Гепарин уколы: инструкция по применению

Состав

Активное вещество: гепарин - 5000 ME;
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Показания к применению

Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма (особенно черепно-мозговая), неконтролируемая артериальная гипертензия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, беременность, период лактации, дети до 2-х лет.

Беременность и период лактации

Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, назначение его кормящим матерям в отдельных случаях вызывало быстрое (в течение 2-4 нед) развитие остеопороза и повреждение позвоночника.

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота).
С профилактической целью - подкожно, по 5000 МЕ/сут, с интервалами в 8-12 ч.
Обычным местом для п/к инъекций является переднелатеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время. Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя внутривенные инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:
- при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя гепарин в 0.9% растворе натрия хлорида;
- при периодических внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина каждые 4 ч.
Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести препарат назначают внутривенно в дозе 40000-50000 МЕ/сут, разделенной на 3-4 раза; при тяжелом тромбозе и эмболии - внутривенно в дозе 80000 МЕ/сут, разделенной на 4 раза с интервалом 6 ч. По жизненным показаниям внутривенно вводят однократно 25000 ME (5 мл), затем по 20000 ME каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000 - 120000 ME. При внутривенном капельном вливании к суточному объему инфузионного раствора необходимо добавлять не менее 40000 ME гепарина.
Дозы гепарина при внутривенном введения подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было - в 1.5-2.5 раза больше контрольного. При подкожном введении малых доз (5000 ME 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, т.к. оно увеличивается незначительно. Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, т.к. обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.
При проведении экстракорпорального кровообращений вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 ME на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 ME, затем в середине процедуры - еще 30000-50000 ME. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.
Детям до 2-х лет данную лекарственную форму назначать нельзя.
Детям старше 2 лет препарат вводят внутривенно капельно 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Побочное действие

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка,

крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок. Головокружение, головные боли, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея.

Тромбоцитопения (6 % больных). Реакции первого типа, как правило,

проявляются в мягкой форме и исчезают после прекращения терапии; тромбоцитопения имеет тяжелое течение и может быть смертельной.

На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении возникают некроз кожи, артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс./мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

На фоне длительного применения - остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, увеличение активности "печеночных" трансаминаз.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке).

Типичными являются кровотечения из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Передозировка

Симптомы: признаки кровотечения.
Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие гепарина усиливают некоторые антибиотики (снижают образование витамина К кишечной микрофлорой), ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (остающихся основным механизмом гемостаза у больных на фоне лечения гепарином), непрямые антикоагулянты, лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию. Ослабляют - актигистаминные лекарственные средства, фенотиазины, сердечные гликозиды, никотиновая кислота, этакриновая кислота, тетрациклины, алкалоиды спорыньи, никотин, нитроглицерин (внутривенное введение), тироксин, адренокортикотропный гормон, щелочные аминокислоты и полипептиды, протамин.
Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Особенности применения

Гепарин нельзя вводить внутримышечно, т.к. возможно образование гематом в месте введения.
Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.
При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ.
Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно другие лекарственные средства и проводить биопсию органов.
Для разведения гепарина используют только 0.9% раствор натрия хлорида. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами:
Не описаны.
Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма, взаимодействие с табаком, алкоголем, пищевыми продуктами:
Не выявлена.

Меры предосторожности

С осторожностью
Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма); артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК, активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).

Форма выпуска

Раствор для инъекций по 5 мл во флаконах из нейтрального стекла.
5 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 до 15 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

4 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Гепарин уколы аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Гепарин – полисахарид естественного происхождения с высоким молекулярным весом, около 16 000 Дальтон.

Комментарий эксперта: в настоящее время Гепарин не выпускается в форме таблеток, еще во время СССР делали пробные партии, но из-за низкой эффективности отказались.

Сильченко Е.Н. к.м.н.

Действие препарата

Вещество Гепарин (лат. heparin) имеет естественное происхождение, и вырабатывается клетками-базофилами. Самая большая концентрация Гепарина содержится в легких и печени, в меньшем количестве он представлен в тканях поперечно-полосатой мускулатуры, миокарда и селезенки. Высвобождается непосредственно в кровь и совместно с фибринолизином оказывает прямое противосвертывающее действие, разрушает тромбы и обладает способностью понижать холестерин.

