Это т.н. антигистаминные препараты. Они блокируют специфические гистаминовые рецепторы, находящиеся на поверхности клеток в различных органах и тканях.
Тем самым эти лекарства устраняют негативные эффекты Гистамина. Гистамин, относящийся к биологически активным веществам, повинен в развитии зуда, отека кожи и слизистых оболочек, спазма бронхов и других аллергических реакций.
Поэтому Кларитин и Лоратадин применяются как противоаллергические средства, но не только. Дело в том, что Гистамин обусловливает течение воспалительных реакций.
Поэтому Кларитин и Лоратадин применяются не только при аллергии, но и в комплексном лечении любого воспалительного процесса, в т.ч. и при простудных заболеваниях у взрослых и у детей.
Примечательно, что Кларитин и Лоратадин являются одним и тем же лекарством, выпускаемым под разными названиями.
Кларитин – это торговое патентованное название, под которым препарат в виде 0,1% сиропа и таблеток массой 10 мг. выпускается бельгийскими филиалами известной транснациональной компании Шаринг Плау. А Лоратадин – это действующее вещество в данном препарате.
Многие отечественные фирмы выпускают непатентованные аналоги Кларитина под названием действующего вещества Лоратадина. Лоратадин в таблетках имеет такую же массу, что и Кларитин – 10 мг.
Однако тот факт, что он производится в России и является не столь разрекламированным и раскрученным, как Кларитин, делает его существенно дешевле. Однако в данном случае имеется опасность приобретения некачественной продукции, изготовленной с нарушением технологии.
Хотя есть таблетки Лоратадин Тева, изготовленные венгерской компанией Тева. Стоимость этого лекарства не намного дешевле, чем Кларитина. Кроме того, широко известен немецкий ЛораГексал, выпускаемый в виде таблеток немецкой фирмой Салютас.
ЛораГексал стоит дешевле, чем Кларитин. По-видимому, сказывается разница в затратах на рекламу.
Помимо этих препаратов есть и другие, действующим веществом в которых является Лоратадин.
- Кларидол – таблетки. Индия, Шрея.
- Ломилан – сироп, суспензия, таблетки. Фирма Лек, Словения.
- Эролин – таблетки. Венгрия, Этис.
- Алерприв – таблетки. Аргентина, Кемика.
- Кларготип, Кларифарм, Кларифер, Кларисенс, Кларотадин – многочисленные российские препараты, выпускаемые в таблетках, сиропах и суспензиях различными российскими фирмами.
Масса таблеток и процентное содержание сиропов и суспензий везде одинакова. Тем не менее, стоимость отечественных средств, как правило, ниже, чем импортных. Стоит заметить, что дешевое – это далеко не всегда плохое. Однако, приобретая брендовое лекарство, мы в большей степени защищаем себя от подделок.
Кларитин: инструкция по применению и отзывы
Кларитин – противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Кларитина:
- Таблетки: овальной формы с однородной структурой белого или почти белого цвета, на стороне с разделительной риской нанесено число «10» и товарный знак «Чашка и колба», вторая сторона гладкая (по 7, 10 или 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера);
- Сироп: прозрачная желтоватого цвета или бесцветная жидкость без видимых частиц (по 60 или 120 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл).
Действующее вещество – лоратадин:
- 1 таблетка – 10 мг;
- 1 мл сиропа – 1 мг.
Вспомогательные компоненты:
- Таблетки: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат;
- Сироп: глицерол, пропиленгликоль, ароматизатор искусственный (персиковый), лимонной кислоты моногидрат (или лимонная кислота безводная), сахароза (гранулированная), натрия бензоат, вода очищенная.
Фармакологические свойства
Для Кларитина характерны противоаллергические, антигистаминные и противозудные свойства.
Фармакодинамика
Лоратадин является трициклическим соединением, обладающим выраженным антигистаминным действием, и представляет собой селективный блокатор периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов. Противоаллергический эффект наступает вскоре после приема и длится достаточно долго. Лоратадин начинает действовать в течение 30 минут после перорального приема лекарственного средства. Пиковая фаза антигистаминного эффекта отмечается через 8–12 часов после начала действия препарата и длится более 1 суток.
