Применение Клофелина: его инструкция и стоимость. Клофелин: инструкция по применению

Клофелин – гипотензивный препарат, применяемый для купирования гипертонических кризов, лечения гипертонической болезни и глаукомы.

Фармакологическое действие Клофелина

Действующее вещество Клофелина оказывает сильное гипотензивное и седативное действие.

Действие Клофелина происходит одновременно с уменьшением периферического сопротивления сосудов, включая сосуды почек, понижением внутриглазного давления и снижением сердечного выброса. Иногда стойкому понижению давления может предшествовать кратковременное (на несколько минут) гипертензивное действие.

Клофелин оказывает эффект в весьма малых дозах, действует быстро и долго. Устойчивый эффект проявляется через несколько часов приема, а длительность – до восьми часов. Клофелин может усиливать свое гипотензивное действие и вызывать достаточно сильные побочные эффекты, включая летальный исход, в сочетании с некоторыми лекарственными препаратами и алкоголем, в связи с чем Клофелин без рецепта не отпускается.

Форма выпуска

Клофелин выпускают в виде:

• В виде раствора 0,01%, в ампулах по 1 мл;
• Таблеток и таблеток пролонгированного действия по 0,15 мг и 0,075 мг;
• В виде раствора 0,5%, 0,25% и 0,125% в тюбиках с дозатором, применяемых в качестве глазных капель.

Показания к применению

По инструкции Клофелин широко применяют при различных формах гипертонической болезни, а также для купирования гипертонических кризов.

В офтальмологической практике Клофелин применяют для консервативного лечения больных при первичной открытоугольной глаукоме.

Также Клофелин по инструкции применяют для уменьшения проявлений алкогольной или наркотической абстиненции из-за проявляющегося седативного и анальгезирующего эффекта. Препарат уменьшает чувство страха и другие расстройства, вызванные абстиненцией.

Инструкция по применению и доза Клофелина

По инструкции Клофелин применяют подкожно, внутрь, внутривенно и внутримышечно. В офтальмологии – в виде инсталляций непосредственно в глаз.

Дозы Клофелина подбирают строго индивидуально.

Как антигипертензивное средство обычно назначают в виде таблеток, по 0,075 мг от 2 до 4 раз в день. При недостаточности эффекта разовую дозу Клофелина можно увеличивать через каждые 2 дня на 0,0375 мг до 0,15-0,3 мг на приём, кратностью до 3-4 раз в день.

Суточные дозы Клофелина могут колебаться от 0,3 мг до 1,5 мг в зависимости от течения заболевания. Для усиления эффекта часто Клофелин принимают одновременно с салуретиками, метилдофой, резерпином или другие гипотензивными препаратами.

У больных пожилого и среднего возраста при проявлениях склероза сосудов мозга, из-за возможной повышенной чувствительности к Клофелину, лечение начинают с минимальной дозы – 0,0375 мг. Продолжительность курса лечения зависит от эффективности лечения и может составлять от нескольких недель до года, а в некоторых случаях и дольше.

В случаях, когда при гипертензивных кризах и повышенном давлении применение внутрь не эффективно, Клофелин применяют подкожно, внутримышечно или внутривенно.

При внутривенном введении препарат вводят медленно, в течение 3-5 минут. В этом случае гипотензивный эффект проявляется практически сразу, через 3-5 минут, достигая максимума в течение 15-20 минут.

В тяжелых случаях в условиях стационарного лечения вводят раствор Клофелина парентерально 3-4 раза в день, при соблюдении постельного режима не менее 2 часов после введения.

Также Клофелин иногда применяют при сердечной недостаточности и для купирования болевого синдрома при остром инфаркте миокарда.

При глаукоме препарат применяют в виде инстилляций местно в глаз, 0,5%, 025% или 0,125% раствором до 4 раз в день. При эффективности лечения и стабильном состоянии поля зрения Клофелин можно применять длительно, более года. При отсутствии эффекта в течение первых нескольких дней лечения, Клофелин отменяют.

Противопоказания

Клофелин по инструкции противопоказан для применения в виде глазных капель при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и артериальной гипотонии.

При применении Клофелина нельзя заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Противопоказано применение Клофелина с алкоголем. При одновременном применении препарат вызывает резкое снижение давления, сонливость и углубляет нарушения работы сердца. Эти реакции организма на совместное применение Клофелина с алкоголем давно известны и часто применяются в криминальном мире для получения личной выгоды. В ряду отравлений в 90-х годах прошлого столетия, отравления Клофелином занимали лидирующее место в виду доступности, легкости применения и невысокой стоимости препарата. При определенных предпосылках Клофелин с алкоголем может вызывать летальный исход. В связи с этим Клофелин без рецепта в аптеках не отпускается.

Побочные действия от Клофелина

По инструкции Клофелин может вызывать сонливость и слабость, сухость во рту.

При приеме больших доз Клофелина возможны запор и резкое падение артериального давления по смене положения тела. Быстрый подъем давления часто наблюдается при резкой отмене препарата.

При применении раствора Клофелина в глазной практике также может наблюдаться снижение давления и замедление пульса.

Условия хранения

Клофелин без рецепта не отпускается и отнесен к препаратам списка Б.

С уважением,

Клофелин (Clophelinum)– один из гипотензивных препаратов, используемых для снижения артериального давления (АД).

В роли активного вещества в Клофелине выступает Клонидина гидрохлорид (Clonidini hydrochloridum)или 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензами.

Клонидин относится к группе производных имидазолина, и имеет химическую формулу C 9 H 9 Cl 2 N 3 .

По физическим свойствам это белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, но плохо растворяется в органических растворителях: в этиловом спирте, в хлороформе, и в эфире.

Механизм действия

Клофелин – гипотензивное средство с центрального механизмом действия. Его способность снижать АД связана с влиянием на определенные структуры головного мозга, а именно – на сосудодвигательный центр продолговатого мозга.

Здесь находятся нейроны, импульсы с которых приводят к повышению АД путем спазма периферических мелких артерий (артериол). Эти нейроны являются элементами симпатической нервной системы. Таким способом симпатическая система реализует свое гипертензивное действие, направленное на повышение АД.

Кроме того, под действием симпатических импульсов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, что тоже приводит к росту АД. Проведение этих импульсов по синапсам (контактам между нейронами) обеспечивается норадреналином. Клонидин не влияет на синтез норадреналина в пресинаптических (находящихся перед синапсом) нейронах.

Но под его действием запасы норадреналина в пресинаптических нейронах быстро истощаются. Реализуется этот механизм благодаря действию Клофелина на альфа-2 адренергические рецепторы в центральных нейронах сосудодвигательного центра.

В результате угнетается выделение норадреналина, активируются тормозные нейроны сосудодвигательного центра, и проведение симпатических импульсов к сосудам блокируется.

Аналогичным способом Клофелин угнетает синтез адреналина в мозговом слое надпочечников. Адреналин, как и норадреналин, относится к группе веществ-катехоламинов, играющих важную роль в развитии гипертензии. Кроме того, под действием Клофелина активируется блуждающий нерв, относящийся к парасимпатической нервной системе. Эта часть вегетативной нервной системы является антагонистом симпатической системы с прямо противоположными эффектами, среди которых – гипотензия. Гипотензивный эффект Клофелина проявляется расширением просвета артериол, снижением их периферического сопротивления, уменьшением частоты и силы сердечных сокращений.

С последним фактором связано устранение гипертрофии миокарда при длительном приеме Клофелина, ведь нагрузка на сердечную мышцу снижается.

Своим центральным действием Клонидина гидрохлорид обязан способности проникать через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) между кровью и мозговым веществом. Действие на мозговые структуры помимо гипотензии проявляется и другими эффектами.

Прежде всего, это аналгезия – обезболивание. Аналгезия достигается благодаря угнетению центральных чувствительных болевых рецепторов – ноцицепторов. Клофелин потенцирует, усиливает действие наркозных средств. Поэтому его могут использовать в качестве адъювантных (вспомогательных) средств во время проведения общей анестезии.

Кроме того, под действием Клофелина развивается седация – успокоение, исчезновение тревоги и страха. Путем влияния на ноцицептивные структуры данный препарат способен снижать тяжесть абстинентного синдрома, обусловленного злоупотреблением алкоголя и употреблением различных наркотических веществ, в т.ч. и опиатов.

При этом он не связывается с опиатными рецепторами, и к нему не развивается зависимость. Имеются данные о действии этого препарата на центры терморегуляции головного мозга, благодаря чему происходит снижение высокой температуры. Впрочем, жаропонижающая сила Клофелина невелика.

Из периферических эффектов Клофелина – улучшение почечного кровотока из-за расширения почечных артерий при гипотензии, а также снижение ВГД (внутриглазного давления). Снижение ВГД обусловлено уменьшением продукции внутриглазной жидкости и улучшением ее оттока благодаря симпатической блокаде. Препарат стимулирует не только центральные альфа-2 адренорецепторы, но и периферические альфа-1 адренорецепторы в артериолах, что приводит к их спазму. При этом развивается кратковременная гипертензия, которая затем сменяется гипотензией.

Данное двухфазное влияние на АД в большей степени характерно для инъекционных форм препарата, и практически не отмечается при употреблении таблеток. Большие скачки АД крайне нежелательны для пациентов с инфарктом миокарда и нарушением мозгового кровообращения.

