Серетид вынул металлический баллончик из пластикового кожуха. Передозировка препаратом Серетид. Применение у детей

25/50 мкг/доза: Содержание в одной дозе: Активный компонент: Салметерола ксинафоат

36.3 мкг (эквивалентно салметерола 25,0 мкг). Флутиказона пропионат 50,0 мкг.

Другие компоненты: 1,1,1,2-тетрафторэтан до 75,0 мг

25/125 мкг/доза: Содержание в одной дозе: Активный компонент: Салметерола ксинафоат

36.3 мкг (эквивалентно салметерола 25,0 мкг). Флутиказона пропионат 125,0 мкг Другие компоненты:1,1,1,2-тетрафторэтан до 75,0 мг

25/250 мкг/доза: Содержание в одной дозе: Активный компонент: Салметерола ксинафоат

36.3 мкг (эквивалентно салметерола 25,0 мкг). Флутиказона пропионат 250,0 мкг Другие компоненты: 1,1,1,2-тетрафторэтан до 75,0 мг

Описание

алюминиевый ингалятор с вогнутым дном, герметично закрытый дозирующим клапаном. Внутренняя поверхность ингалятора и клапана не должна иметь видимых дефектов. Содержимое ингалятора представляет собой суспензию белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Комбинированное бронходилатирующее средство (содержит салметерол и флутиказон). Салметерол - селективный агонист бета2-адренорецепторов продолжительного действия (12 ч). Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Благодаря этим фармакологическим свойствам салметерол более эффективен для предупреждения гистамин-индуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную бронходилатацию по сравнению с обычными агонистами бета2-рецепторов короткого действия. Эффективно и длительно ингибирует высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и PgD2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, подавление поздней стадии длится 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Флутиказон - ГКС местного действия. При ингаляционном введении оказывает выраженный противовоспалительный эффект, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. При длительном применении ингаляционного флутиказона в максимальных дозах суточная и резервная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей. Остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проводимой терапии.

Показания к применению

Базисная терапия заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей (включая бронхиальную астму у детей и взрослых), когда целесообразно назначение комбинированной терапии — бронходилататор и препарат из группы ингаляционных ГКС у пациентов:

Получающих эффективные поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС;

У которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС;

Получающих регулярное лечение бронходилататорами и нуждающихся в ингаляционных ГКС.

Поддерживающая терапия при хронической обструктивной болезни легких.

Противопоказания

Способ применения и дозы

Ингаляционно. Начальную дозу препарата определяют на основании дозы флутиказона, которая рекомендуется для лечения заболевания данной степени тяжести. Затем начальную дозу следует постепенно снижать до минимальной эффективной дозы. Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше: 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона) 2 раза в сутки. Дети от 4 до 12 лет: 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона) 2 раза в сутки.

Побочное действие

Повышенная чувствительность к компонентам Серетида, детский возраст до 4 лет.

С осторожностью — туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ИБС, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период грудного вскармливания.

Передозировка

ФДанные из клинических исследований по передозировке Серетида отсутствуют; данные по передозировке каждого из компонентов представлены ниже.

К объективным и субъективным симптомам передозировки салметерола относятся тремор, головная боль и тахикардия. Антидотами являются кардиоселективные бета- адреноблокаторы. В тех случаях, когда бывает необходимо отменить Серетид вследствие передозировки входящего в его состав салметерола, пациенту следует назначить соответствующий замещающий кортикостероид. Кроме того, может иметь место гипокалиемия и может потребоваться калий-заместительная терапия.

Хроническая передозировка:

При длительном применении чрезмерно больших доз Серетида может возникнуть значимое угнетение надпочечников (см. раздел «Меры предосторожности»). В таких случаях может потребоваться мониторинг функционального резерва коры надпочечников. В случаях предозировки флутиказона пропионата терапия Серетидом может быть продолжена в подходящей для контроля симптомов дозировке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бета-адреноблокаторы снижают эффективность. Ингибиторыов фермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, ритонавир) повышают концентрацию флутиказона в плазме крови.

Особенности применения

Препарат предназначен для длительного лечения и профилактики обострений заболевания, а не для купирования приступов (следует применять ингаляционные бронходилататоры короткого действия). Препарат следует принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Увеличение потребности в применении бронходилататоров короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. Не рекомендуется резко прекращать лечение препаратом. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты. Важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания во избежании развития системных побочных эффектов. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ингаляционным флутиказоном. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона следует проводить постепенно. В период стресса может понадобиться дополнительный прием ГКС. Если препарат приходиться отменять из-за передозировки салметерола, пациенту необходимо назначать соответствующую заместительную терапию ГКС. В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (в т.ч. синдрома Чардж-Стросса). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако причинно-следственная связь не установлена. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (в т.ч. аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Действующее вещество: салметерол 25 мкг, флутиказон 250 мкгВспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан (до 75 мг).Концентрация действующего вещества (мкг): 275 мкг