Лоратадин не преодолевает гематоэнцефалический барьер и не влияет на функционирование ЦНС (центральной нервной системы). Во время его приема не выявлено седативного или антихолинергического действия, имеющего клиническую значимость, поэтому препарат не провоцирует сонливость и не снижает скорость психомоторных реакций при использовании в терапевтических дозах. Прием Кларитина не становится причиной удлинения интервала QT на ЭКГ.
Длительная терапия не сопровождалась изменениями показателей жизненно важных функций, электрокардиографии, данных лабораторных исследований или результатов физикального осмотра, имеющих клиническое значение. Для лоратадина не характерна значимая селективность по отношению к Н 2 -гистаминовым рецепторам. Вещество не является ингибитором обратного захвата норэпинефрина и практически не действует на функцию водителя ритма или состояние сердечно-сосудистой системы.
Фармакокинетика
Лоратадин хорошо и с высокой скоростью всасывается в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1–1,5 часа после приема, а максимальная концентрация его фармакологически активного метаболита дезлоратадина – через 1,5–3,7 часа. При приеме Кларитина вместе с пищей время достижения максимальной концентрации лоратадина и его метаболита увеличивается примерно на 1 час, однако биодоступность препарата при этом не изменяется. Максимальный уровень лоратадина и дезлоратадина в крови не зависит от приема пищи.
У больных с хроническими дисфункциями почек площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) и максимальная концентрация лоратадина и его основного метаболита увеличиваются по сравнению с больными с нормальной почечной функцией. При этом периоды полувыведения лоратадина и дезлоратадина идентичны таковым у здоровых пациентов. У больных с алкогольным поражением печени максимальная концентрация и AUC лоратадина и дезлоратадина возрастают в 2 раза по сравнению с аналогичными показателями у больных с нормальной функцией печени.
Лоратадин отличается высокой степенью связывания с белками плазмы (97–99%), в то время как его метаболит демонстрирует умеренную степень связывания (73–76%).
В процессе метаболизма лоратадин переходит в дезлоратадин с помощью системы цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени – системы цитохрома Р450 2D6. Его экскреция осуществляется через почки (примерно 40% принятой перорально дозы) и через кишечник (примерно 42% принятой перорально дозы) на протяжении более 10 суток, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Около 27% дозы лоратадина выводится с мочой на протяжении 24 часов после приема Кларитина. Менее 1% лоратадина выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении 24 часов после приема лекарственного средства.
Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна принятой внутрь дозе Кларитина. Их фармакокинетические профили у взрослых и пожилых добровольцев с хорошим состоянием здоровья оказались практически аналогичны.
Период полувыведения лоратадина составляет 3‒20 часов (в среднем 8,4 часа). Данный показатель для дезлоратадина равен 8,8‒92 часам (в среднем 28 часов). У пациентов преклонного возраста период полувыведения для действующего вещества Кларитина и его метаболита составляет 6,7‒37 часов (в среднем 18,2 часа) и 11‒39 часов (в среднем 17,5 часа) соответственно. Этот показатель возрастает при алкогольном поражении печени (определяется степенью тяжести заболевания) и остается неизменным у больных с хронической почечной недостаточностью.
Процедура гемодиализа, которая проводится у пациентов с дисфункциями почек, не влияет на фармакокинетические параметры лоратадина и дезлоратадина.
Показания к применению
- Устранение симптомов, связанных с круглогодичным и сезонным аллергическим риноконъюнктивитом (зуд слизистой оболочки носа, чиханье, ринорея, слезотечение, ощущение зуда и жжения в глазах);
- Кожные заболевания аллергического генеза;
- Хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
- Период грудного вскармливания;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Кроме этого, применение Кларитина противопоказано:
- Таблетки: лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы, нарушения переносимости галактозы; возраст до 3 лет;
- Сироп: дефицит сахаразы или изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 2 лет.
Инструкция по применению Кларитина: способ и дозировка
Сироп и таблетки Кларитин принимают перорально 1 раз в сутки в любое удобное время, независимо от приема пищи.
- Пациенты старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка или 10 мл сиропа);
- Дети от 2 до 12 лет: при весе до 30 кг – по 5 мг (1/2 таблетки или 5 мл сиропа), при весе 30 кг и выше – по 10 мг.
Для больных (взрослых и детей) с тяжелым нарушением функции печени применение препарата назначают через день в обычных дозах.
