Состав
1 мл раствора Аминофиллин содержит аминофиллина 24 мг. Вспомогательный компонент: вода стерильная.1 таблетка Аминофиллин содержит аминофиллина 150 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, кальция стеарат.
Фармакологическое действие
Аминофиллин вызывает ингибирование фосфодиэстеразы, обеспечивает стабилизацию цАМФ, провоцирует снижение содержания кальция в клетке. Активный компонент вызывает блокировку аденозиновых рецепторов с подавлением эффектов простагландинов на гладкую мускулатуру. Аминофиллиновые молекулы снижают выброс лейкотриеновых и гистаминовых молекул тучными клетками.Применение препарата провоцирует расслабление гладкой мускулатуры сосудов, бронхов, ЖКТ. Сократимость скелетной мускулатуры увеличивается при введении активного вещества. За счет расширения сосудов почек ускоряется почечная фильтрация, увеличивается диурез. Активация дыхательного центра и повышение его чувствительности к СО 2 при введении аминофиллина способствует улучшению альвеолярной вентиляции. Это позволяет снижать частоту эпизодов апноэ, тяжесть приступов. При воздействии на беременную матку обеспечивает купирование спазмов.
Вещество вызывает ингибирование агрегации тромбоцитарных клеток, провоцирует повышение кислотности желудка. При использовании в высоких дозах проявляет противоэпилептическую активность.
Показания к применению
Препарат Аминофиллин показан при:- хроническом обструктивном бронхите;
- бронхиальной астме;
- эмфиземе легких;
- астматическом статусе;
- апноэ новорожденных;
- дыхании Чейна-Стокса.
Способ применения
Применение препарата в острой фазе патологий происходит по следующей схеме:- начальное дозирование – 0,005-0,006 г/кг;
- поддерживающая дозировка (ПД) – 0,002 г/кг × 3 раза/сутки;
- ПД для курильщиков – 0,004 г/кг × 4 раза/сутки.
Педиатрическое дозирование при обострениях патологий:
- Начальное дозирование – 0,005-0,006 г/кг.
- ПД (пациенты до 6 месяцев) – 0,07 × недели жизни + 1,7. Введение дозы проводится каждые 8 часов.
- ПД (6-12 месяцев) – 0,05 × недели жизни + 1,25. Введение дозы проводится каждые 6 часов.
- ПД (1-9 лет) – 0,005 г/кг × 4 раза/сутки.
- ПД (9-12 лет) – 0,004 г/кг × 4 раза/сутки.
- ПД (12-16 лет) – 0,003 г/кг × 4 раза/сутки.
Применение препарата вне обострения происходит по следующей схеме:
- начальное дозирование – 6-8 мг/кг/сутки. Доза делится на 3 приема;
- дальнейшее дозирование – увеличение на 25 %.
Максимальное увеличение – до 900 мг/кг/сутки.
Педиатрическое дозирование:
Терапия апноэ в неонатологии:
- начальное дозирование (через назогастральный зонд) – 5 мг/кг;
- ПД – 2 мг/кг. Применение проводят в два приема.
Побочные действия
Применение препарата Аминофиллин может сопровождаться:- изжогой;
- гипотензией;
- гастроэзофагеальным рефлюксом;
- рвотой;
- болями в груди;
- приливами;
- локальной болезненностью после инъекции;
- головокружением;
- тахикардией;
- локальной гиперемией;
- тахипноэ;
- головной болью;
- потливостью;
- лихорадочными состояниями;
- гиперемией кожных покровов.
Противопоказания
Препарат Аминофиллин не применяется при:- аритмии;
- гиперчувствительности к ксантинам;
- почечной недостаточности хронического характера;
- алкоголизме;
- язвенном поражении двенадцатиперстной кишки;
- патологиях печени;
- лихорадке;
- гипертензии;
- наличии миокардиальной патологии;
- гипернатриемии;
- гипертиреоидизме;
- аденоме предстательной железы;
- гастрите в любой фазе;
- гипоксемии;
- недостаточности почек острого характера;
- патологиях прямой кишки;
- язвенном поражении желудка;
- мастопатии с кистозно-фиброзными изменениями;
- гипертрофированном сердце на фоне нарушений кровообращения;
- ЛОР-инфекциях;
- диарее;
- отечном синдроме;
- лактации.
