Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp. , включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp. , Pseudomonas aeruginosa , Serratia spp., Acinetobacter spp. .

Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам , благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом , что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз .

При добавлении клавулановой кислоты к амоксициллину помимо увеличения антибактериальной активности последнего отмечается усиление внутриклеточной бактерицидной активности полиморфно-ядерных лейкоцитов человека. Активность антимикробного иммунитета увеличивается как в отношении штаммов бактерий продуцирующих, так и не продуцирующих бета-лактамазу. В комбинации с амоксициллином клавулановая кислота стимулирует хемотаксис и адгезию полиморфно-ядерных лейкоцитов. Данные взаимодействия могут оказывать влияние на результаты лечения. Особенно это следует ожидать при лечении вызванных пневмококком респираторных инфекций, если рассматривать полиморфно-ядерные лейкоциты как линию первой обороны от пневмококковых инфекций.

Фармакологическое действие Амоксициллина

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов , разрушается пенициллиназой . Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (компонент клеточной стенки бактерий) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Фармакологическое действие Клавулановой кислоты

Значительно менее известен тот факт, что клавулановая кислота имеет собственную антибактериальную активность. Клавулановая кислота по своей структуре похожа на бета-лактамные антибиотики . Подобно другим бета-лактамам, клавулановая кислота способна связываться с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ) грамположительных и грамотрицательных бактерий и способствовать лизису бактериальной стенки.

Показано, что клавулановая кислота проявляет минимальную активность в отношении синегнойной палочки и энтерококков , имеет средний уровень активности против представителей энтеробактерий и гемофильной палочки , большая активность клавуланата проявляется против бактероидов и других анаэробов, моракселлы, стафилококков и стрептококков . Клавулановая кислота активна в отношении гонококков и обладает хорошей активностью против атипичных бактерий, таких как Хламидия и Легионелла .

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ . Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. В целом фармакокинетические параметры клавулановой кислоты и амоксициллина сходны при сочетанном применении, поэтому не имеют взаимного влияния на фармакокинетические свойства каждого отдельно взятого вещества. Оба вещества проникают в ткани и жидкие среды организма легко, особенно накапливаются в секрете верхнечелюстных синусов, легких, полости среднего уха, перитонеальной и плевральной жидкостях, яичниках и матке. При менингите компоненты проникают через гемато-энцефалический барьер . Проникают так же сквозь плацентарный барьер и определяются в следовых количествах в грудном молоке.

TCmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 2,18-4,5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0,8-2,2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина - 5,09-7,91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1,19-2,41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 4,94-9,46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1,57-3,23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина - 8,82-14,38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1,21-3,19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина - 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28,5 и 10,5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связь с белками плазмы: амоксициллин - 17-20 %, клавулановая кислота - 22-30 %. Метаболизируются оба компонента в печени : амоксициллин - на 10 % от введенной дозы, клавулановая кислота - на 50 %. T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0,9 и 1,07 ч - для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 % и 25-40 % от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Применение

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями. Инфекции верхних дыхательных путей: бронхит , пневмония , эмпиема плевры , абсцесс лёгкого ; инфекции ЛОР-органов: синусит , тонзиллит , средний отит ; инфекции желчевыводящих путей: холангит , холецистит ; кишечные инфекции: дизентерия , сальмонеллез , сальмонеллезное носительство; инфекции мочеполовой системы и органов малого таза: пиелонефрит , пиелит , цистит , уретрит , простатит , цервицит , сальпингит , сальпингоофорит , тубоовариальный абсцесс, эндометрит , бактериальный вагинит , септический аборт, послеродовой сепсис , пельвиоперитонит, мягкий шанкр , гонорея ; инфекции кожи и мягких тканей: рожа , импетиго , вторично инфицированные дерматозы , абсцесс , флегмона , раневая инфекция ; остеомиелит ; эндокардит ; менингит ; сепсис ; перитонит ; послеоперационные инфекции; профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в том числе при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия , эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе, КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

C осторожностью

Беременность, период лактации, тяжёлая печёночная недостаточность , заболевания ЖКТ (в том числе колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность .

Способ применения

Внутрь , режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 250 мг/125 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или по 1000 мг/250мг 2 раза в сутки. Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь, 3 раза в сутки. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста (дозы приведены в пересчете на амоксициллин): для детей в возрасте 7-12 лет - 250 мг, 2-7 лет - 125 мг, 9 мес-2 лет - 62.5 мг, кратность назначения - 3 раза в сутки. В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены. Дозы при пероральном приеме для детей 9 мес-2 лет - 20-40 мг/кг/сут в 3 приема, для детей 2-12 лет - 20-50 мг/кг/сут в 3 приема в зависимости от тяжести инфекции. Для детей в возрасте младше 9 мес доза для перорального приема не установлена. При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

Амоксициллин+ Клавулановая Кислота - антибактериальное средство для системного применения.

Показания и дозировка

Показания препарата Амоксициллин+ Клавулановая Кислота:

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату амоксициллин + клавулановая кислота-Фармекс микроорганизмами:

тяжелые инфекции горла, носа и уха (такие как мастоидит, перитонзиллярный инфекции, эпиглотит и синусит с сопутствующими тяжелыми системными признаками и симптомами)
обострение хронического бронхита (после подтверждения диагноза)
внебольничная пневмония
цистит
инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. бактериальные целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;
инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит;
внутрибрюшные инфекции;
инфекции половых органов у женщин.

Профилактика бактериальных инфекций при обширных оперативных вмешательствах в следующих зонах:

желудочно-кишечный тракт;
органы малого таза
голова и шея;
желчные пути.

Дозы приведены как содержание амоксициллина / клавулановой кислоты, если не указана доза отдельного компонента.

При выборе дозы амоксициллин + клавулановая кислота для лечения определенной инфекции необходимо учитывать:

ожидаемые возбудители и их предполагаемую чувствительность к антибактериальным веществ;
тяжесть и локализацию инфекции;
возраст, массу тела и состояние функции почек пациента, как описано далее.

В случае необходимости можно применять альтернативные формы амоксициллина / клавулановой кислоты (например, с большими дозами амоксициллина и / или иным соотношением амоксициллина и клавулановой кислоты).

Данную лекарственную форму препарата амоксициллин + клавулановая кислота можно применять в суточной дозе до 3000 мг амоксициллина и 600 мг клавулановой кислоты. При необходимости применения высшей дозы амоксициллина следует назначать другую форму амоксициллин / клавулановой кислоты во избежание сверхвысоких дневных доз клавулановой кислоты.

Продолжительность лечения определяют индивидуально. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют длительного лечения. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней без оценки результатов применения и клинической картины (см. Раздел «Особенности применения).

Дозировка для взрослых и детей, масса тела которых ≥ 40 кг .

Стандартная доза 1000/200 мг каждые 8:00.

Профилактика осложнений при хирургических вмешательствах.

При операциях длительностью менее 1:00 рекомендуемая доза составляет от 1000/200 мг до 2000/200 мг при введении в наркоз (доза 2000/200 мг может быть достигнута при применении другой внутривенной формы препарата амоксициллин + клавулановая кислота).

По явных клинических признаков инфекции в послеоперационном периоде следует назначать курс лечения с внутривенным или пероральным введением амоксициллина / клавулановой кислоты.

Дозировка для детей с массой тела <40 кг.

Дети в возрасте от 3 месяцев: 25/5 мг / кг каждые 8:00.

Дети в возрасте до 3 месяцев или массой тела менее 4 кг: 25/5 мг / кг каждые 12:00.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек.

Коррекция дозы базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина.

КК> 30 мл / мин - коррективы дозирования не нужны.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

Взрослые и дети с массой тела <40 кг

Нарушение функции печени

Осторожность при дозировании, постоянный мониторинг функции печени с регулярными интервалами.

Препарат амоксициллин + клавулановая кислота вводят путем внутривенных инъекций (струйно) или путем периодических инфузий (капельно). Препарат амоксициллин + клавулановая кислота нельзя вводить внутримышечно.

Детям в возрасте до 3 месяцев назначают амоксициллин + клавулановая кислота только в виде внутривенной инфузии.

Лечения амоксициллин + клавулановая кислота можно начинать с введения и продолжать формами амоксициллин / клавулановая кислота для перорального применения.

Подготовка раствора для внутршньовенних инъекций

1000/200 мг растворить содержимое флакона в 20 мл воды для инъекций (конечный объем 20,9 мл).