Как средство для снижения липидов крови Гепарин не применяется из-за высокого риска развития кровотечений. Также данное химическое соединение оказывает подавляющий иммунитет эффект и благотворно влияет на самочувствие пациентов с аутоиммунными заболеваниями. Вещество очень быстро разрушается тканями организма.

Рецептура применения

Искусственно синтезированный Гепарин выпускается в виде соединения гепарина с натриевой солью (в 1 ампуле 5000 МЕ/мл), в виде мазей и гелей для наружного применения, и не продается в таблетках и капсулах. Начальная доза препарата в ампулах – 5000 МЕ, вводится внутривенно с последующим переходом на подкожный или внутримышечный тип инъекций. Дозировки определяют исходя от поставленного диагноза, способа введения, переносимости препарата и т. д. Накожные формы втирают тонким слоем в пораженное место каждые восемь часов в течение недели.

Показания:

Жидкая форма Гепарина показана в качестве:

предотвращение и терапия тромботических осложнений (ТЭЛА, сосудов почек, глубоких вен нижних конечностей, коронарных сосудов);
ведение пациентов в послеоперационный период, имеющих в анамнезе тромбоэмболии;
острая форма миокардита;
трепетание и мерцание предсердий, желудочков;
пороки сердца с периферической артериальной эмболией;
нестабильная стенокардия, предынфарктное состояние (острый коронарный синдром без подъема ST);
трансмуральный ИМ;
синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
гемолитико уремический синдром;
аутоиммунный нефрит;
бактериальный эндокардит;
профилактика свертывания крови при гемодиализе и переливании крови (промывание венозных катетеров, «гепариновый» замок).

Гепарин для наружного применения назначается при:

синяках, травмах и ушибах с развитием отечности прилежащих тканей;
флебитах и тромбофлебитах конечностей;
лимфангитах;
тромбозе геморроидальных узлов.

Противопоказания

Ограничения в использовании Гепарина связаны с применением его в той или иной форме выпуска.

Запрет на использование препарата в виде инъекций накладывается при следующих состояниях:

При патологических состояниях, которые характеризуются сниженной скоростью свертывания крови.
Язвенные поражения пищеварительного тракта (язвы желудка, двенадцатиперстной или подвздошной кишок, неспецифический язвенный колит, злокачественные опухоли).
Подострое инфекционное воспаление внутренней оболочки сердца.
Ухудшение функции почек и/или печени.
Болезни крови (гемофилия, лейкоз, геморрагический диатез).
Сосудистая аневризма в головном мозге, коарктация аорты.
Постинфарктная аневризма сердца.
Геморрой.
После оперативных вмешательств на позвоночнике и головном мозге.
Поражение сетчатки при сахарном диабете.
Активная форма туберкулеза.
Под запретом у женщин в ранний послеродовый период и во время менструации и др.

Гели и мази нельзя использовать при язвах и некротических поражениях кожи, ранах, а также их не мажут на слизистые оболочки. При повышенной чувствительности к компонентам мазевой или гелевой разновидностей Гепарина и также не применяют.

Побочные реакции:

При длительном использовании в больших дозах возможно развитие из слизистых и открытых ран кожи, внутренние кровотечения.
Аллергические проявления в разных вариациях: ринит и слезотечение, бронхоспазм, крапивница.
Изменения со стороны крови (тромбоцитопения).
Общая слабость, вертиго, головные боли.

При наружном применении также возможны аллергические реакции, покраснение кожи в зоне нанесения геля (мази).

У некоторых людей (обычно это категория пациентов с общим соматическим неблагополучием, беременные и кормящие женщины) введение стандартных доз гепарина вызывает патологическую реакцию на препарат – гепаринорезистентность. Такое состояние очень опасно в связи с трудностью диагностики, когда повышается риск развития фатальных кровотечений.