При этом следует учитывать, что Клонидин, проникая чрез ГЭБ, может вызывать спазм сосудов головного мозга. Ощущение сухости во рту также связано со стимуляцией Клофелином периферических адренорецепторов. С течением времени к Клофелину развивается привыкание, проявляющееся в снижении гипотензивной активности и в необходимости увеличения доз. Есть сведения, что длительное применение Клофелина, особенно у пожилых пациентов, может привести к старческому слабоумию – к болезни Альцгеймера.

Клофелин известен многим не только как лекарственное средство. Свою печальную славу он снискал благодаря широкому использованию в криминальной практике. В этой связи именем препарата названы песни, публикации, художественные фильмы.

Применение препарата в недобрых целях основано на его гипотензивном и седативном эффектах, которые усиливаются в сочетании с алкоголем. Ведь алкоголь на первых порах расширяет мозговые сосуды, и Клофелин лучше и в большем количестве проникает через ГЭБ.

В результате быстрого падения АД, угнетения сознания и снижения сердечной деятельности «клиент вырубается». Данное состояние имеет различную степень тяжести, вплоть до смертельного исхода. Особенно тяжело протекает прием жидких форм препарата в сочетании с алкоголем. В отличие от таблеток жидкий Клофелин (инъекционный раствор, глазные капли) лучше растворяется в этиловом спирте.

История создания

Препарат был синтезирован в 60-х годах прошлого века. Поначалу он планировался как средство от насморка благодаря своему периферическому адреностимулирующему действию и способности спазмировать капилляры слизистой оболочки носа. Однако буквально сразу же были отмечены его гипотензивные свойства.

Как гипотензивное средство Клофелин использовался я в течение нескольких десятков лет в СССР и за рубежом. Пик его популярности приходится на конец 70-х- начало 80-х годов. Его часто комбинировали с другими препаратами – с Раунатином, Октадином, Резерпином, широко применявшимися в те времена для лечения артериальной гипертензии.

В последующем применение Клофелина резко сократилось, а его инъекционная форма практически исчезла из аптечной сети. Это обусловлено криминальной составляющей, но лишь отчасти.

Дальнейшее применение Клофелина сдерживалось его побочными эффектами со стороны гемодинамики и ЦНС. Кроме того, были разработаны прогрессивные методики лечения гипертонии с использованием новых, более эффективных средств. В настоящее время таблетки Клофелина применяются редко, в основном, когда требуется снизить АД за короткое время.

Технология синтеза

Клонидина гидрохлорид получают в ходе химических реакций с участием одного или нескольких биоразлагаемых полимеров. В получении твердых таблетированных форм помимо основного активного вещества применяются: лактоза, магния стеарат, кукурузный крахмал. Данные вещества выступают в роли наполнителей.

Формы выпуска

• Таблетки, таблетки пролонгированного действия 0,000075 г (75 мкг) и 0,00015г (150 мкг);
• Ампулы 1 мл 01% раствора ля инъекций;
• Тюбик-капельницы 1,5 мл 0,125%, 0,25% и 0,5% раствора в виде глазных капель.

Препарат под названиями Клонидин и Клофелин (Апо-Клонидин, Клофелин М) производится многими фармацевтическими компаниями в России и на Украине.

Помимо Клофелина в СССР и в России применялись и применяются другие препараты-дженерики, в которых в роли действующего вещества выступает Клонидин:

• Катапресан – таблетки, раствор для инъекций, Берингер Ингельхайм (Германия), Здравле (Югославия);
• Хлофазолин – таблетки, Фармахим (Болгария);
• Барклид – таблетки, Лаборатория Биогаленика, Франция;
• Гемитон – таблетки, АВД, Германия.

Масса таблеток и концентрация инъекционного раствора у всех дженериков одинаковы. Качество у зарубежных лекарств лучше, но стоят они дороже, чем их российские аналоги.

Наряду с Клонидином в медицинской практике используют и другие гипотензивные средства центрального действия. Это Рилменидин (Альбарел, Гипердикс), Моксонидин (Тензотран, Физиотенз). Поскольку действующие вещества в этих лекарствах другие, по своим характеристикам и по механизму действия они отличаются от Клонидина.

Дозировки

Внутрь назначают по 75 мкг 2-4 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают на 37,5 мкг каждые 1-2 дня, доводя ее до 150-300 мкг на прием по 3-4 раза. В отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 300-450 мкг. Дальнейшее повышение дозы вряд ли оправдано. В этих ситуациях рекомендуют комбинировать Клофелин с мочегонными препаратами-салуретиками.

Инъекционный раствор вводят внутримышечно, подкожно и внутривенно. Внутримышечно и подкожно вводится 0,5-1,5 мл препарата. При внутривенном введении это количество разводится в 10-20 мл физраствора, и во избежание подъема АД вводится медленно в течение 3-5 минут. В это время и спустя 1,5-2 часа после введения пациент должен лежать, т.к. возможет коллапс.

Глазные капли закапываются в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижении ВГД переходят на 0,5% раствор, при побочных эффектах на 0,125% раствор.

Лечение таблетками проводят длительно, в течение 6-12 месяцев. Не следует сразу отменять препарат – возможно ухудшение состояния, подъем АД и гипертонические кризы. Поэтому за 7-10 дней до полного прекращения приема рекомендуют постепенно снижать дозу Клофелина, заменяя его другими гипотензивными средствами.

Фармакодинамика

Гипотензивный эффект развивается через 1-2 часа после приема внутрь, через 15-20 минут после внутривенного введения, и сохраняется 6-8 часов. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 65%, но может достигать 100%.

Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1,5-2,5 часа после приема внутрь. 20-40% поступившего в организм Клонидина связывается с плазменными белками. В печени 50% препарата подвергается метаболическим превращениям. Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения – 12-16 часов, но при нарушении функции почек может увеличиваться до 41 часа.

Показания

• Артериальная гипертензия – первичная, почечная, гипертонические кризы;
• Алкогольная и наркотическая абстиненция;
• Открытоугольная первичная глаукома (глазные капли).

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система: гипотензия, редко – брадикардия, отечный синдром;
• ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нервозность, депрессия, парестезии, замедление мыслительных и двигательных реакций;
• Глаза: сухость конъюнктивы, жжение и зуд в глазах;
• Кожа : аллергическая сыпь, зуд;
• ЛОР органы: заложенность носа;
• Репродуктивная система: эректильная дисфункция, снижение либидо.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Клонидина;
• Гипотензия, шок, коллапс;
• Синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
• Атриовентрикулярная блокада II степени;
• Синдром слабости синусового узла;
• Депрессивные состояния;
• Облитерирующий эндартериит;
• Атеросклероз сосудов головного мозга.

Прием Клофелина противопоказан при выполнении работы, требующей быстроты двигательных реакций, в т. ч. во время управления автотранспортом и работе со сложными, потенциально опасными машинами и механизмами.

Лекарственная форма:   Раствор для внутривенного введения. Состав:

1 м л раствора соде ржит активное вещество: клонидина гидрохлорид (клофелин) - 0,1 мг,

Всп омогат ельные вещества: 0,1 М раствор хлористоводороднойкислоты - до

p Н 4,0-5,5; вода для инъекций - до 1 мл. Описание: Прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное средство центрального действия АТХ:  

Клонидин

Фармакодинамика: Гипоте нзивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток

Симпатической импульсации к сосудам и сердцу па пресинаптическом уровне. При быст ром внутривенном введении возможно кратковременное повышение артериального давления,

Обусловленное стимуляцией постсинаптических альфа1 адренорец епторов сосудов. Увеличивает п очечный кровоток, повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток;

Оказывает выраженное се дативное действие. Гипотензивный э ффект при введении в вену

Проявляется через 3- 5 минут, достигает максимума через 15-20 минут и сохраняет ся в течение 4-8 часов. Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

Фармакокинетика: Биодоступность при длительном применении - около 65 %. Связь с белками плазмы крови -20 - 40 % Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и г рудное молоко. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Выводится почками (40-60 %) и через кишечник (20 %). Период полувыведения 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Показания:

Купирование гипертонического криза.

Противопоказания:

Ан триовен тикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, кардиогенный шок, депрессия, облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром слабости синусового узла, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, одновременное применение триц иклических ан тидс прессантов, беременность, период лактации, одновременн ый прием эт анола.

С осторожностью: Недавно перен есенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, ант риовентикулярная блокада I степени. Беременность и лактация:

Р езультаты клинических исследований клонина у беремен ных ограничены. Применение

Препарата Клофелин во время беременности возможно, когда польза для матери превышает

Риск для плода/ребенка (для экстренного сниж ения выраженного повышения артериального

д авления). проникает в грудное молок о, поэтому при н еобходимости применения

Препарата в период лактации необходимо прекратить г рудн ое вскармливание.

Способ применения и дозы:

Клофелин вводят внутривенно. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Для внут ривенного введения разводят 0,5-1,5 мл раствора клофелина в 1 0- 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5 % раст вора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость ин фузии - 120 кап/мин. В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3-4 раза в день (только в условиях стационара).

Побочные эффекты: С о стороны кожн ых покровов: нечасто - зуд, сыпь (в т.ч. крап ивница): ред ко - ал опеция.

Со стороны репродуктив ной системы: часто - э ректильная дисфункция; редко - гинекомастия; частота неизвестна - снижение либидо.