Беременность
Целесообразность применения у беременных определяет врач.Лекарственное взаимодействие
| Препарат, группа препаратов | Возможный результат реакции при использовании с препаратом Аминофиллин |
|---|---|
| Минералокортикоиды | Риск развития гипернатриемии |
| Глюкокортикоиды | Взаимное усиление нежелательных эффектов |
| Системные наркозные средства | Возрастание риска желудочковой аритмии |
| Препараты, возбуждающие ЦНС | Усиление нейротоксичности |
| Эстрогены | Ослабление эффективности препарата Аминофиллин |
| Сорбенты | Снижение усвояемости пероральной формы |
| Антидиарейные препараты | |
| Соли лития | Снижение эффективности литийсодержащих препаратов |
| Антитромбические средства | |
| Эритромицин | Тяжелые судорожные реакции при использовании в педиатрии |
| Декстроза | Повышение риска судорожных реакций, изменение цвета раствора |
| Пуриновые производные | Непредсказуемые реакции. Совместное применение проводят с осторожностью |
| Бета-блокаторы | Замедление биотрансформации аминофиллина |
| Карбамазепин | |
| Сульфинилпиразон | Ослабление действий препарата Аминофиллин |
| Фенитоин | Снижение эффективности препарата Аминофиллин |
| Фторхинолоны | Замедление выведения аминофиллина |
| Симпатомиметики | Взаимное потенцирование терапевтических эффектов |
| Фенобарбитал | Снижение эффективности препарата Аминофиллин |
| Рифампицин | Понижение эффективности активного компонента препарата Аминофиллин |
| Изониазид | Снижение эффективности аминофиллина |
| Никотин | Снижение эффективности препарата Аминофиллин |
| Вакцина против гриппа | Усиление эффективности аминофиллина |
| Макролиды | |
| Аллопуринол | Усиление эффектов препарата Аминофиллин |
| Изопреналин | Потенцирование препарата Аминофиллин |
| Растворы кислот | Фармацевтическая несовместимость |
| Диуретики | Риск гипокалиемии |
Передозировка
Превышение терапевтических доз аминофиллина сопровождается диспепсическими расстройствами, ЖК-кровотечением, состоянием возбуждения с бессонницей, приливами, тахикардией. Передозировка может провоцировать проявления аритмии, судорожные реакции, боязнь света. Передозировка активным веществом устраняется с применением диуреза форсированного характера, гемодиализных технологий, гемосорбционных процедур, перитонеального диализа. Дополнительная терапия назначается в соответствии с возникшей симптоматикой.Форма выпуска
Препарат Аминофиллин выпускается в форме инъекционного раствора, таблеток. Фасовки следующие:- 5 мл раствора×10 ампул/упаковка;
- 10 мл раствора×10 ампул/упаковка;
- 30 табл./упаковка.
Условия хранения
Температура хранения инъекционного раствора – 5-20 градусов Цельсия, таблеток – до 30 градусов Цельсия. Срок годности раствора – 3 года. Годность к применению таблеточной формы составляет 5 лет. Аминофиллин относится к бронхолитическим ингибиторам фосфодиэстераз, то есть другими словами прием данного препарата приведет к расширению просвета бронхов. Кроме того, стимулируется дыхательный центр, что приводит к стабилизации дыхательной функции. Также отмечается улучшение работы сердечной системы, как крупных сосудов, так и малого циркуляторного русла. Применяется данный медикаментозный препарат практически при любых нарушениях дыхательного процесса, в том числе и аллергического генеза. Кроме того, показанием к назначению может стать сосудистая патология, а также сердечная недостаточность.1. Фармакологическое действие
Лекарственная группа:Лекарственное средство, стимулирующее дыхательный центр.
