Эндопептидаза, гидролизующий пептиды и белки.
Химотрипсин (КФ 3.4.21.1) синтезируется в поджелудочной железе в виде проферментов химотрипсиногена А и химотрипсиногена В и, в таком виде, в составе панкреатического сока попадает в двенадцатиперстную кишку , где, под воздействием трипсина химотрипсиногены превращаются в α-, β- и π-химотрипсины.
Химотрипсин преимущественно расщепляет связи, образованные СООН-группами аминокислот, имеющими гидрофобные боковые цепи, и отличается более широкой специфичностью действия, чем трипсин. Химотрипсин, например, в отличие от трипсина, створаживает молоко.
Химотрипсин наиболее активен при рН от 7,5 до 8,2.
Исследование производят спустя три дня после отмены всех пероральных ферментных препаратов. Предпочтительным является взятие небольшого количества (1 г) из суточного объема кала. Принцип метода основан на расщеплении химотрипсином М-ацетил-тирозин-этилового эфира с образованием кислых продуктов, которые оттитровывают щелочью. При выраженных нарушениях экзокринной функции поджелудочной железы тест обнаруживает значительное снижение содержания химотрипсина. Вместе с тем, при умеренных функциональных нарушениях отмечается довольно значительное количество ложноположительных и ложноотрицательных результатов. В связи с этим определение химотрипсина кала признается большинством авторов ориентировочным тестом выявления выраженных экзокринных нарушений функции поджелудочной железы различной природы (Саблин О.А. и др.).
Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие роль химотрипсина в гастроэнтерологии
- Саблин О.А., Гриневич В.Б., Успенский Ю.П., Ратников В.А. Методы исследования экзокринной функции // В кн. Функциональная диагностика в гастроэнтерологии. СПб, 2002.
- Калинин А.В. Нарушение полостного пищеварения и его медикаментозная коррекция // Клинические перспективы в гастроэнтерологии, гепатологии. – 2001. – №3. – с. 21–25 .
- Саблин О.А., Бутенко Е.В. Ферментные препараты в гастроэнтерологии // Consilium-Medicum. – 2004. – Том 6. – № 1. Гастроэнтерология.
Химотрипсин - лекарственное средство
Химотрипсин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства, по АТХ он включён в группы:- «B06 Прочие гематологические препараты », где ему присвоен код «B06AA04 Химотрипсин»
- «S01 Препараты для лечения заболеваний глаз », код «S01KX01 Химотрипсин»
Торговое название препарата: Химотрипсин
Международное непатентованное название:
ХимотрипсинЛекарственная форма:
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и местного применения.Состав:
в 1 флаконе содержится в качестве активного вещества химотрипсин - 10 мг.Описание: Лиофилизированная пористая масса в виде таблетки, комочков или блестящих чешуек белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
протеолитическое средство.Код ATX: D03BA
Фармакологические свойства.
Химотрипсин - ферментный препарат протеолитического действия, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Гидролизует белки и пептоны с образованием относительно низкомолекулярных пептидов, расщепляет связи, образованные остатками ароматических аминокислот (тирозин, триптофан, фенилаланин, метионин).
В медицинской практике применение химотрипсина основано на специфической особенности расщеплять некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижать вязкие секреты и экссудаты, а при внутримышечном введении оказывать противовоспалительное действие.
Показания к применению.
Нагноительные заболевания органов дыхания (трахеиты, бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, абсцессы легких, ателектаз, экссудативный плеврит, бронхиальная астма).
При лечении ожогов, пролежней, гнойных ран, тромбофлебитов.
В офтальмологии - при свежих обширных тромбозах центральной вены сетчатки, острой непроходимости центральной артерии сетчатки, помутнениях стекловидного тела травматического и воспалительного происхождения, экстракции катаракты.
В отоларингологии - при гнойных синуситах, подострых ларинго-трахеитах, после трахеостомии для облегчения удаления густого вязкого экссудата, при острых, подострых, гнойных, хронических средних отитах и евстахиитах с вязким экссудатом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к химотрипсину, злокачественные новообразования, туберкулез легких (открытая форма), хроническая сердечная недостаточность II - III степени, дистрофия и цирроз печени, вирусный гепатит, панкреатит, геморрагический диатез, эмфизема легких с дыхательной недостаточностью.
Нельзя вводить в кровоточащие полости, наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей во избежание распространения злокачественного процесса.
С осторожностью.
Эмпиема плевры туберкулезной этиологии (рассасывание экссудата может в некоторых случаях способствовать развитию бронхоплевральной фистулы).
Применение при беременности и в период кормления грудью
Данных о применении препарата при беременности и в период кормления грудью нет.
Способ применения и дозы.