При хронической почечной недостаточности и у больных пожилого возраста коррекция дозы Кларитина не требуется.
Побочные действия
Согласно инструкции, Кларитин может вызывать побочные действия:
- Со стороны нервной системы: нервозность (у детей), сонливость, головная боль, бессонница; очень редко – утомляемость, головокружение;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, сердцебиение;
- Со стороны пищеварительной системы: повышение аппетита (у взрослых); очень редко – желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), сухость во рту, нарушение функции печени;
- Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция;
- Аллергические реакции: очень редко – анафилаксия, сыпь.
Передозировка
Заподозрить передозировку Кларитина можно по таким симптомам, как головная боль, тахикардия, сонливость. В этом случае необходимо незамедлительно обратиться к врачу. В качестве лечения обычно назначается поддерживающая и симптоматическая терапия. Допускается промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь в измельченном виде смешивают с водой).
Лоратадин не выводится посредством гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо осуществлять мониторинг состояния пациента.
Особые указания
Антигистаминные средства могут искажать результаты кожных проб, поэтому прием Кларитина рекомендуется прекратить за 48 часов до проведения диагностических исследований кожи.
Поскольку у некоторых пациентов действие препарата может вызывать состояние сонливости рекомендуется в период терапии соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Применение при беременности и лактации
Безопасность приема лоратадина в период беременности на данный момент точно не подтверждена. Поэтому применение Кларитина возможно только в случае, если вероятная польза лечения для матери превышает потенциальные риски для плода.
Лоратадин и дезлоратадин проникают в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного средства в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
При нарушениях функции почек
Для больных с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг через день.
При нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза препарата не должна превышать 10 мг через день.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении действие Кларитина не усиливает влияние алкоголя на нервную систему.
При сочетании Кларитина с эритромицином, кетоконазолом или циметидином происходит незначительное повышение в плазме крови уровня концентрации лоратадина, но клинических последствий оно не имеет, включая также данные электрокардиографии.
Аналоги
Аналогами Кларитина являются: Лоратадин , Лоратадин-Акрихин , Лорагексал , Ломилан , Кларотадин , Кларидол , Лотарен, Кларисенс , Кларифер, Кларфаст, Кларифарм, Клаллергин, Кларготил, Алерприв, Эролин, Эриус .
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности: таблетки – 4 года, сироп – 3 года.
В тройке самых распространенных болезней мира – аллергия. Проявляясь сыпью, заложенностью носа или редко отечностью, она не у всех вызывает опасения, а зря. В крайних случаях при отсутствии квалифицированной медицинской помощи аллергическая реакция может стать причиной летального исхода. Одним из самых эффективных лекарственных препаратов, которые используются для борьбы с ее проявлениями, является Кларитин. Эффективный и безопасный, он подходит для лечения и профилактики взрослых и детей.
Общие сведения
Изготавливается Кларитин корпорацией SCHERING-PLOUGH LABO N.V. Препарат обладает выраженным:
- противоаллергическим;
- антигистаминным;
- противозудным действиями.
Механизм его воздействия на организм прост: он блокирует гистаминовые рецепторы, причем уже через полчаса после попадания внутрь, сохраняя лечебный эффект на срок до 24 часов.
Обратите внимание!
Аллергические проявления – это результат действия на организм гистамина. Это особое вещество, которое высвобождается из клеток в момент воздействия аллергена. Впоследствии гистамин связывается с гистаминовыми рецепторами, после чего запускается ряд реакций, провоцирующих непосредственно аллергические проявления. Иными словами, кровоток усиливается, кожа и слизистые воспаляются, человек начинает чихать, кашлять, иногда задыхаться.
Кларитин воздействует исключительно на гистаминовые рецепторы, препятствуя запуску реакций, которые приводят к развитию аллергических проявлений. Ввиду того, что после его попадания внутрь кое-какие реакции уже оказываются запущенными, пациент может ощущать зуд или постоянно чихать какое-то время. Между тем, благодаря ему, эти признаки быстро проходят и наступает облегчение.
Основные преимущества Кларитина – в универсальности, так как его назначают даже при заболеваниях, сопровождающихся аллергическими реакциями – , а также отсутствии седативного действия. В отличие от медикаментов прошлого поколения, например, Супрастина, он не влияет на гистаминовые рецепторы ЦНС, поэтому не вызывает и заторможенности реакций.
