Верапамил группа. Показания и инструкция по применению препарата верапамил - состав таблеток и ампул, побочные действия, аналоги. Опорно-двигательная система и соединительная ткань

Действующее вещество – Верапамил.

Белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, в метиловом спирте, и в хлороформе.

Химическая формула: C 27 H 38 N 2 O 4 .

Название: альфа-метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил.

В данном лекарственном препарате Верапамил представлен в виде гидрохлорида.

Механизм действия

Антагонизм кальция, или блокада кальциевых каналов Верапамилом проявляется в нарушении поступления кальция внутрь клетки. Тем самым создается препятствие для мышечного сокращения, и мышца расслабляется. Кальций – один из внутриклеточных ионов.

Одна из его многочисленных функций – сокращение мышечных волокон (гладких, скелетных, миокардиальных). Кальций обеспечивает взаимодействие мышечных сократительных белков – актина и миозина. Эти белки имеют вид нитевидных образований (филаментов), находящихся в мышечном волокне (миофибрилле).

Под действием ионов Кальция тонкие (актиновые) и толстые (миозиновые) филаменты заходят друг за друга, и мышечная фибрилла укорачивается и утолщается. В итоге мышца сокращается. Разумеется, мышца не может быть сколь угодно долго быть сокращенной – за спазмом должно быть расслабление, для которого необходимо, чтобы кальций удалялся из цитоплазмы миофибрилл.

Достигается это действием фермента кальций-зависимой АТФазы, которая выталкивает кальций за пределы цитоплазмы. Для обеспечения непрерывной работы этого фермента необходима энергия – ведь кальций транспортируется против концентрационного градиента, в сторону большей концентрации.

Необходимая энергия берется в процессе расщепления АТФ. Благодаря кальций-зависимой АТФ-азе концентрация кальция вне клетки в 25 раз выше, чем внутри клетки.

Для обеспечения следующего сокращения кальций вновь входит в клетку и обеспечивает взаимодействие филаментов. Прохождение кальция через мембрану нервных волокон сопровождается изменениям трансмембранного заряда и прохождением импульса по нервному волокну.

Транспорт кальция через мембрану обеспечивается т.н. кальциевыми каналами. Существует несколько типов этих каналов, расположенных в миокарде, скелетных мышцах, в гладкой мускулатуре внутренних органов, в структурах ЦНС.

С биохимической точки зрения эти каналы представляют собой не что иное как белки-переносчики. Они находятся на поверхности клеточной мембраны, и, соединяясь с кальцием, транспортируют его в внутрь клетки.

Верапамил блокирует медленные долгоживущие L-каналы, находящиеся в миокарде, в проводящей системе сердца, в кровеносных сосудах, а также в гладкой мускулатуре внутренних органов. Основные его точки приложения: миокард, проводящая система сердца, и мышечная сосудистая оболочка.

Блокада L-каналов в миокарде приводит к снижению силы сердечных сокращений. Аналогичный процесс в гладкой мускулатуре кровеносных сосудах сопровождается расширением просвета этих сосудов – вазодилатацией. Препарат действует на стенку мелких артериол. На вены он практически не оказывает влияния.

Дилатация артериол приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПС) и к гипотензии – снижению артериального давления (АД). Кроме того, Верапамил блокирует альфа-1 адренорецепторы артериол, что ведет к их дополнительному расширению и усиливает гипотензию.

На проводящую систему миокарда Верапамил действует угнетающе. Под его действием замедляется генерация импульсов в водителе ритма, в синусовом узле.

Этот препарат также замедляет синоатриальную (синусово-предсердную) и атриовентрикулярную (предсердно-желудочковую) проводимость. Клинически это проявляется уменьшением ЧСС (частоты сердечных сокращений).

В итоге снижается нагрузка на миокард. Ведь под действием препарата он совершает меньшую работу – слабее и медленнее бьется. При этом сердечный выброс не снижается – сердце эффективнее работает на фоне снижения ОПС и гипотензии.

Уменьшение нагрузки на миокард имеет большое значение для пациентов, страдающих ИБС (ишемической болезнью сердца). При ИБС нарушена доставка кислорода с кровью к миокарду.

Эту проблему Верапамил тоже решает. Во-первых, замедление ЧСС сопровождается удлинением фазы расслабления (диастолы) миокарда. А ведь миокард получает кровь по коронарным артериям именно в диастолу.

Кровоток по коронарным артериям в результате их дилатации тоже улучшается. Снижение нагрузки на миокард, гипотензия, улучшение коронарного кровотока – все это приводит к ряду позитивных эффектов. Уменьшается АД, снижается частота и интенсивность приступов стенокардии – нестабильной стенокардии, стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (обусловленной спазмом коронарных артерий).

При длительном приеме препарата устраняется такой негативный процесс как гипертрофия миокарда левого желудочка. Механизм тот же – снижение нагрузки на миокард и улучшение его кровоснабжения.

Риск инфаркта миокарда также снижается. Ведущая причина инфаркта – тромбоз коронарных сосудов. В тромбоцитах тоже присутствуют кальциевые каналы. Их блокада препятствует агрегации тромбоцитов (их соединению в конгломераты) и образованию тромбов. Расширение почечных артерий приводит к улучшению кровоснабжения почек. В почках Верапамил частично блокирует натриевые каналы. Усиление выведения натрия, а вместе с ним и воды, дополняет гипотензивный эффект.

Верапамил, как и другие антагонисты кальция, расслабляет мускулатуру бронхов, мочеполовой системы, ЖКТ. Правда, эти эффекты у него выражены незначительно.

Влияние на мозговые сосуды тоже не велико. Тем не менее, Верапамил может быть использован для устранения головной боли. На состояние скелетных мышц у здоровых людей Верапамил тоже не влияет.

Однако состояние пациентов с мышечной патологией (миопатия Дюшена) может ухудшаться. Кроме того, данный препарат может удлинять время действия миорелаксантов – препаратов, применяющихся для расслабления скелетных мышц.

История создания

Верапамил – первый препарат из группы антагонистов кальция. Был синтезирован в 1961 г немецкими учеными-фармацевтами. Первоначально Верапамил задумывался как спазмолитик, более эффективный аналог Папаверина.

