Но-шпа - один из самых популярных препаратов для снятия боли и спазмов. Упаковка с этими таблетками есть, наверное, в каждой домашней аптечке. Но-шпа является сердечно-сосудистым лекарственным средством и входит в группу спазмолитиков -препаратов способных быстро расслабить гладкие мышцы.
Препарат эффективно поможет при спазмах, боли в желудке, кишечнике. Таблетки принимают при лечении спастических запоров. Препарат очень эффективен в случае приступа желчнокаменной и мочекаменной болезни.
Но-шпа избавит от приступа при стенокардии, поможет при возникновении спазма периферических сосудов.
Действие препарата аналогично действию папаверина, но в отличие от него, Но-шпа оказывает более мощное воздействие. При этом лекарство не влияет на центральную, вегетативную и нервную систему. Но-шпа оказывает эффективное лечебное действие при самых различных заболеваниях. Давайте выясним, когда может помочь препарат но шпа, применение, противопоказания, действие у него, какие, чем можно заменить?
Чтобы все это выяснить, предлагаю вам ознакомиться с описанием препарата, которое основано на фабричной инструкции. Описание составлено для облегченного восприятия текста инструкции и для возможности ознакомления пациентов с препаратом, если под рукой ее нет. Перед тем как начать лечение, обязательно внимательно прочитайте оригинальную аннотацию самостоятельно.
Какой у Но-шпа состав?
Таблетки: в составе таблетированной формы имеется 40 мг дротаверина гидрохлорида - активного вещества препарата. Другие вещества вспомогательные. Например, в составе есть магния стеарат, тальк и повидон. Есть крахмал кукурузный и лактоза.
Раствор для в/в и в/м: В состав содержимого ампулы входит 20 мг или 40 мг дротаверина гидрохлорида. Другие вещества вспомогательные. Например, в составе есть натрия дисульфит, этанол и вода, обработанная специальным образом.
Какие у Но-шпа аналоги?
Но-шпа имеет много структурных аналогов. Например, такое же действующее вещество имеется в составе препаратов: Веро Дротаверин, Дроверин и Дротаверин. Заменить Но-шпа можно лекарствами: Дротаверина гидрохлорид, Спазмонет, а также Спазмол, Спаковин и др.
Какие у Но-шпа показания к применению? Что говорит инструкция?
Препарат назначают для снятия спазмов, облегчения состояния при таких заболеваниях, как желчнокаменная болезнь, холецистит и перихолецистит. Назначают при холангите, папиллите.
Принимают при спазмах гладкой мускулатуры, возникающих при патологиях мочевыделительной системы. Например, препарат эффективен при мочекаменной болезни, пиелите и цистите. Снимает спазмы гладких мышц мочевого пузыря.
Но-шпа нередко используется при родовспоможении. В этом случае лекарство вводят в/в и в/м. Применение раствора укорачивает время, когда происходит раскрытие шейки матки.
Также препарат показан при наличии спазмов гладких мышц ЖКТ. Таблетки принимают при язвенной болезни, при различных видах гастритов. Таблетки принимают при энтерите, колите, особенно когда наблюдается запор, метеоризм. Показаниями являются спазмы кардии, привратника.
Препарат принимают при головной боли, при дисменорее. Раствор применяют в/в или в/м при родовспоможении, когда наблюдаются сильные схватки.
Какие у Но-шпа дозировка, применение?
Взрослые: таблетки - 120-240 мг за сутки. Дозировка делится на 2-3 приема. Максимальная доза на прием - 80 мг. Суточная дозировка не должна превышать рекомендованные 240 мг.
Раствор для в\м использования - суточная доза 40-240 мг раствора. Вводится в 1-3 приема. При лечении острых колик раствор используют в\в. Введение медленное, дозировка 40-80 мг, вводится примерно за 30 сек.
Дети от 6 до 12 лет: таблетки - 80 мг за сутки. Дозировка делится на 2 приема.
Дети от 12 лет: таблетки - 160 мг за сутки. Дозировка делится на 2, 3 или 4 приема.
Если препарат принимается пациентом самостоятельно, без врачебной рекомендации, лечение не более 1-2 дня. В случае отсутствия эффекта устранения боли и спазма, следует обратиться к врачу. Нужно установить, либо уточнить диагноз.
Какие у Но-шпа побочные действия?