Для внутримышечного введения растворяют непосредственно перед применением 0,005 г препарата в 1 -2 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5-2 % раствора прокаина. Курс лечения - 6-15 инъекций.
При заболеваниях органов дыхания препарат применяют внутримышечно в дозах по 5-10 мг в день в течение 10-12 дней, возможно сочетание с применением химотрипсина аэрозольно в 5% водном растворе в количестве 3-4мл. Через 7-10 дней курс лечения может быть повторен.
При лечении ожогов и пролежней химотрипсин в дозе 20 мг растворяют в 20 мл 0,25% раствора прокаина и тонкой иглой несколькими уколами вводится под струп. На гнойные раневые поверхности накладывают на 8 часов стерильные салфетки, смоченные раствором 0,025-0,05 г химотрипсина в 10-50 мл 0,25 % раствора прокаина. Для лечения гнойных ран внутримышечные введения препарата сочетают с местным лечением раны тампонами, смоченными 5% водным раствором химотрипсина.
При тромбофлебитах препарат назначается внутримышечно по 5-10 мг ежедневно в течение 7-10 дней.
При экстракции катаракты химотрипсин в разведении 1:5000 вводится в заднюю камеру глаза с последующим промыванием передней камеры глаза 0,9 % раствором натрия хлорида через 4 минуты после введения препарата.
При лечении тромбозов центральной вены сетчатки, острой непроходимости центральной артерии сетчатки химотрипсин вводится субконъюктивально по 0,2 мл 5% раствора, приготовленного на 1% растворе прокаина, 1-2 раза в неделю.
При синуситах препарат вводится в соответствующую полость в количестве 5-10 мг в 3-5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида после пункции и промывания полости.
При отитах закапывают в ухо по 0,5-1 мл 0,1% раствора химотрипсина на 0,9 % растворе натрия хлорида. При микрооперациях на ухе для размягчения фибринозных образований в среднем ухе во время операции вводят в полость 0,1% раствор химотрипсина. Одновременно химотрипсин следует вводить внутримышечно по 2,5-5 мг 1-2 раза в день. Препарат разводится в 1-2 мл 0,25-0,5% раствора новокаина или 0,9 % раствора натрия хлорида.
Побочное действие
Возможно появление аллергических реакций, повышение температуры тела до субфебриальной, тахикардии.
После ингаляционного введения: изредка наблюдается раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей, охриплость голоса.
При субконъюнктивальном введении возможны раздражение и отечность конъюнктивы; в таких случаях рекомендуется уменьшать концентрацию применяемого раствора.
После внутримышечного введения могут возникнуть болезненность и гиперемия на месте инъекций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не описано.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и местного применения 10 мг (флаконы 5 мл). 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10°С. Растворы химотрипсина неустойчивы: могут храниться в течение суток при температуре 2-5°С.
Хранить в недоступном от детей месте.
Срок годности
3 года. Данное лекарство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.Название и адрес изготовителя
Изготовитель: Россия, 196158, Санкт-Петербург, Московское шоссе, 13 ООО "Самсон-Мед"
Химотрипсин - протеолитический фермент; катализирует расщепление белков и пептидов. Относится к пептид-гидролазам. Вместе с трипсином участвует в протеолизе белков пищи в тонкой кишке Химотрипсин преимущественно расщепляет связи, образованные СООН-группами аминокислот, имеющими гидрофобные боковые цепи, и характеризуется более широкой специфичностью действия, чем трипсин. В отличие от трипсина Х. створаживает молоко.
Химотрипсин вырабатывается экзокринными клетками поджелудочной железы в виде неактивного профермента - химотрипсиногена, который секретируется в двенадцатиперстную кишку, где под влиянием трипсина превращается в химотрипсин. У человека и большинства млекопитающих обнаружены два вида химотрипсиногена - А и В, различающиеся по своим физико-химическим свойствам. В процессе активации химотрипсиногена А образуется несколько активных форм химотрипсина, различных по растворимости, форме кристаллов и величины ферментативной активности. Основной формой химотрипсина является химотрипсин А - белок с молекулярной массой около 25 000. Фермент максимально устойчив в слабокислой среде; в нейтральной и слабощелочной средах подвергается аутолизу. Оптимум действия Х. находится при рН 7,5-8,2.
Для определения активности Х. предложен ряд методов,
основанных на расщеплении белков и синтетических субстратов. Широко используется контролируемый спектрофотометрически гидролиз эфиров М-замещенного тирозина.Активность Х. угнетается рядом синтетических и природных ингибиторов. В плазме крови и тканях присутствуют белковые ингибиторы Х., предохраняющие белки от разрушения этим ферментом. Многие из них поливалентны к угнетают также активность других протеаз (например, a 2 -макроглобулин, некоторые ингибиторы трипсина); специфическим ингибитором Х. в плазме крови является a 1 -антихимотрипсин.