Лечебные эффекты:
- Расслабление гладкомышечного слоя стенки сосудов;
- Расслабление гладкомышечного слоя бронхиального дерева;
- Расслабление гладкомышечного слоя органов пищеварительной системы;
- Усиление сократимости скелетной мускулатуры;
- Ускорение процессов фильтрации в почках;
- Увеличение выведения суточного объема мочи;
- Активация дыхательного центра;
- Повышение чувствительности дыхательного центра к углекислому газу;
- Улучшение вентиляции в альвеолах легких;
- Снижение частоты эпизодов остановки дыхания;
- Снижение тяжести приступов остановки дыхания;
- Купирование спазмов матки у беременных женщин;
- Снижение способности тромбоцитов к склеиванию между собой;
- Увеличение кислотности желудочного сока;
- Противоэпилептическая активность.
Аминофиллин подавляет активность биологически активных веществ, вызывающих блокирование дыхательного центра.
Связывание с плазменными белками крови: данных не предоставлено.
Выведение: сведения не предоставлены.
2. показания к применению
Лечение:- обструктивного хронического течения;
- эмфиземы легких;
- остановки дыхания у новорожденных пациентов;
- бронхиальной астмы;
- наличие астматического статуса у пациентов;
- наличие дыхания Чейна-Стокса у пациентов.
3. Способ применения
Рекомендованная дозировка Аминофиллина для детей:- до одного года: 0,3 х количество недель жизни + 8 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
- 1-9 лет: 22 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
- 9-12 лет: 20 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
- 12-16 лет: 18 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки;
- старше 16-ти лет: 16 мг препарата на каждый кг массы тела в сутки.
- Начальная дозировка - 0,005-0,006 г препарата на каждый кг массы тела;
- Поддерживающая дозировка - 0,002 г препарата на каждый кг массы тела три раза в сутки;
- Поддерживающая дозировка для курящих пациентов - 0,004 г препарата на каждый кг массы тела четыре раза в день.
Во время лечения Аминофиллином следует воздержаться от активных видов деятельности или управления любыми транспортными средствами.
4. Побочные действия
- Пищеварительная система: появление изжоги, обратный ход пищи из желудка в пищевод, рвота;
- Сердечно-сосудистая система: снижение уровня артериального давления, боли в груди, приливы крови, ускорение сердечного ритма, локальное покраснение кожных покровов;
- Местные проявления: боли в месте проведения инъекции;
- Обменные процессы: повышение потливости, лихорадочные состояния;
- Центральная нервная система: головные боли, появление головокружения;
- Дыхательная система: ослабление дыхания.
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Возможность применения Аминофиллина у беременных женщин определяет лечащий врач.Возможность применения Аминофиллина у кормящих матерей определяет лечащий врач.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Аминофиллина с:- препаратами группы минералокортикоидов приводит к повышению концентрации ионов натрия;
- препаратами группы глюкокортикоидов приводит к усилению побочных эффектов;
- лекарственными средствами для системного наркоза приводит к появлению аритмий;
- лекарственными средствами, оказывающими возбуждающее действие на центральную нервную систему приводит к токсическому поражению нервной системы;
- препаратами группы женских половых гормонов или противодиарейными лекарственными средствами приводит к снижению эффективности;
- сорбирующими лекарственными препаратами приводит к нарушению всасывания;
- лекарственными средствами, содержащими соли лития приводит к снижению их эффективности;
- противотромбическими лекарственными препаратами или лекарственными средствами производными пурина приводит к непредсказуемым побочным эффектам;
- Декстрозой или Эритромицином приводит к возникновению судорожного синдрома;
- бета блокаторами приводит к замедлению биотрансформации Аминофиллина;
- Карбамазепином, Фенитоином, Сульфинилпиразоном, Рифампицином, Никотином, Фенобарбиталом или приводит к снижению эффективности;
- лекарственными препаратами группы фторхинолонов приводит к замедлению выведения;
- , препаратами группы макролидов, Аллопуринолом или Изопреналином приводит к усилению эффективности;
- аминофиллин в форме раствора для инъекций несовместим с растворами кислот;
- мочегонными лекарственными средствами приводит к снижению концентрации ионов калия.