Годом позже, в 1962 г, было обнаружено его влияние на силу сердечных сокращений и на ЧСС. В 1963г он был официально рекомендован для использования в клинической практике как антиангинальное средство для лечения ИБС.

С тех пор он широко применялся в России, США и Зап. Европе. Будучи представителем I поколения антагонистов кальция, Верапамил не лишен недостатков. Это относительно низкая биодоступность, непродолжительность действия, и побочные эффекты, ограничивающие его прием.

В последующем в клиническую практику были внедрены более эффективные и безопасные лекарственные средства этой группы. Однако Верапамил очень часто используется и поныне в лечении сердечно-сосудистой патологии.

Согласно некоторым данным Верапамил повышает чувствительность атипичных опухолевых клеток к химиотерапии. Кроме того, имеются данные о том, что под действием этого препарата снижается синтез коллагена.

В этой связи местные инъекции Верапамила применяются для рассасывания келоидных рубцов на коже. Эти же инъекции в половой член делаются при его фиброзной деформации – болезни Пейрони.

Технология синтеза

Верапамил получают в ходе нескольких реакций с участием сложных органических веществ. Для изготовления таблеток помимо основного вещества используют вспомогательные: двузамещенный фосфат кальция, желатин, метилпарабен, крахмал, тальк, титана диоксид, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, индигокармин.

Формы выпуска

Таблетки и драже 40 и 80 мг;
Таблетки пролонгированного действия с замедленным высвобождением Верапамила 240 мг;
Ампулы 2 мл 0,25% инъекционного раствора.

Верапамил под одноименным названием действующего вещества производят многие отечественные фирмы. Некоторые из этих фирм практически не известны, и качество их продукции может вызывать сомнения.

Хотя вовсе необязательно, что российские фарпроизводители выпускают низкосортные лекарства. Из зарубежных патентованных препаратов у нас наиболее известны таблетки Изоптин (Эбботт-Кнолль, Германия) и Финоптин (Орион, Финляндия). За рубежом препарат может иметь названия Азупамил, Вергамма, Верадил, Лекоптин, и многие другие.

Показания

Артериальная гипертензия;
Тахиаритмии (наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий);
Профилактика и лечение ИБС, нестабильной стенокардии, вариантной стенокардии Принцметала.

Дозировки

Таблетки принимаются вне зависимости от еды, не разжевываются, запиваются водой. Рекомендуемая доза – 40-80 мг 3-4 раза в день. При отсутствии эффекта разовые дозы плавно повышают до 120 и 160 мг. Суточная доза обычно колеблется от 240 до 360 мг. Максимальная суточная доза – 480 мг. Ее превышать не рекомендуется во избежание нежелательных эффектов.

Верапамил пролонгированного действия (Изоптин СР 240) принимается в суточной дозе 240-480 мг, которую разбивают на 2 приема с интервалом в 12 часов.

У пациентов с нарушениями функции печени замедляется метаболизм Верапамила. Суточная доза в таких случаях не должна превышать 120 мг.

Она разбивается на 3 приема по 40 мг. Таблетки принимаются длительным курсом от 2-х недель до 6-8 месяцев. Инъекционный раствор вводится внутривенно медленно по 2-4 мл (1-2 ампулы). В отсутствие эффекта струйное введение можно повторить через полчаса. Это же количество раствора можно развести в 100-200 м физ. раствора и вводить внутривенно капельно.

Фармакодинамика

Биодоступность колеблется от 22до 35%. В случае многократного приема препарата она может увеличиваться в 2 раза. Всасываемость в ЖКТ – 90% от количества, принятого внутрь. 90% поступившего в кровь Верапамила связывается с плазменными белками.

Максимальная концентрация в плазме крови формируется через 1-2 часа приема обычных форм препарата. Для пролонгированных форм этот показатель составляет 3-5 часов. Гипотензивный эффект отмечается уже на первой неделе систематического приема Верапамила, и достигает своего максимума к 3-4 неделе.

В печени Верапамил подвергается метаболическим превращениям. Один из метаболитов, норверапамил, также обладает свойствами антагонистов кальция. Однако по своей силе он уступает исходному веществу Верапамилу. Остальные метаболиты неактивны. Выводится в основном почками в виде метаболитов, и в меньшей степени (3-4%) – в неизменном виде. 9-16% препарата выводится через кишечник.

Период полувыведения поначалу находится в пределах 2-6 часов. При многократном приеме Верапамил кумулирует в организме, и период полувыведения замедляется до 4,5-12 часов. Из-за этого может потребоваться снижение суточной дозы примерно в 2 раза. Такая же картина наблюдается при печеночной недостаточности, когда метаболизм и выведение Верапамила замедляются, а содержание в крови свободной фракции наоборот, возрастает. В этих случаях дозу Верапамила также снижают.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система : гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, покраснение лица, усугубление имеющейся сердечной недостаточности, появление одышки и периферических отеков;
ЦНС : головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная возбудимость, быстрая утомляемость;
ЖКТ : тошнота, рвота, запоры, повышение уровня печеночных ферментов-трансаминаз;
Кожа : аллергическая сыпь, зуд.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость Верапамила;
Кардиогенный шок;
Острая сердечная недостаточность;
Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
Атриовентрикулярная блокад II-III степени;
Синоатриальная блокада;
СССУ – синдром слабости синусового узла;
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
Синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
Острый инфаркт миокарда (Верапамил назначают не раньше, чем на 7-й день после развития этого заболевания);
Возраст до 18 лет

С крайней осторожностью назначают препарат при гипотензии и брадикардии, при печеночной недостаточности, а также при начальной степени хронической сердечной недостаточности и атриовентрикулярной блокады.

Взаимодействие с другими препаратами

Антигипертензивные средства других групп, диуретики – усиление гипотензивного действия;
Ингаляционные анестетики, бета-адреноблокаторы, ингаляционные средства для наркоза – токсическое действие на миокард, опасность аритмий;
Дигоксин – замедление выведения этого препарата почками, повышение концентрации в плазме крови, опасность аритмий;
Циклоспорин, Празозин, Теофиллин – повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
Ранитидин, Циметидин – повышение уровня Верапамила в плазме крови;
Хинидин – повышение концентрации этого препарата в плазме крови, гипотензия;
Ацетилсалициловая кислота – опасность кровотечений;
Миорелаксанты – усиливается их действие;
Препараты лития, Карбамазепин – токсическое влияние на ЦНС.