Химотрипсин используется в качестве лекарственного средства, способного избирательно расщеплять белки некротизированных тканей, ных образований, разжижать вязкие экссудаты, гнойные массы. Он оказывает противовоспалительное, противоотечное действие и способствует заживлению ран. Лекарственные препараты Х. получают из химотрипсиногена А, который выделяют из поджелудочной железы крупного рогатого скота и после перекристаллизации активируют трипсином. В медицинской практике применяют химотрипсин А, выпускаемый под названием «химотрипсин кристаллический». Это порошок белого цвета, хорошо растворимый в воде и в изотоническом растворе натрия хлорида.
Показания к применению,
способы применения, дозы, противопоказания и возможные осложнения такие же, как у трипсина кристаллического. Кроме того, X. применяют при интракапсулярной экстракции катаракты. Вместе с трипсином Х. входит в состав химопсина, панкреатина и некоторых других препаратов, используемых при недостаточности функции поджелудочной железы.Форма выпуска: герметически укупоренные флаконы или ампулы, содержащие по 0,005 г (5 мг ) и 0,01 г (10 мг ) кристаллического химотрипсина. Хранение в защищенном от света месте при температуре не выше +10°.
Химотрипсин
фермент класса гидролаз, расщепляющий белки и пептиды; содержится в секрете поджелудочной железы животных и человека. Вместе с Трипсин ом участвует в расщеплении белков пищи в тонком кишечнике. Синтезируется в клетках поджелудочной железы в виде профермента химотрипсиногена, который под действием трипсина превращается в кишечнике в активный Х. Процесс активации включает расщепление одной строго определённой пептидной связи в молекуле химотрипсиногена, в результате чего происходит конформационная перестройка молекулы белка и окончательное формирование активного центра (См. Активные центры) Х.
Описаны различные формы Х. (например, А, В и С у некоторых млекопитающих), которые различаются физико-химическими свойствами и отчасти субстратной специфичностью. Х. А быка получен в кристаллическом виде американскими химиками М. Кунитцем и Дж. Нортроп ом в 1935, его молекулярная масса 25 000. Молекула состоит из 245 аминокислотных остатков и свёрнута в компактную глобулу с размерами полуосей 33 и 16,5 Å. Трёхмерная структура Х. (см. рис.
) установлена английским учёным Д. Блоу с сотрудниками в 1967 с помощью рентгеноструктурного анализа. Множественные формы Х. могут образовываться также в процессе активации химотрипсиногена (π, δ, α-формы Х. А быка). Х. относится к группе т. н. сериновых протеиназ. В состав его активного центра входят остатки Серин а, а также аспарагиновой кислоты и гистидина, образующие т. н. систему переноса заряда. В результате переноса протона с остатка серина на гистидин и с последнего на остаток аспарагиновой кислоты появляется отрицательный заряд на остатке серина, который приобретает способность атаковать карбонильный углерод гидролизуемой пептидной связи (См. Пептидная связь). Х. действует в щелочной среде (pH 7,0-8,5) и расщепляет в белках и пептидах преимущественно связи, образованные ароматическими аминокислотами - тирозином, фенилаланином, триптофаном. Х. способен свёртывать молоко. Ферменты типа Х. обнаружены у низших позвоночных животных и насекомых. Лит.:
Нортроп Д., Кунитц М., Херриотт Р., Кристаллические ферменты, пер. с англ., М., 1950; Мосолов В. В., Протеолитические ферменты, М., 1971. В. В. Мосолов.
Трехмерная структура α-формы химотрипсина А быка по Блоу: I - остаток серина активного центра с присоединённой тозил-группой; II - остаток гистидина активного центра. Арабские цифры - номера аминокислотных остатков. NH 3 и CO 2 обозначают концы трёх полипептидных цепей (А, В и С), образующих молекулу α-X.
Большая советская энциклопедия. - М.: Советская энциклопедия . 1969-1978 .