8. Передозировка
Симптомы:- Пищеварительная система: расстройства стула, кровотечение из внутренних органов;
- Сердечно-сосудистая система: ускорение сердечного ритма, приливы крови, аритмии;
- Центральная нервная система: бессонница, повышение нервного возбуждения, судорожный синдром, светобоязнь.
Лечение передозировки: симптоматическое.
Гемодиализ: в особо тяжелых случаях.
9. Форма выпуска
Таблетки, 350 мг - В упаковке по 10 шт.Раствор для инъекций, 2,4% - В ампулах по 10 мл.
Суппозитории (свечи) ректальнве, 360 мг -5 шт.
10. Условия хранения
Аминофиллин следует хранить в сухом темном месте.- в форме таблеток - до 30-ти градусов;
- нофиллин в форме раствора для инъекций - в пределах 5-20-ти градусов.
- в форме таблеток - в течение трех лет;
- в форме раствора для инъекций - в течение пяти лет.
11. Состав
1 мл раствора:
- аминофиллин - 24 мг.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Аминофиллин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Формула:
C16H24N10O4, химическое название 3,7-Дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион 1,2-этандиамин (2:1).
Фармакологическая группа:
интермедианты/аденозинергические средства.
Фармакологическое действие:
спазмолитическое, бронходилатирующее, токолитическое, диуретическое.
Фармакологические свойства
Аминофиллин ингибирует фермент фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ, уменьшает уровень внутриклеточного кальция. Кроме этого, аминофиллин блокирует рецепторы к аденозину, уменьшает влияние простагландинов на клетки гладких мышц, понижает выброс лейкотриенов и гистамина из тучных клеток. Препарат довольно быстро попадает в кровь из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Пища снижает скорость всасывания, но не влияет на объемы всасывания (белки и большие объемы жидкости ускоряют процесс). Еще скорость всасывания зависит от дозы принятого аминофиллина: чем выше доза, тем ниже скорость всасывания. С белками плазмы крови связывается не больше 60% (у взрослых здоровых людей), у новорожденных этот показатель около 36%, а у пациентов с циррозом печени - примерно 35%. Объем распределения равны 0,3–0,7 л/кг (30–70% от идеальной массы тела), а обычно около 0,45 л/кг. От лекарственной формы зависит время, через которое будет достигнута максимальная концентрация, через 1–2 часа для обычных, через 4–7 часов - для пролонгированных форм препарата и через 5 часов - для таблеток, покрытых кишечнорастворимым веществом. В печени аминофиллин частично трансформируется в кофеин при участии ферментов системы цитохрома P450. Период полувыведения кофеина для детей до 3-х лет больше чем у взрослых, и концентрация его может достигать 30% от аминофиллина. Для взрослых и детей старше 3-х лет феномен накапливания кофеина отсутствует. Время полувыведения препарата зависит от наличия дополнительных заболеваний, возраста и составляет у детей до 6 месяцев - более суток; у детей старше полугода - 3,7 часа; у взрослых, которые не страдают астмой - 8,7 часа; для курильщиков (1 – 2 пачки сигарет за сутки) - 4–5 часа (причем, если отказаться от курения, то показатели нормализуется через 3–4 месяца). У взрослых с обструктивными болезнями легких, сердечной недостаточностью, легочным сердцем время полувыведения больше суток. Выводится аминофиллин почками, в неизменном виде у взрослых – 10%, у детей – 50%. Аминофиллин вызывает расслабление гладких мышц бронхов, церебральных, коронарных и легочных сосудов, желудочно-кишечного тракта, желчевыносных путей; усиливает сократимость скелетных мышц (дыхательных в том числе). При расширении сосудов в почечных клубочках ускоряется фильтрация и увеличивается объем мочи. Активирует центр дыхания в продолговатом мозге, повышается чувствительность его к углекислому газу и улучшается альвеолярную вентиляцию, что в итоге приводит к снижению частоты и тяжести эпизодов остановки дыхания. Устраняет ритмические сокращения матки при беременности; увеличивает кислотность сока в желудке; угнетает агрегацию тромбоцитов. В больших дозах аминофиллин имеет и противоэпилептическое воздействие. При концентрации аминофиллина в крови 10–20 мкг/мл проявляются бронхорасслабляющие свойства. Концентрация более 20 мг/мл становится токсической. Возбуждающее действие на центр дыхания возможно и при низкой концентрации препарата в крови - 5–10 мкг/мл.