При использовании препарата Но шпа инструкция по применению предупреждает о возможных негативных реакциях организма. Например, бывают головокружения, повышенное сердцебиение. Пациенты могут жаловаться на ощущение жара, усиленное потоотделение, проявления аллергии. После в\м или в\в введения может понизиться давление крови. Наблюдается аритмия, угнетение дыхания. Может произойти AV блокада.
Какие у Но-шпа противопоказания к применению?
Препарат не назначают при явной печеночной, почечной недостаточности, при наличии артериальной гипотензии, гиперчувствительности. Имеются противопоказания при кардиогенном шоке, ХСН. Нельзя принимать Но-шпа при AV блокаде II или III степени.
С большой осторожностью, обязательно под врачебном наблюдением, можно принимать препарат при атеросклерозе коронарных артерий и закрытоугольной глаукоме. также по строгим показаниям используют лекарственное средство при гиперплазии предстательной железы, а также начале беременности (1 триместр) и при кормлении ребенка грудью.
Как любое другое лекарство, препарат Но-шпа должен назначаться врачом. При самостоятельном приеме не следует злоупотреблять этим лекарством. Будьте здоровы!
Лекарственная форма
Препарат может выпускаться в двух видах - таблетки и
Двояковыпуклые, круглые таблетки, с оранжевым или зеленоватым оттенком цвета. На каждой таблетке с одной стороны стоит маркировка «spa».
Основное вещество:
- дротаверина гидрохлорид - 40 мг (в 1 табл.).
Вспомогательные вещества:
- кукурузный крахмал;
- магния стеарат;
- лактозы моногидрат;
- поливидон.
Но-шпа в ампулах. Инструкция говорит, что раствор препарата может быть предназначен как для внутримышечных, так и для внутривенных инфузий. Раствор зеленовато-желтый, прозрачный.
Основное вещество:
- дротаверина гидрохлорид - 20/40 мг (в 1 мл или в 1 ампуле соответственно).
Вспомогательные вещества:
- этанол 96%;
- натрия метабисульфит;
- вода для инъекций.
Фармакологическое действие препарата "Но-шпа"
Инструкция гласит, что но-шпа является миотропным спазмолитиком. Основное действующее вещество дротаверин является производным изохинолона и проявляет на гладкую мускулатуру спазмолитическое действие, которое осуществляется с помощью ингибирования фосфодиэстеразы 4. Ингибирование этого фермента может привести к повышению содержания цАМФ в крови, что может инактивировать цепочку киназы миозина. Именно последнее и ведет к гладкомышечному расслаблению.
Фермент, который гидролизирует цАМФ в гладкомышечных клетках миокарда и сосудов, является изоферментом фосфодиэстеразы 3 - это показывает довольно высокую эффективность препарата как спазмолитика, потому что при его применении нет ярко выраженного действия на ССС, а также нежелательных сердечно-сосудистых явлений.
Но-шпа эффективна при гладкомышечных спазмах как мышечной, так и нервной этиологии. Кроме того, вне зависимости от вида вегетативной иннервации, препарат может действовать на гладкомышечную структуру желчевыводящих путей, ЖКТ, сосудистой и мочеполовой систем. Но-шпа также может улучшать и кровоснабжение тканей, благодаря своему сосудорасширяющему эффекту.
Но-шпа - показания
Применяется как основное средство при следующих заболеваниях:
- холецистит;
- желчекаменная болезнь;
- перихолецистит;
- холангит;
- папиллит;
- цистит;
- пиелит;
- тенезмы мочевого пузыря;
- а также для увеличения скорости раскрытия шейки матки.
Применяется как вспомогательное средство при следующих заболеваниях:
- гастрит;
- спазмы кардии;
- спазмы привратника;
- колит;
- энтероколит;
- язвы желудка;
- язвы двенадцатиперстной кишки;
- дисменорея;
- головные боли;
- сильные родовые схватки.
Побочные действия лекарственного препарата но-шпа
Инструкция описывает все возможные побочные эффекты по отношению к различным системам и органам.
Возможные побочные эффекты от применения препарата со стороны ЖКТ:
- запор;
- тошнота.
Возможные побочные эффекты от применения препарата со стороны ЦНС:
- бессонница;
- головокружения;
- головная боль.
Возможные побочные эффекты от применения препарата со стороны ССС:
- артериальная гипертензия;
- тахикардия.