Кларитин также устраняет гиперемию кожи, усиливает прочность стенок сосудов.
Формы выпуска
Приобрести Кларитин можно в таблетках или в сиропе. В обеих формах действующее вещество – лоратадин. В одной таблетке – 10 мг лоратадина, а в 1 мл сиропа – 1 мг.
Узнать таблетки можно по необычной овальной форме и специфическому знаку в виде колбы или чаши на одной из сторон. Производитель рекомендует ориентироваться на этот символ для исключения риска приема подделки. Для удобства разделения таблетки имеют черточку посередине.
Сироп представляет собой прозрачную, иногда желтоватую жидкость и чаще всего назначается для лечения детей.
Важно! В составе таблеток и сиропа помимо действующего вещества содержатся лишь компоненты, не способные оказываться влияние на звенья аллергических реакций .
Показания
Кларитин используют на лечения и профилактики:
- сезонных аллергий, которые проявляются , – реакцией на пыльцу растений;
- , сохраняющегося в течение всего года;
- хронической формы ;
- поражений кожных покровов, имеющих аллергическую природу – , ;
- отеков различной этимологии, включая ;
- аллергии на укусы насекомых;
- псевдоаллергии, спровоцированной попаданием внутрь гистаминолибераторов – клубники, шоколада, какао, томатов.
Аллергическая реакция характеризуется несколькими признаками, которые эффективно устраняет медикамент. Речь идет о:
- чихании;
- заложенности носа;
- отечности слизистых и кожных покровов;
- зуде;
- жжении в глазах;
- сыпи;
- бронхоспазме.
Способ приема и дозы
Рекомендаций относительно времени употребления препарата нет. Таблетки или сироп пьют в моменты появления признаков аллергии, вне зависимости от приема пищи. Запивать их желательно чистой водой.
Важно! Дозировку должен назначать квалифицированный специалист, учитывая возраст и наличие хронических заболеваний у человека.
Обычно малышам до 3 лет выписывают сироп, а детям постарше – таблетки. Причем давать Кларитин раньше, чем ребенок достигнет 2-летнего возраста, не рекомендуется. Принимают препарат раз в сутки в одно и то же время. Детская дозировка определяется массой тела и рассчитывается по одной из двух формул:
- Если вес тела малыша не достиг 30 кг, назначают 5 мг Кларитина – это 1 мерная или чайная ложка либо полтаблетки.
- Если вес тела больше 30 кг, назначают 10 мг Кларитина, соответственно, 2 ложки или целую таблетку.
Обратите внимание! Иногда педиатр может порекомендовать употреблять 10 мг Кларитина за раз ребенку, не набравшему 30 кг, 1 раз в 2 дня. Грудничкам в крайних случаях выписывают по 1,5 мл сиропа в возрасте до 12 месяцев и по 3 мл сиропа в возрасте до 2 лет для устранения признаков аллергии.
Детям, достигшим 12-летнего возраста, и взрослым назначают препарат в виде таблеток, которые принимают по одной в сутки в одно и то же время. Исключение составляют лишь люди, страдающие болезнями печени или почечной недостаточностью. Им рекомендуют принимать по 1 таблетке 1 раз в 2 дня или по полтаблетки каждый день.
Курс лечения определяется выраженностью симптомов и обычно колеблется в пределах 7 – 14 дней. При приеме Кларитина в качестве профилактического средства он может быть продлен на месяц и более, но только после консультации со специалистом.
Важно! Минимум за 2 суток до проведения аллергопроб рекомендуется прекратить прием препарата во избежание получения ложных результатов.
Прием при беременности
Точных данных относительно влияния действующего вещества препарата на плод пока не нет. Эксперименты проводились лишь с участием животных и показали отсутствие негативного воздействия. На их основании врач может выписывать беременной женщине Кларитин, но лишь в том случае, если польза от его приема превышает возможный вред.
Стоит также отметить, что препарат попадает и в грудное молоко, причем в нем его концентрация остается достаточно высокой, как и в крови. В связи с этим его не назначают в период лактации.
Побочные действия
У детей и взрослых после приема Кларитина могут отмечаться:
- беспокойство;
- вялость;
- повышенная утомляемость;
- сухость во рту;
- учащенное сердцебиение;
- сыпь;
- нарушения функций печени.