Со стороны опорно- двигательного аппарата: част от а неиз вестна - судороги мышц нижн их конечностей, бол и в суставах.

Прочие : частота неизвестна - тромбоцитопения . увеличение веса, слабоположительная реакция К умбса. лих орадка, синдром отмены.

Со стороны л аб ораторных показателей: редко - гипергликемия: частота неизвестна - изменение функциональных проб печени.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, с едация. Угнетение дыхания (вп лоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы), измен ение артериального давлен ия (АД) - от выраженного снижения до незн ачительного повышения: слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.

Лечение: симптоматическая терапия (при брадикарди и - атропин, при повышен ии АД - вазодилататоры, при снижении - вазопрес соры. При угнетении дыхания, коме и выраженном снижении АД - ; регулярный контроль частоты пульса. АД (в течение 48 ч), электрокардиограмма (ЭКГ), концентрации глюкозы в крови, темп ературы тела. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

При одн овременном примен ении с преп аратами, угнетающими це нтральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующе го влиян ия на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств.

Гипотензи вный эффект клониди на ослабляют трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамин а), симпатомимети че ские, нестероидные противовоспалительные препараты и нифедип ин: повышают - вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства. Бета-адреноблокаторы и сердечн ые гликозиды повышают риск развития брадикарди и или (в отдельных случаях) п риводят к развитию ат риовентрикулярной блокады. При одновременном применении с

Тенололом, проп ранололом развивается адд итивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту. Имеются сообщен ия об уменьшении эффективности леводопы и п ирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном п римен ении с празозином возможно изменение антигипертензивного

Дей ствия клофелина.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентраци и циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении гормон альных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клофелина.

Клофилин усиливает ми орелаксирующее действие т олперизона, анксиолити ческое действие

Тофизоп ама, п рес сорный эффект фенилэфрина.

При одновременном применении с миртазап ином возможно развитие гипертонического криза.

Одновремеиное применение клонидина с галопе ридолом усиливает угнетение ЦНС.

При одновременн ом применении с с ульпиридом эффект клонидина усиливается.

Ослабляет гип огликемическое дейст вие гипогликемических средств для приема

вну трь и инсулина.

Особые указания:

Для профилактики возникновения о ртостатиче ской г ип отен зии при внутривенном введении

Клофелина больной должен находиться в положении ле жа во время введения и в течение 1,5-

2-х часов после введения.

Знают ли все люди, слышавшие о препарате «Клофелин», что такое лекарство обеспечивает человеческому организму? К сожалению, нет. А это прекрасное средство, способное снижать артериальное давление. Препарат успокаивающе воздействует на центральную нервную систему. Лекарство «Клофелин» также способно снижать внутриглазное давление. Кроме того, оно уменьшает частоту сокращений сердца.

Фармакологические свойства препарата

Итак, средство «Клофелин». Что такое лекарство дает организму? Препарат обладает сильным гипотензивными и седативными свойствами.

Он одновременно оказывает несколько действий:

• уменьшает периферическое сопротивление сосудов (включая расположенные в почках);
• понижает у пациентов внутриглазное давление;
• сокращает сердечный выброс.

В некоторых случаях перед стойким понижением давления может наблюдаться гипертензивное свойство. Как правило, его длительность - несколько минут.

Необходимо знать тем пациентам, которым назначен препарат «Клофелин», что такое средство в малых дозах оказывает необходимый эффект. Лекарство воздействует быстро. И при этом длительный срок. После приема данного средства спустя пару часов проявляется устойчивый эффект. Длится он около 8 часов.

При сочетании препарата «Клофелин» с некоторыми лекарствами или алкоголем может усилиться гипотензивное воздействие или усугубляться побочные эффекты. Нельзя исключать даже летальный исход. Именно поэтому необходим для приобретения такого средства как «Клофелин», рецепт врача. Без него препарат не отпускается.

Формы выпуска

Данное средство выпускается в трех лекарственных видах:

• таблетки;
• глазные капли;
• раствор для в/в введения.

Применение препарата

Крайне востребовано для купирования у человека гипертонического криза средство «Клофелин». Симптомы, свидетельствующие о подъеме давления, позволяют устранить вовремя принятое вышеназванное лекарство.

Таким образом, препарат «Клофелин» назначается при следующих состояниях:

• гипертонический криз;
• артериальная гипертония (в т. ч. патология почек);
• феохромоцитома (для диагностики);
• острый инфаркт миокарда (без симптоматики кардиогенного шока);
• дисменорея;
• головные боли сосудистой природы;
• абстинентный синдром у людей с наркозависимостью (в комплексной терапии);
• никотиновая зависимость.

Противопоказания препарата

Должны обязательно запомнить больные, которым назначено средство «Клофелин», что такое лекарство запрещено к употреблению при следующих факторах:

• гиперчувствительности;
• артериальной гипотензии;
• кардиогенном шоке;
• атеросклерозе сосудов мозга;
• облитерирующих патологиях периферических артерий;
• AV-блокаде 2-3 степени;
• выраженной синусовой брадикардии;
• депрессии;
• порфирии;
• синдроме слабости синусного узла;
• беременности;
• периоде лактации;
• повышенной чувствительности к клонидину;
• воспалительных болезнях передних отделов глаз (для капель).

Недопустим одновременный прием препарата с этанолом и других средствами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС. Запрещено употреблять совместно лекарство «Клофелин» и алкоголь!

Дозировка препарата в таблетках

Прежде чем принимать лекарство, следует внимательно ознакомиться с инструкцией. Как и любой медикамент, препарат может облегчить состояние пациента. Но в случае неправильного употребления способен нанести серьезный вред здоровью. Именно поэтому лекарство «Клофелин» должно применяться строго по назначению доктора и только в прописанных дозировках.

1. Их принимают внутрь, не разжевывая, после или во время еды. Запивать пилюлю следует жидкостью.
2. Дозировка для каждого случая подбирается индивидуально.
3. Терапию следует начинать с малой дозы - 2-3 раза в сутки по 0,075 мг.
4. Если гипотензивный эффект недостаточно выражен, прием средства постепенно увеличивают. Доза через каждые 1-2 дня возрастает на 0,0375 мг. Пока не достигнет 0,15 мг.
5. Пожилым пациентам, особенно при наличии мозга, начальную дозу назначают 0,0375 мг.

Применение препарата в ампулах

Для данной лекарственной формы инструкция приводит следующие рекомендации:

1. Ампулы используются для внутримышечного, подкожного или внутривенного введения.
2. В случае гипертонического криза рекомендовано 0,5-1,5 мл 0,01%-ного раствора. Введение осуществляется внутримышечно либо подкожно. Если необходимый эффект слабо выражен, инъекции назначаются по 3-4 раза в сутки.
3. Для внутривенного ввода 0,5-1,5 мл 0,01%-ного препарата разводят в изотоническом растворе натрия хлорида - 10-20 мл. Инъекцию производят крайне медленно.

Использование глазных капель

1. В конъюнктивальный мешок закапывают 2-4 раза в день по 1-2 капле.
2. Терапия начинается с 0,25%-ного раствора. При недостаточном снижении внутриглазного давления рекомендуется к применению 0,5%-ный препарат.
3. Если у пациента развились побочные эффекты, то ему назначают 0,125%-ный раствор. А иногда и полностью отменяют препарат.

Побочные эффекты

У пациентов во время приема препарата «Клофелин» могут наблюдаться достаточно различные реакции.

1. Лимфатическая система, кровь. Может наблюдаться повышенный уровень сахара.
2. ЦНС. Некоторые пациенты испытывают неприятную головную боль, временную спутанность сознания, парестезию, тремор, галлюцинации, повышенную утомляемость, слабость. Иногда возникает сонливость, нервозность, замедление психомоторных реакций, тревожность, депрессия, головокружение. Больные могут видеть яркие или кошмарные сновидения. Известны случаи развития анорексии.
3. Сердечно-сосудистая система. Препарат способен спровоцировать брадикардию, отечность, синдром Рейно, ортостатическую гипотензию, AV блокаду.
4. Органы зрения. Может наблюдаться снижение выработки секрета слезных желез.
5. Органы слуха. Ощущается болевой дискомфорт в околоушной железе.
6. Дыхательная система. Пациент может испытывать заложенность носа. Иногда возникает нарушение дыхания.
7. ЖКТ. В этом случае у больного снижается аппетит, возникает тошнота, сухость во рту, рвота, запоры. Наблюдается уменьшение желудочной секреции.
8. Кожные покровы. Возникает зуд, алопеция. Иногда появляется кожная сыпь. Крайне редко происходит отечность слизистых.
9. Мочевыводящая система, почки. В организме задерживается жидкость. Заметно снижается мочеиспускание. Задержка натрия и воды приводят к увеличению массы тела.
10. Репродуктивная система. Нарушается половая функция. Может наблюдаться снижение потенции. У мужчин способна развиться гинекомастия.

Если у пациента наблюдаются такие реакции организма, следует немедленно сообщить о них врачу. Ни в коем случае нельзя самостоятельно отказываться от приема лекарства «Клофелин». Последствия внезапного прекращения употребления препарата могут носить серьезный характер. Не исключено развитие гипертонического криза.

Во время использования капель могут проявляться побочные реакции в виде:

• сухости конъюнктивы;
• жжения в глазах.