Применение при беременности, лактации, в детском и пожилом возрасте

Инъекционный Гепарин (без бензилового спирта) не противопоказан в период беременности в небольших дозах и при краткосрочном применении. Однако в ряде случаев его использование может стать причиной возникновения самопроизвольных абортов и досрочных родов. Длительный прием гепарина приводит к остеопорозу. В грудное молоко лекарство не проникает.

При беременности и грудном вскармливании наружная форма также разрешена, но под наблюдением врача.

Детям до трех лет лекарственное средство назначается с большой осторожностью из-за опасности отравления бензиловым спиртом, пациенты после шестидесяти лет также входят в группу риска по развитию осложнений.

Передозировка

Передозировка гепарином в форме раствора опасна вероятностью возникновения кровотечений. Специфическим антидотом Гепарина является протамина сульфат, вводить его следует очень медленно, учитывая также быстрый распад антикоагулянта в крови. Антипод средства обладает большим количеством побочных реакций и требует точности дозировок и опыта со стороны специалиста, который оказывает врачебную помощь.

Аналоги средства

Аналоги высокомолекулярного Гепарина в форме раствора производятся на заводах России, Белоруссии, Германии, фасуются в упаковки по 5 или 10 ампул (диапазон цен от 400 до 1200 рублей). Другими аналогами препарата являются низкомолекулярные гепарины, которые, в отличие от нефракционированного, замедляют свертывание на более высоком уровне и поэтому способны предотвращать тромбообразование. Их действие избирательно, продолжительно и предсказуемо, что облегчает проведение терапии у «сложных» пациентов. К таким заменителям Гепарина относят Клексан, Фраксипарин, Вэссел Дуэ Ф, Анфибру, Фрагмин и другие.

Аналогов гепариновых мазей много: Гепарин-Акрихин 1000, Лавентум, Лиотон 1000, Тромблесс и т. д. Самая дешевая гепариновая мазь производится в России, стоит 70 рублей.

Из всех представленных Гепаринов только мазевые и кремовые формы являются относительно безопасными и могут покупаться при отсутствии рецепта на них. Гепарин в уколах назначает только врач.

Инъекции «Гепарин» позволяют остановить образование сгустков крови внутри сосудов. В каждом миллилитре раствора находится 5000 МЕ антикоагулянта, который относится к среднемолекулярным и предназначен для разведения в физрастворе. Препарат выпускается в ампулах по 5 мл, вводится внутривенно и подкожно. Рассмотрим более подробно, в каких случаях назначение уколов «Гепарин» целесообразно и жизненно необходимо.

Антикоагулянт непосредственно влияет на активность фактора антитромбина-2, потому используется инъекционно в нескольких ситуациях:

профилактика и терапия тромбоза глубоких вен, легочной эмболии;
устранение тромбов в коронарных артериях при нестабильной стенокардии;
растворение сгустков крови, которые блокируют периферические артерии, например, при окклюзии;
предотвращение дальнейшего тромбообразования после сердечного приступа;
профилактика тромбоза во время гемодиализа при почечной недостаточности или во время операции по сердечно-легочному шунтированию.

Образование тромбов - процесс, позволяющий остановить кровотечение, которое произошло при повреждении тканей. Процесс свертывания сложен и начинается с агрегации тромбоцитов, выделяющих
химические вещества для начала тромбообразования. Вещество под названием тромбин вырабатывает белок фибрин, который связывает тромбоциты. Данные процессы являются частью самовосстановления организма.

«Гепарин» направлен на инактивацию тромбина в процессе свертывания. Он останавливает образование фибрина, потому прекращается формирование сгустков крови. Препарат используется для лечения тромбов, которые относятся к патологическим и угрожающим здоровью образованиям внутри кровеносных сосудов.

«Гепарин» в живот вводится в целях предупреждения тромбоза. Он связывается с антитромбином-3, который подавляет активацию тромбина и фактора свертывания Х. Вещество препятствует преобразованию протромбина в тромбин, подавляет его, мешает образовываться фибрину, влияет на снижение агрегации тромбоцитов.