Во время лечения Верапамилом нельзя употреблять грейпфрутовый сок, т.к. он повышает биодоступность препарата.

Беременность и лактация

Верапамил проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко. В ряде случаев его назначают беременным женщинам по терапевтическим и акушерским показаниям.

Верапамил является препаратом, который оказывает сильный антиишемический и антиангинальный эффект при некоторых формах ишемии.

Еще он не пускает трансмембранный поток ионов кальция в клеточных структурах сердечной мышцы и гладкой мускулатуре кровеносных сосудов.

Лекарственное средство минимизирует потребность сердца в кислороде, потому что воздействует на энергетически затратные обменные процессы, протекающие в нем. В этой статье можно ознакомиться с медикаментом под названием Верапамил, от чего помогает препарат и узнать о его составе, фармакологическом действии, противопоказаниях и других важных сведениях.

Препарат используется при ишемии, в том числе при обычной стенокардии напряжения, нестабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии.

Также его назначают при стенокардии после недавно перенесенного инфаркта миокарда у больных без сердечной недостаточности, если не были назначены бета-адреноблокаторы.

Стоит отметить, что его назначают для нормализации повышенного , а также при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.

Состав

Одна таблетка состоит из активного вещества под названием верапамил гидрохлорид 0,08 г либо 0,04 г.

В качестве вспомогательных компонентов выступают следующие: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, гипромелоза, кроскармелоза натрия, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, сепифилм 752, а также макрогол 4000.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, которые покрыты специальной оболочкой, выпускаются в дозировке по 80 мг или 40 мг. Они расфасованы по специальным блистерам с ячейками и уложены в картонные упаковки. Препарат производится только в таблетках. Его выпускают в Индии.

Фармакологическое действие

Верапамил используется как блокатор трансмембранного тока ионов кальция, которые направлены в клетки сердца и гладких мышц артерий, вен и капилляров.

Благодаря эффективному блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток сыворотки крови к сердцу постепенно усиливается.

Таблетки Верапамил 80 мг

Как известно, лекарство активно используется при и повышенном артериальном давлении, поскольку оно позволяет быстро привести его показатели в норму, а также снимает неприятные симптомы и болезненные ощущения.

Эффективность обусловлена понижением сопротивления периферических сосудов без приумножения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Каких-либо изменений неблагоприятного характера касательно величин давления крови не наблюдалось.

Медикамент оказывает мощное противоаритмическое влияние при наджелудочковой аритмии. Еще он способен задерживать проведение импульса в AV-узле, благодаря чему в зависимости от разновидности аритмии значительно восстанавливается синусный ритм, и частота сокращений желудочков сердца возвращается к нормальным показателям.

Верапамил – как принимать?

Дозировку необходимо подбирать для каждого пациента индивидуально. Лекарство следует принимать внутрь, ни в коем случае не рассасывая и не разжевывая. Запивать его следует достаточным количеством очищенной воды (не соками и не газировкой).

Важно запомнить, что средство запрещено принимать одновременно с грейпфрутовым соком. Желательно употреблять Верапамил во время или после приема пищи.

Взрослым и подросткам, масса тела которых от 55 кг при ишемической болезни сердца, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, мерцании предсердий следует принимать не более 130 – 470 мг, которые рекомендуется разделить на три приема. Нельзя превышать максимально допустимое дневное количество Верапамила, которое равно 480 мг.

При гипертонии доза лекарства составляет 125 – 350 мг. Принимая от давления Верапамил, таблетки целесообразно разделить на равные части и принять за три раза. Сопровождающая Верапамил инструкция по применению при каком давлении именно его использовать не указывает.

Детям, которые входят в категорию старшего дошкольного возраста (младше 7 лет), следует давать медикамент только при серьезных нарушениях сердечного ритма.

Детям, чей возраст 6 – 14 лет, его назначают только при проблемах с сердечным ритмом. Необходимое для лечения этого нарушения количество препарата составляет примерно 85 – 350 мг. Этот объем делят на четыре приема.

Для терапии больным с нарушениями функциональности печени дозу нужно устанавливать крайне осторожно, начиная с минимально допустимой (к примеру, для начала нужно принимать средство трижды в сутки по 41 мг, что, соответственно, составляет 85 – 120 мг в день).

Верапамил запрещено назначать в течение недели после перенесенного инфаркта миокарда. После продолжительной терапии, лекарство нужно отменять крайне осторожно.

Противопоказания

острое течение инфаркта миокарда с сопутствующими осложнениями;
кардиогенный шок;
серьезные нарушения проводимости: AV-блокада второй и третьей степени (помимо пациентов с имплантированным искусственным водителем ритма);
синдром слабости синусового узла (кроме людей с имплантированным водителем ритма искусственного происхождения);
сердечная недостаточность декомпенсированной стадии;
синоатриальная блокада;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
мерцание предсердий и присутствие синдрома WPW;
наличие гиперчувствительности к некоторым составляющим медикамента, которые могут спровоцировать появление сильных аллергических реакций;
в ходе лечения при помощи препарата под названием Верапамил не рекомендуется использовать инъекции β-адреноблокаторов.

Побочные действия

Все перечисленные ниже нежелательные реакции организма были отмечены в ходе продолжительных исследований.

Наиболее часто у пациентов отмечались следующие побочные эффекты:

головная боль;
расстройства работоспособности пищеварительной системы;
тошнота;
запор;
брадикардия;
тахикардия;
ощущение сильного сердцебиения;
неприятные болевые или дискомфортные ощущения в области живота;
гиперемия;
периферический отек;
повышенная утомляемость;
гиперчувствительность;
парестезия;
дрожание верхних и нижних конечностей;
экстрапирамидальные расстройства;
паралич;
приступы эпилепсии;
повышенное содержание калия в организме;
сонливость;
звон и шум в ушах;
кишечная непроходимость;
повышенная потливость.