Во время растворения может появиться либо не появиться временное розовую окраску, что исчезает.Растворы препарата амоксициллин + клавулановая кислота обычно бесцветные или имеют бледно-соломенный цвет.

Препарат амоксициллин + клавулановая кислота нужно вводить в течение 20 минут после растворения.

Подготовка раствора для инфузии

Растворенный, как показано выше, раствор 1000/200 мг дальше без задержки добавляется до 100 мл инфузионной жидкости (лучше применить мини-контейнер или бюретку). Проводить инфузию следует в течение 30-40 минут. Препарат амоксициллин + клавулановая кислота после растворения химически и физически стабилен в течение 2-3 часов при температуре 25 ° С или 8:00 при температуре 5 ° С. С микробиологических позиций приготовленный раствор нужно вводить немедленно.

Внутривенные инфузии препарата амоксициллин + клавулановая кислота можно проводить с помощью различных внутривенных растворов. Удовлетворительная концентрация антибиотика сохраняется при 5 ° С и при комнатной температуре (25 ° С) в рекомендованных объемах указанных ниже инфузионных растворов. При растворении препарата и его хранении при комнатной температуре инфузии нужно проводить в течение указанного ниже времени.

В случае хранения при температуре 5 ° С раствор 1000/200 мг можно добавлять к предварительно охлажденного раствора для инфузий (вода для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида), полученный препарат можно хранить при указанной температуре до 8:00.

После достижения раствором комнатной температуры его следует использовать немедленно.

Стабильность растворов препарата амоксициллин + клавулановая кислота зависит от концентрации.Если готовится раствор большей концентрации, период стабильности раствора пропорционально увеличивается.

Препарат амоксициллин + клавулановая кислота менее стабилен в растворах глюкозы, декстрана и бикарбоната, поэтому растворы на указанной основе необходимо использовать в течение 3-4 минут после растворения.

Любой неиспользованный раствор следует утилизировать в соответствии с действующими требованиями.

Передозировка

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушениями водного и электролитного баланса. Указанные симптомы лечат симптоматически, с особым вниманием к коррекции водно-электролитного баланса.

Может наблюдаться кристаллурия амоксициллина, что иногда может приводить к почечной недостаточности. Имеются сообщения о преципитации амоксициллина в мочевом катетере при применении внутривенного амоксициллина / клавулановой кислоты в высоких дозах. Следует регулярно проверять проходимость катетера.

Препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота может быть удален из кровотока методом гемодиализа.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата Амоксициллин+ Клавулановая Кислота были классифицированы по частоте их возникновения от очень частых к очень редким. Частота других побочных эффектов (например, с частотой <1 на 10 000) приведена главным образом по маркетинговым данным и отображает частоту поступления данных о побочном действии больше, чем частоту их возникновения.

Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов:

очень часто ³ 1/10;

часто ³ 1/100 и <1/10;

нечасто ³ 1/1000 и <1/100;

редко ³ 1/10 000 и <1/1000;

очень редко <1/10 000.

Частота неизвестна - нельзя определить.

Инфекции и инвазии. Часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек. Частота неизвестна - чрезмерное увеличение нечувствительных микроорганизмов.

Кровеносная и лимфатическая системы. Редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения. Частота неизвестна - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Иммунная система. Частота неизвестна - ангионевротический отек , анафилаксия, синдром, похожий на сывороточную болезнь, аллергический васкулит.

Нервная система. Нечасто - головокружение, головная боль. Частота неизвестна - судороги.

Сосудистые нарушения. Редко - тромбофлебит в месте введения препарата.

Желудочно-кишечные реакции. Часто - диарея . Нечасто - тошнота, рвота, нарушение пищеварения. Частота неизвестна - антибиотикоассоциированный колит, включая псевдомембранозный и геморрагический колит.

Гепатобилиарные реакции. Нечасто - умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ наблюдается у больных, которые лечатся бета-лактамными антибиотиками. Частота неизвестна - гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.

Кожа и подкожные ткани. Нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница. Редко - полиморфная эритема . Частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез. В случае появления каких-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить.

Почек и мочевыделительной системы. Частота неизвестна - интерстициальный нефрит, кристаллурия

Противопоказания

Противопоказания препарата Амоксициллин+ Клавулановая Кислота:

Повышенная чувствительность к действующим веществам, пенициллина и других компнентив препарата.