Чаще всего эти признаки являются результатом передозировки – приема более 40 мг лоратадина за раз. У детей при этом дополнительно могут проявляться нарушения мышечного тонуса, подергивание или перекошенность губ, замедленные движения пальцев рук, дрожь в теле.
Медицинская помощь при передозировке сводится к промыванию желудка и приему .
Аналоги Кларитина
Заменять Кларитин можно другими лекарственными препаратами, созданными на основе лоратадина. В их числе:
- Лоратадин-Тева;
- Лоратадин;
- Эролин;
- Ломилан;
- Клаллергин;
- Алеприв.
Аналоги препарата на основе других действующих веществ:
- Гистафен;
- Диацин;
- Диазолин;
- Кетотифен;
- Фексофаст;
- Рапидо.
Условия и сроки хранения
Кларитин рекомендуется хранить в темном месте вдали от детей, соблюдая подходящий ему температурный режим: 2 – 30 С градусов. Таблетки сохраняют свои свойства в течение 4 лет с момента изготовления, сироп – в течение 3 лет. После принимать их нельзя.
Особые указания
Несмотря на то, что препарат переносится хорошо, при первом его употреблении лучше отказаться от чрезмерной активности и не садиться за руль транспортного средства. Избирательность действия, безопасность, эффективность и сравнительно невысокая цена сделали его одним из самых популярных медикаментозных средств в более чем 100 странах мира. Между тем, медики не советуют злоупотреблять им. Для лечения кратковременных аллергических проявлений достаточно одноразового приема. В то же время при необходимости переведения болезни в состояние ремиссии может понадобиться от 3 месяцев до года, в течение которых курс лечения не прерывают.
В весенне-летнюю пору я страдаю аллергией на разные цветения растений, так что препараты от аллергии мне необходимы. Перепробовала много средств и скажу вам, что например Кларитин и Лоратадин вообще не отличаются по своему действию. У них одно действующее вещество, а вот цена сильно отличается. Лоратадин недавно купила в аптеке за 54 рубля. Вот такая экономия!
Упаковка картон, внутри один блистер из 10 таблеток. Одной таблетки хватает на одни сутки. Я чаще принимаю по утрам, чтобы действие лоратадина было весь день (ведь днем обычно нас атакуют разные аллергены на улице и работе)
Аллергикам простой совет: когда приходите с улицы обязательно умойтесь, а лучше ополоснитесь в душе и поменяйте одежду. Аллергены на одежде и теле могут вас мучить и дома, поэтому избавьтесь от них.
Лоратадин мне помогает избавиться от таких симптомов аллергии как: зуд, чихание, покраснение глаз. По своему действию не плох: сонливости от него у меня не наблюдается и побочных эффектов тоже. Но все же инструкцию очень важно изучить перед употреблением.
Так что советую в аптеке спросить Лоратадин. Фармацевты не очень любят продавать дешевые лекарства, поэтому на витрине "Лоратадина" нет.
Желаю всем здоровья!
Кларитин (лоратадин) – антигистаминное противоаллергическое лекарственное средство. Гистамин – ключевой медиатор, обуславливающий возникновение аллергического воспаления. В этой связи таблетированные антигистаминные препараты являются сегодня самым распространенным средством борьбы с аллергией и, в частности, с такими ее проявлениями, как зуд, чихание, обильное выделение экссудата из носовой полости. Первое поколение антигистаминных средств не обладало селективностью и, помимо блокады Н1-рецепторов гистамина, взаимодействовало также с другими рецепторами (холинорецепторами, адренорецепторами и т.д.), вызывая ряд нежелательных эффектов. В дальнейшем были созданы антигистаминные препараты второго поколения, обладающие высокой степенью сродства и избирательностью по отношению к Н1-рецепторам гистамина, быстро включающиеся в работу, достаточные для приема лишь единожды в сутки и не проникающие через гематоэнцефалический барьер (а следовательно – не оказывающие седативное действие). Это свойство антигистаминных средств второго поколения обеспечило их широкое применение в медицине и открыло новые перспективы лечения аллергических заболеваний. Одним из ярчайших представителей этой группы препаратов является Кларитин – оригинальный препарат лоратадина. Он начинает действовать через 1-3 часа после приема дозы 10 мг, а пик его активности отмечается на 8-12 часу от момента приема. Достоинством препарата является поддержание терапевтической концентрации в крови в течение 24 часов.