Взаимодействие с другими лекарствами

Верапамил нужно принимать очень осторожно. Ниже представлена информация о его сочетании с некоторыми медикаментозными препаратами:

сочетание с ингибиторами CYP3A4 может сопровождаться увеличением концентрации рассматриваемого средства в сыворотке крови;
одновременный прием с антиаритмичными средствами и b-адреноблокаторами усиливает кардиоваскулярное действие. Отмечается AV-блокада повышенной степени, а также значительное понижение частоты сердечных сокращений. Также иногда уровень кровяного давления опускается ниже нормальной отметки;
взаимодействие с Флекаинидином характеризуется незначительным влиянием на клиренс данного препарата в крови;
при сочетании Верапамила с различными противовирусными средствами отмечается увеличение существенных плазменных концентраций его активного компонента.

Цена и где купить

Средняя стоимость составляет примерно 20 рублей. Купить Верапамил можно в любой аптеке страны.

Аналоги

Заменителями данного лекарства могут быть отечественные (Верапамил производства России), а также зарубежные медикаменты: Изоптин (Германия), Лекоптин (Польша, Словения), Верогалид (Чехия, Израиль).

Таблетки Изоптин 40 мг

Некоторые люди интересуются, Верапамил или – что лучше? Однозначного ответа нет, поскольку каждый из них имеет положительные стороны, и они оба отличаются высокой эффективностью.

При беременности и лактации

Данная информация не может использоваться при самолечении!

Обязательно необходима консультация со специалистом!

Верапамил - селективный блокатор или, как его еще называют, «медленный» блокатор кальциевых каналов. Он является качественным антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным лекарством, хорошо себя зарекомендовавшим в медицинской практике.

Препарат значительно снижает потребность миокарда в кислороде, вызывает стабильное расширение коронарных сердечных сосудов, увеличивая при этом кровоток, а также снижает общее сосудистое сопротивление на периферии и тонус гладкой мускулатуры периферических артерий. Средство очень эффективно при любых формах стенокардии и особых случаях аритмии.

Препарат имеет небольшую тенденцию к накоплению в организме, выводится, в основном, почками и желчью.

Форма выпуска: таблетки, драже и инъекции для внутривенного введения.

Абсолютными показаниями к назначению являются различные нарушения со стороны сердечного ритма (тахикардия, экстрасистолия), стенокардия (напряжения и покоя) и явная гипертензия.

Дозировка и режим приема определяется только специалистом и зависит, как от общего состояния пациента, так и от течения заболевания в целом. Обычная начальная доза для взрослых - 40–60 мг трижды в сутки, максимальная не должна превышать 480 мг. Препарат принимают после еды, запивая малым количеством жидкости.

Противопоказаний здесь достаточно много, но основные следующие: пониженное давление, инфаркт миокарда, стеноз аорты, желудочковая тахикардия, кардиогенный шок, порфирия, беременность и лактация. Препарат нельзя назначать подросткам до 18 лет.

Верапамил имеет достаточно много побочных действий, причиной которых является неправильная дозировка и режим приема. К ним относятся: тахикардия и снижение АД, аритмия и асистолия, коллапс, обморок, заторможенность, депрессия, гиперемия кожи, тромбоцитопения, отек легких и внешние отеки. При отмене препарата они проходят.

Данное лекарственное средство весьма плохо сочетается с любыми другими препаратами, поэтому рекомендован отдельный прием.

Перед приемом лекарства обязательна консультация специалиста!

Верапамил — Инструкция

Верапамил

Международное название: Верапамил (Verapamil)

Лекарственная форма: драже, капсулы, раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 мин), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин — гемодинамический эффект и 2 ч — антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь — через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта — 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч — для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Показания: Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), ГОКМП, первичная гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Противопоказанния: Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II-III ст. SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.C осторожностью. AV блокада I ст. брадикардия, тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Побочные действия: Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV блокада III ст. асистолия, коллапс. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ. Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада. Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы: Верапамил принимают внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии — до 480 мг, при ГОКМП — до 720 мг. Детям при артериальной гипертензии — 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) — по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет — 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет — 80-360 мг (за 3-4 приема). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым — 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера). Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении — 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет — 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет — 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала — в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза — 1.5 мг/кг. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.

Особые указания: Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона). ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Перед применением препарата Верапамил проконсультируйтесь с врачом!

Сравнительный анализ антиаритмической активности верапамила и метопролола при пароксизмальных атриовентрикулярных узловых реципрокных тахикардиях

Ключевые слова

антагонист кальция верапамил, пароксизмальная реципрокная узловая атриовентрикулярная тахикардия, бетаадреноблокатор метопролол

Аннотация

Проведено сравнительное изучение антиаритмической активности кардиоселективного бета-адреноблокатора метопролола и верапамила у больных с пароксизмальной атриовентрикулярной узловой реципрокной тахикардией в хроническом лекарственном тесте в амбулаторных условиях. Показано, что непосредственный и отдаленный антиаритмический эффект метопролола выше, а переносимость его лучше.

Толкование этиологии и патогенеза, клиническая характеристика, особенности лечения нарушений сердечного ритма (НРС) по сей день остаются одним из самых сложных разделов клинической кардиологии. Арсенал антиаритмических препаратов (ААП) в настоящее время велик, однако до сих пор нет препарата, который бы одновременно активно подавлял аритмию, обладал хорошей и постоянной абсорбцией при применении внутрь, быстро достигал терапевтической концентрации в крови, имел бы длительный период полураспада и при этом не вызывал побочных явлений.

Наиболее изученными препаратами, отвечающими в определенной степени перечисленным требованиям, являются бетаадреноблокаторы, в частности пропранолол. В исследовании ВНАТ показано, что пропранолол значительно (на 47%) снижает внезапную аритмическую смертность (ВС) при сердечной недостаточности у больных, перенесших инфаркт миокарда (ИМ). Аналогичные данные были получены и для метопролола .

Цель исследования — сравнительное изучение антиаритмической активности кардиоселективного бетаадреноблокатора метопролола и верапамила у больных с пароксизмальной атриовентрикулярной узловой реципрокной тахикардией (ПРАВУТ) в хроническом лекарственном тесте в амбулаторных условиях.

Обследовано 54 больных (средний возраст — 45 ± 3,2 года), страдавших пароксизмами ПРАВУТ с частотой приступов от одного раза в месяц до 4-5 раз в неделю (в среднем 6,8 ± 2,7 в месяц). Больные разделены на две группы: основную с числом 34 человека со средним возрастом 46,2 ± 2,3 года и группу сравнения числом 18 человек со средним возрастом 44,3 ± 3,4 года.