Результатом инъекции становятся увеличение кровотока в почках, повышенное сопротивление мозговых сосудов, активация липопротеинлипазы и уменьшение риска атеросклероза. Лекарство влияет на гормональную систему, снижая выработку альдостерона, связывает адреналин, меняет гормональные ответы яичников, увеличивает активность гормонов паращитовидной железы.

Потому применяется «Гепарин» раствор для инъекций не только в качестве антикоагулянта. При ишемической болезни сердца медикамент сочетается с ацетилсалициловой кислотой для предотвращения острых тромбозов, инфарктов и их рецидивов, смертности после приступов.

Большие дозы помогают при тромбоэмболиях и тромбозе вен, а малые - назначаются для профилактики данных состояний после хирургических процедур. Скорость действия средства после принятия зависит от способа введения:

внутривенно - мгновенно;
подкожно - спустя 20 – 60 минут.

Длительность действия составляет от 4 до 5 часов при внутривенном вливании, если вводить «Гепарин» подкожно, то практически 8 часов. Существует ингаляционный способ вдыхания лекарства,
позволяющий сохранить воздействие на несколько недель. Введенный препарат надолго снижает риск тромбообразования. Эффективность «Гепарина» может снизиться при изначально пониженном уровне антитромбина-3.

Сгусток крови, который образовался внутри кровеносного сосуда, называется тромбом. Его опасность заключается в потенциально возможном откреплении и путешествии по кровотоку в форме эмбола. Сгусток способен попасть в кровеносный сосуд с небольшим руслом и заблокировать кровоснабжение жизненно важных органов, таких как сердце, мозг или легкие. Данное нарушение называется тромбоэмболией.

Особенности дозировки

Инъекции «Гепарина» назначаются струйные или прерывистые. Предварительно обязателен анализ на свертывание крови, определение тромбинового и тромбопластинового времени, подсчет тромбоцитов.

Колоть «Гепарин» нужно только по показаниям врача в разведенном виде с разбавлением в растворе хлорида натрия 0,9%.

Схема введения препарата взрослым при острых тромбозах:

внутривенно 10000 – 15000 МЕ первоначально;
каждые 4 – 6 часов по 5000 – 10000 МЕ.

Постоянно контролируется свертываемость, тромбиновое и активированное частичное тромбопластиновое время. При правильном подборе дозировки период свертывания замедляется больше, чем в 2,5 – 3 раза, а тромбопластиновое – в 2 раза.

Схема применения медикамента для профилактических целей:

уколы «Гепарина» в живот подкожно по 5000 МЕ с интервалом в 6 – 8 часов;
на первой фазе тромбогеморрагического синдрома вводится по 2500 – 5000 МЕ в сутки с регулярным контролем показателей свертываемости.

Важно снизить дозировку за 1 – 2 дня до отмены препарата.

Уколы в живот уступают по сравнению с эффективностью непрерывных внутривенных вливаний (поскольку нужно поддерживать стабильное подавление коагуляции), и не провоцируют кровотечения. О том, как колоть препарат в каждом конкретном случае, знает лечащий врач.

При обеспечении искусственного кровообращения во время хирургических вмешательств требуется дозировка 140 – 400 МЕ/кг или рассчитывается по 1500 – 2000 МЕ на каждые 500 мл крови. Вначале процедуры гемодиализа вводится 10000 МЕ, потом еще дополнительно 30000 – 50000 МЕ. Женщинам и пожилым людям дозировки корректируются. Детям до 3 лет нежелательно использовать антикоагулянты, а до 6 лет - суточная дозировка составляет 600 МЕ/кг, в возрасте от 6 до 15 лет – 500 МЕ/кг при постоянном контроле свертываемости крови.

Некоторые люди имеют повышенную склонность к образованию тромбов, что происходит на фоне нарушения кровотока:

Ишемическая болезнь сердца, атеросклероз на стенках коронарных артерий создают основу для агрегации тромбоцитов и начала процесса тромбообразования.
Миграция тромба и уменьшение притока крови к сердцу вызывают боль в груди и сердечный приступ.
Замедление кровотока в голени и венах малого таза также может привести к тромбозу глубоких вен. Тромбы могут достигать легкого, вызывая легочную эмболию.
Постельный режим на протяжении длительного периода на фоне хронических заболеваний и после операций повышает риск тромбоза. Вероятность увеличивается на фоне беременности, ожирения и некоторых заболеваний крови.