Нельзя исключать и возможность проявления некоторых описанных выше симптомов.

Заменители препарата

Как и у любого другого препарата, имеются аналоги у средства «Клофелин». Заменители лекарства никогда не стоит выбирать самостоятельно. Крайне сложно осуществить точный подбор.

Только доктор сможет правильно подобрать к лекарству «Клофелин» заменители. Он учтет и форму выпуска, и дозировку. Не забывайте, что полноценный аналог данного средства, который не навредит здоровью, порекомендует исключительно врач.

Итак, чем заменить «Клофелин»? Медики приводят перечень препаратов, способных стать отличным аналогом:

• «Апо-Клонидин».
• «Атензина».
• «Бапресан».
• «Барклид».
• «Гемитон».
• «Гипозин».
• «Капрезин».
• «Ипотензин».
• «Катапресан».
• «Катапрес».
• «Клонидина гидрохлорид».
• «Клонилон».
• «Клонидин».
• «Клонизин».
• «Клофелин-М».
• «Нормопресан».
• «Наместин».
• «Прескатан».
• «Хлорнидин».
• «Хлофазолин».

Передозировка лекарством

Никогда не следует отступать от назначенной врачом дозировки препарата. Поскольку последствия такого решения чреваты серьезными осложнениями.

Передозировка препаратом способна проявляться симптоматикой:

• неукротимая рвота;
• сонливость;
• вялость;
• гипотермия;
• нарушение сознания;
• ксеростомия;
• угнетение дыхания;
• коллапс;
• возможно замедление атриовентрикулярной проводимости;
• повышение либо снижение давления;
• брадикардия;
• миоз (сужение зрачков);
• синдром ранней реполяризации.

При наличии данных признаков пациент нуждается в симптоматическом лечении. Оно основано на следующих рекомендациях:

1. При возникшем апноэ больному необходимо ввести препарат «Налоксон» внутривенно в количестве 2-4 мг.
2. Если возникает необходимость, то инъекцию вышеназванного средства повторяют.
3. В случае тяжелой формы передозировки лекарством «Клофелин» рекомендована электрокардиостимуляция.
4. При возникновении у пациента брадикардии эффективен препарат «Атропин».
5. Прекрасным антидотом средства «Клофелин» является лекарство «Толазолин». Вышеназванный препарат в количестве 10-50 мг способен нейтрализовать эффект от принятия 0,6 мг клонидина.

Особые указания

В современной лечебной терапии лекарство «Клофелин» практически не используется. Его не применяют из-за характерного резкого уменьшения давления. Такой эффект является кратковременным. В последующем наблюдается повышение давления. Речь идет о гемитоновом кризе.

Не рекомендован препарат в случае у больных с наркозависимостью. Не назначается он при вазомоторных сбоях на фоне дисменореи и менопаузы. Нежелательно применение лекарства при остром инфаркте миокарда. В таких случаях лучше употреблять

В случае длительного приема средства «Клофелин» необходимо контролировать внутриглазное давление.

Препарат способен усиливать воздействие лекарств, оказывающих угнетение функционирования ЦНС, этанола. Диуретики, вазодилататоры, антигистаминовые медикаменты усиливают воздействие клонидина на организм. анорексигенные средства, НПВС, симпатомиметики действие лекарства «Клофелин» ослабляют.

Заключение

Применяйте любые лекарства, в том числе и препарат «Клофелин», только посоветовавшись с доктором. Поставить диагноз, подобрать эффективную терапию может только опытный специалист. Во избежание неприятных последствий не следует заниматься самолечением. Доверяйте свое здоровье профессионалам!

Группа: гипотензивное средство центрального действия.

Механизм действия: Проникая через гематоэнцефалический барьер, клофелин стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, тем самым уменьшая поток симпатических импульсов из ЦНС (медулярная субстанция и продолговатый мозг) и уменьшает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая, таким образом, симпатолитическое действие. Торможение симпатической импульсации приводит к понижению АД, урежению сердцебиения, снижению периферического сосудистого и почечного сосудистого сопротивления (почечный кровоток при этом не изменяется). Клофелин тормозит экскрецию катехоламинов и их метаболитов с мочой. Брадикардия обусловлена как уменьшением симпатического, так и увеличением вагусного тонуса. Возрастание вагусного тонуса приводит к увеличению рефлекторной чувствительности барорецепторов. Клофелин уменьшает активность ренина в плазме. Оказывает седативное действие, связанное с влиянием на ретикулярную формацию головного мозга.

Показания: Артериальная гипертензия.

Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях в начале лечения возможно пародоксальное повышение АД; ортостатический коллапс; брадикардия. Со стороны ЦНС: головокружения; седативный эффект; депрессия; расстройство сна; парестезии. Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения; расстройство аккомодации. Со стороны ЖКТ: сухость во рту; запор. Прочие: аллергические реакции: увеличение массы тела; гинекомастия.

Противопоказания: Атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, депрессия, индивидуальная непереносимость компонентов препарата, беременность, период кормления грудью.

Лоратадин

Групповая принадлежность:

H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакологическое действие: Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.

Показания к применению: Крапивница, отек Квинке, сивороточная болезнь, аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит, неинфекционно-аллергическая форма бронхиальной астмы, медикаментозная аллергия. Снимает аллергические реакции на укусы насекомых.

Побочные эффекты: У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени. У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация

Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Форма выпуска: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные упаковки в картонной коробке.. Сироп, суспензия для приема внутрь, таблетки.

Кетотифен

Групповая принадлежность: Противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток

Лекарственная форма: капли глазные, капсулы, сироп, таблетки

Фармакологическое действия

Мембраностабилизирующее

Противоаллергическое

Антигистаминное

Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной H1-гистаминоблокирующей активностью, подавляет выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма.Показания: Профилактика аллергических заболеваний: атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Эпилепсия, печеночная недостаточность, детский возраст до 3 лет (таблетки, капли глазные) или 6 мес (сироп).

Побочные действия: Со стороны ЦНС: сонливость, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающие через несколько дней после начала лечения.Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко - диспептические симптомы, сухость во рту.Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит.Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Унитиол (Unithiolum)

Фармакологическая группа

Детоксицирующие средства, включая антидоты

Форма выпуска: 5% раствор в ампулах по 5 мл. Капсулы.

Фармакологическое действия Дезинтоксикационное

Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами и образуя с ними нетоксичные соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно Cu2+ и Zn2+) из металлосодержащих ферментов клеток. При диабетической полиневропатии уменьшает ирритативный болевой синдром, улучшает состояние периферической нервной системы и нормализует проницаемость капилляров.

Показания: Интоксикация As, Hg, Bi, Cr и сердечными гликозидами; гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона- Вестфаля -Коновалова); диабетическая полиневропатия; хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии), делириозный психоз.

Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия.

Побочные действия: Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов

АЛЛОПУРИНОЛ (Аллозим)

Группа: Средства, тормозящие образование мочевых конкрементов и облегчающие их выведение с мочей. Противоподагрические средства.

Механизм действия: благодаря структурному сходству (аналог гипоксантина)

Конкурентно угнетает активность ксантиноксидазы и за счет этого уменьшает образование мочевой кислоты.

Показания: гмперурикемия (избыток мочевой кислоты в плазме крови), подагра, реперфузионное повреждение миокарда, почечнокаменную болезньи протозойные инфекции (лейшманиоз), предотвращения синдрома расщепления опухоли некоторых типов рака.

Побочные эффеты: острый приступ подагры в первые недели применения, аллергия (сверхчувствительность), повышение температуры, кожная сыпь, эозинофильный лейкоцитоз, гепатит, ухудшение почечной функции, синдром Стивенса - ДжонсонаиСиндром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.

Противопоказания: тяжелые нарушения функции печени, а также почечной недостаточность.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,3 г (N 21, 30, 50, 100).

ОКСИТОЦИН (Ипофамин)

Группа: Средства, стимулирующие мускулатуру матки.

Механизм действия: синтетический аналог эндогенного окситоцина - вызывает увеличение проницаемости (для Са 2+) и возбудимости мембран клеток миометрия (непосредственного влияния на сократительные элементы миоплазмы не оказывает), усиливает сокращение гладкомышечных элементов альвеол – облегчение выделения молока.

Показания: стимуляция родов (при полном раскрытии шейки матки либо в сочетании с препаратами сниж. тонус шейки матки) в том числе искусственных.

Побочные эффекты: синусовая тахикардия, озноб, гиперемия лица, головная боль, сонливость, тошнота, коллапс.

Противопоказания: послеоперационные рубцы и опухоли матки, склонность к маточным кровотечениям, гидроцефалия плода, анатомически узкий таз, аномалии развития матки.

Форма выпуска : 0,1% и 0,5% спиртовые р-ры в ампулах по 1мл(1 или 5мг).

ЦИАНОКОБАЛАМИН (витамин В12)

Группа: Ср.стимулирующие кроветворение. Ср.сттмулирующие эритропоэз. Препараты примен.при гиперхромных анемиях. Витамины.

Механизм действия: в организме превращается в метилкобаламин (необходим для синтеза тетрагидрофолиевой кислоты – она участвует в синтезе ДНК (особенно в костном мозге).