Превентивная терапия больных основной группы осуществлялась метопрололом (беталок, фармацевтический завод EGIS, Венгрия) в суточной дозе 150 мг. Лечение пациентов группы сравнения проводилось верапамилом (фирма KNOLL, Германия) в суточной дозе 240 мг. Всем больным до начала лечения проводилось диагностическое чреспищеводное электрофизиологическое исследование (ЧП ЭФИ) с помощью электрокардиостимулятора «ВОСТОК»(Россия) по общепринятой методике , с определением частоты сердечных сокращений (ЧСС), интервалов P-Q, QRS на ЭКГ, корригированного времени восстановления функции синусового узла (КВВФСУ), точки Венкебаха (ТВ), эффективного рефрактерного периода атриовентрикулярного соединения (ЭРП АВС), «зоны тахикардии».

Результаты исследования регистрировались на электрокардиографе «BIOSET-6000» (Германия). У всех больных при ЧП ЭФИ были спровоцированы пароксизмы ПРАВУТ, верифицированные с помощью записи чреспищеводной электрокардиограммы (ЧП ЭКГ). Повторное ЧП ЭФИ проводилось на 4-5 сутки от начала приема медикаментов на фоне «насыщения» препаратом.

Критериями эффективности препаратов служили снижение ТВ, увеличение ЭРП АВС, невозможность воспроизведения тахикардии. Проспективное наблюдение за больными проводилось от 1 года до 2,5 лет (в среднем 1,8 ± 0,3 года). Через один год от начала лечения больным, получающим метопролол, проводилось контрольное ЧП ЭФИ с определением электрофизиологических (ЭФ) параметров.

РЕЗУЛЬТАТЫ И ОБСУЖДЕНИЕ.

В табл. 1 представлены результаты ЧП ЭФИ, проведенного до лечения и через 4-5 дней после начала лечения на фоне «насыщения» препаратами. У больных, получавших метопролол, ЧСС достоверно снизилась до 62,1 ± 3,0 уд/мин (p<0,05), интервал P-Q увеличился до 172,4 ± 5,5 мс (p<0,05), ТВ уменьшилась с 204,3 ± 7,8 имп/мин до 126,4 ± 4,7 имп/мин (p<0,01), ЭРП АВС увеличился с 252,5 ± 10,2 мсек до 327,4 ± 12,6 мсек (p<0,01), КВВФСУ осталось практически на том же уровне.

У 29 человек (85,3%) пароксизмы тахикардии не были спровоцированы. У 5 человек (14,7%) возникли короткие (от 3 до 8 сек) пароксизмы, которые спонтанно купировались.

У больных, получавших верапамил, ЧСС снизилась до 64,1 ± 2,8 уд/мин (p<0,05), интервал P-Q достоверно увеличился, ТВ уменьшилась с 202,7 ± 8,1 до 149,2 ± 7,9 имп/мин (p<0,01), ЭРП АВС увеличился с 248,1 ± 9,6 до 319,9 ± 11,8 мс (p<0,01), КВВФСУ также осталось на том же уровне. У 11 человек (61,1%) пароксизмы тахикардии не были спровоцированы, у 7 человек (38,9%) возникли короткие (от 3 до 15 сек) пароксизмы, которые спонтанно купировались.

Таким образом, как в основной группе, так и в группе сравнения, на фоне «насыщения» препаратами получено статистически достоверное снижение ЧСС, ТВ, увеличение P-Q и ЭРП АВС, уменьшение зоны тахикардии, причем полное исчезновение пароксизмов на фоне метопролола отмечено чаще (85,3%), чем на фоне верапамила (61,1%).

Следует учесть, что хотя было неоднократно доказано, что метод ЧП ЭФИ в серийном тестировании ААП при ПРАВУТ позволяет получать данные, с высокой степенью достоверности предсказывающие результат длительного лечения больных выбранными в ходе тестирования препаратами, этого оказывается недостаточно при сравнительном изучении лекарственных средств для предсказания их протекторного действия при длительном применении .

При серийном тестировании нельзя предсказать развития побочных эффектов препаратов при их длительном назначении, учесть роль многих физиологических факторов, которые в реальных условиях лечения способны оказать влияние на эффективность АПП; например, эффект верапамила может снизится за счет влияния симпатоадреналовой системы . Окончательные выводы можно сделать только при длительном наблюдении.

При проспективном наблюдении выяснилось, что среди больных, получавших верапамил, через год хороший протекторный эффект сохранился только у 8 человек (44,4%), у остальных 10 (55,6%) приступы тахикардии возобновились, что потребовало применения других АПП. Это подтверждается и другими исследованиями, выполненными ранее . У трех больных (16,7%) в связи с неэффективностью АПП была выполнена операция трансвенозной радиочастотой аблации АВ соединения без создания полной АВ блокады.

Через один год наблюдения хороший протекторный эффект метопролола сохранился у 85,3%, что было подтверждено проведенным ЧП ЭФИ. Результаты ЧП ЭФИ, проведенного через 1 год, представлены в табл. 2, из которой видно, что КВВФСУ, ТВ и ЭРП АВС остались практически на том же уровне, что и в начале лечения.

Следует учесть, что средняя доза метопролола через 1 год была снижена со 150 мг в сутки до 108 ± 9 мг. Это свидетельствует об увеличении эффективности препарата при продолжительном его приеме. Наши результаты согласуются с мнением М.С.Кушаковского , который считает, что бета-адреноблокаторы предпочтительнее, чем верапамил, для предотвращения рецидивов ПРАВУТ.

Из побочных эффектов метопролола следует отметить умеренную синусовую брадикардию у 7 пациентов (20,5%), угнетенное состояние в первые дни приема у трех пациентов (8,8%), тошноту у двух пациентов (5,9%). При приеме верапамила синусовая брадикардия наблюдалась у пяти пациентов (27,8%), запоры у трех пациентов (16,7%), головокружение у одного (5,6%). После коррекции дозы выраженность побочных эффектов уменьшилась, отмена препаратов не потребовалась.