Показания
Аминофиллин используется при хронических обструктивных бронхитах; бронхиальной астме (это препарат выбора для пациентов с астмой от физического напряжения и в качестве дополнительного средства при других формах); астматическом статусе (как дополнительная терапия); эмфиземе легких; дыхании Чейна - Стокса; апноэ новорожденных (состояние, которое характеризуется 15-ти секундными периодами отсутствия дыхания и сопровождающееся брадикардией и цианозом); ночном апноэ; гипертензии в малом круге кровообращения; бронхообструктивном синдроме различного происхождения.
Лечебный крем, содержащий 3% аминофиллина, 0,05% кодергокрина мезилата и 0,25% изосорбида динитрата (2 г на одно применение, местно, наносить на головку полового члена за 15 минут до эротического контакта) показал эффективность при психогенной импотенции. Крем действует только локально. Эффект нанесенного непосредственно перед сексуальным контактом крема потенцируется действием нейротрансмиттеров, высвобождающихся при эротической стимуляции, и эрекция усиливается.
Теоретическое сосудорасширяющее действие аминофиллина используют производители кремов от целлюлита, но на практике аминофиллин не проникает глубоко в ткани и это действие лишь гипотетическое.
Способ применения аминофиллина и дозы
Аминофиллин принимается внутрь, внутривенно, внутримышечно.
Обструктивные болезни легких.
В острой фазе взрослым: начальная доза составляет 5–6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0,5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); нужно учитывать, что уровень аминофиллина в сыворотке крови не должен превышать 20 мкг/мл (тогда возможно развитие побочных эффектов); поддерживающая доза - для курильщиков 4 мг/кг каждые 6 часа; для некурящих и больных с патологией печени - 2 мг/кг каждые 8 часов; детям начальная доза - 5–6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) - рассчитывается по формуле: дети до полугода - 0,07 х возраст в неделях + 1,7 каждые 8 часов, дети от полугода до 1 года - 0,05 х возраст в неделях + 1,25 каждые 6 часов, от 1 года до 9 лет - 5 мг/кг каждые 6 ч, от 9 до 12 лет - 4 мг/кг каждые 6 ч, от 12 до 16 лет - 3 мг/кг каждые 6 ч. В период вне обострения взрослым начальная доза - 6–8 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3–4 приема; если переносимость хорошая, то можно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2–3 дня - до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/кг/сут); детям: начальная доза - 16 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3–4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2–3 дня - до максимальной суточной, которая составляет для возраста до 1 года - 0,3 х возраст в неделях + 8,0, от 1 года до 9 лет - 22 мг/кг, от 9 до 12 лет - 20 мг/кг, от 12 до 16 лет - 18 мг/кг, старше 16 лет - 13 мг/кг.
При апноэ новорожденных
начальная доза составляет 5 мг/кг (вводится по назогастральному зонду), поддерживающая доза - 2 мг/кг, в 2 приема. Курс лечения составляет несколько недель, в редких случаях - месяцев.
При пропуске очередного приема аминофиллина необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу.