Показания: макроцитарная гиперхромная анемия (болезнь Аддисона-Бирмера), агастрические анемии, апластические анемии, лучевая болезнь, заболевания печени(гепатиты, циррозы), полиневрит, радикулит, ДЦП.

Побочные эффекты: аллергические р-ции, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия.

Противопоказания: острые тромбоэмболические заболевания.

Форма выпуска: 0,003%; 0,01%; 0,02%; 0,05% и 0,1% р-ры в ампулах и флаконах по 1мл.

ГЕПАРИН (Линовен)

Группа: Ср.влияющие на свертывание крови и агрегацию тромбоцитов. Антикоагулянты прямого действия.

Механизм действия: его высокомолекулярные цепи ингибируют ключевой фермент свертывания – тромбин, а в больших дозах угнетает превращения фибриногена в фибрин. Прямой, потому что - влияет непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, XI, X, IX, VII и II).

Показания: профилактика и терапия тромбоэмболических заболеваний и их осложнений, оперативные вмешательства, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, тромбозы, эмболии.

Побочные эффекты: геморрагии, аллергические р-ции.

Противопоказания: при геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации, подостром бактериальном эндокардите /воспалении внутренних полостей сердца/, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях.

Форма выпуска: р-р натриевой соли гепарина для инъекций во флаконах по 5 и 10 мл и в ампулах по 1,2,3,5 мл(5000ЕД/мл), флаконы по 20 мл, ампулы по 0,25 мл.

НЕОДИКУМАРИН (Палентан)

Группа: Ср. ингибирующие свертывание крови. Антикоагулянты непрямого действия.

Механизм действия: антагонист вит.К, вызывает нарушение биосинтеза протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IX, X).

Показания: длительная профилактика и лечения тромбозов и тромбоэмболий, послеоперационный период, мерцательная аритмия, инфаркт миокарда, протезарование клапанов сердца.

Побочные эффекты: кровотечения (для остановки – вводить вит.К 1), аллергические р-ции, диарея, дисфункция печени, некроз кожи.

Противопоказания: геморрагические диатезах (повышенной кровоточивости, повышенная проницаемость сосудов, беременность, нарушения функции печени и почек, злокачественные новообразованиях, язвенные заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перикардиты.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1г (50 и 100 мг).

ФИБРИНОЛИЗИН (Плазмин)

Группа: Ср.ингибирующие свертывание крови. Фибринолитические препараты прямого действия.

Механизм: фибринолизина связан с способностью расщеплять нити фибрина (действует как протеолитический фермент) - растворяет нити фибрина свежих тромбов.

Показания: Тромбоэмболия (закупорка сосудов сгустком крови) легочной и периферических артерий, тромбоэмболия сосудов мозга, свежий инфаркт миокарда, острый тромбофлебит (воспаление стенки вен с их закупоркой), обострение хронического тромбофлебита. Вводят обязательно в сочетании с гепарином внутривенно капельно, готовят перед употреблением.

Побочные эффекты: Неспецифические реакции на белок (гиперемия /покраснение/ лица, боли по ходу вены, боли за грудиной и в животе, озноб, повышение температуры, крапивница).

Противопоказания: Геморрагические, кровотечения, открытые раны, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нефрит, фибриногенопения, туберкулез (острая форма), лучевая болезнь.

Форма выпуска: Во флаконах по 20 000 ЕД.

Глибенкламид (Glibenclamide)

Групповая принадлежность:

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения

Фармакологическое действие:

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани.Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.

Показания:

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии). Комбинированная терапия с инсулином для дневного контроля уровня гликемии.Противопоказания: Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1 (в т.ч. в детском и юношеском возрасте), диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома, микроангиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, обширные ожоги, травма, большие хирургические вмешательства, кишечная непроходимость, парез желудка, состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания), лейкопения, беременность, период лактации.C осторожностью. Лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз).Побочные действия: Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете); увеличение массы тела, лихорадка, артралгия, протеинурия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (гипопластическая или гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения), нарушения функции печени (холестаз), поздняя кожная порфирия, изменения вкусовых ощущений, полиурия, фотосенсибилизация, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, головокружениеСпособ применения и дозы: Таблетки по 0,25;0,5;0,85;

Внутрь до еды, начиная с 0,5г. вечером перед сном,затем увеличивая дозу по 0,5 3 раза в день.

Преднизолон (Prednisolone)

Групповая принадлежно сть:

сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит.Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца. Со стороны нервной системы: дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение

Способ применения и дозы:

Таблетки 0,005; 0,001, мазь 0,5%;5% суспензия в амп. и флаконах по 1 мл. 0,3% и 0,5% глазные капли.

Внутрь,внутривенно, местно. Взрослым и детям.

Диклофенак (Diclofenac)

Групповая принадлежность:

Нестероидные противовоспалительные препараты

Фармакологическое действие:

НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Показания:

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы.

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), различные нарушения свертываемости крови, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ, беременность, период лактации, младший детский возраст (до 6 лет). При Побочные действия:

Со стороны органов пищеварения. Абдоминальная боль или спазм, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, запор, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение без язвы. Со стороны нервной системы. Чаще головная боль, головокружение. нарушение сна, сонливость.

Со стороны дыхательной системы. Кашель, бронхоспазм, отек гортани. Со стороны ССС. Повышение АД, застойная сердечная недостаточность. Аллергические реакции

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, взрослым - по 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Групповая принадлежность:

Фармакологическое действие: НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии.

Показания: Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит.Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза).

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт.

Противопоказания: Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; печеночная/почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации; подагра, заболевания печени.

Побочные действия: Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм); нарушение функции печени и/или почек; тромбоцитопения, анемия, лейкопения. Нарушения зрения, снижение остроты слуха.

Способ применения и дозы: Таблетки растворимые: внутрь, предварительно растворив в небольшом количестве воды, - по 400-800 мг 2-3 раза в сутки (не более 6 г).

Индометацин (Indometacin)

Групповая принадлежность:

НПВПФармакологическое действие: НПВП, производное индолуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Оказывает антиагрегантное действие.

Показания: Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит.Болевой синдром: головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль.

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Лихорадочный синдром.

Противопоказания: Гиперчувствительность,

язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, кровотечение (в т.ч. внутричерепное, из органов ЖКТ), врожденные пороки сердца, цирроз печени с портальной гипертензией, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, ХСН, отеки, артериальная гипертензия, нарушения свертываемости крови. Печеночная и почечная недостаточность.

Побочные действия:

Боль в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени.

Головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница.

Способ применения и дозы: Внутрь, ректально. Внутрь, во время или после еды, запивая молоком, взрослым - в начальной дозе по 25 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки.

Целекоксиб (Celecoxib)

Групповая принадлежность: НПВП

Фармакологическое действие: НПВП, избирательно блокирует ЦОГ2. При назначении в высоких дозах, длительном применении или индивидуальных особенностях организма селективность снижается. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие, тормозит агрегацию тромбоцитов. Угнетая ЦОГ2, уменьшает количество Pg (преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Показания: Ревматоидный артрит, реактивный синовит, остеоартроз, анкилозирующийспондилоартрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит.

Противопоказания: Гиперчувствительность, аллергические реакции.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит. Беременность, период лактации.

Побочные действия:

Боль в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ,снижение слуха, шум в ушах.

Повышение АД, тахикардия, снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей (синусит, ринит, фарингит), боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм, почечная недостаточность, отечный синдром.

Аллергические реакции.

Способ применения и дозы: Внутрь, 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости суточную дозу увеличивают до 400 мг.

Лизиноприл

Лизиноприл - ингибитор АПФ пролонгированного действия, предназначен для лечения артериальной гипертензии , и профилактики развития её осложнений. Особенностью препарата является то, что он не метаболизируется вжировой ткани , что позволяет эффективно использовать его у пациентов с избыточной массой .

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ , уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона . Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагладинов . Снижает ОПСС , АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение МОК и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с ХСН . Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые РААС .

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больныхХСН , замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений СН. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность - 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Показания [

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с др. гипотензивными ЛС). ХСН (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики ). Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии). Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Противопоказания [

Гиперчувствительность, в том числе к др. ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный отек Квинке или идиопатический отек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

C осторожностью .

Аортальный стеноз , цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ИБС , коронарная недостаточность , тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе СКВ , склеродермия ), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет , гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий , стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия, первичный альдостеронизм , ГОКМП, артериальная гипотензия , диета с ограничением соли, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст.

Побочные эффекты Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение , головная боль , повышенная утомляемость, диарея , сухой кашель, тошнота.

Со стороны ССС: выраженное снижение АД, боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия , тахикардия , брадикардия , усугубление симптомов СН, нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение.

Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность, спутанность сознания, парестезии, сонливость. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения , агранулоцитоз , тромбоцитопения , анемия (снижение Hb , гематокрита , эритропения ). Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм .

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия , диспепсия, изменения вкуса, абдоминальная боль, панкреатит , желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит .

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, олигурия , анурия , острая почечная недостаточность , уремия , протеинурия , снижение потенции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, крапивница, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ , эозинофилия, лейкоцитоз , очень редко - интестинальный ангионевротический отек.

Прочие: астения , миалгия , артралгия/артрит, васкулит, судорожные подергивания мышц конечностей и губ. Лабораторные показатели: гиперкалиемия , гипонатриемия , редко - повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке.

Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность. Лечение: симптоматическая терапия, в/в 0,9 % раствора NaCl, при необходимости - вазопрессорные ЛС, контроль АД, водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен.

Мезатон - синтетический адреномиметический препарат. Является стимулятором α-адренорецепторов ; мало влияет на β-рецепторы сердца. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно. Сердечный выброс под влиянием мезатона не увеличивается (может даже уменьшаться).

Препарат вызывает расширение зрачков и может понизить внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы.

В отличие от адреналина и норадреналина мезатон не является катехоламином (он содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре) и мало подвержен действию фермента катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ), участвующей в биотрансформации катехоламинов. В связи с этим мезатон более стоек, оказывает более длительный эффект; эффективен при приеме внутрь (однако меньше, чем при парентеральном введении).

Применяют мезатон для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном и сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; как заменитель адреналина в растворах анестетиков; для расширения зрачка.

При остром понижении артериального давления мезатон вводят обычно в вену в дозе 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора в 40 мл 5-20-40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида; вводят медленно, инъекции при необходимости повторяют. Капельно вводят 1 мл 1 % раствора в 250-500 мл 5 % раствора глюкозы.

Под кожу или внутримышечно назначают 0,3-1 мл 1 % раствора (взрослым), внутрь - по 0,01-0,025 г 2-3 раза в день.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений применяют путём смазывания или закапывания 0,25-0,5 % растворы. Для местной анестезии прибавляют по 0,3-0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестезирующего вещества.

Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 2-3 капли 1-2 % раствора мезатона. Мидриатический эффект менее продолжителен, чем при применении атропина (несколько часов).

Также применяется для профилактики и лечения астигматизма .

Мезатон, как и другие симпатомиметики, вызывает расширение зрачка, не влияя на аккомодацию.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,15 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,025 г.

Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.

Побочные действия Более часто - головная боль, тошнота или рвота; менее часто - стенокардия, брадикардия, диспноэ, повышение АД, сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия (особенно при применении в высоких дозах), раздражительность, двигательное беспокойство, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, чрезмерное повышение АД. Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).

Противопоказания Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков. C осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия; окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в том числе при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, беременность, период лактации, пожилой возраст, возраст до 18 лет.

Передозировка

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД. Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Форма выпуска

1 % раствор в ампулах по 1 мл

фенофибрат (Phenofibrate) Фармакологическое действие: Обладает гиполипидемическими (уменьшающими содержание липидов в крови) свойствами. По механизму действия и показаниям к применению сходен с клофибратом. Показания к применению: В комплексной терапии при склерозе коронарных (сердечных) и периферических сосудов, при диабетической ангио- и ретинопатии (нарушении тонуса кровеносных сосудов и повреждении стенок сосудов сетчатки глаза, связанных с повышенным содержанием сахара в крови). Различные заболевания, сопровождающиеся гиперлипидемией (повышением уровня липидов в крови). Способ применения: Назначают фенофибрат внутрь взрослым по 0,1 г (100 мг) 2 раза в день до или во время еды: 0,02 г (2 капсулы) во время завтрака и 0,01 г (1 капсула) во время ужина. Побочные действия: Возможны желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), кожный зуд, крапивница, боли в мышцах, мышечная слабость (чаще в голенях); увеличение массы тела вследствие задержки воды в организме. После отмены препарата эти явления обычно проходят. При длительном применении фенофибрата может развиться внутрипеченочный холестаз (застой желчи), обостриться желчнокаменная болезнь. При применении фенофибрата наблюдалось образование камней в желчном пузыре и желчных путях (в связи с чем в некоторых странах этот препарат перестали использовать). Фенофибрат усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, бутадиена, салицилатов, пероральных антидиабетических препаратов. Применять клофибрат у больных сахарным диабетом необходимо с острожностью во избежание гипогликемии (снижения уровня сахара в крови). Противопоказания: Фенофибрат противопоказан при заболеваниях печени, тяжелых заболеваниях почек, беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется назначать детям. Форма выпуска: В капсулах по 0,1 г (100 мг) в упаковке по 50 капсул.

Альмагель (Almagel) Фармакологическое действие: Относится к антацидным средствам. Действие алмагеля основано на локальной длительной нейтрализации постоянно выделяющегося желудочного сока. Уменьшает содержание в желудочном соке соляной кислоты до оптимального предела. Обладает местноанестезирующим действием, вызывает незначительный слабительный эффект, является так же желчегонным средством. В состав препарата входит гидроксид алюминия, который ингибирует секрецию пепсина; при соединении с соляной кислотой образует хлорид алюминия, тем самым нейтрализуя ее. Гидроксид магния, так же входящий в состав препарата, нейтрализует соляную кислоту за счет образования хлорида магния, который нивелирует свойство хлорида алюминия вызывать запор. Бензокаин (входит в состав алмагеля А) обеспечивает выраженное местное анестезирующее действие при болевом синдроме. Сорбит обладает карминативным эффектом, улучшает желчеотделение и выявляет легкий послабляющий эффект, который дополняет действие гидроксида магния. Алмагель действует на протяжении длительного времени, равномерно регулируя кислотность соляной кислоты, действие препарата проходит без образования пузырьков углекислого газа, поэтому метеоризм и вторичное усиление выделения соляной кислоты не происходит. Алмагель не вызывает резкого сдвига рН содержимого желудка в щелочную сторону, поддерживая уровень кислотности в пределах 4.0-3.5. Не вызывает нарушений вводно-электролитного равновесия, не развивается алкалоз, не провоцирует камнеобразование в мочевыводящих путях. Алмагель имеет структуру геля, что позволяет эффективно обволакивать слизистую оболочку желудка, - это способствует равномерному действию препарата на всю поверхность слизистой. После приема 1 разовой дозы терапевтическое действие начинается через 3-5 минут и продолжается 70 минут. Показания к применению: Острый гастрит с повышением кислотности; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение); эзофагит; пищевые токсикоинфекции; дуоденит, энтерит; грыжа пищеводного отверстия в диафрагме; метеоризм; боли или дискомфорт в животе после нарушений в диете, чрезмерного приема алкоголя, кофе, никотина, приема различных лекарственных препаратов; профилактический прием алмагеля целесообразен для предупреждения развития язвенных поражений при употреблении нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов. Способ применения: Принимается алмагель внутрь, перед употреблением флакон необходимо взболтать. Для взрослых назначают по 1-2 чайные ложки за 30 минут до приема пищи и перед сном. В случае недостаточного эффекта можно принимать по 3 чайные ложки. Максимальная доза за сутки составляет 16 чайных ложек. Если алмагель принимается в максимальной дозе, то продолжительность терапии должна быть не более 14 дней. Для детей до 10 лет применяют 1/3 от дозы для взрослого, с 10 до 15 лет – половину взрослой дозы. Если заболевание сопровождается рвотой, тошнотой и болевым синдромом, терапию начинают с алмагеля А, после купирования этих симптомов переходят на алмагель. Побочные действия: Могут наблюдаться нарушения ощущения вкуса, рвота, тошнота, спастические боли в животе, запор. Редко – сонливость. При продолжительном приеме алмагеля возможна остеомаляция у больных, предрасположенных к нарушениям кальциевого-фосфорного обмена и употребляющих пищу, бедную фосфором. Противопоказания: Тяжелые нарушения почечных функций; болезнь Альцгеймера; индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата; возраст до 1 месяца.Форма выпуска: Алмагель и алмагель А выпускаются во флаконах по 170; 200 мл.

Натрия гидрокарбонат (Natrii hydrocarbonas) Фармакологическое действие: Антацидное (снижающее кислотность желудка) средство, проявляет отхаркивающее действие. Показания к применению: Гиперацидный гастрит (воспаление желудка с повышенной продукцией соляной кислоты), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Простудные, воспалительные заболевания легких.

Способ применения: Назначают внутрь по 0,5-1,5 г на прием при повышенной кислотности желудочного сока, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, диабете и других болезнях, вызывающих ацидоз (закисление). Как отхаркивающее средство применяют в составе микстур. При ринитах (воспалении слизистой оболочки носа), стоматитах (воспалении слизистой оболочки полости рта), ларингитах (воспалении гортани) - для полосканий, промываний, ингаляций используют 0,5-2% растворы, в виде суппозиториев (свечей) - при морской и воздушной болезнях. Побочные действия: При длительном бесконтрольном приеме может возникнуть явление алкалоза (защелачивания организма). Противопоказания: Не следует принимать внутрь при отравлении сильными кислотами. Форма выпуска: Раствор натрия гидрокарбоната 4% в ампулах по 20 мл для инъекций. Суппозитории с натрия гидрокарбонатом по 0,3, 0,5 и 0,7 г. Таблетки натрия гидрокарбоната по 0,3 и 0,5 г.