Правила проведения инъекций

Раствор «Гепарина» вводят внутривенно или подкожно для лечебных и профилактических целей. Доза и длительность терапии препаратом зависят от размера и месторасположения сгустка крови, а также от риска образования тромбов.

Во время лечения тромбоза инъекциями «Гепарина» нужно отслеживать параметры свертываемости крови, для чего проверяют несколько показателей. В зависимости от их значения лечение корректируется, назначается минимальная дозировка, чтобы снизить риск кровотечений.

При введении лекарственного средства более пяти дней нужно регулярно отслеживать уровень тромбоцитов в крови, чтобы избежать тромбоцитопении. Ее наступление является сигналом для назначения альтернативной терапии.

При длительных инъекциях «Гепарина» важно количество калия в крови, поскольку активное вещество медикамента повышает уровень микроэлемента и провоцирует гиперкалиемию. Риски данного состояния возрастают на фоне сахарного диабета, болезней почек и приема некоторых препаратов.

Инъекции «Гепарина» вводятся с особой осторожностью пожилым пациентам при снижении функции печени и почек, гиперкалиемии и метаболическом ацидозе (повышении кислотности крови), а также при гиперчувствительности к низкомолекулярным фракциям лекарства.

Введение «Гепарина» противопоказано в нескольких случаях:

Низкое число тромбоцитов в крови на фоне заболеваний или предыдущего лечения «Гепарином».
Активное кровотечение или нарушение свертываемости крови (гемофилия).
Пептическая язва, цирроз печени.
Тяжелая форма гипертонии.
Бактериальная инфекция сердечных клапанов и оболочки сердца (бактериальный эндокардит).
Недавно перенесенное кровотечение в головном мозге или геморрагический инсульт, травмы или операции на головном, спинном мозге или глазах.
Перед процедурами эпидуральной анестезии или люмбальной пункции.
Тяжелые патологии печени.

Список противопоказаний для применения препарата включает время менструации, апластические анемии, диабетическую ретинопатию, хронические и острые лейкозы. Нельзя применять лекарство в терапии недоношенных детей. При аллергии на «Гепарин» запрещено проводить инъекции, а при появлении реакций нужно прекратить использование средства.

Уколы «Гепарина» часто используются для предотвращения тромбоза у беременных женщин, которые подвержены высокому риску. Вещество не проникает через плаценту, не вызывает врожденные дефекты. Однако некоторые многодозовые флаконы содержат бензиловый спирт, и именно такой формы препарата следует избегать беременным. Длительное использование уколов «Гепарина» может привести к ослаблению костей будущей материи, повысить риск кровотечений во время беременности или после родов.

Возможные побочные эффекты

Лекарственные средства влияют на каждого человека по-разному. Список возможных осложнений на фоне приема «Гепарина» составляют:

кровотечение;
высокий уровень калия в крови;
снижение количества тромбоцитов;
разрушение клеток кожи;
остеопороз (при длительном использовании);
выпадение волос (алопеция) после долгого применения;
тромбы в сосудах спинного мозга при спинномозговой или эпидуральной анестезии или люмбальной пункции.

При поллинозах «Гепарин» назначается после проведения тестов. Осторожно прописывают препарат диабетикам и гипертоникам, женщинам с внутриматочными спиралями, пожилым людям старше 60 лет. Активированное частичное тромбопластиновое время всегда является ориентиром при подборке дозы вещества.

Внутримышечные уколы «Гепарина» не производятся из-за возможности появления гематом. Инъекция становится запретом для других манипуляций и проведения биопсии. Препарат способен вызвать головокружение и тошноту, потому не следует садиться за руль автомобиля или управлять промышленными устройствами во время курса лечения.