Из-за слабой активности печеночных ферментов, которые биотрансформируют препарат (и возможного накопления) у лиц более 55 лет и новорожденных аминофиллин применяют с осторожностью. C осторожностью использовать при тяжелой коронарной недостаточности (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, распространенном атеросклерозе, повышенной судорожной готовности, частой желудочковой экстрасистолии, при почечной и/или печеночной недостаточности, при недавно перенесенном кровотечении из желудочно-кишечного тракта, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), неконтролируемом гипотиреозе (имеется возможность накопления в организме) или тиреотоксикозе, гастроэзофагеальном рефлюксе, при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы. Коррекция дозировок аминофиллина может потребоваться при нарушениях функции печени, сердечной недостаточности, хроническом алкоголизме, ОРЗ, лихорадке. При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую, нужно клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови. Аминофиллин нельзя использовать вместе с другими производными ксантина. Во время терапии нужно избегать употребления пищи, которая содержит производные ксантина (чай, крепкий кофе). С осторожностью употребляют вместе с антикоагулянтами и с прочими производными пурина или теофиллина. Следует избегать одновременного употребления с бета-блокаторами. Аминофиллин не нужно использовать вместе с раствором глюкозы. Не использовать ректально у детей.
Противопоказания и ограничения к применению
Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, аритмия, патология миокарда, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, диарея, аденома предстательной железы, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, лихорадка, легочное сердце, гипоксемия, нарушения работы печени, инфекции системы дыхания, гипертиреоидизм, отечный синдром, острая и хроническая почечная недостаточность, заболевания прямой кишки, гипернатриемия, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия аминофиллина
Гастро-эзофагеальный рефлюкс (рвота, изжога), сердцебиение, боль в груди, гипотензия, тахипноэ, головокружение, головная боль, чувство приливов крови к лицу, аллергические реакции (лихорадка, потливость), реакции в области введения (уплотнение, болезненность, гиперемия).
Взаимодействие аминофиллина с другими веществами
Аминофиллин увеличивает возможность развития побочных эффектов минералокортикоидов (гипернатриемия), глюкокортикоидов, средств для наркоза (возрастает возможность появления желудочковых аритмий), препаратов, которые возбуждают нервную систему (увеличивается нейротоксичность), ксантинов, бета-адреномиметиков. Пероральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), кишечные сорбенты, антидиарейные препараты ослабляют, а H2-гистаминоблокаторы, БКК, фторхинолоны, бета-адреноблокаторы, эритромицин, мексилетин, увеличивают воздействие (происходит связывание ферментами системы цитохрома P450 и замедление биотрансформации аминофиллина). Снижает активность солей лития.
Передозировка
При передозировке аминофиллином возникают диарея, тошнота, анорексия, рвота, боли в желудочно-кишечное кровотечение, эпигастральной области, гиперемия лица, тахипноэ, бессонница, тахикардия, желудочковые аритмии, светобоязнь, беспокойство, генерализованные судороги. Необходима отмена прием препарата, выведение его из организма (форсированный диурез, промывание желудка, гемосорбция, гемодиализ, плазмосорбция, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.
Торговые названия препаратов с действующим веществом аминофиллин
Аминофиллин представляет собой этилендиаминвую соль теофиллина (лучше растворимость и больше всасывается, чем обычный теофиллин). Теофиллин – алкалоид растительного происхождения, был получен из чайного листа. В 1859 году появилось сообщение о том, что чашка крепкого кофе смогла снять приступ бронхиальной астмы. А в 1888 теофиллин был получен из чайных листьев. С 30-х годов 20 века теофиллин стал широко использоваться.
Состав и форма выпуска
1 ампула с 10 мл раствора для инъекций содержит аминофиллина 240 мг; в коробке 10 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — диуретическое, спазмолитическое, вазодилатирующее, бронходилатирующее .Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает внутриклеточное содержание цАМФ .
Фармакодинамика
Сильно и быстро расширяет мускулатуру бронхов. Возбуждает сосудодвигательный центр, расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), проявляет спазмолитическое действие по отношению к периферическим венозным сосудам и снижает венозное давление, увеличивает почечный кровоток, стимулирует диурез.
Показания препарата Аминофиллин
Бронхиальная астма, бронхит, астматическое состояние, инсульт, хроническая (застойная) недостаточность кровообращения (в сочетании с мочегонными и сердечными лекарственными средствами).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, первая половина беременности.