Ни в одном случае не было отмечено аритмогенного эффекта, что согласуется с мнением Р.Д. Курбанова , считающего, что бетаадреноблокаторы вызывают наименьший аритмогенный эффект по сравнению с другими ААП.

Изменение электрофизиологических параметров под влиянием беталока и верапамила.

Формула: C27H38N2O4, химическое название: альфа-метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/сердечно-сосудистые средства/селективные блокаторы кальциевых каналов 1 класса/производный дифенилалкиламина.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакологические свойства

Верапамил оказывает блокирующее действие на кальциевые каналы (воздействует с внутренней стороны мембраны клеток) и снижает чрезмембранный кальциевый ток. Степень взаимодействия с каналом определяется уровнем деполяризации мембраны: наиболее эффективно верапамил блокирует открытые каналы деполяризованной мембраны. Меньше влияет на закрытые каналы при поляризованной мембране, препятствуя их активированию. Незначительно действует и на альфа-адренорецепторы, и натриевые каналы. Верапамил снижает сократимость, скорость проведения в AV узле, частоту водителя ритма в синусном узле, AV и синоатриальную проводимость, общее периферическое сопротивление сосудов, постнагрузку, вызывает периферическую вазодилатацию, расслабляет гладкие мышцы (в основном в артериолах, в венах меньше). Увеличивает перфузию миокарда, снижает разницу между снабжением и потребностью сердца в кислороде, способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка, снижает артериальное давление. Убирает спазмы коронарных артерий при стенокардии и предупреждает их развитие. У больных с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией делает лучше отток крови из желудочков. Снижает выраженность и частоту и головных болей сосудистого происхождения. Верапамил тормозит нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и делает больше период восстановления после использования векурония. Блокирует фермент Р170 in vitro и частично устраняет невосприимчивость раковых клеток к химиотерапевтическим препаратам. После употребления верапамила внутрь абсорбируется более 90% дозы препарата, но биодоступность составляет лишь 20–35% из-за метаболизма в печени при первом прохождении, биодоступность увеличивается при продолжительном использовании в больших дозах. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа для таблеток, через 5 – 7 часов для пролонгированных таблеток, через 7 – 9 часов для пролонгированных капсул. На 90 % связывается с белками плазмы. В печени верапамил метаболизируется с образованием норверапамила, который обладает 20% гипотензивной активностью верапамила, и других метаболитов (которые определяются в малых количествах). Время полувыведения при использовании однократной дозы внутрь составляет 2,8–7,4 часов, при повторных приемах - 4,5–12 часов (из-за насыщения печеночных ферментных систем). При введении внутривенно время полувыведения имеет две фазы: раннее - примерно 4 минуты, конечное - 2–5 часов. При употреблении внутрь начало появления эффектов отмечается через 1–2 часа. В условиях введения внутривенно антиаритмический эффект развивается в течение 1–5 минут (обычно меньше 2 минут), гемодинамические эффекты через 3–5 минут. Длительность эффектов равна 8–10 часов для таблеток или 24 часа для пролонгированных таблеток и капсул. При введении внутривенно антиаритмический эффект длится около 2 часов, гемодинамические - 10–20 минут. Выводится главным образов почками, около 16 % с фекалиями.
Верапамил проходит в грудное молоко и через плаценту, определяется в родах в крови пупочной вены. Быстрое введение внутривенно вызывает гипотензию у матери, которая приводит к дистрессу плода.
При продолжительном использовании снижается клиренс и увеличивается биодоступность. При тяжелых нарушениях работы печени плазменный клиренс снижается на 70% и время полувыведения увеличивается до 14–16 часов. По результатам, которые были получены в 2-летних опытах на крысах при использовании доз, которые в 12 раз превышают МРДЧ, и в бактериальных тестах Эймса, верапамил не обладает мутагенной и канцерогенной активностью. В опытах на крысах в дозах, которые в 6 раз превышают дозы, которые рекомендованы для человека, верапамил тормозит рост плода и повышает частоту внутриутробной гибели плодов.

Показания

Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия (за исключением WPW-синдрома), предсердная экстрасистолия, синусовая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, стенокардия (включая стенокардию напряжения, Принцметала, постинфарктную), артериальная гипертензия, гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз, гипертонический криз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Способ применения верапамила и дозы

Использование верапамила внутрь. Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от состояния больного, особенности течения и степени тяжести болезни, эффективности лечения. Для профилактики аритмии, стенокардии и для лечения артериальной гипертензии взрослым назначают начальную дозу 40–80 мг 3–4 раза в сутки (для пролонгированных форм частота приема снижается), до еды запив небольшим количеством воды. Если необходимо, то разовую дозу можно увеличить до 120–160 мг. Максимальная суточная доза составляет 480 мг. У больных с выраженными нарушениями работы печени выведение верапамила замедленно, поэтому терапию лучше начинать с минимальных доз; суточная доза должна быть не более 120 мг. Использование верапамила внутривенно. Вводить медленно: начальная доза для взрослых 5–10 мг (вводить не меньше 2 минут) под контролем ЭКГ, частоты пульса, артериального давления, при недостаточной эффективности возможно повторить введение через полчаса в дозе 10 мг. Детям до 1 года в течение не менее 2 минут 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза 0,75–2 мг), детям 1–15 лет в течение не менее 2 минут 0,1–0,3 мг/кг (обычно однократная доза не больше 2–5 мг). При гипертоническом кризе внутривенно медленно 5–10 мг.
При пропуске очередного приема верапамила сделать это, когда вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Осторожно использовать у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией, которая осложнена высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, обструкцией левого желудочка, ортопноэ или пароксизмальной ночной одышкой, нарушением работы синусно-предсердного узла. При использовании у пациентов с выраженным нарушением нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) и работы печени необходим постоянный контроль врачом и, возможно, снижение дозы препарата. С осторожностью использовать водителям во время работы и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания (так как верапамил понижается скорость реакции). Во время терапии верапамилом рекомендовано исключить прием алкоголя. Инъекционная форма верапамила может выпадать в осадок в растворе с pH более 6,0.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, выраженная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.), AV блокада 3 и 2 степени, выраженная брадикардия (частота пульса меньше 50 уд./мин), инфаркт миокарда (недавно перенесенный или острый и осложненный брадикардией, гипотензией, левожелудочковой недостаточностью), хроническая сердечная недостаточность 3 стадии, фибрилляция и трепетание предсердий и синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме пациентов с кардиостимулятором) или WPW-синдром, синдром слабости синусного узла (если нет электрокардиостимулятора), синдром Морганьи - Адамса - Стокса, синоатриальная блокада, дигиталисная интоксикация, беременность, тяжелый стеноз устья аорты, кормление грудью.

