Побочные эффекты и противопоказания Бициллин

В препарате Бициллин-1 содержится активное вещество: бензатина бензилпенициллин.

В состав Бициллин-3, кроме бензатина бензилпенициллина , также входят бензилпенициллин новокаиновой соли и бензилпенициллин натрия.

Бициллин-5 содержит бензатина бензилпенициллиа и бензилпенициллин новокаиновой соли.

Форма выпуска

Выпускается Бициллин в виде порошка для приготовления инъекционного раствора, который предназначен для в/м введения. Препарат упакован в стеклянные флаконы по 10 мл.

Фармакологическое действие

Бициллин обладает бактерицидным и антибактериальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активность этого препарата направлена на различные грамположительные микроорганизмы, анаэробные спорообразующие палочки, некоторые грамотрицательные микроорганизмы и так далее. Не проявляется эффективность Бициллина в отношении вирусов-возбудителей , оспы , грибков, большинства грамотрицательных микроорганизмов, а также штаммов, которые продуцируют пенициллиназу.

При в/м введении Бициллин-1 отмечено его медленное всасывание. Затем препарат гидролизуется, высвобождая , который будет продолжительно поступать в . Максимальная концентрация достигается спустя 12-24 ч, а лечебный эффект проявляется через 3-6 ч.

Для препарата Бициллин−3 также характерен гидролиз с медленным высвобождением бензилпенициллина . Однократное введение позволяет сохранять терапевтическую концентрацию в составе крови 6-7 суток, максимальная концентрация достигается спустя 12-24 ч с момента введения. При этом установлено высокое проникновение вещества в физиологические жидкости, низкое – в ткани. Также препарат проходит сквозь плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. В незначительной степени лекарство биотрансформируется, выведение преимущественно происходит через почки.

В результате в/м введения Бициллина−5 его повышенная концентрация в составе крови обнаруживается уже в первые часы. При этом лечебный эффект сохраняется от 28 дней.

Показания к применению Бициллина

Основные показания к применению Бициллина – это лечение различных инфекционных заболеваний, которые вызывают чувствительные к препарату микроорганизмы.

Поэтому препарат назначают при:

остром тонзиллите;
раневых инфекциях;
рожистом воспалении;
, фрамбезии, и так далее.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при гиперчувствительности к его компонентам и прочим .

Нужно соблюдать осторожность во время лечения пациентов с , и другими , непереносимостью различных лекарственных средств.

Побочные эффекты

При лечении Бициллином могут развиваться различные побочные эффекты, затрагивающие деятельность сердечнососудистой системы и кроветворения, проявляясь в виде анемии, тромбоцитопении, лейкопении и гипокоагуляции.

Также возможны аллергические реакции , например: раздражение и высыпание на слизистых и коже, крапивница , суставные боли, эксфолиативный дерматит, отёчность и так далее.

Не исключены и общие нежелательные проявления: , высокая температура, артралгия, стоматит , болевые ощущения в месте введения. Длительная терапия может вызвать суперинфекции, возбудителями которых являются микроорганизмы и грибы, устойчивые к препарату.

Бициллин – инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Бициллин-1, этот препарат используют в качестве профилактического и лечебного средства от инфекционных заболеваний. При этом особенности введения состоят в том, что инъекции делают глубоко, в верхней части ягодичной мышцы. Дозировка и схема лечения при различных состояниях устанавливается лечащим врачом.

Бициллин-3 инструкция по применению рекомендует вводить в дозировке 300000 ЕД, если необходимо – в разные ягодицы. Повторить инъекции нужно через 3 дня, в итоге можно вводить за 6 дней до 600000 ЕД. Терапия первичного или вторичного предполагает введение разовой дозировки 1,8 млн. ЕД. Всего делают 7 инъекций по определённой схеме: первую и вторую по 300000 ЕД с интервалом сутки, затем по 2 раза в неделю. Другие заболевания по показаниям также предполагают применение определённых дозировок, схем и длительности лечения.

Приготовление суспензии допускается строго перед применением, при соблюдении асептических условий. В аннотации к каждому виду препарата точно описано, чем разводить и как разводить Бициллин-5 и так далее. Обычно содержимое флакона растворяют в стерильной дистиллированной воде, растворе натрия хлорида 0,9% или 0,25-0,5% растворе новокаина. Затем полученную смесь хорошо встряхивают и сразу вводят.

Данный препарат также активно применяется в ветеринарии. Он подходит для кошек и собак, а также этим средством выполняется лечение рыб и мелких млекопитающих.

Передозировка

О случаях передозировки в клинической практике не сообщается.

Взаимодействие

Одновременное применение этого препарата с бактерицидными , например: цефалоспоринами , , аминогликозидами могут вызвать синергическое действие . Сочетание с бактериостатическими средствами: макролидами, линкозамидами и вызывает антагонистический эффект .

Кроме того, отмечено снижение эффективности пероральных контрацептивов или . Понизить канальцевую секрецию или повысить концентрацию препарата могут диуретики, фенилбутазон, и НПВС. Комбинация с часто вызывает аллергические реакции , преимущественно в виде кожных проявлений.

Особые условия

Прежде чем начинать лечение, нужно уточнить, как разводить Бициллин-3 или другие виды препарата. Обычно выписывают рецепт на латинском, поэтому лучше всего сразу выяснить у врача, как колоть лекарство, в какой дозировке и прочие особенности терапии.

Если во время инъекции в шприце появляется кровь, то значит, игла попала в кровеносный сосуд. В таких случаях нужно убрать шприц и сделать укол в другое место. После этого, место инъекции прижимают ватным тампоном, но не растирают его.

Прекращения терапии требует развитие аллергических реакций , независимо от формы проявления.

В период лечения венерических заболеваний, особенно , до начала терапии и в последующие 4 месяца следует провести микроскопические и серологические исследования.

Чтобы предупредить развитие грибковых поражений, рекомендуется принимать витамины группы В и С , а также и . Когда препарат используется в недостаточных дозировках или терапия прекращается раньше срока – это может вызвать развитие резистентных штаммов возбудителей.

и .

Алкоголь

При лечении Бициллином употреблять алкоголь не рекомендуется, так как это может значительно снизить или усилить терапевтический эффект.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бициллин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Бициллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бициллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сифилиса, скарлатины, рожи и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Бициллин - антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp. (стафилококк), продуцирующих пенициллиназу.

Оказывает пролонгированное действие.

Бициллин 3

Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (стрептококк) (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.

Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий.

К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Бициллин 5

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.

Состав

Бензатина бензилпенициллин + вспомогательные вещества (Бициллин 1).

Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллина натриевая соль + Бензилпенициллина новокаиновая соль + вспомогательные вещества (Бициллин 3).

Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин) + вспомогательные вещества (Бициллин 5).

Фармакокинетика

Бициллин 1

При внутримышечном введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.

Бициллин 3

При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 суток. После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. В незначительной степени подвергается биотрансформации. Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое. Выводится преимущественно почками.

Бициллин 5

Является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель. После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде.

Показания

лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
сифилис;
фрамбезия;
пинта;
стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
лейшманиоз.

Формы выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 000 ЕД, 1 200 000 ЕД, 2 400 000 ЕД (Бициллин 1) (уколы в ампулах для инъекций).

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 000 ЕД, 1 200 000 ЕД (Бициллин 3).

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1 200 000 ЕД (Бициллин 5).

Других лекарственных форм, будь то таблетки или капсулы не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Ампулы Бициллин 1

Вводят внутримышечно. Для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым - 300 000 ЕД и 600 000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в месяц. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн. ЕД 2 раза в месяц. Для профилактики рецидивов ревматизма - 600000 ЕД 1 раз в неделю в течение 6 недель в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза - 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.

Ампулы Бициллин 3

Бициллин 3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сутки после предыдущей инъекции. Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сутки в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекций - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Запрещается в/в введение препарата.

Правила приготовления, разведения и введения раствора Бициллин 3

Суспензию Бициллина 3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 секунд (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Ампулы бициллин 5

Внутримышечно.

Взрослым по 1.2 млн.ЕД + 300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста - 480 тыс.ЕД + 120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960 тыс.ЕД + 240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Правила приготовления, разведения и введения раствора Бициллин 5

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин 5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 секунд) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин 5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

Побочное действие

анафилактический шок;
анафилактоидные реакции;
крапивница;
лихорадка;
артралгия;
ангионевротический отек;
мультиформная экссудативная эритема;
эксфолиативный дерматит;
анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
стоматит;
глоссит;
суперинфекция;
микозы.

Противопоказания

гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
период лактации;
бронхиальная астма;
сенная лихорадка;
другие аллергические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение у детей

Возможно использование антибиотика у детей по показаниям в возрастных дозировках.

Особые указания

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.

При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов (ГКС), проводят ИВЛ).

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, псевдомембранозным колитом, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

Бициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

При одновременном применении Бициллина с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Аналоги лекарственного препарата Бициллин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Бензатин бензилпенициллин стерильный;
Бензатинбензилпенициллин стерильный;
Бициллин 1;
Бициллин 3;
Бициллин 5;
Ретарпен;
Экстенциллин.

Аналоги по фармакологической группе (пенициллины):

Амовикомб;
Амоксиван;
Амоксиклав;
Амоксициллин;
Амоксициллин + Клавулановая кислота;
Амоксициллина тригидрат;
Ампиокс;
Ампициллин;
Ампициллина тригидрат;
Арлет;
Аугментин;
Бактоклав;
Бетаклав;
Вепикомбин;
Верклав;
Гоноформ;
Грюнамокс;
Данемокс;
Зетсил;
Кламосар;
Клиацил;
Клоксациллин;
Либакцил;
Марипен;
Медоклав;
Оксамп;
Оксациллин;
Оспамокс;
Оспен;
Панклав;
Пенодил;
Пентрексил;
Пиперациллин + Тазобактам;
Пипракс;
Пипрацил;
Пициллин;
Простафлин;
Пурициллин;
Ранклав;
Рапиклав;
Сантаз;
Стандациллин;
Сультасин;
Тазоцин;
Тазробида;
Тароментин;
Тиментин;
Уназин;
Феноксиметилпенициллин;
Фибелл;
Флемоклав Солютаб;
Флемоксин Солютаб;
Флуклоксациллин;
Фораклав;
Хеликоцин;
Хелитрикс;
Хиконцил;
Экобол;
Экоклав.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Описание

Бициллин-3 - комбинированный препарат с узким спектром антибактериального действия. Выпускается в виде порошка для приготовления суспенции с последующим внутримышечным введением. Активен в отношении грамположительных бактерий, таких как стафилококки, стрептококки, энтерококки, коринебактерии дифтерии, листерии, клостридии, анаэробные спорообразующие палочки рода Бациллы, грамотрицательных бактерий: гонококков, менингококков, актиномицетов, спирохет.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Бензатина бензилпенициллин, бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль.

Фармакологический эффект

Антибактериальное, бактерицидное. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме - 12-24 ч после инъекции. Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Показания

Инфекции (у взрослых), вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, ревматизм (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и др. бета-лактамным антибиотикам, к прокаину.

Меры предосторожности

С осторожностью принимать при почечной недостаточности, аллергических заболеваниях, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозном колите.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс.ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс.ЕД вводят 1 раз в 6 дней. При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной разовой дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю в полной разовой дозе. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс.ЕД, для последующих инъекций - 1.8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.Прочие: при длительном применении - суперинфекция, микозы.

Взаимодействие с другими препаратами

Синергия при одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды), Антагонизм с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины), Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений), При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Особые указания

Применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Бициллин-3: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bicillin-3

Код ATX: J01CE30

Действующее вещество: Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина + Бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin + Benzylpenicillin procaine + Benzylpenicillin)

Производитель: Биопрепарат РАО (Россия), Синтез ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Бициллин-3 – препарат с антибактериальным, бактерицидным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белый со слегка желтоватым оттенком или белый, склонный к комкованию, при добавлении воды образует стойкую суспензию (во флаконах по 10 мл, в картонной пачке 1, 10 или 50 флаконов).

Активные вещества в составе 1 флакона по 600 или 1200 тыс. ЕД:

бензатина бензилпенициллин – 200 или 400 тыс. ЕД (единицы действия);
бензилпенициллина натриевая соль или бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин натрия или бензилпенициллин калия) – 200 или 400 тыс. ЕД;
новокаиновая соль бензилпенициллина (прокаин бензилпенициллин) – 200 или 400 тыс. ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-3 относится к числу комбинированных антибактериальных препаратов группы пенициллинов пролонгированного действия, которые разрушаются пенициллиназой. Механизм действия основан на нарушении синтеза пептидогликана – мукопептида клеточной оболочки, что становится причиной ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов, подавления размножения и роста бактерий.

Согласно инструкции, Бициллин-3 проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces israelii, Neisseria meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, а также Treponema spp., лейшманий, анаэробных спорообразующих палочек.

К действию препарата устойчивы продуцирующие пенициллиназу Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Всасывание: активные вещества после однократного применения сохраняются в средней терапевтической концентрации на протяжении 6–7 дней. Максимальная плазменная концентрация достигается через 12–24 часа после введения. Концентрация в сыворотке крови на 14-й день после введения 2400 тыс. ЕД составляет 0,12 мкг/мл; после введения дозы 1200 тыс. ЕД на 21-й день сывороточная концентрация в крови составляет 0,06 мкг/мл.

Распределение и метаболизм: после внутримышечного введения Бициллин-3 медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Биотрансформации подвергается в незначительной степени. Связывание с белками плазмы крови находится в диапазоне от 40 до 60%. Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер. Имеет низкое распределение в тканях, при этом хорошо распределяется в жидкостях.

Выведение: преимущественно выводится почками.

Показания к применению

инфекционные болезни, вызванные чувствительными к действию пенициллина возбудителями (особенно в случаях, если необходимо создать продолжительную терапевтическую концентрацию в крови);
стрептококковые инфекции, включая острый тонзиллит, раневые инфекции, скарлатину, рожу, кроме инфекций, которые вызваны стрептококками группы В;
сифилис;
лейшманиоз;
фрамбезия;
ревматизм (с профилактической целью).

Противопоказания

Противопоказанием к применению является индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая прокаин (новокаин).

С осторожностью Бициллин-3 используют при почечной недостаточности, болезнях аллергической этиологии, включая бронхиальную астму, поллиноз (в том числе в анамнезе), псевдомембранозный колит.

Инструкция по применению Бициллина-3: способ и дозировка

Препарат должен вводиться глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенное введение запрещено.

Максимальная доза – 1200 тыс. ЕД. В случае необходимости двух введений инъекции следует делать в разные ягодицы. Повторно препарат может быть введен через 4 дня.

Бициллин-3 в дозе 600 тыс. ЕД вводится 1 раз в 6 дней.

Применение препарата при лечении сифилиса:

первичный и вторичный: разовая доза – 1800 тыс. ЕД; полный курс включает 7 инъекций: первая – 300 тыс. ЕД, вторую вводят через 24 часа (полная доза 1800 тыс. ЕД), затем препарат применяют 2 раза в неделю;
вторичный рецидивный и скрытый ранний: полный курс включает 14 инъекций: первая – 300 тыс. ЕД, затем препарат применяют 2 раза в неделю в полной дозе 1800 тыс. ЕД.

Готовить суспензию необходимо непосредственно перед применением. Во флакон с препаратом следует ввести 2–3 мл изотонического раствора хлорида натрия или стерильной воды для инъекций. В течение 30 секунд смесь встряхивают (по направлению продольной оси флакона), пока не образуется гомогенная суспензия/взвесь. Растирать место введения после инъекции не рекомендовано.

Побочные действия

свертывающая система крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция;
пищеварительная система: глоссит, стоматит;
аллергические реакции: крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, эксфолиативный отек, анафилактический шок, лихорадка, артралгия;
другие: при длительном курсе – микозы, суперинфекция.

Передозировка

На сегодняшний день сообщений о передозировке нет.

Особые указания

В случаях появления аллергических реакций терапию немедленно отменяют.

При возникновении анафилактического шока назначают противошоковую терапию (норэпинефрин, глюкокортикостероиды, искусственная вентиляция легких).

Эндолюмбальное/внутривенное введение не допустимо, поскольку это может привести к развитию синдрома Уанье (проявляется в виде подавленности, парестезий, тревоги, нарушений зрения).

При терапии венерических заболеваний, в случаях наличия подозрений на сифилис до начала лечения и затем на протяжении 4 месяцев необходимо проводить серологические/микроскопические исследования.

Нужно принимать во внимание, что применение недостаточных доз Бициллина-3 либо раннее прекращение терапии может приводить к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Из-за вероятности развития грибковых поражений целесообразно применение противогрибковых лекарственных средств (нистатин, леворин), а также витаминов группы В и аскорбиновой кислоты.

Применение при беременности и лактации

Сведения о применении Бициллина-3 в период беременности/лактации отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении некоторых препаратов/веществ возможно развитие следующих эффектов:

аллопуринол, диуретики, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты: снижение канальцевой секреции и увеличение концентрации пенициллина;
бактериостатические антибиотики (включая тетрациклины, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол): антагонизм действия;
бактерицидные антибиотики (включая рифампицин, цефалоспорины, ванкомицин, циклосерин, аминогликозиды): синергизм действия;
пероральные контрацептивы и этинилэстрадиол: снижение их эффективности и увеличение вероятности появления прорывных кровотечений;
аллопуринол: увеличение вероятности появления риска аллергических реакций.

Аналоги

Аналогами Бициллина-3 являются: Экстенциллин , Бензатин бензилпенициллин, Молдамин, Ретарпен , Бензициллин .

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре 8–15 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Регистрационный номер

Торговое наименование : Бициллин®-3

Лекарственная форма : порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Описание : Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик-пенициллин биосинтетический

Код АТХ :

Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил-этлендиаминовой, прокаиновой, натриевой или калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположителъных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицателъных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме – 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД – 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани – низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Показания к применению
Инфекции (у взрослых), вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).

Противопоказания
Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и др. бета-лактамным антибиотикам, к прокаину.
С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.

Применение при беременности и в период лактации
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция – через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс.ЕД, для последующих инъекций – 1.8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения – 14 инъекций. Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина (5-6 мл), готовят ex tempore. Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с. Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси). Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок.
Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Передозировка : Данных по передозировке нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес. необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости - нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции - флуконазол.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких.

Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД, 1200000 ЕД.
По 600000 ЕД и 1200000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре от 8 до 15 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту

Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель :
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»)
Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7