Прочие побочные эффекты:
- возможны аллергические реакции на компоненты.
Противопоказания к препарату но шпа
Инструкция описывает следующие виды противопоказаний:
- печеночная или почечная недостаточность;
- сердечная недостаточность;
- возраст до 1 года;
- чувствительность к дротаверину или другим веществам препарата;
- при артериальной гипотензии препарат стоит применять с осторожностью.
Вводить препарат необходимо пациенту только в лежачем состоянии, потому что в этом случае существует риск развития коллапса.
Передозировка препаратом но-шпа
Инструкция не располагает информацией о случаях передозировке данным лекарством.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с леводопой но-шпа уменьшает ее антипаркинсонический эффект.
Но-шпа – препарат для снятия спазмов.
Фармакологическое действие
Но-шпа расширяет сосуды, снижает тонус мышц внутренних органов, уменьшает кишечную перистальтику, при этом средство не влияет на центральную нервную систему.
Активное вещество препарата – дротаверина гидрохлорид, который по действию близок к папаверину, но ему характерен более выраженный, продолжительный эффект.
При внутривенном введении терапевтический эффект наступает через 2-4мин.
Форма выпуска
Выпускают Но-шпа таблетки и раствор.
Показания к применению Но-шпа
Эффективен препарат при спастических запорах и спастическом колите, пиелите, тенезмах, проктите, гастродуодените, язвах ЖКТ, эндартериите, спазмах коронарных, церебральных и периферических артерий, альгодисменорее.
Кроме этого Но-шпа по инструкции назначают для лечения, профилактики спазмов мышц внутренних органов при почечных, кишечных, желчных коликах, холецистите, дискинезии желчного пузыря, желчевыводящих протоков, постхолецистэктомическом синдроме.
Применяют Но-шпа при беременности – для снятия угрозы выкидыша, предотвращения преждевременных родов . В акушерской практике средство применяют для снятия спазма маточного зева во время родов, в случае затяжного раскрытия зева, для снятия послеродовых схваток.
Препарат также используют при проведении холецистографии, инструментальных обследований.
Инструкция по применению Но-шпа
Внутрь Но-шпу по инструкции назначают в дозировке 120-240мг (суточная доза), которую принимают два или три р/день. Максимально допустимая разовая дозировка таблеток Но-шпа – 80мг, а суточная – 240мг.
Внутримышечно препарат взрослым вводят в объеме 40-240мг/сутки за 1-3 введения. При острых желчных и почечных коликах препарат вводят внутривенно в дозировке 40-80мг на протяжении 30сек.
Но-шпу детям 6-12л назначают в дозировке 80мг в два приема, детям после 12л – 160мг в 2-4 приема.
Допустимая разовая дозировка при назначении Но-шпы детям 6-12л – 20мг, суточная – 200мг.
При применении средства самостоятельно, без назначения врача, следует учитывать, что терапия должна длиться не больше одного или двух дней. Если по истечению этого срока боль снять не получилось, следует обратиться за врачебной помощью 
для выяснения или уточнения диагноза.
Но-шпу при беременности назначают принимать в среднем по 3-6 таб/день при появлении характерных симптомов повышенного тонуса матки – потягиваний и боли в низу живота. Хороший эффект дает сочетание препарата с папаверином и валерианой. Принимать Но-шпа при беременности рекомендуется исключительно по назначению врача, строго следуя предписанию.
Побочные действия
Средство может вызывать сердцебиение, жар, повышенное потоотделение, головокружение, снижение давления, аллергию.
Из-за внутривенного применения Но-шпа у пациента могут начаться коллапс, аритмия, угнетение дыхания . Для предотвращения развития этих состояний пациенту с пониженным давлением следует находиться во время процедуры вливания в лежачем положении.
Из-за передозировки Но-шпа может снизиться возбудимость мышцы сердца, возникнуть паралич дыхательного центра, остановка сердца.
Противопоказания к применению Но-шпа
Препарат Но-шпа по инструкции противопоказан при тяжелой сердечной, печеночной недостаточности, гиперчувствительности к средству, непереносимости натрия дисульфита (при внутримышечном, внутривенном введении).
Таблетки Но-шпа нельзя принимать при синдроме мальабсорбции галактозы-глюкозы, врожденной непереносимости галактозы, недостатке лактазы.