Побочные действия
Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, головокружение, сердцебиение, бессонница, повышенная возбудимость, дезориентация, галлюцинации, нарушения ритма сердца, коллапс, гипогликемия.
Взаимодействие
Эфедрин и средства, его содержащие, увеличивают риск развития побочных явлений. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов. Пропранолол ослабляет влияние на ЧСС и тонус бронхов. Фармацевтически несовместим с растворами глюкозы.
Способ применения и дозы
В/в, в/м . Взрослым, в/в , медленно — по 240 мг (1 ампула — 10 мл) 1-2 раза в сутки; детям, в/в или в/м : до 3 мес — 30-60 мг, от 4 до 12 мес — 60-90 мг, от 2 до 3 лет — 90-120 мг, от 4 до 7 лет — 120-240 мг, от 8 до 18 лет — 240-480 мг в сутки в 2-3 инъекции.
Условия хранения препарата Аминофиллин
В защищенном от света месте.Хранить в недоступном для детей месте.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности | Вторичная легочная гипертензия |
| Гипертензия малого круга кровообращения | |
| Легочная гипертензия | |
| Легочно-сердечная недостаточность | |
| Легочное сердце | |
| Сердечно-легочная недостаточность | |
| Хроническая легочно-сердечная недостаточность | |
| Хроническое легочное сердце | |
| Эйзенменгера синдром | |
| I50 Сердечная недостаточность | Обострение хронической сердечной недостаточности |
| Одышка при острой сердечной недостаточности | |
| Острая сердечная недостаточность | |
| Острая сердечно-сосудистая недостаточность | |
| Сердечная недостаточность на фоне интоксикации | |
| Сердечная недостаточность на фоне инфекций | |
| Сердечная недостаточность острая | |
| Сердечная одышка | |
| Хроническая недостаточность миокарда | |
| I63 Инфаркт мозга | Инсульт ишемический |
| Ишемическая болезнь мозга | |
| Ишемические поражения мозга | |
| Ишемический инсульт | |
| Ишемический инсульт и его последствия | |
| Ишемический церебральный инсульт | |
| Ишемическое нарушение мозгового кровообращения | |
| Ишемическое поражение головного мозга | |
| Ишемическое поражение мозга | |
| Ишемическое состояние | |
| Ишемия головного мозга | |
| Острая гипоксия мозга | |
| Острая церебральная ишемия | |
| Острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения | |
| Острый инфаркт головного мозга | |
| Острый ишемический инсульт | |
| Острый период ишемического инсульта | |
| Очаговая ишемия мозга | |
| Перенесенный ишемический инсульт | |
| Повторный инсульт | |
| Синдром Морганьи-Адамса-Стокса | |
| Хроническая ишемия мозга | |
| Цереброваскулярный инсульт | |
| Эмболический инсульт | |
| J43 Эмфизема | Интерстициальная эмфизема легких |
| Обструктивная эмфизема легких | |
| Хроническая обструктивная эмфизема легких | |
| Хроническая эмфизема легких | |
| Хронические заболевания легких | |
| Хронические обструктивные заболевания легких | |
| Эмфизема легких | |
| J45 Астма | Астма физических усилий |
| Астматические состояния | |
| Бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма легкого течения | |
| Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты | |
| Бронхиальная астма тяжелого течения | |
| Бронхиальная астма физических усилий | |
| Гиперсекреторная астма | |
| Гормонозависимая форма бронхиальной астмы | |
| Кашель при бронхиальной астме | |
| Купирование приступов удушья при бронхиальной астме | |
| Неаллергическая бронхиальная астма | |
| Ночная астма | |
| Ночные приступы астмы | |
| Обострение бронхиальной астмы | |
| Приступ бронхиальной астмы | |
| Эндогенные формы астмы | |
| J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента | Аллергические заболевания дыхательных путей |
| Аллергические заболевания легких | |
| Аспириновая астма | |
| Астма атопическая | |
| Астма бронхиальная атопическая | |
| Астма пекарей | |
| Атопическая астма | |
| Атопическая бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма профессиональная | |
| Персистирующая атопическая бронхиальная астма | |
| J45.1 Неаллергическая астма | Астма бронхиальная физических напряжений |
| Астма физического усилия | |
| J45.8 Смешанная астма | Астма бронхиальная инфекционно-аллергическая |
| Инфекционно-аллергическая астма | |
| Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма | |
| J46 Астматический статус | Астматический приступ |
| Астматический статус | |
| J98.8.0* Бронхоспазм | Бронхоспазм при бронхиальной астме |
| Бронхоспазм при воздействии аллергена | |
| Бронхоспастические реакции | |
| Бронхоспастические состояния | |