Совместимость с другими лекарствами

Необходимо сообщить врачу, если одновременно с инъекциями «Гепарина» проходит прием «Аспирина», «Дипиридамола», «Клопидогрела», а также фибронолитиков, таких как «Стрептокиназа», «Алтеплаза». Инструкция по применению предупреждает о сочетании лекарства с другими средствами. Осторожно медикамент сочетается с «Декстраном», нестероидными противовоспалительными средствами («Ибупрофен», «Диклофенак») и другими пероральными антикоагулянтами («Варфарин»). Щелочные лекарства, такие как «Энаприлат», трициклические антидепрессанты при связывании с «Гепарином» снижают его эффективность.

Риск повышенного уровня калия в крови связан со следующими лекарственными средствами: ингибиторы АПФ («Эналаприл», «Каптоприл»), антагонисты рецепторов ангиотензина-2 («Лозартан», «Валсартан»), калийсберегающие диуретики, а также добавки калия и калийных солей. Антикоагулянтный эффект «Гепарина» уменьшается при вливании нитратных препаратов.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гепарин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гепарина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гепарина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тромбофлебита, геморроя, варикоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Гепарин - антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин 3, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора 10, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора 10a) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.

У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15-30 мин, при подкожном - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 недели, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина 3 в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.

Состав

Гепарин натрия + вспомогательные вещества (инъекции).

Гепарин натрий + Бензокаин + Бензилникотинат + вспомогательные вещества (гепариновая мазь).

Гепарин натрия 1000 МЕ + вспомогательные вещества (гель Акрихин 1000).

Других форм, таких как таблетки, не существует.

Фармакокинетика

Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

Показания

Профилактика и терапия:

тромбоз глубоких вен;
тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен);
тромбоз коронарных артерий;
тромбофлебиты;
нестабильная стенокардия;
острый инфаркт миокарда;
мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией);
ДВС-синдром;
профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции;
тромбоз почечных вен;
гемолитикоуремический синдром;
митральный порок сердца (профилактика тромбообразования);
бактериальный эндокардит;
гломерулонефрит;
волчаночный нефрит;
профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения;
приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови
профилактика и лечение тромбофлебита поверхностных вен;
постинъекционный и постинфузионный флебит;
наружный геморрой;
воспаление послеродовых геморроидальных узлов;
трофические язвы голени;
слоновость;
поверхностный перифлебит;
лимфангит;
поверхностный мастит;
локализованные инфильтраты и отеки;
травмы и ушибы без нарушения целостности кожных покровов (в т.ч. мышечной ткани, сухожилий, суставов);
подкожная гематома.

Формы выпуска

Мазь для наружного применения.

Раствор для внутривенного и подкожного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Гель для наружного применения.

Инструкция по применению и дозировка

Ампулы

Внутривенно (инфузионно или инъекционно) или подкожно (знаменитые уколы в область живота), начальная доза - внутривенно (инъекционно) 5000 МЕ, поддерживающая: непрерывная в/в инфузия - 1000-2000 МЕ/ч (20000-40000 МЕ/сут), предварительно разводя в 1000 мл изотонического раствора NaCl; регулярные в/в инъекции - по 5000-10000 МЕ каждые 4-6 ч; подкожно (глубоко) - по 15000-20000 МЕ каждые 12 ч или по 8000-10000 МЕ каждые 8 ч.

Мазь

Применять наружно. Мазь наносят тонким слоем на область поражения (из расчета 0.5-1 г (2-4 см мази) на участок диаметром 3-5 см) и осторожно втирают мазь в кожу. Мазь применяют 2-3 раза в день ежедневно до исчезновения воспалительных явлений, в среднем от 3 до 7 дней. Возможность проведения более длительного курса лечения определяется врачом.

При тромбозе наружных геммороидальных узлов мазь наносят на бязевую или полотняную прокладку, которую накладывают непосредственно на тромбированные узлы и фиксируют. Мазь следует применять ежедневно, до исчезновения симптомов, в среднем от 3 до 14 дней, с этой же целью можно использовать тампон, пропитанный гепариновой мазью, который вводят в задний проход.