Фармакологический эффект

Механизм действияПрепарат Серетид - комбинированный препарат, который содержит салметерол и флутиказона пропионат, обладающие разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение заболевания. Препарат Серетид из-за более удобного режима дозирования может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист β2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС из разных ингаляторов.Салметерол - это селективный длительнодействующий (до 12 ч) агонист β2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.Фармакологические свойства салметерола обеспечивают более эффективную защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия.In vitro исследования показали, что салметерол является мощным ингибитором высвобождения из легких человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2, и имеет продолжительный период действия.Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 ч после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует.Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, не связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Флутиказона пропионат не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме кортикостероидов.При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей даже при использовании в максимальных рекомендуемых дозах. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Фармакокинетика

Нет данных, свидетельствующих, что при совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препарата Серетид можно рассматривать по отдельности.Исследование, проведенное с участием 15 здоровых добровольцев, которые одновременно получали салметерол (ингаляционное введение 50 мкг 2 раза/сут) и ингибитор изофермента CYP3A4 - кетоконазол (пероральный прием 400 мг 1 раз/сут) в течение 7 дней, показало значительное повышение концентрации салметерола в плазме крови (увеличение Cmax в 1.4 раза и AUC в 15 раз). Не отмечалось увеличения накопления салметерола при приеме повторных доз. У трех пациентов лечение было отменено из-за удлинения интервала QTc или учащенного сердцебиения с синусовой тахикардией. У остальных 12 пациентов одновременное применение салметерола и кетоконазола не оказало клинически значимого эффекта на ЧСС, уровень калия в крови или длительность интервала QTc (см. разделы С осторожностью, Особые указания и меры предосторожности при применении, Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).ВсасываниеСалметерол действует местно в легочных тканях, поэтому его содержание в плазме крови не является показателем терапевтических эффектов. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций салметеролом в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, Css которой составляют около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже Css, наблюдавшихся в исследованиях токсичности. Не наблюдалось неблагоприятных воздействий при длительном регулярном применении препарата (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей.Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора, при введении комбинации салметерола и флутиказона пропионата с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций она составляет 5.3%. У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется.Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона пропионата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови.РаспределениеНет данных о распределении салметерола.Флутиказона пропионат имеет большой Vd в равновесном состоянии (около 300 л) и обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%).МетаболизмРезультаты исследования in vitro показали, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисалметерола путем алифатического окисления. При исследовании с повторным дозированием салметерола и эритромицина у здоровых добровольцев отсутствовали клинически значимые изменения фармакодинамических эффектов при приеме 500 мг эритромицина 3 раза/сут. Однако исследование взаимодействия салметерола и кетоконазола показало значительное увеличение концентрации салметерола в плазме крови (см. разделы Особые указания и меры предосторожности при применении, Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).Флутиказона пропионат быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.ВыведениеНет данных относительно выведения салметерола.Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (меньше0.2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.

Показания

Препарат предназначен для лечения бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия бета2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС: - у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными ГКС при периодическом использовании бета2-адреномиметика короткого действия; - у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным ГКС и бета2-адреномиметиком длительного действия; - в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное использование средств для быстрого купирования симптомов) при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием. Поддерживающая терапия при ХОБЛ и значением ОФВ1меньше 60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

Противопоказания

Детский возраст до 4 лет; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при туберкулезе легких, грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, сахарном диабете, неконтролируемой гипокалиемии, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, неконтролируемой артериальной гипертензии, аритмиях, удлинении интервала QT на ЭКГ, ИБС, гипоксии различного генеза, катаракте, глаукоме, гипотиреозе, остеопорозе, беременности, в периоде лактации.

Меры предосторожности

С осторожностьюКак и все другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС, препарат Серетид следует применять с осторожностью у пациентов с острым или латентным туберкулезом легких.Препарат Серетид следует назначать с осторожностью при тиреотоксикозе.Препарат Серетид следует применять с осторожностью при грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания.При приеме любых препаратов группы симпатомиметиков, особенно при превышении терапевтических доз, возможно развитие таких сердечно-сосудистых явлений, как увеличение систолического АД и ЧСС. По этой причине препарат Серетид следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. аритмиями, такими как суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий.Все симпатомиметические препараты в дозировках, превышающих терапевтические, могут вызвать транзиторное снижение уровня калия в сыворотке крови. Поэтому препарат Серетид следует с осторожностью назначать пациентам с гипокалиемией.Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах. Поэтому препарат следует применять с осторожностью при глаукоме, катаракте, остеопорозе (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, поэтому больным сахарным диабетом следует применять препарат Серетид с осторожностью (см. раздел Побочное действие).