Метоклопрамид (Metoclopramidum ) Фармакологическое действие: Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых рецепторов, а также серотониновых рецепторов. Препарат оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и, кроме того, оказывает регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта. Тонус и двигательная активность органов пищеварения усиливается. Секреция желудка не меняется. Имеются указания, что препарат способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Показания к применению: Метоклопрамид применяют в качестве противорвотного средства при тошноте, рвоте, связанных с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков /веществ, подавляющих деление клеток/, антибиотиков и др.), нарушениями диеты и др. На рвоту вестибуляторного генеза (вызванную укачиванием) он не действует. В гастроэнтерологической практике препарат применяют также в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дискинезий (нарушения подвижности) органов брюшной полости, послеоперационных парезов (уменьшения силы и/или амплитуды движений) кишечника, при метеоризме (скоплении газов) и других заболеваниях. Лечебный эффект связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника (суженой части желудка в месте его перехода в двенадцатиперстную кишку), уменьшением гиперацидного стаза (остановки движения пищи в желудке вследствие закисления). Имеются данные об эффективности метоклопрамида при лечении диспепсии (многократной рвотЫ, тошноты) у тяжелых кардиологических больных (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) и при рвоте беременных. Препарат нашел также применение как средство, облегчающее и улучшающее рентгенодиагностику заболеваний желудка и тонкой кишки. Имеются данные о высокой эффективности метоклопрамида при мигрени и об успешном применении препарата при синдроме Туретта (генерализованные тики - непроизвольные подергивания лица - у детей). Способ применения: Применяют Метоклопрамид внутрь, а в тяжелых случаях парентерально (внутримышечно или внутривенно). Внутрь дают взрослым обычно по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в день (до еды). Внутримышечно (или внутривенно) вводят по 1 ампуле (2 мл = 10 мг препарата) 1-3 раза в день. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (детям старше 6 лет по "/2-1 таблетке 3 раза в день). Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Для рентгенологического исследования вводят взрослым по 1-2 ампулы (10-20 мг) внутривенно или дают внутрь (за 5-15 мин до начала исследования) 15-30 мг. Побочные действия: Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), характерные для паркинсонизма. В механизме этих побочных явлений играет, по-видимому, роль антагонистическое действие метоклопрамида на дофаминовые рецепторы мозга. Для снятия этих явлений вводят парентерально кофеин. Детям в возрасте до 14 лет следует в связи с возможными побочными явлениями назначать препарат с осторожностью. При приеме препарата возможны также сонливость, шум в ушах, сухость во рту. Для уменьшения этих явлений препарат назначают иногда после еды. Противопоказания: При применении препарата в виде инъекций может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей особой концентрации внимания. Форма выпуска: Таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук; в ампулах по 2 мл (10 мг в ампуле) в упаковке по 10 штук.

Менадиона натрия бисульфит (Menadione sodium bisulfite) Групповая принадлежность:

Витамина K аналог синтетический

Менадиона натрия бисульфит

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения, таблетки

Фармакологическое действие:

Водорастворимый аналог витамина K (витамин К3), способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания. Обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость). В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и Ca2+, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX (Кристмасс-фактора, X (фактора Стюарта-Прауера) переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба). Субстратно стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза. Начало эффекта - через 8-24 ч (после в/м введения). Показания:

Гипопротромбинемия (профилактика и лечение), обусловленная дефицитом витамина К: нарушение коагуляции вследствие снижения содержания факторов II, VII, IX, X, на фоне приема некоторых ЛС (производных кумарина и индандиона, салицилатов, некоторых антибиотиков), обтурационной желтухи, синдрома мальабсорбции, целиакии, нарушения функции тонкого кишечника, поджелудочной железы, резекции тонкой кишки, длительной диареи, дизентерии, болезни Крона, спру, язвенного колита, абеталипопротеинемии, парентерального питания, у новорожденных, получающих необогащенные смеси или находящихся исключительно на грудном вскармливании. Геморрагическая болезнь у новорожденных (профилактика и лечение), в т.ч. у новорожденных высокой группы риска - родившихся от матерей, получавших антикоагулянты (в т.ч. фенитоин).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных.C осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность, беременность.

Побочные действия:

Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм. Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Местные реакции: боль и отек в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место. Прочие: гипербилирубинемия, желтуха (в т.ч. ядерная желтуха у грудных детей); редко - головокружение, транзиторное снижение АД, "профузный" пот, тахикардия, "слабое" наполнение пульса, изменение вкусовых ощущений.

Способ применения и дозы:

В/м, разовая доза для взрослых - 10-15 мг, суточная - 30 мг. Внутрь, суточная доза для взрослых - 15-30 мг. Детям: новорожденным - до 4 мг/сут, до 1 года - 2-5 мг/сут, до 2 лет - 6 мг/сут, 3-4 лет - 8 мг/сут, 5-9 лет - 10 мг/сут, 10-14 лет - 15 мг/сут. Продолжительность лечения - 3-4 дня, после 4-дневного перерыва курс повторяют. При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2-3 дней перед операцией

Международное наименование:

Тиамин (Thiamine)

Групповая принадлежность:

Витамин

Описание действующего вещества (МНН):

Лекарственная форма:

капсулы, раствор для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Фармакологическое действие:

Витамин B1. В организме в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коэнзимом многих ферментных реакций. Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления. Показания:

Гиповитаминоз и авитаминоз B1, в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, гемодиализе, с синдромом мальабсорбции. В составе комплексной терапии - ожоги, длительная лихорадка, невриты и полиневриты, радикулит, невралгия, периферический парез и паралич, энцефалопатия Вернике, психоз Корсакова, хронические поражения печени, различные интоксикации, миокардиодистрофия, нарушение коронарного кровообращения, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, атонические запоры, атония кишечника, спру, тиреотоксикоз, сахарный диабет, эндартериит; дерматозы (экзема, атопический дерматит, псориаз, красный плоский лишай) с нейротрофическими изменениями и нарушениями обмена веществ; гемодиализ, пиодермия, длительное физическое и психологическое напряжение, в период беременности и кормления грудью, поддержания диет.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. Энцефалопатия Вернике, предклимактерический и климактерический период у женщин.

Побочные действия:

Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, редко - анафилактический шок), повышенное потоотделение, тахикардия. Болезненность (из-за низкого значения pH растворов) при п/к, реже - при в/м введении.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в/м, в/в, п/к. Суточная потребность в витамине B1: для взрослых мужчин - 1.2-2.1 мг; для лиц пожилого возраста - 1.2-1.4 мг; для женщин - 1.1-1.5 мг (у беременных больше на 0.4 мг, у кормящих - на 0.6 мг); для детей, в зависимости от возраста - 0.3-1.5 мг. Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не более 0.5 мл 5-6% раствора) и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы. В/м (глубоко в мышцу), в/в (медленно), реже - п/к. Взрослым назначают по 20-50 мг тиамина хлорида (1 мл 2.5-5% раствора) или 30-60 мг тиамина бромида (1 мл 3-6% раствора) 1 раз в день, ежедневно, переходя на прием внутрь; детям - по 12.5 мг тиамина хлорида (0.5 мл 2.5% раствора) или по 15 мг тиамина бромида (0.5 мл 3% раствора). Курс лечения - 10-30 инъекций. Внутрь, после приема пищи, взрослым в профилактических целях - по 5-10 мг/сут, в лечебных целях - по 10 мг на прием 1-5 раз в сутки, максимальная доза - 50 мг/сут. Курс лечения - 30-40 дней. Детям в возрасте до 3 лет - 5 мг через день; 3-8 лет - по 5 мг 3 раза в день, через сутки. Курс лечения - 20-30 дней.

Международное наименование:

Ретинол (Retinol)

Групповая принадлежность:

Описание действующего вещества (МНН):

Лекарственная форма:

драже, капли для приема внутрь, капли для приема внутрь [в масле], капсулы, раствор для внутримышечного введения [масляный], раствор для приема внутрь [масляный], раствор для приема внутрь и наружного применения [масляный], таблетки покрытые оболочко

Фармакологическое действие:

Ретинол является необходимым компонентом для нормальной функции сетчатой оболочки глаза: он связывается с опсином (красным пигментом сетчатой оболочки), образуя зрительный пурпур родопсин, необходимый для зрительной адаптации в темноте. Витамин А необходим для роста костей, нормальной репродуктивной функции, эмбрионального развития, для регуляции деления и дифференцировки эпителия (усиливает размножение эпителиальных клеток кожи, омолаживает клеточную популяцию, тормозит процессы кератинизации). Витамин А принимает участие в качестве кофактора в различных биохимических процессах.