Побочное действие

кровотечения ЖКТ и мочевых путей;
кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран;
кровоизлияния в органах;
гематурия;
тромбоцитопения;
тошнота, рвота;
снижение аппетита;
диарея;
гиперемия кожи;
лекарственная лихорадка;
крапивница;
ринит;
кожный зуд и ощущение жара в подошвах;
бронхоспазм;
коллапс;
анафилактический шок;
тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта;
остеопороз;
спонтанные переломы;
кальцификация мягких тканей;
раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения;
преходящая алопеция;
гипоальдостеронизм.

Противопоказания

кровотечения;
заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови;
подозрение на внутричерепное кровоизлияние;
аневризма сосудов головного мозга;
геморрагический инсульт;
расслаивающая аневризма аорты;
антифосфолипидный синдром;
злокачественная артериальная гипертензия;
подострый бактериальный эндокардит;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
тяжелые поражения паренхимы печени;
цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода;
злокачественные новообразования в печени;
шоковые состояния;
недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях;
состояние после пункции спинного мозга;
менструация;
угрожающий выкидыш;
роды (в т.ч. недавние);
повышенная чувствительность к гепарину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.

Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).

С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.

Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.

Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.

При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.

Мазь или гель не наносят на открытые раны, на слизистые оболочки, не применяют при язвенно-некротических процессах.

Лекарственное взаимодействие

Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия.
Гепарин является естественным противосвертываюшим фактором. Совместно с фибринолизином он входит в состав физиологической антисвертываюшей системы.
Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, XI, X, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез (образование в организме сложных веществ из более простых) тромбина; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Противосвертываюшее действие гепарина проявляется in vitro (в пробирке) и in vivo (в организме).
Гепарин обладает не только анткоагулируюшим действием, но угнетает активность гиалуронидазы (биологически активного вещества, участвующего в регуляции тканевой проницаемости), активирует в некоторой степени фибринолитические (растворяющие сгусток крови) свойства крови, улучшает коронарный (сердечный) кровоток.
Введение гепарина в организм сопровождается некоторым понижением содержания холестерина в бета-липопротеидах в сыворотке крови. Оказывает просветляющее действие на липемическую плазму. Гиполипидемическое (уменьшающие содержание липидов в крови) действие гепарина связано главным образом с повышением активности липопротеиновой липазы (фермента, расщепляющего жиры), участвующей в выведении хиломикронов из крови.
Из-за опасности кровотечений гепарин в качестве гипохолестеринемичсского (снижающего уровень холестерина в крови) средства, однако, не применяется.
Имеются данные о наличии у гепарина иммуносупрессивных (подавляющих защитные силы организма) свойств, что дает основание для возможного его использования при некоторых аутоиммунных заболеваниях (заболеваниях, в основе которых лежат аллергические реакции на собственные ткани или продукты жизнедеятельности организма) - гломерулонефрит (заболевание почек), гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов) и др., а также для предупреждения кризов отторжения при трансплантации (пересадке) почки у человека. Одним из механизмов иммуносупрсссивного действия является, по-видимому, подавление кооперативного взаимодействия (совместного действия) Т- и В-клеток (клеток крови, ответственных за иммунитет) (см. Препараты, корригирующие процессы иммунитета). Противосвертываюшее действие гепарина наступает при его введении в вену, мышцы и под кожу.
Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном введении в вену угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4-5 ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15-30 мин и продолжается до 6 ч, а при подкожном введении действие наступает через 40-60 мин и продолжается 8-12 ч. Наиболее постоянный гипокоагуляиионный (снижающий свертывание крови) эффект наблюдается при внутривенном введении. Однако для профилактических целей гепарин часто вводят внутримышечно и подкожно

Показания к применению Гепарин

Применяют для профилактики и терапии (лечения) различных тромбоэмболических (связанных с закупоркой сосудов сгустком крови) заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) и эмболиях (закупорке кровеносных сосудов) магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа (очистки крови), а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.
Гепарин часто назначают в сочетании с ферментными фибринолитическими (растворяющими сгусток крови) препаратами (см. Фибринолизин, Стрептодеказа).