| Бронхоспастический синдром | |
| Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом | |
| Обратимый бронхоспазм | |
| Спазматический кашель |
Брутто-формула
C 16 H 24 N 10 O 4Фармакологическая группа вещества Аминофиллин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
317-34-0Характеристика вещества Аминофиллин
Представляет собой смесь, состоящую из 80% теофиллина (1,3-диметилксантин) и 20% этилендиамина (1,2-этилендиамин). Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде, водные растворы имеют pH 9,0-9,7.
Фармакология
Фармакологическое действие - бронходилатирующее, токолитическое, диуретическое, спазмолитическое .Ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ , снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция. Кроме этого, блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты ПГ на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.
Быстро всасывается из ЖКТ после перорального введения. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Этот параметр также зависит и от дозировки аминофиллина: чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. В крови с белками плазмы связывается до 60% (у здоровых взрослых), у новорожденных данный показатель составляет 36%, а у больных с циррозом печени — около 35%. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от идеальной массы тела), в среднем 0,45 л/кг. C max достигается в зависимости от лекарственной формы через 1-2 ч для обычных, через 4-7 ч — для пролонгированных форм и через 5 ч — для таблеток с кишечнорастворимым покрытием. В печени при участии системы цитохрома P450 частично превращается в кофеин. У детей до 3-х лет Т 1/2 кофеина более длительный, чем у взрослых, и его концентрация может составлять до 30% от таковой — аминофиллина. У детей старше 3-х лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т 1/2 препарата зависит от возраста, а также наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых, не страдающих астмой — 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (причем, после отказа от курения фармакокинетика аминофиллина нормализуется у данной категории больных через 3-4 мес). У взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью Т 1/2 превышает 24 ч. Выводится почками, в т.ч. 10% у взрослых и 50% у детей — в неизмененном виде.
Аминофиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, ЖКТ , желчевыводящих путей; повышает сократимость скелетных мышц (в т.ч. дыхательных). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается ускорением фильтрации и увеличением диуреза. Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Подавляет ритмические сокращения беременной матки; ингибирует агрегацию тромбоцитов; повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает противоэпилептическим действием.
Бронходилатирующие свойства аминофиллина проявляются при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 мкг/мл.
Из-за недостаточной активности биотрансформационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции) у новорожденных и лиц старше 55 лет аминофиллин назначают с осторожностью.
Применение вещества Аминофиллин
Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией), дыхание Чейна-Стокса.
Противопоказания
Гиперчувствительность, аритмия, артериальная гипертензия, патология миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, хроническая и острая почечная недостаточность, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Аминофиллин
Гастро-эзофагеальный рефлюкс (изжога, рвота), боль в груди, сердцебиение, гипотензия, головокружение, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, головная боль, аллергические реакции (потливость, лихорадка), реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).
Взаимодействие
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов (гипернатриемия), средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих ЦНС (увеличивает нейротоксичность), бета-адреномиметиков. Уменьшает специфическую активность солей лития. Пероральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), антидиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а H 2 -гистаминоблокаторы, фторхинолоны, БКК , бета-адреноблокаторы, мексилетин, эритромицин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют биотрансформацию аминофиллина).
Передозировка
Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.
Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.
Loading...