Внутримышечное и внутривенное введение препарата противопоказано детям до 18л, а назначение таблетированной формы Но-шпа — детям до 6л.
Пациентам с язвой ЖКТ Но-шпа обычно назначают одновременно с противоязвенными препаратами.
Так как после внутримышечного, внутривенного введения средства часто начинается головокружение, рекомендуется еще на протяжении часа после процедуры воздерживаться от вождения транспорта, управления другими сложными, потенциально опасными механизмами.
Во время терапии следует учитывать, что средство может ослабить эффект Леводопы, спазмолитический эффект Морфина, усилить действие Бендазола, Папаверина, других спазмолитиков. Спазмолитическую активность препарата повышает Фенобарбитал.
С уважением,
Но-Шпа – самый известный спазмолитик. Применяют его при болезненных ощущениях различной локализации: голова, живот. Однако как и от чего помогает Но-Шпа – люди знают не всегда. Применять препарат можно не во всех случаях. Даже однократный прием может отразиться на самочувствии.
Но-Шпа – состав
Но-Шпа относится к группе спазмолитических препаратов. Она расслабляюще воздействует на гладкую мускулатуру за счет ингибирования ферментов ФДЭ. В результате в крови повышается концентрация веществ, которые вызывают инактивацию киназы – вещества, воздействующего на миозин и вызывающего снижение тонуса мышц. Препарат активно применяется для лечения заболеваний и нарушений, связанных со спастическим сокращением мускулатуры.
Рассматривая подробно лекарственное средство Но-Шпа, состав препарата, кроме основного действующего вещества дротаверина, необходимо назвать вспомогательные компоненты:
- магния стеарат;
- повидон;
- крахмал кукурузный;
- лактозы моногидрат.
Но-Шпа – показания к применению
При схваткообразных болях в области живота Но-Шпа (состав таблетки указан выше) является первым препаратом, которые используют пациенты. Однако существуют и другие нарушения, при которых можно использовать Но-Шпа, показания к применению которой следующие:
- Спастические сокращения гладкой мускулатуры при болезнях желчевыводящих путей – , холангит, холецистолитиаз.
- Спазмы мускулатуры мочевыделительной системы – нефролитиаз, пиелит, уретролитиаз, .
Используется препарат и в составе комплексной терапии при:
- спазмах мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь, гастрит, энтерит, колит;
- болезненных месячных;
- угрожающем аборте.
Но-Шпа – побочные эффекты
Разобравшись с тем от чего помогает Но-Шпа, необходимо выделить и подобные действия лекарства. В случае использования препарата по назначению врача с соблюдением дозировок и частоты приема побочные эффекты наблюдаются редко. Однако полностью исключить их удается не всегда. Так, при регулярном и систематическом приеме препарата Но-Шпа побочные эффекты могут возникать следующие:
- со стороны органов ЖКТ запор, тошнота;
- со стороны нервной системы: нарушение сна, головокружение, головная боль;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Любой из названных побочных эффектов или иное ухудшение самочувствия на фоне приема Но-Шпа является поводом для отмены лекарства и обращения к врачу. В подобных случаях проводится коррекция терапевтической дозы, а при отсутствии эффекта – замена препарата на аналогичный. Наблюдения показывают, что побочные действия при использовании Но-Шпа возникают редко и зачастую связаны с нарушением врачебных рекомендаций.
Но-Шпа – противопоказания к применению
Узнав от чего помогает Но-Шпа, нужно ознакомится и с противопоказаниями. Согласно инструкции, препарат можно использовать не всем пациентам. Существует ряд нарушений, при которых запрещено применять Но-Шпа, противопоказания к использованию которой следующие:
- выраженная печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- нарушения работы сердца (сердечная недостаточность);
- возраст пациента меньше 6 лет;
- период лактации;
- непереносимость галактозы;
- повышенная чувствительность к компонентам лекарства.
С осторожностью применяют препарат:
- при беременности;
- при гипотонии;
- для лечения детей.
Но-Шпа – применение
Назначение лекарственного средства должно проводиться врачом. В зависимости от типа нарушения, выраженности симптоматики и этапа патологического процесса, препарат может использоваться по-разному. При назначении Но-Шпа дозировка, кратность приема и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально. При этом врачи никогда не превышают установленные максимальные суточные дозы лекарства:
- Для взрослых – 240 мг (6 таблеток в день). Однократно взрослым назначают 40–80 мг Но-Шпа.