Тяжелая аллергическая реакция немедленного типа (например анафилаксия) на другой бета-лактамные антибиотики (например цефалоспорин, карбапенемы или монобактамами) в анамнезе.

Желтуха / нарушение функции печени в анамнезе, было вызвано амоксициллином / клавулановой кислотой (см. Раздел «Побочные реакции»).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Одновременно применять пробенецид не рекомендуется. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение препарата амоксициллин + клавулановая кислота может приводить к повышению уровня в крови амоксициллина в течение длительного времени, но не клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций. Данных о одновременного применения амоксициллин + клавулановая кислота и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, препарат амоксициллин + клавулановая кислота может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

По данным литературы, существуют отдельные сообщения об увеличении уровня международного нормализованного соотношения (INR) у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень международного нормализованного соотношения с добавлением или прекращением лечения амоксициллин + клавулановая кислота. Кроме того, возможна коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что может привести к росту токсичности последнего.

Состав и свойства

действующие вещества: amoxicillin, clavulanic acid;

1 флакон (1000 мг / 200 мг) содержит амоксициллина (в виде амоксициллина натрия) 1000 мг, клавулановой кислоты (в виде калия клавуланата) 200 мг.

Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамным структуру, подобную структуре пенициллинов, а также способна инактивировать бета-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентным к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота активна в отношении важных, с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе препарата Амоксициллин + клавулановая кислота-Фармекс защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, в общем резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Таким образом, препарат амоксициллин + клавулановая кислота обладает свойствами антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз.

Микроорганизмы, приведенные ниже, категоризированных соответствии с чувствительностью к амоксициллина / клавуланата in vitro .

чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метицилинчутливи штаммы) , коагулазоотрицательные стафилококки (метицилинчутливи штаммы).

Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera .

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.

нечувствительны микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.

Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические исследования амоксициллин / клавулановой кислоты для внутривенного применения проводили с привлечением группы здоровых добровольцев, которым назначали дозу 1000/200 мг (1,2 г). Полученные данные приведены в таблицах ниже.

Усредненные фармакокинетические параметры для составных частей амоксициллин / клавулановая кислота 1,2 г.

амоксициллин

клавулановая кислота

Распределение. После введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% - для амоксициллина от общих концентраций их в плазме. При исследованиях на животных не выявлено кумуляции этих компонентов в любом органе.

Амоксициллин, как и другие пенициллины, может проявляться в грудном молоке. Следовая количество клавулановой кислоты также может быть обнаружена в грудном молоке. Исследование репродуктивной функции на животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер. Однако не выявлено каких-либо данных о нарушении фертильной функции или вредного влияния на плод.

Вывод. Как и в других пенициллинов, основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и почками, и внепочечным механизмами.Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде в течение первых 6:00. Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% принятой дозы. Клавулановая кислота в значительной степени метаболизируется в организме человека до 2,5 дигидро-4- (2-гидроксиэтил) -5-оксо-1H-пиррол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Описание препарата «Амоксициллин+ Клавулановая Кислота» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.

Латинское название: AMOXICILLIN+CLAVULANIC ACID

Инструкция по применению препарата АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА (AMOXICILLIN+CLAVULANIC ACID)

АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА - форма выпуска, состав и упаковка

флаконы (1) - пачки картонные.
флаконы (10) - коробки картонные.
флаконы (50) - коробки картонные.

флаконы (1) - пачки картонные.
флаконы (10) - пачки картонные (12) - коробки картонные.
флаконы (10) - пачки картонные (50) - коробки картонные.
флаконы (10) - пачки картонные (60) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связь с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%.

T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Дозировки препарата АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА

Внутрь, в/в.

Детям до 12 лет дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при тяжелых инфекциях

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях , продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин : внутрь - 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Применение АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА при беременности

С осторожностью: беременность, период лактации.

Применение в детском возрасте

Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при инфекциях легкой степени тяжести - 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Максимальная суточная доза амоксициллина для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.

АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА - побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Показания к использованию АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА

— бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

— инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);

— инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);

— остеомиелит;

— послеоперационные инфекции;

— профилактика инфекций в хирургии.

Особые указания при приеме АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).

Регистрационные номера:

ЛСР-001490/08

*Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для изданий 2012 года
АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль»