Метронидазол для внутривенного введения. Метронидазол Акос: инструкция по применению раствора

Метронидазол ® применяется в нескольких областях медицины уже много лет и всё ещё сохраняет лидирующие позиции в соответствующем сегменте противомикробных лекарственных средств (трихопол, никомед 500 и прочие). Является синтетическим антибиотиком из группы нитроимидазолов, которые характеризуются высокой бактерицидной активностью относительно анаэробов и простейших.

Метронидазол ® инструкция по применению в гинекологии и прочих сферах

Полученный около 60 лет назад путём синтеза (на основе природного соединения азомицина), этот медпрепарат поначалу предназначался для лечения исключительно трихомониаза. Его бактерицидное действие было обнаружено в результате лечения пациентки, одновременно страдающей гингивитом. Свечи с метронидазолом ® тогда применялись только в гинекологии.

Однако позднее обнаружился и бактерицидный эффект в отношении Bacteroides spp., клостридий, пептококков и нескольких других разновидностей бактерий. Губительное воздействие лекарства на клетку патогенного микроорганизма объясняется его способностью восстанавливать собственную нитрогруппу за счёт присоединения белков. Этот процесс приводит к прекращению воспроизводства ДНК и тканевого дыхания.

Фармакологическая группа Метронидазола ®

Относится к производным 5-нитроимидазола. Препарат обладает выраженной противомикробной и противопротозойной активностью.

Форма выпуска и состав Метронидазола ®

Действующее вещество — метронидазол.

Вначале препарат был синтезирован французским фармацевтическим концерном и долгое время продавался под названием «Флагол ® ». Позднее лицензии на его производство получили другие предприятия. Исходное сырьё в виде белого (возможен зеленоватый оттенок) порошка используется для изготовления нескольких лекарственных форм.

Фото метронидазола ® в таблетках

Срок годности лекарственного сырья составляет от двух до трех лет, в зависимости от производителя. Российские фармацевтические компании «Валентофармацевтика» ® , «АВВА Рус» ® и прочие предлагают все нижеприведенные варианты:

Таблетки, действующее в-во в которых содержится в количестве 250 или 500 мг на каждую.
Суппозитории (свечи вагинальные) для интравагинального применения, в состав которых, помимо 125, 250 или 500 миллиграммов антибиотика, входит формообразующее вещество полиэтиленоксид (400 или 1500).
Ингредиенты реализуемой в аптечных сетях мази — синтетический ольброт, лаурилсульфат натрия, спирт цетиловый, стеариновая кислота, глицерол, пропилоксибензоат, вода, метил-оксибензоат.
Инфузионный раствор во флаконах или пакетах ёмкостью 100 мл. Вспомогательные компоненты – вода для инъекций, хлорид и дигидрат дигидрофосфата натрия.
Вагинальный гель в 30-миллилитровых тубах со специальным аппликатором. Кроме одного грамма действующего вещества в состав включены карбомер, эдетат динатрия, пропиленгликоль, вода, гидрокид натрия и пропилпарагидроксибензоат.
Мазь (может называться также кремом) используется наружно, для лечения воспалительных процессов, вызванных чувствительной микрофлорой.
Суспензия – лекарственная форма, предназначенная преимущественно для детей.

Та или иная форма препарата применяется для лечения конкретных проявлений инфицирования анаэробами и простейшими микроорганизмами.

Рецепт на Метронидазол ® на латыни

Rp.: Metronidazoli 0.25

S. По 1 таблетке два раза в день.

Для чего назначают Метронидазол ® ?

Этот антибиотик является препаратом выбора в терапии протозойных заболеваний.

Чаще всего с этой целью назначается при гинекологических патологиях и воспалениях мочевыводящей системы. В случае хирургического вмешательства на половых и других органах малого таза обязательно проводится профилактика в виде внутривенного вливания непосредственно перед операцией и после неё (как для мужчин, так и для женщин).

Лечат препаратом и другие инфекции различной локализации, вызванные как простейшими, так и анаэробами (пищеварительный тракт, ЦНС, опорно-двигательный аппарат). Исследования последних лет установили чувствительность к метронидазолу ® бактерии Хеликобактер, являющейся одним из факторов развития гастрита и язвы ДПК и желудка. Медпрепарат в этом случае используется в комплексе с другими лекарственными средствами для эрадикации возбудителя.

Показания к применению Метронидазола ®

С учётом чувствительности анаэробов и простейших к нитроимидазолам применяется для антибиотикотерапии следующих патологий:

Вне- и кишечный амебиаз, проявляющийся дизентерией, абсцессами печени, трихомонадным уретритом, лейшманиозом, а также лямблиоз.
Трихомониаз (от чего помогает как женщинам, так и мужчинам), и прочие вагиниты и уретриты соответствующей этиологии.
Бактериальные инфекции органов малого таза и брюшной полости, спровоцированные бактериями, чувствительными к Метронидазолу ® (клостридии, пептококки и прочие).
Поражения опорно-двигательного аппарата вследствие инфицирования Bacteroides spp.
Часто развивающийся на фоне лечения другими антибиотиками псевдомембранозный колит, сопровождаемый тяжёлой и продолжительной диареей.

Назначается препарат и наружно при вульгарных и розовых угрях, трофических язвах и длительно не заживающих ранах. Также применяется в ходе лучевой терапии с целью радиосенсибилизации тех пациентов, у которых резистентность напрямую зависит от клеточной гипоксии опухоли.

Противопоказания Метронидазола ®

Нитроимидазолы характеризуются довольно низкой токсичностью, однако некоторые особенности их фармакодинамики определяют перечень запретов на использование:

лицами, обладающими повышенной чувствительностью к действующему веществу;
в первом триместре беременности;
кормящими женщинами, поскольку лекарство проникает в грудное молоко в больших количествах (нужно временно перейти на искусственное вскармливание и сцеживаться). Метронидазол ® при беременности назначается не ранее второго триместра;
пациентами с диагностированными поражениями ЦНС (например, эпилепсией) и лейкопенией.

Поскольку препарат метаболизируется в печени, её недостаточность требует особой осторожности при антибиотикотерапии. Обязателен врачебный контроль анализов и, возможно, сокращение дозы. При беременности употреблять можно только с разрешения лечащего терапевта или гинеколога. Категорически запрещено применять препарат в первом триместре беременности.

Метронидазол ® как принимать, продолжительность и дозировка

Схема лечения и количество ежедневно принимаемого препарата зависят от тяжести болезни и индивидуальных особенностей пациента. Назначение должен делать лечащий врач, поскольку только специалист может определить характер заболевания и назначить соответствующее лечение.

Таблетки 500 мг при амевиазе внутрь принимаются трижды в сутки по 3 штуки на протяжении недели. Детская доза составляет 30 мг/кг, в перерасчете на суточную дозу принимается аналогично.
Лямблиоз лечат пять дней. Лекарство нужно пить три раза в сутки по 250 мг (в запущенных случаях по 500).
Трихомониаз лечится однократным приемом двух граммов действующего вещества либо десятидневным курсом 250 мг дважды в сутки. Дополнительно во втором случае назначаются вагинальные суппозитории на ночь. В целях профилактики реинфекции нужно осуществлять лечение обоих половых партнеров. Чтобы предотвратить рецидив заболевания повторный курс назначается через месяц – полтора.
Трихомониаз в мужской форме проявляется уретритом. Терапия заболевания аналогична женскому варианту (однократный прием двух граммов либо десятидневный курс).
Неспецифические вагиниты успешно лечатся недельным курсом медпрепарата. 0,5 г нужно принимать дважды в сутки.

Количество суспензии для детей определяется исключительно педиатром. Специалист рассчитывает дозу, исходя из веса ребенка и тяжести текущего заболевания. При любых прочих анаэробных инфекциях антибиотик взрослым назначается в количестве 1,5 грамма в день, а детям по формуле «20 – 30 мг на каждый килограмм массы тела» на инъекцию.

Метронидазол ® : побочные действия и эффекты

Как и любое лекарственное средство, антибиотики группы нитроимидазолов могут негативно влиять на организм. Несмотря на относительно невысокую токсичность препарата, возможны:

(воспаление слизистой ротовой полости), боли в эпигастрии и метеоризм, нарушения стула в виде запора или ;
крайне редко фиксируются такие ответы ЦНС на антибиотикотерапию, как головная боль, нарушение координации, бессонница, атаксия, общая слабость или судорожное состояние мускулатуры, депрессия, раздражительность и прочее;
мочевыделительная система может прореагировать на приём антибиотика потемнением мочи, её недержанием, недостаточностью или даже отсутствием (дизурия);
аллергические проявления со стороны склонных к ним пациентов заключаются в лихорадке, крапивнице, кожном зуде, гиперемии и суставных болях.

Случаи аллергии очень редки и в большей массе обусловлены невосприимчивостью либо повышенной чувствительностью к нитроимедазолам. В числе других возможных негативных последствий использования лекарства как местно, так и системно, упоминаются лейко- и нейтропения, а также тромбофлебит. Случаев передозировки зафиксировано не было. Поэтому указания по лечению предоставить невозможно.

Метронидазол ® при беременности и грудном вскармливании

Возможное тератогенное воздействие медпрепарата достаточно не изучено, а его способность проникать сквозь плацентарный барьер накладывает определённые ограничения. На фазе закладки основных органов и систем (первый триместр, когда влияние на развивающийся плод особенно ощутимо) целесообразно избегать любого медикаментозного лечения, особенно антибиотиками и прочими сильнодействующими медпрепаратами.

Впоследствии, на протяжении второго и третьего триместров, рекомендуется беременным только в случае явно выраженного превосходства пользы над потенциальными рисками. Самостоятельно применять его без врачебной рекомендации нельзя, особенно в качестве системной терапии (таблетки или уколы).

В случае местного применения в виде геля или свечей действующее вещество абсорбируется в меньших количествах, однако предварительная консультация гинеколога обязательна при любых обстоятельствах. Что касается лактации, то здесь целесообразнее всего на время воздержаться от грудного вскармливания и перейти на искусственное (сцеживая молоко, чтобы лактация не прекращалась).

Метронидазол ® : капельница с раствором для инфузий

Капельно препарат используется тогда, когда перорально это сделать невозможно (младенческий возраст) либо в тяжёлых случаях протекания заболевания. Для взрослых и достигших 12-летнего возраста детей максимально возможная суточная доза не должна превышать 4 граммов действующего вещества. Обычно – 500 мг с небольшой скоростью трижды в сутки.

Для ребёнка младше 12 лет оптимальной считается дозировка 7,5 мг на каждый килограмм веса. В профилактических целях перед оперативным вмешательством назначается капельница, содержащая 0,5 – 1 грамм перед хирургическим вмешательством и 1,5 г на следующий день. Обычно на второй день после операции совершается переход на пероральную поддерживающую терапию. Когда лекарство используется с целью радиосенсибилизации, оно вводится внутривенно. За час до процедуры из расчета 0,16 грамм на килограмм массы тела. Курсовая доза при этом не должна превышать 60 граммов за две недели.

Метронидазол ® и алкоголь- совместимость

Любые лекарственные препараты совмещать с алкогольными напитками крайне нежелательно. Они негативно влияют на усвоение, распределение и выведение медикаментов. Совместное употребление приводит к интенсификации всасывания алкоголя.

Препарат быстро усваивается и распределяется, однако не оказывает лечебного эффекта, а провоцирует побочные реакции в виде тошноты и рвоты. Метаболизируется преимущественно в печени, создавая определенную нагрузку на нее.

Алкоголь усиливает это воздействие и способствует необратимому разрушению гепатоцитов. Метронидазол ® и алкоголь, впоследствии даже при местном применении создают серьезную нагрузку на печень, поэтому лечение совмещать с приемом алкогольных напитков крайне нежелательно.

Несмотря на несовместимость антибиотиков с алкоголем метронидазол ® применяется при диагностированном алкоголизме. Отмечено, что суточная доза 1,5 – 2 грамма препарата на пятый день практически полностью освобождает от влечения к алкоголю и вырабатывает неприятие запаха и вкуса продукта. В последующем, при увеличении дозы, отвращение к спиртным напиткам увеличивается.

Метронидазол ® : использование при алкоголизме

Как ни парадоксально,но этим антибиотиком можно лечить пристрастие к алкоголю. Курс медикаментозной терапии составляет десять суток. Перорально принимается от 500 до 750 мг препарата в сутки. Обычно хватает трех – четырех дней такой антибиотикотерапии чтобы избавить пациента от навязчивой алкогольной зависимости. Лечатся метронидазолом ® и при алкоголизме. В терапевтических дозах этот препарат способствует формированию стойкого отвращения к алкоголю.

Прозрачная жидкость с зеленовато-желтым оттенком.

Клинико-фармакологическая группа

Противопротозойные

Код в 1С

Наименование

Раствор для инфузий 5 мг/мл

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство

Торговое название

Метронидазол-АКОС

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

на 1 мл:
Активное вещество : метронидазол - 5,0 мг;
Вспомогательные вещества : натрия хлорид - 7,9 мг, лимонная кислота моногидрат - 0,23 мг, натрия гидрофосфат (динатрия фосфат безводный) - 0,48 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении: - простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; - анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Рrevotella spp. (в т.ч. Рrevotella bivia, Рrevotella buccae, Рrevotella disiens), Veillonella spp.; - Gardnerella vaginalis. МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. Метронидазол в сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80 %). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гемато-энцефалический барьер и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг. Максимальная концентрация составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%. При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч - 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении - 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации - 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник - 6-15 %. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, лямблиоз (жиардиаз), балантидиаз, кожный лейшманиоз;

Инфекции, вызываемые анаэробными микроорганизмами:

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу Bacteroides fragilis, а также видами Clostridium, Eubacterium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, интраабдоминальный абсцесс, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций, тазовый абсцесс), инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. послеоперационные раны);

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу Bacteroides fragilis и видами Clostridium: сепсис;

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной и прямой кишках, околоректальной области, при гинекологических операциях и органах брюшной полости, при аппендэктомии), проводимая перед операцией, интраоперационно и после операции;

Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.

Применение при беременности

С осторожностью принимать во время беременности (II-III триместры).

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0.5-1 г внутривенно капельно (длительность инфузии - 30-60 минут), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. Курс лечения - 7 дней, но при необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. При улучшении состояния пациента по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400-500 мг 3-4 раза/сут. Детям в возрасте до 12 лет метронидазол назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг. При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения. Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений - взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно в дозе 15 мг/кг (приблизительно 1 г больному с массой тела 70 кг) за 1 час до начала операции (длительность инфузии - 30-60 минут), затем повторяют внутривенное капельное введение метронидазола в дозе 7,5 мг/кг (приблизительно 500 мг больному с массой тела 70 кг) через каждые 6 часов после первого введения препарата. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - переходят на прием метронидазола внутрь в разовой дозе 7,5 мг/кг (приблизительно 500 мг больному с массой тела 70 кг) каждые 6-8 часов в течение 7 дней. Больным с хронической почечной недостаточностью и с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, покраснение или отечность в месте инъекции).
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Применение с другими лекарственными препаратами

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами!
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Возможно одновременное назначение при лечении инфекций смешанной анаэробно-аэробной этиологии Метронидазола раствора для инфузий и антибактериальных препаратов из групп пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, фторхинолонов, а также клиндамицина, хлорамфеникола и ванкомицина.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Действующее вещество

Метронидазол

Форма выпуска

раствор для инфузий

Первичная упаковка

бутылка (бутыль)

Объём упаковки

Количество в упаковке

Производитель

Синтез ОАО

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления инфузии содержит метронидазола 5 г, а также вспомогательные вещества (динатриевая соль кислоты этилендиаминтетрауксусной 0,1 г, вода для инъекций до 1 л); во флаконах по 100 мл, в картонной пачке 1 флакон.

1 таблетка - метронидазола 0,25 г, а также вспомогательные вещества (крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахар молочный, кислота стеариновая, ПВП низкомолекулярный); в контурной ячейковой упаковке или контурной безъячейковой упаковке по 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.

Характеристика

Концентрат для инфузий - прозрачная жидкость с зеленоватым оттенком.

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакологические действия

Производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) и некоторых грамположительных анаэробных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и некоторые анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, биодоступность при пероральном приеме - не менее 80%. Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко; проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Объем распределения у взрослых - примерно 0,55 л/кг, у новорожденных - 0,54–0,81 л/кг. C max при пероральном приеме достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы - 10–20%. При в/в введении 500 мг в течение 20 мин C max в сыворотке через 1 ч - 35,2 мкг/мл, через 4 ч - 33,9 мкг/мл, через 8 ч - 25,7 мкг/мл; C min при последующем введении - 18 мкг/мл. Время достижения C max - 30–60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6–8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30–60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

T 1/2 при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч); у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед - примерно 75 ч, 32–35 нед - 35 ч и 36–40 нед - 25 ч соответственно. Выводится почками 60–80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6–15%. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому больным с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшить). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Метронидазол-АКОС: показания

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B.fragilis, B.distasonis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу B.fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу B.fragilis, и видами Clostridium.

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм.

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Метронидазол-АКОС: противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), I триместр беременности, кормление грудью.

С осторожностью - во II и III триместрах беременности, почечная/печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности; с осторожностью - во II и III триместрах беременности.

Способ применения и дозы

В/в, взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5–1 г в/в капельно (длительность инфузий - 30–40 мин), затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2–3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе 400 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе - 7,5 мг/кг.

При гнойно-септических заболеваниях проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет в/в капельно - по 0,5–1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1–2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и Cl креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.

В качестве радиосенсибилизирующего средства вводят в/в капельно из расчета 160 мг/кг или 4–6 г/м 2 за 0,5–1 ч до начала облучения, применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1–2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза - не более 10 г, курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0,9% раствора натрия хлорида.

Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости курс лечения повторяют или повышают дозу до 0,75–1 г/сут. Между курсами следует делать перерыв 3–4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативная схема терапии - по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Детям 2–5 лет - 250 мг/сут, 5–10 лет - 250–375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу делят на 2 приема. Курс лечения - 10 дней.

При лямблиозе - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней.

Детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2–4 лет - по 250 мг/сут, 5–8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней.

При жиардиазе - по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

При бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) Взрослым: суточная доза - 1–1,5 г (по 500 мг 2–3 раза в сутки) в течение 5–7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза - 1,5 г в 3 приема в течение 5–10 дней, при острой амебной дизентерии - 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени - максимальная суточная доза - 2,5 г в 1 или 2–3 приема, в течение 3–5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.

Детям 1–3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3–7 лет - 1/3 дозы взрослого, 7–10 лет - 1/2 дозы взрослого.

При балантидиазе - по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5–6 дней.

При язвенном стоматите взрослым - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3–5 дней (детям в данной случае препарат не показан).

При псевдомембранозном колите - по 500 мг 3–4 раза в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза - 1,5–2 г.

При лечении хронического алкоголизма - по 500 мг/сут на период до 6 мес (не более).

Для профилактики инфекционных осложнений - по 750–1500 мг/сут в 3 приема за 3–4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1–2 дня после операции (когда разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин) суточную дозу уменьшают вдвое.

Местно, при раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде аппликаций за 1,5–2 ч до облучения (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксида и в приготовленном растворе смачивают тампоны). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 нед лечения.

Метронидазол-АКОС: побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, покраснение или отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца T на ЭКГ.

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному результату теста Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести три анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Согласно инструкции лекарственного препарата его используют для лечения взрослых и детей. Раствор применяют в педиатрии. Средство характеризуется незначительным индексом токсичности. Метрогил выписывается доктором для эффективного лечения многих болезней:

трихомонадный уретрит;
кожная форма лейшманиоза;
лямблиоз различных стадий;
хронические инфекции, обострившиеся вследствие развития анаэробных микроорганизмов.

Средство выписывается доктором при вирусных болезнях и устранения бактериальной инфекции и грамположительных микроорганизмов. Лечащий врач подбирает необходимую дозировку, которая окажет положительный эффект при терапии.

Также капельница показана при сильной интоксикации в результате абсцесса , а также при необходимости восполнения баланса жидкости, если инфекционный процесс имеет тяжелую форму. Действие препарата основано на восстановлении пятой нитрогруппы транспортного белка простейших организмов. Микрогруппа вступая во взаимодействие с ДНК микроорганизмов, ведет к остановке синтеза нуклеиновой кислоты в них, что ускоряет их гибель.

Препарат отличается повышенной проникающей способностью, концентрируясь во многих тканях организма. Это касается легких, кожных покровов, спинномозговой жидкости и др. У пациентов имеющих патологию функции почек, возможно аккумулирование лекарства в сыворотке крови. В этом случае частота приема уменьшается.

Metronidazole показан при различных инфекциях, кишечных, внекишечных амебиазах, трихомониазе, инфекционных заболеваниях опорно-двигательной системы, абцессах мозга, менингите и других болезнях. Каждая форма бактерий требует своей инструкции по применению, но показания идентичны для всех видов. Рекомендуется при перитонитах, как профилактическое средство против осложнений после тяжелого оперативного вмешательства.

Внутривенные инъекции

Раствор для инфузий имеет прозрачный, слабо-желтоватый цвет с зеленоватым оттенком. Медикамент обладает высокой степенью биодоступности (100%). С легкостью проникает в ткани, органы человеческого организма (легкие, печень, почки), грудное молоко. Под его воздействием создаются бактерицидные характеристики в слюне. В пределах 60-80% экскретируется почками и 6-15% кишечником.

Если нормально функционируют почки, то он выведется в течение восьми часов.
При алкогольном поражении почки справляются с выведением на протяжении 18 часов.
У младенцев (при сроке беременности 28-30 недель) на выведение медикамента требуется 75 часов.

Возраст и особенности протекания болезни вносят свои коррективы в инструкцию по применению, но обычно придерживаются общих правил.

Для ребенка старше двенадцати лет и взрослого рекомендовано вводить 500 мл средства. Интервал между капельницами составляет 1/3 суток. В течение суток недопустимо введение более 4 г метронидазола. Курс лечения определяется лечащим врачом. После капельниц следует продолжать лечение, но уже таблетками, чтобы поддержать результат.
Если пациентом являются дети 6-7 лет, то количество препарата рассчитывается в соответствии с весом ребенка. Необходимо вводить раствор метронидазола при скорости 5мл в минуту.
Перед оперативным вмешательством на мочевыводящих путях и органах малого таза. Это средство назначается для профилактики при анаэробных инфекциях. Устанавливается дозировка 0,5-1 г за 24 часа.

Metronidazole используется в качестве радиосенсибилизирующего препарата капельным способом, чтобы нейтрализовать негативное влияние интоксикации. Действие лекарственного средства основано на усиление восприимчивости новообразований к влиянию облучения, способствуя стимуляции репаративных процессов в организме.

Дозировка устанавливается из расчета 4-6 г на 1 кв. м кожного покрова. Вводится за час до начала сеанса лучевой терапии. Его нужно вводить перед началом каждого сеанса. Можно лечение проводить 1-2 недели. Применяется также, когда резистентность опухоли обуславливается гипоксией в ее клетках.

Нарушение в работе периферических органов требует уменьшения дозировки до 1 г, поэтому капельница прописывается доктором дважды на протяжении суток. При диагнозе язвенный стоматит лекарство взрослым назначается по 500 мг 2 раза в день. Срок лечения не должен быть больше 5-ть дней. Показан метронидазол при дракункулезе. Он уменьшает воспалительные процессы поблизости язвы. Если необходимо вылечить хронический алкоголизм, то дозировка медикамента составляет 500 мг в сутки. Курс длится не больше шести месяцев.

Меры предосторожности при пользовании препаратом

Метронидазол требует осторожного назначения пациентам с болезнями ЦНС, также при заболеваниях кровеносной системы, что связано с риском развития лейкопении или нейтропении. Противопоказан метронидазол внутривенно при острой печеночной недостаточности, гепатите и циррозе. Препаратом нельзя лечиться пациентам с рассеянным склерозом и разными поражениями ЦНС.

Лекарственный препарат запрещен, если возникает аллергия на нитроимидазолы. Медицинские сотрудники утверждают, что необходимо принимать во внимание возможный перекрестный характер аллергических реакций. Это особенно касается людей преклонного возраста, у которых наблюдается возрастная недостаточность функции печени. В этом плане следует уменьшить дозировки. Если его применяют дети младшего возраста, то требуется предусмотреть риск кумуляции. Он связан с замедлением выведения лекарственного средства.

Особые показания

Пациенту необходимо помнить, что метронидазол плохо совмещается с некоторыми медикаментами. При лечении им лечащим врачом должны быть отменены антикоагулянты. К этой группе средств относится Фенитоин, Циметидин и Фенобарбитал.

Когда пациент имеет смешанную инфекцию, то врач вместе с этим лекарством может назначить антибактериальные препараты. Важно помнить, что их смешивать запрещено. Этот препарат может вводиться в виде инъекций или капельным путем. Раствор нельзя использовать пациентам моложе 18 лет совместно с Амоксициллином.

Следует обратить внимание, что капельницы с данным веществом несовместимы с этанолом. Это представляет опасность для здоровья пациентов. Нельзя пренебрегать рекомендациями медицинских работников. Это может быть причиной развития дисульфирамоподобной реакции. Она сигнализирует о себе болью в области головы и сильнейшими приступами тошноты. Дает о себе знать покраснением кожных покровов.

Отзывы докторов свидетельствуют, что препарат несовместим с употреблением алкогольных напитков, также в сочетании с седативными средствами. Употребление алкоголя может провоцировать развитие реакции, напоминающей алкоголь антабусную.

Одновременное лечение с препаратами лития чревато концентрацией последнего в плазме, что приводит к развитию интоксикации. Противопоказано сочетание с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Если назначается лечение этим медикаментом, то врач должен проводить не реже одного раза в 7 дней обследование пациента, а также контролировать лабораторные показатели крови. Повышенное внимание уделяется составу крови. Существует риск уменьшения объема лейкоцитов. Прекратить курс лечения можно только при снижении инфекции, когда состояние больного нормализовалось.

Беременность и лактация

Противопоказанием является применение в период I триместра беременности, вскармливании ребенка грудью, так как лекарство относится к категории В. Обладает быстрой способностью к пересечению плацентного барьера. При жизненно важных показаниях лечения препаратом беременность прерывают. В последующие триместры применение определяется жизненными показаниями.

Передозировка и побочные эффекты

Как и любое лекарство, метронидазол может иметь побочные явления. Все зависит от индивидуальных особенностей организма. Со стороны желудочно-кишечного тракта может возникнуть рвота, привкус металла во рту или потеря аппетита. Нервная система сигнализирует болезненными ощущениями в верхних и нижних конечностях, судорогами, головной болью и галлюцинациями.

Кровеносной системе может угрожать развитие лейкопении. Аллергия проявляется высыпаниями, беспокоящим зудом, обложенностью гортани. Мочеполовая система будет беспокоить частыми позывами к мочеиспусканию или кандидозом. Моча становится красно-коричневатого оттенка. Гепатобилиарная система сигнализирует повышенной ферментацией почек, развитием желтухи. Может отмечаться повышение артериального давления, температуры. Кардиограмма сердца может фиксировать уплотнение “Т” зубца.

Требуется избегать смешения с иными медикаментами, так как создается благоприятная среда, при которой размножается грибок Кандиды. Капельница Metronidazole способствует иммобилизации трепонемы, что может дать ложноположительный тест Нельсона.

Препарат значительно влияет на координацию движений, внимание. После его применения не рекомендуется управлять транспортными средствами. Применяется курсами строго по назначению лечащим врачом согласно предписанной дозировке. Длительность лечения зависит от состояния больного и определяется индивидуально.

Хранение препарата

Следует хранить в темном месте, избегая воздействия прямых солнечных лучей. Недоступен для детей. Температурный режим – не выше 25 градусов по Цельсию. Раствор пригоден к употреблению в течение 3-х лет. Срок выпуска указывается на упаковке.

Питание при лечении антибиотиками

На сегодняшний день в мировой практике активно разрабатывается концепция Человек и лекарство. Это объясняется влиянием лекарств на организм и возникновением лекарственной болезни. Так как возможны аллергические реакции, то следует ограничить употребление шоколада, цитрусовых, рыбных продуктов, яиц и др. Сократить прием чая и кофе, так как содержащиеся в них танин и кофеин обладают способностью инактивировать антибактериальный эффект лекарства.

Действующее вещество

Метронидазол (metronidazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком.

При в/в введении 500 мг в течение 20 мин С max в сыворотке крови через 1 ч - 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; C min при последующем введении - 18 мкг/мл. Т mах - 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Т 1/2 при нормальной функции печени - 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

— протозойные инфекции;

— внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени;

— кишечный амебиаз (амебная дизентерия);

— трихомониаз;

— трихомонадный вагинит;

— трихомонадный уретрит;

— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции ЦНС, в т.ч. менингит;

— абсцесс мозга;

— бактериальный эндокардит;

— пневмония;

— эмпиема;

— абсцесс легких;

— сепсис;

— инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.;

— инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени);

— инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);

— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

— гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;

— профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);

— лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

— органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);

— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— повышенная чувствительность.

С осторожностью

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.

Дозировка

В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл/мин. Интервал между введениями - 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.

Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая невропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых , что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация поледнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

При проведении терапии более чем 10 дней - только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 30°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.