Противопоказания

Гепарин противопоказан при геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации (за исключением геморрагии /кровотечения/ при эмболическом инфаркте легкого или почек), подостром бактериальном эндокардите /воспалении внутренних полостей сердца/, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах (злокачественной опухоли, возникающей из кроветворных клеток и поражающей костный мозг /раке крови/), апластических и гипопластических анемиях (снижении содержания гемоглобина в крови, обусловленном угнетением кроветворной функции костного мозга), остро развившейся аневризме (выпячивании стенки) сердца, венозной гангрене

Предостережения при использовании

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.

Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.

Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.

Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.

Способ применения и дозировка Гепарин

Дозы и способы применения гепарина должны быть индивидуализированы. При остром инфаркте миокарда рекомендуется уже в условиях оказания скорой помощи начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15 000-20 000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум S-6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5000-10 000 ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2-2,5 раза выше нормы. За 1-2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно понижают (на 5000-2500 ЕД при каждой инъекции без увеличения интервалов между введениями). С 3-4-го дня лечения присоединяют непрямые антикоагулянты (неодикумарин, фенилин и др. - см. стр. 456, 458). После отмены гепарина продолжают лечение непрямыми антикоагулянтами. Иногда переходят полностью на применение непрямых антикоагулянтов после 3-4 дней введения гепарина.
Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40 000-60 000 ЕД в течение 4-6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в сутки.
При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20 000-30 000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60 000-80 000 ЕД в сутки (под контролем за коагулирующими свойствами крови). Применение гепарина обеспечивает улучшение состояния не только за счет непосредственного действия на тромб, но и вследствие развития коллатерального кровообращения, ограничения дальнейшего развития тромба и антиспастического (препятствующего развитию спазма /резкого сужения просвета сосудов/) действия.
Во всех случаях применения гепарина за 1-2-3 дня перед окончанием его введения начинают давать непрямые антикоагулянты, прием которых продолжают после отмены гепарина.
Для профилактики тромбоэмболии обычно вводят гепарин в подкожную жировую клетчатку в дозе 5000 ЕД 1-2 раза в сутки до и после проведенных оперативных вмешательств. Действие при однократном введении продолжается 12-14 ч.
При прямом переливании крови донору вводят в вену гепарин в дозе 7 500-10 000 ЕД.
Действие гепарина контролируют путем определения времени свертывания крови.
После его введения наблюдаются значительное замедление рекальиификации плазмы (показателя интенсивности процесса свертывания крови), понижение толерантности (устойчивости) к гепарину, удлинение тромбинового времени (показателя интенсивности процесса свертывания крови), резкое увеличение свободного гепарина (за счет введения антикоагулянта). Закономерных изменений протромбинового индекса (показателя интенсивности процесса свертывания крови) и содержания проконвертина и фибриногена (факторов свертываемости крови) под влиянием гепарина не отмечено.
Время свертывания крови определяют в течение первых 7 сут. лечения не реже 1 раза в 2 дня, далее 1 раз в 3 дня. В случае использования гепарина при оперативном лечении острой венозной или артериальной непроходимости (при тромбэктомии - удалении сгустка крови в сосуде) время свертываемости крови определяют в 1-й день послеоперационного периода не реже 2 раз, во 2-й и 3-й день - не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови берут перед очередной инъекцией препарата.
Осторожность требуется при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии (крайней степени истощения), высоком артериальном давлении (180/90 мм рт. ст.), в ближайшем послеродовом и послеоперационном периоде (в течение первых 3-8 сут.), за исключением случаев, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям.
Антагонистом (веществом с противоположным действием) гепарина является прогамина сульфат.

Побочные эффекты

Применяя гепарин, необходимо учитывать возможность развития геморрагии (кровотечений). Для предупреждения осложнений препарат следует вводить только в условиях стационара (больницы), при угрожающей гипокоагуляции (пониженной свертываемости крови) понизить дозу гепарина (без увеличения интервалов между инъекциями).
В случае индивидуальной непереносимости и появления аллергических реакций немедленно прекращают введение гепарина, назначают десенсибилизирующие (предупреждающие или тормозящие аллергические реакции) препараты, а при необходимости продолжения ан-тикоагулянтной терапии назначают непрямые антикоагулянты.