- Для детей старше 6 лет – не больше ½ таблетки однократно.
Но-Шпа от головной боли
Но-Шпа (таблетки) нередко используют при приступах головной боли. Препарат эффективен при тензионных головных болях, напряжении. Возникают они как симптом неврологических или психологических проблем: частые недосыпания, сильный стресс, большие физические нагрузки. Пациенты жалуются на чувство давления в височной области, равномерную боль, которая усиливается постепенно.
При неблагоприятном течении тензионные головные боли могут приобрести хронический характер. Они полностью выматывают пациента на протяжении нескольких суток. Для снятия болевых симптомов в таком случае врачи рекомендуют однократный прием Но-Шпа в течение дня. Принципом лечения является ликвидация причины, вызывающей головную боль. Но-Шпа применяется только для облегчения самочувствия пациента.
Но-Шпа при температуре
Препарат обладает слабым жаропонижающим эффектом, поэтому используется в составе комплексной терапии. Воздействуя на сосуды конечностей, лекарство ликвидирует их спазм, вызывая расширение просвета. Усиление кровообращения способствует повышенной теплоотдаче, в результате чего наблюдается снижение температуры тела. Но-Шпа при высокой температуре помогает быстро нормализовать данный параметр. Назначают по 1 таблетке 1-2 раза в день одновременно с приемом основного лекарственного средства. Для быстрой ликвидации гипертермии используется Но-Шпа в ампулах.
Но-Шпа при беременности на ранних сроках
Усиление сократимости мышечных волокон матки – частое явление при вынашивании малыша. Чтобы ликвидировать повышенный тонус матки, врачи назначают Но-Шпа. Препарат помогает расслаблению гладкой мускулатуры детородного органа, что помогает избежать осложнений беременности, среди которых самопроизвольный аборт. Расширение просвета кровеносных сосудов помогает обеспечить нормальное снабжение плода кислородом и питательными веществами, которые он получает с кровью.
Но-Шпа при беременности на ранних сроках может назначаться только врачом. Дозировка, частота приема и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально. Специалист учитывает степень нарушения, выраженность тонуса матки. Рекомендуемой дозой является 80–160 мг в сутки. На поздних сроках, в 3 триместре лекарство стараются не использовать. Расслабление гладкой мускулатуры вызывает частичное раскрытие канала шейки матки, что повышает риск преждевременных родов.
Но-Шпа при месячных
Период менструальных выделений у многих девушек сопровождается неприятными болезненными ощущениями внизу живота. Спастические боли связаны с усиленным сокращением маточной мускулатуры. Орган старается полностью очиститься, изгоняя из себя отслоившиеся клетки эндометрия, неоплодотворенную яйцеклетку.
Мышечные ткани матки могут длительное время находиться в возбужденном состоянии, причиняя женщине дискомфорт и боль. Чтобы облегчить страдания, можно использовать Но-Шпа от боли при месячных. Однако необходимо учитывать, что однократно допускается принимать одну таблетку препарата, а за день – не больше трех.
Но-Шпа при болях в желудке
Препарат активно применяется и для купирования болезненных ощущений, связанных со спастическим сокращением мышц желудочно-кишечного тракта. Однако Но-Шпа от боли в животе чаще используется при комплексном лечении. Препарат помогает облегчить самочувствие пациента, но не воздействует на причину нарушения. Учитывая данный факт, врачи не рекомендуют использовать лекарство часто.
Максимальная разовая доза не должна превышать 2 таблетки. В день допускается не более трех приемов лекарства. При обострении хронических процессов Но-Шпа применяют не более трех дней подряд. Для подростков максимальная дозировка лекарства не должна превышать 160 мг в сутки, согласно назначению врача.
Но-Шпа при высоком давлении
Повествуя пациенту о том, от чего помогает препарат Но-Шпа, врачи отмечают гипотензивное свойство лекарства. Многие пациенты с повышенным артериальным давлением нередко интересуются у врачей, помогает ли Но-Шпа снизить давление. Благодаря воздействию препарата на тонус сосудов, происходит расширение их просвета. В результате отмечается снижение давления, оказываемого потоком крови на сосудистую стенку. Кроме того, уменьшается вероятность спастических приступов, что положительно сказывается на артериальном давлении.