Ограничения к применению верапамила

AV блокада 1 степени, легкая или умеренная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность 2 и 1 стадий, миопатия выраженная (синдром Дюшенна), печеночная и/или почечная недостаточность, для введения внутривенно желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано использование верапамила во время беременности и кормления грудью.

Побочные действия верапамила

Система пищеварения: тошнота, явления диспепсии, запор, редко - повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, гиперплазия десен;
нервная система: головная боль, нервозность, головокружение, заторможенность, слабость, сонливость, парестезии, утомляемость; аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, крапивница, редко - синдром Стивенса - Джонсона, ангионевротический отек;
система кровообращения: синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, АV блокада, при высоких дозах – появление симптомов сердечной недостаточности;
прочие: бронхоспазм (при введении внутривенно), периферические отеки, гиперемия кожи лица, очень редко - гинекомастия, повышение секреции пролактина (в отдельных случаях).

Взаимодействие верапамила с другими веществами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, теофиллина, циклоспорина, карбамазепина, снижает - препаратов лития. Уменьшает антибактериальную активность рифампицина, депримирующие эффекты фенобарбитала, понижает клиренс пропранолола и метопролола, увеличивает эффекты миорелаксантов. Рифампицин, фенобарбитал, сульфинпиразон, витамин D, соли кальция - уменьшают действие верапамила. Гипотензивное свойство увеличивают антигипертензивные средства (вазодилататоры, диуретики), тетрациклические и трициклические антидепрессанты, нейролептики; антиангинальный эффект увеличивают нитраты. Бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, антиаритмики IA класса, рентгеноконтрастные вещества, ингаляционные анестетики взаимно потенцируют угнетающее воздействие на AV проводимость, автоматизм синоатриального узла и сократимость миокарда. При совместном использовании верапамила с ацетилсалициловой кислотой усиливается имеющееся кровотечение. Циметидин увеличивает уровень верапамила в плазме.

Передозировка

При передозировке верапамилом возникают артериальная гипотензия, AV блокада, брадикардия, кома, кардиогенный шок, асистолия. Необходимы введение кальция глюконата (10–20 мл 10% раствора внутривенно) как специфический антидот; при AV блокаде и брадикардии вводят атропин, орципреналин или изопреналин; при гипотензии - допамин, плазмозамещающие растворы, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности - добутамин.

В настоящее время в продаже имеется множество лекарственных препаратов от различных болезней. Но зачастую обычным людям без специального образования достаточно сложно выбрать необходимое средство. При болезнях сердца и сосудов врачи очень часто выписывают пациентам лекарственное средство под названием "Верапамил", который является блокатором кальциевых каналов. Данный препарат обладает антиаритмическими, антиангинальными и противогипертензивными функциями.

Перед тем, как приобрести и использовать "Верапамил", следует изучить все его особенности, а также знать какие существуют аналоги "Верапамила".

Общая информация

Данный препарат относится к антиангинальной и антиаритмической группе лекарственных средств. Действие "Верапамила" направлено на понижение нагрузки на сердце и замедление пульса. Он снижает нужду в кислороде миокарда, налаживает периферическую гемодинамику, создает условия для расширения коронарных сосудов, повышает коронарный кровоток. В инструкции по применению указано, что отпускается средство только по рецепту лечащего врача. Назначается данное лекарство при разнообразных нарушениях в работе сосудов, а также при определенных типах аритмии.

Состав препарата и форма выпуска

Выпускается "Верапамил" в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. Они имеют дозировку 40 и 80 мг. В одну упаковку помещается по 10 или 50 таблеток с инструкцией. Кроме того, "Верапамил" выпускается еще в форме раствора для внутривенного использования.

Главным действующим веществом препарата является гидрохлорид верапамила. К вспомогательным компонентам относятся: крахмал, очищенный тальк, двузамещенный фосфат кальция, стеарат магния, бутилгидроксианизол, диоксид титана, индигокармин, желатин, метилпарабен, гидроксипропил метилцеллюлоза.

Благодаря натрийуретическому и диуретическому действию препарата достигается гипотензивный эффект. Более того, "Верапамил" положительным образом влияет на сердечную систему, способствует вазодилатации, снижает постнагрузки, действует угнетающе на синоатриальную и атриовентрикулярную проводимости.

Способность полностью всасываться у препарата составляет 95%. Связь белков плазмы и основного компонента может составлять до 90%. Через пару часов после применения препарата, его концентрация достигает максимальных показателей в плазме.

Выделение "Верапамила" происходит непосредственно через почки. Оно может происходить как в качестве 70% метаболитов, так и в чистом виде (около 3-4%). До 25% средства выделяется с желчью.

Препарат выпускается в разнообразных формах: капсулы, ампулы для инъекций, раствор для внутривенного введения, драже, таблетки.

Действие препарата

"Верапамил" представляет собой блокатор кальциевых каналов с антиангинальными, антиаритмическими и антигипертензивными функциями. Посредством снижения сократимости ритма сердца он уменьшает потребность в кислороде миокарда. Препарат действует таким образом, что происходит расширение коронарных сосудов сердца и усиление коронарного кровотока. Кроме того, происходит снижение общего сосудистого сопротивления и тонуса периферических артерий.

Еще это лекарственное средство выбирают при наличии вазоспастической стенокардии. Также достаточно видимый эффект "Верапамил" оказывает при терапии других видов стенокардии. Данное средство подавляет склеивание тромбоцитов. Не вызывает привыкания.

Фармакокинетика

При приеме таблеток происходит абсорбция действующего вещества более 90% от принятой дозы. Находясь в печени, верапамил подвергается обмену веществ. Основной метаболит препарата - норверапамил. Его гипотензивная активность менее выражена, чем у верапамила.