Синонимы :Смотреть что такое "Химотрипсин" в других словарях:
Химотрипсин … Орфографический словарь-справочник
ХИМОТРИПСИН, вещество, вырабатываемое в организме, которое способствует перевариванию пищи. Химотрипсин представляет собою энзим, который расщепляет белки. Он вырабатывается в тонком КИШЕЧНИКЕ путем сложных химических реакций из химотрипсиногена … Научно-технический энциклопедический словарь
Пищеварительный фермент сока поджелудочной железы; участвует в расщеплении белков в кишечнике. Вырабатывается в виде неактивного химотрипсиногена … Большой Энциклопедический словарь
Протеолитич. фермент большинства позвоночных, участвующий вместе с трипсином и др. пептидазами в расщеплении белков в тонком кишечнике; синтезируется клетками поджелудочной железы в форме неактивного предшественника химотрипсиногена и… … Биологический энциклопедический словарь
Сущ., кол во синонимов: 1 фермент (253) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов
химотрипсин - Протеолитический фермент позвоночных, синтезируется в поджелудочной железе в форме предшественника химотрипсиногена. [Арефьев В.А., Лисовенко Л.А. Англо русский толковый словарь генетических терминов 1995 407с.] Тематики генетика EN chymotripsin … Справочник технического переводчика
I Химотрипсин протеолитический фермент; катализирует расщепление белков и пептидов. Относится к пептид гидролазам. Вместе с Трипсином участвует в протеолизе белков пищи в тонкой кишке Химотрипсин преимущественно расщепляет связи, образованные… … Медицинская энциклопедия
Пищеварительный фермент сока поджелудочной железы; участвует в расщеплении белков в кишечнике. Вырабатывается в виде неактивного химотрипсиногена. * * * ХИМОТРИПСИН ХИМОТРИПСИН, пищеварительный фермент сока поджелудочной железы; участвует в… … Энциклопедический словарь
- (гр.chymoscok + трипсин) фермент, расщепляющий белки пищи; вырабатывается клетками поджелудочной железы. Новый словарь иностранных слов. by EdwART, 2009. химотрипсин а, мн. нет, м. (… Словарь иностранных слов русского языка
Chymotripsin химотрипсин [КФ 3.4.21.1 2]. Протеолитический фермент позвоночных, синтезируется в поджелудочной железе в форме предшественника химотрипсиногена. (
Химотрипсин (Chymotrypsinum) фермент
Химотрипсин (Chymotrypsinum)
Фармакологическое действие:
При местном применении расщепляет некротизированные (омертвевшие) ткани и фибринозные образования (тромбы /сгустки кропи/); разжижает вязкие секреты (отделяемое специальных желез, например, мокроту), экссудаты (выделяемую из мелких сосудов ткани богатую белком жидкость), сгустки крови.Состав:
Химотрипсин является протеолитическим ферментом, образующимся в поджелудочной железе млекопитающих. Для медицинского применения его получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. В соке поджелудочной железы содержится в неактивном состоянии в виде химотрепсиногена (химотрипсиноген А и В), который активируется под влиянием трипсина, причем из химотрипсиногена А образуется ряд форм: a, b, g, s и p - химотрипсины, а из химотрипсиногена В - химотрипсин В. Все формы химотрипсина близки по ферментативным свойствам, но отличаются активностью. Практическое значение в качестве лекарственного средства в настоящее время имеет a -химотрипсин, который выпускается под названием "химотрипсин кристаллический".a -Химотрипсин является белком с относительной молекулярной массой 21 600 - 27 000. Относится к группе протеолитических ферментов. Подобно трипсину гидролизует белки и пептоны с образованием относительно низкомолекулярных пептидов. От трипсина отличается тем, что расщепляет преимущественно связи, образованные остатками ароматических аминокислот (тирозин, триптофан, фенилаланин, метионин). В некоторых случаях химотрипсин производит более глубокий гидролиз белка, чем трипсин. Отличается от трипсина также тем, что вызывает свертывание молока. Более стоек, чем трипсин, и медленнее инактивируется.
Химотрипсин кристаллический представляет собой блестящие чешуйки или порошок белого цвета. Растворим в воде и в изотоническом растворе натрия хлорида; рН 0,2 % водного раствора 4,5 - 6,5. В сухом вид стоек; водные растворы быстро инактивируются, особенно при высокой температуре.
Показания к применению:
Тромбофлебиты (воспаление стенки вен с их закупоркой), воспалительно-дистрофические формы пародонтоза (заболевания зубов), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи), отит (воспаление полости уха), ирит (воспаление радужной оболочки глаза), иридоциклит (заболевание глаз); трахеиты (воспаление трахеи), бронхиты (воспаление бронхов), экстракция катаракты (удаление помутневшего хрусталика глаза).Способ применения:
Внутримышечно взрослым по 0,0025 г 1 раз в день. Для инъекции растворяют непосредственно перед применением 0,005 г химотрипсина кристаллического в 1 -2 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5-2% раствора новокаина. Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Курс -6-15 инъекций.Побочные действия:
Аллергические реакции, жжение на месте применения. Кровотечение из гранулирующих (заживающих) участков. При введении в полости возможно высвобождение веществ с гистаминоподобным действием.Противопоказания:
Кровоточащие раны и распадающиеся злокачественные опухоли. Индивидуальная непереносимость. Препарат не пригоден для внутривенного введения.Форма выпуска:
Порошок в герметически закупоренных флаконах по 0,005 г и 0,01 г.Внимание!
Перед использованием препарата Химотрипсин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Loading...