Однако стоит учитывать, что данное действие является не основным терапевтическим эффектом Но-Шпа, поэтому использовать препарат для лечения гипертонии запрещено. Лекарство может применяться в качестве дополнительного средства, в противном случае существует риск развития устойчивой гипотонии. В качестве средства экстренной помощи можно принять 1 таблетку препарата. После приема необходимо контролировать уровень артериального давления с помощью тонометра.
Но-Шпа при болях в почках
Но-Шпа от боли в почках может использоваться при остром или умеренном болевом синдроме. В качестве симптоматического средства препарат применяют при различных заболеваниях мочевыделительной системы:
- почечной колике;
- мочекаменной болезни;
- тенезмах мочевого пузыря;
- пилороспазме.
Пациентам рекомендуют разовый прием препарата в количестве 1 таблетки. При выраженном сильном болевом синдроме, почечной колике допускается одновременный прием сразу 2 таблеток. После госпитализации, в стационаре для копирования приступа колики лекарство могут вводить внутривенно. Но-Шпа уколы применяют из расчета 40–80 мг. Препарат добавляют в раствор натрия хлорида. Это помогает быстро ликвидировать приступ – пациент чувствует облегчение спустя несколько минут.
Но-Шпа при кашле
Использовать препарат Но-Шпа можно и при кашле, сопровождающемся бронхоспазмом. В подобном случае кашель непродуктивный, мучительный, нередко возникают приступы удушья. Но-Шпа помогает расширить кровеносные сосуды, снизить возбудимость внутренних органов, что положительно отражается на общем самочувствии пациента.
Необходимо учитывать, сколько действует Но-Шпа в таком случае. Препарат имеет непродолжительный эффект, и не может применяться в качестве основного средства лечения приступообразного кашля. Во время приступа кашля врачи рекомендуют принимать не больше 2 таблеток Но-Шпа, запивая их большим количеством воды.
Но-Шпа от икоты
Рассказывая о том от чего помогает Но-Шпа, необходимо выделить противоикотное свойство лекарства. – нарушение нормального дыхания, которое развивается на фоне судорожных сокращений диафрагмы. Это проявляется в коротком неприятном дыхательном движении, которое сопровождается специфическим звуком. Данный симптом нередко возникает на фоне переедания, переохлаждения. Существует множество народных методов избавления от икоты, однако специальных лекарственных средств нет.
Зная о способности препарата снимать спазм, нередко пациенты интересуются: поможет ли в этом случае Но-Шпа, можно ли использовать ее от икоты? На практике доказано, что лекарство способно быстро ликвидировать приступ появившейся икоты. Но-Шпа ликвидирует спазм межреберных мышц и диаграммы, нормализует дыхание. При выраженном приступе икоты препарат принимают в дозировке 40 мг, после чего наступает облегчение.
Регистрационный номер:
П N011854/01-050713
Торговое название:
Но-шпа®.
Международное непатентованное название:
дротаверин .
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
В одной ампуле (2 мл) содержится действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2,0 мг, этанол 96 % - 132,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.
Описание: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
спазмолитическое средство.
Код АТХ:
A03AD02.
Фармакологические свойства:
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию С2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4, без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
In vitro - дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ и β-глобуминами, а также α-ЛПВП (липопротеидами высокой плотности).
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.
Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 ч. практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизменный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания к применению
Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит
- при гинекологических заболеваниях: дисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Гиперчувствительность к натрия дисульфиту (смотри раздел «Особые указания»).
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
- Детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось).
- Период кормления грудью.
С осторожностью:
При артериальной гипотензии (опасность коллапса, смотри раздел «Особые указания»);
- У беременных женщин (смотри раздел «Беременность и период лактации»)
Беременность и период кормления грудью
Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует взбегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Но-шпа® у беременных женщин. Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Взрослые:
Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.
При острых коликах (почечной или желчнокаменной) - 40-80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).
Побочное действие
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1% и <10%); нечастые (≥0,1 и <1%); редкие (≥0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы
Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко - тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы
Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (смотри раздел «Противопоказания»).
Неизвестная частота
При применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.
Местные реакции
Редкие - реакции в месте введения.
Передозировка
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе м-холинолитиками)
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.
С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (смотри раздел «Противопоказания»).
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из темного стекла (гидролитического класса, тип I) с нанесенной точкой разлома.
По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон).
По 1 или 5 поддонов с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Loading...