"Верапамил" - показания к применению

Задаваясь вопросом о том, при каких заболеваниях нужно принимать "Верапамил", можно или нет при тахикардии, следует внимательно изучить инструкцию к применению.

"Верапамил" - показания:

Тахикардия.
Гипертонический криз.
Мерцательная и синусовая тахикардия.
Стенокардия.
Первичная гипертензия.
Артериальная гипертензия.
Наджелудочковая экстрасистолия.
Вазоспастическая стенокардия.
Ишемическая болезнь сердца.
Мерцательная тахиаритмия.
Мерцание предсердий.
Стенокардия напряжения.
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Средство применяется для:

Предупреждения и терапии патологий сердечного ритма.
Терапии стенокардии напряжения.
Терапии артериальной гипертензии.

Противопоказания

"Верапамил" имеет следующий ряд противопоказаний:

Брадикардия в тяжелой форме.
Синоатриальная блокада.
Сердечная недостаточность в острой форме.
2-я и 3-я степень атриовентрикулярной блокады.
Кардиогенный шок.
Дети до 18 лет.
Синдром слабости синусового узла.
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса.
Гиперчувствительность к главному или вспомогательным веществам препарата.

"Верапамил": инструкция и дозировка лекарства

Препарат «Верапамил» следует принимать во время или после еды, запивая водой. В зависимости от особенностей протекания и степени тяжести заболевания, а также состояния пациента и эффективности терапии устанавливается индивидуальная продолжительность лечения и режим дозирования. Выдается в аптеке "Верапамил" по рецепту или нет? Препарат, как правило, выписывается строго по рецепту врача. Взрослым препарат назначается по 40-80 мг по 3 раза в день для лечения артериальной гипертензии и профилактики аритмии и стенокардии. Увеличение разовой дозы производят до 100-150 мг при необходимости. 480 мг данного лекарства является максимальной суточной дозой. С минимальных доз, как правило, начинается лечение пациентов с патологиями печени, поскольку у них замедленное выведение верапамила из организма. При этом не допускается повышение суточной дозы лекарства свыше 120 мг.

Побочные действия препарата

В инструкции "Верапамила" указано, что к побочным действиям относятся следующие симптомы:

Тошнота, рвота.
Запоры.
Артериальная гипотензия.
Выраженная брадикардия.
Покраснение лица.
Головная боль и головокружение.
Повышенная утомляемость или нервная возбудимость.
Аллергические реакции в виде зуда и кожной сыпи.
Периферические отеки.

Передозировка

Слишком большие дозы препарата (до 6 г) могут вызвать следующие симптомы:

артериальная гипертензия;
асистолия;
глубокая потеря сознания.

Для лечения возникшей AV-блокады или артериальной гипотензии внутривенно вводится глюконат кальция, допамин, норадреналин или изопротеренол. Лечение обусловлено клинической картиной передозировки и имеет симптоматический характер.

Применение при беременности

Применять данный препарат беременным девушкам рекомендуется в следующих случаях:

При ишемической болезни сердца.
Риск преждевременных родов. В этом случае применение должно быть комплексным.
Плацентарная недостаточность.
Нефропатия.
Профилактика и лечение аритмии.
Стенокардия.
Гипертония и гипертонический криз.
Идиопатический гипертрофический субаэральный стеноз.
Блокирование побочного эффекта средств, которые повышают сердечный ритм.
Гипертрофическая кардиомиопатия.

При беременности лекарство назначается в дозировке 40-80 мг по 3 раза в день. Не рекомендуется увеличивать дозу. В первом триместре прием может осуществляться только по строгим показаниям лечащего врача. Употреблять «Верапамил» желательно с 20 недели беременности. За один или два месяца до родов необходимо прекратить прием данного препарата.

Особые указания к применению препарата

Необходим постоянный контроль за функциями сердца, дыхательной системы и сосудов в течение периода использования «Верапамила».

«Верапамил» назначается с особой осторожностью при следующих нарушениях:

Артериальная гипотензия.
Явные нарушения в работе печени. При этом максимальная доза может составлять не более 120 мг.
Хроническая сердечная недостаточность на начальных стадиях.
Брадикардия.
Первая степень атриовентрикулярной блокады.

Взаимодействие с другими лекарствами:

Повышение риска кровотечений из-за сочетания "Верапамила" с ацетилсалициловой кислотой.
Гипотензивный эффект "Верапамила" усиливается при одновременном приеме с антигипертензивными средствами и диуретиками.
Усиление нейротоксического действия происходит при сочетании со средствами лития или карбамазепином.
Усиление действия при сочетании с миорелаксантами.
Вместе с дигоксином происходит повышение его концентрации в плазме и ухудшение выведения почками, поскольку уровень в плазме дигоксина должен регулярно контролироваться.
Повышение возможности резкой гипотензии при использовании "Верапамила" в сочетании с хинидином, поскольку происходит повышение его концентрации в плазме.
Концентрация верапамила в плазме повышается с помощью ранитидина и циметидина.
В комбинации с антиаритмическими средствами, с β-адреноблокаторами, ингаляционными анестетиками происходит усиление кардиотоксического эффекта, который проявляется в виде атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности, понижением сердечного ритма и артериального давления.
Сочетание "Верапамила" с "Теофиллином", "Празозином" или "Циклоспорином" повышает их концентрацию в плазме.
Понижают терапевтическое действие и концентрацию в плазме верапамила такие вещества, как рифампицин и фенобарбитал.

Условия и сроки хранения препарата

Срок годности «Верапамила» составляет три года. Данное лекарственное средство следует хранить в защищенном от прямых солнечных лучей и влаги, а также недоступном для детей месте. Температура хранения препарата не должна превышать 25 градусов. Запрещается использовать таблетки после окончания срока годности, который указан на упаковке.

Аналоги препарата "Верапамил"

Как известно, основным действием "Верапамила мивала" является лечение и профилактика таких заболеваний, как аритмии, приступы стенокардии и гипертонии. Согласно этому, в настоящее время в фармацевтике существует большое количество разнообразных аналогов "Верапамила", таблетки:

"Финоптин".
"Верогалид".
"Изоптин".
"Каверил".
"Ацупамил".
"Фаликард.
"Данистон".
"Лекоптин".
"Бисопролол".
"Верапабене".
"Фламон".
"Веракард".