Показания:

Гипо- и авитаминоз A, а также состояния повышенной потребности организма в витамине А: гастрэктомия, диарея, стеаторея, целиакия, спру, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, кистозный фиброз поджелудочной железы, инфекционные (в т.ч. хронические) и "простудные" заболевания, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное питание), быстрое похудание, никотиновая зависимость, наркомания, алкоголизм, состояние длительного стресса, прием колестирамина, колестипола, минеральных масел и неомицина, гипертиреоз, беременность (в т.ч. многоплодная), период лактации; гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция. В настоящее время ретинол не рекомендуют применять для лечения сухости кожи, морщин, заболеваний глаз, инфекций, не связанных с дефицитом витамина А. Не доказана эффективность витамина А при лечении почечно-каменной болезни, гипертиреоза, анемии, дегенеративных изменений нервной системы, солнечных ожогов, заболеваний легких, потери слуха, остеоартроза, воспалительных заболеваний кишечника, псориаза.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гипервитаминоз A.C осторожностью. Алкоголизм, цирроз печени, вирусный гепатит, почечная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

Побочные действия:

Парентеральное введение - болезненность в месте введения, инфильтрация.Передозировка. Симптомы острой передозировки (развиваются через 6 ч после введения): гипервитаминоз A: у взрослых - сонливость, вялость, двоение в глазах, головокружение, сильная головная боль, тошнота, тяжелая рвота, диарея, раздражительность, остеопороз, кровотечение из десен, сухость и изъязвление, возбуждение, слизистой оболочки полости рта, шелушение губ, кожи (особенно ладоней), спутанность сознания, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста - гидроцефалия, выпячивание родничка). Симптомы хронической интоксикации: потеря аппетита, боль в костях, трещины и сухость кожи, губ, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, рвота, гипертермия, астения, чрезмерная утомляемость, дискомфорт, головная боль, фоточувствительность, поллакиурия, никтурия, полиурия, раздражительность, выпадение волос, желто-оранжевые пятна на подошвах, ладонях, в области носогубного треугольника, гепатотоксические явления, внутриглазная гипертензия, олигоменорея, портальная гипертензия, гемолитическая анемия, изменения на рентгенограммах костей, судороги; фетотоксические явления: у человека - пороки развития мочевыводящей системы, задержка роста, раннее закрытие эпифизарных зон роста; у животных - пороки развития ЦНС, позвоночника, грудной клетки, сердца, глаз, верхнего неба, мочеполовой системы. Лечение: отмена препарата; симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы:

Внутрь принимают в профилактических и лечебных целях (через 10-15 мин после еды), при необходимости (тяжелое течение, нарушение всасывания в ЖКТ) - в/м (в виде масляных растворов). Растворы для инъекций подогревают перед введением до температуры тела. В случаях, требующих длительного лечения (заболевания кожи, глаз), курсы в/м инъекций можно чередовать с приемом внутрь. Внутрь, в/м. При авитаминозах легкой и средней степени взрослым - 33 тыс.МЕ/сут; при гемералопии, ксерофтальмии - 50-100 тыс.МЕ/сут; детям - 1-5 тыс.МЕ/сут, в зависимости от возраста; при заболеваниях кожи взрослым - 50-100 тыс.МЕ/сут; детям - 5-20 тыс.МЕ/сут.

Витамин Е (Vitamin E)

Групповая принадлежность:

Описание действующего вещества (МНН):

Витамин Е Лекарственная форма:

капсулы, пастилки жевательные, раствор для внутримышечного введения [масляный], раствор для внутримышечного введения [масляный-оливковое масло], раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло], раствор для приема внутрь [масляный]

Фармакологическое действие:

Жирорастворимый витамин, функция которого до конца остается невыясненной. Как антиоксидант, тормозит развитие свободнорадикальных реакций, предупреждает образование перекисей, повреждающих клеточные и субклеточные мембраны, что имеет важное значение для развития организма, нормальной функции нервной и мышечной систем. Совместно с селеном тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот (компонент микросомальной системы переноса электронов), предупреждает гемолиз эритроцитов. Является кофактором некоторых ферментных систем.

Показания:

Гиповитаминоз Е и повышенная потребность организма в витамине Е (в т.ч. у новорожденных, недоношенных или с низкой массой тела, у детей младшего возраста при недостаточном поступлении витамина Е с пищей, при периферической невропатии, некротизирующей миопатии, абеталипопротеинемии, гастрэктомии, хроническом холестазе, циррозе печени, атрезии желчных путей, обструктивной желтухе, целиакии, тропической спру, болезни Крона, мальабсорбции, при парентеральном питании, беременности (особенно при многоплодной беременности), никотиновой зависимости, наркомании, в период лактации, при приеме колестирамина, колестипола, минеральных масел и железосодержащих продуктов, при назначении диеты с повышенным содержанием полиненасыщенных жирных кислот). Новорожденным с низкой массой тела: для профилактики развития гемолитической анемии, бронхопульмональной дисплазии, осложнений ретролентальной фиброплазии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. Гипопротромбинемия (на фоне дефицита витамина K - может усиливаться при дозе витамина Е более 400 МЕ).

Побочные действия: Аллергические реакции; при в/м введении - болезненность, инфильтрат, кальцификация мягких тканей.Передозировка. Симптомы: при приеме в течение длительного периода в дозах 400-800 ЕД/сут (1 мг=1.21 МЕ) - нечеткость зрительного восприятия, головокружение, головная боль, тошнота, необычайная усталость, диарея, гастралгия, астения; при приеме более 800 ЕД/сут в течение длительного периода - увеличение риска развития кровотечений у больных с гиповитаминозом К, нарушение метаболизма тиреоидных гормонов, расстройства сексуальной функции, тромбофлебит, тромбоэмболия, некротический колит, сепсис, гепатомегалия, гипербилирубинемия, почечная недостаточность, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, геморрагический инсульт, асцит. Лечение - симптоматическое, отмена препарата, назначение ГКС.

Способ применения и дозы: Согласно нормам среднего суточного потребления витаминов, утвержденным МЗ РФ в 1991 г.,

Левотироксин натрий (Levothyroxine sodium)

Групповая принадлежность:

Тиреоидное средство

Описание действующего вещества (МНН):

Левотироксин натрий

Лекарственная форма:

Таблетки

Фармакологическое действие: Левовращающий изомер тироксина, после частичного метаболизма в печени и почках оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях, а также регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки. В малых дозах обладает анаболическим действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность ССС и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза. Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес, при поздних узловых стадиях значительная редукция размеров щитовидной железы отмечается в 30% случаев, но почти у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост.

Показания: Гипотиреоз различного генеза (в т.ч. при беременности), дефицит гормонов щитовидной железы, рецидив зоба (профилактика после резекции), эутиреоидный доброкачественный зоб, дополнительная терапия тиреотоксикоза тиреостатическими ЛС после достижения эутиреоидного состояния (не при беременности). Рак щитовидной железы (подавляющая терапия, после удаления щитовидной железы - заместительная). В составе комплексной терапии: болезнь Грейвса, аутоиммунный тиреоидит, тест на подавление функции щитовидной железы.

Противопоказания: Гиперчувствительность.C осторожностью. Недостаточность коры надпочечников (должна быть компенсирована до начала терапии), заболевания ССС (в т.ч. ИБС, стенокардия, атеросклероз, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в анамнезе), сахарный и несахарный диабет, тиреотоксикоз в анамнезе, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), гипофизарная недостаточность, тяжелая длительно существующая гипофункция щитовидной железы.

Побочные действия: Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи). При применении в чрезмерно высоких дозах - тиреотоксикоз (измение аппетита, дисменорея, боль в грудной клетке, диарея, тахикардия, аритмия, лихорадка, тремор, головная боль, раздражительность, судороги мышц нижних конечностей, нервозность, повышенное потоотделение, затруднение засыпания, рвота, потеря массы тела). При применении в недостаточно эффективных дозах - гипотиреоз (дисменорея, запоры, сухость, одутловатость кожи, головная боль, вялость, миалгия, сонливость, слабость, апатия, повышение массы тела). Псевдоопухоль мозга у детей.Передозировка. Симптомы: тиреотоксический криз, иногда отсроченный на несколько дней после приема. Лечение: назначение бета-адреноблокаторов, в/в введение ГКС, плазмаферез.Способ применения и дозы: Внутрь, с небольшим количеством жидкости. При гипотиреозе начальная доза - 25-100 мкг/сут; поддерживающая - 125-250 мкг/сут; детям начальная доза - 12.5-50 мкг/сут, поддерживающая - 100-150 мкг на 1 кв.м поверхности тела. При врожденном гипотиреозе детям в возрасте до 6 мес - 8-10 мкг/кг/сут, в возрасте 6-12 мес - 6-8 мкг/кг/сут, 1-5 лет - 5-6 мкг/кг/сут, 6-12 лет - 4-5 мкг/кг/сут

Международное наименование: Инсулин растворимый [смешанный] (Insulin soluble )

Групповая принадлежность:

Инсулин короткого действия

Описание действующего вещества (МНН):

Инсулин растворимый [смешанный]

Фармакологическое действие:

Препарат инсулина короткого действия. Снижает содержание глюкозы в крови, усиливает ее усвоение тканями, повышает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза белка, снижает скорость продукции глюкозы печенью. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней клеточной мембраны клеток и образует инсулинрецепторный комплекс. Через активацию синтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает в течение 20-30 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается, в зависимости от дозы, 5-8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы, способа, места введения и имеет значительные индивидуальные особенности.

Показания:

Сахарный диабет типа 1, липодистрофия; сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при нарушениях обмена веществ, перед переходом на лечение пролонгированными препаратами инсулина; инсулинорезистентность в связи с высоким титром антиинсулиновых антител; при трансплантации островковых клеток поджелудочной железы; для смешивания с инсулинами человека продленного действия, содержащими протамин в качестве депо-образующего вещества. Диагностический инсулиновый тест.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулинома.

Побочные действия:

Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД); гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения); гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица, вплоть до прекоматозного и коматозного состояний; преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии); иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим усугублением гликемии; гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте инъекции.Передозировка. Симптомы: гипогликемия (слабость, "холодный" пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль), гипогликемическая кома, судороги. Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Способ применения и дозы:

Доза и путь введения препарата определяется индивидуально в каждом конкретном случае на основании концентрации глюкоозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания

Форма выпуска: Инсулин для введения шприцем выпускается в| стеклянных флаконах,герметически укупоренных резиновыми пробками с алюминиевой обкаткой.