Исследования показали отсутствие случаев толерантности (привыкания, т.е. снижение эффективности при регулярном приеме) к препарату после одного месяца фармакотерапии. На создание Кларитина у компании-разработчика – «Schering Plough» (США) – ушло без малого 30 лет, но результата стоил затраченных усилий, в т.ч. материальных (на разработку препарата было затрачено более 20 млн. долларов США, причем в 80-ые годы, когда доллар более прочно стоял на ногах). Эффективность и безопасность Кларитина была подтверждена в 94 клинических исследованиях, проведенных на пяти континентах с участием более 40 тыс. пациентов, включая подростков от 12 лет. На сегодняшний день Кларитин – один из самых продаваемых антиаллергических препаратов, которым ежегодно пользуются миллионы человек по всему миру. Активный компонент препарата лоратадин быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Выводится с мочой и в меньшей степени – с калом. Может использоваться в педиатрической практике у детей, начиная с трехлетнего возраста (у самой младшей категории пациентов рекомендуется использовать Кларитин в форме сиропа). Препарат не оказывает негативного влияния на способность управляться с механизмами и заниматься активностями, требующими внимания и концентрации (в этом состоит еще одно его преимущество по сравнению с антигистаминными средствами первого поколения).
Фармакология
Противоаллергический препарат, селективный блокатор периферических гистаминовых H 1 -рецепторов. Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.
Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием препарата Кларитин ® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.
Лоратадин не обладает значимой селективностью в отношении гистаминовых Н 2 -рецепторов. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.
После приема внутрь препарата Кларитин ® начало действия - в течение 30 мин. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 ч от начала действия и продолжается более 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Т max лоратадина в плазме крови - 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина - 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Т max лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. C max лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.
Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.
Распределение
Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит - в умеренной степени - 73-76%.
Метаболизм
Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3А4 и, в меньшей степени - CYP2D6.
Выведение
Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.
T 1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина - от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.
T 1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч).
У пациентов с хроническими заболеваниями почек C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
У пациентов с алкогольным поражением печени C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.
Форма выпуска
Таблетки белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, овальные, на одной стороне имеется риска, товарный знак "Чашка и колба" и цифра "10", другая сторона гладкая.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71.3 мг, крахмал кукурузный - 18 мг, магния стеарат - 0.7 мг.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) 1 раз/сут, при массе тела 30 кг и более - 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.
Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день, при массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) через день.
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматическая и поддерживающая терапия. Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.
Взаимодействие
Кларитин ® не усиливает действие этанола (алкоголя) на ЦНС.
При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.
Побочные действия
В клинических исследованиях
В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших препарат Кларитин ® , более часто, чем в группе плацебо наблюдались головная боль (2.7%), нервозность (2.3 %), утомляемость (1%).
Со стороны нервной системы: у детей в возрасте от 2 до 12 лет - головная боль (2.7%), нервозность (2.3%), утомляемость (1%); у взрослых - головная боль (0.6%), сонливость (1.2%), бессонница (0.1%).
Со стороны пищеварительной системы: у взрослых - повышение аппетита (0.5%).
В постмаркетинговом периоде
Со стороны нервной системы: очень редко (< 1/10 000) - головокружение, утомляемость.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко (< 1/10 000) - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.
Аллергические реакции: очень редко (< 1/10 000) - сыпь, анафилаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (< 1/10 000) - сердцебиение, тахикардия.
Со стороны кожных покровов: очень редко (< 1/10 000) - алопеция.
Показания
- сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями - чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения);
- хроническая идиопатическая крапивница;
- кожные заболевания аллергического происхождения.
Противопоказания
- возраст до 2 лет (для сиропа);
- возраст до 3 лет (для таблеток);
- период лактации (грудного вскармливания);
- редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточностью лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы) - в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток;
- дефицитом сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция - в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при беременности.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения лоратадина при беременности не установлена. Применение препарата Кларитин ® при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоратадин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности: начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.Применение у детей
Противопоказания: возраст до 2 лет (для сиропа); возраст до 3 лет (для таблеток).
Особые указания
Прием препарата Кларитин ® следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.
Использование в педиатрии
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не выявлено отрицательного действия препарата Кларитин ® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме препарата Кларитин ® , которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Loading...