Применение при беременности и кормлении грудью

ФертильностьОтсутствуют данные по влиянию на фертильность у человека. В исследованиях на животных не было выявлено влияния флутиказона пропионата или салметерола ксинафоата на фертильность самцов или самок.БеременностьДанные о применении препарата у беременных женщин ограничены. Применение во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.Согласно результатам ретроспективного исследования, не выявлено повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития (СВПР) после воздействия флутиказона пропионата на протяжении I триместра беременности по сравнению с другими ингаляционными кортикостеродами.При проведении исследований репродуктивной токсичности у животных с введением как каждого компонента препарата в отдельности, так и их комбинации, было выявлено влияние на плод избыточных системных концентраций активного бета2-адреномиметика и ГКС.Обширный опыт клинического применения препаратов данного класса свидетельствует, что при использовании терапевтических доз описанные эффекты не являются клинически значимыми.Период грудного вскармливанияКонцентрация салметерола и флутиказона пропионата в плазме крови после вдыхания препарата в терапевтических дозах крайне низка, поэтому их концентрация в грудном молоке должна быть такой же низкой. Это подтверждается исследованиями на животных, в молоке которых определялись низкие концентрации препарата. Сопутствующих данных относительно грудного молока женщин нет.Применение препарата в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Серетид предназначен только для ингаляций. Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Курс лечения и изменение дозы врач устанавливает индивидуально. Пациенту следует назначать препарат в такой лекарственной форме, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести заболевания. Рекомендуемые дозы для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше - 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза/сут, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза/сут, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза/сут. Для детей в возрасте 4 лет и старше рекомендуется 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза/сут. Дозу Серетида следует снижать до минимальной эффективной дозы. Если контроль симптомов обеспечивают 2 ингаляции Серетида в сут, минимальная эффективная доза может составлять 1 ингаляцию в сут. При ХОБЛ для взрослых максимальная рекомендуемая доза составляет 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза/сут. У пациентов пожилого возраста и пациентов c нарушениями функции печени или почек снижение дозы не требуется. Способ применения и дозыПеред первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше, удаляют колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхивают ингалятор и выпускают одну струю в воздух, чтобы убедиться, что он работает. Использование ингалятора1. Удаляют колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, и осматривают мундштук изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что он чистый. 2. Хорошо встряхивают ингалятор. 3. Держат ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком. 4. Делают максимальный выдох, помещают мундштук в рот между зубами и обхватывают его губами, не сжимая зубами. 5. В момент начала вдоха через рот нажимают на верхнюю часть ингалятора для выпуска дозы Серетида, продолжая при этом делать глубокий вдох. 6. Задержав дыхание, вынимают мундштук изо рта и убирают палец с верхней части ингалятора. Продолжают удерживать дыхание как можно дольше. 7. Для получения второй дозы, держа ингалятор в вертикальном положении, ждут около 30 сек и затем повторяют стадии 2-6. 8. Плотно закрывают мундштук защитным колпачком. Препарат также можно применять через спейсер (например, Волюматик). Следует иметь в виду, что стадии 4, 5 и 6 следует выполнять медленно, соблюдая все требования. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если заметен туман, выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то следует начать все заново со стадии 2. Пациент должен соблюдать рекомендации врача по использованию ингалятора, при возникновении трудностей следует проконсультироваться с врачом. Взрослые должны помогать маленьким детям пользоваться ингалятором. Следует дождаться, когда ребенок сделает выдох и привести ингалятор в действие в момент начала вдоха. Рекомендуется попрактиковаться в использовании ингалятора вместе с ребенком. Дети более старшего возраста и взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор двумя руками. При этом оба указательных пальца должны располагаться на верхней части ингалятора, а оба больших пальца - на основании ниже мундштука. Детям препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например Бэбихалер). Очистка ингалятораИнгалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю. Следует удалить защитный колпачок с мундштука. Не вынимать металлический баллончик из пластикового кожуха. Сухой тканью или ватным тампоном протереть мундштук изнутри и снаружи и пластиковый кожух - снаружи. Закрыть мундштук защитным колпачком. Не погружать металлический баллончик в воду.

Побочные действия

Поскольку Серетид содержит салметерол и флутиказона пропионат, его побочные эффекты характерны для каждого из этих препаратов. Одновременное их применение не вызывает дополнительных побочных эффектов. Серетид может вызывать парадоксальный бронхоспазм. В рамках клинических исследований применения Серетида иногда поступали сообщения о кровоподтеках, а также частых случаях пневмонии (у пациентов с ХОБЛ). В рамках постмаркетингового наблюдения были получены следующие данные о нежелательных явлениях. СеретидИногда сообщалось о реакциях гиперчувствительности, в т. ч. проявляющихся в виде кожных реакций, ангионевротического отека (главным образом, отека лица и ротоглотки), нарушениями дыхания (одышка и/или бронхоспазм), и в очень редких случаях - анафилактических реакциях. Также очень редко отмечались тревога, поведенческие расстройства (включая гиперактивность и раздражительность, главным образом, у детей), нарушения сна, гипергликемия. СалметеролСо стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, головная боль (как правило, транзиторные, уменьшаются по мере продолжения терапии салметеролом); у предрасположенных пациентов возможны нарушения сердечного ритма (в т. ч. фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия). Со стороны пищеварительной системы: редко - боли в животе, тошнота, рвота; в отдельных случаях - нарушение вкусовых ощущений, раздражение слизистых оболочек ротоглотки. Аллергические реакции: сыпь, ангионевротический отек, местные отеки. Прочие: тремор, гипокалиемия (как правило, транзиторные, уменьшаются по мере продолжения терапии салметеролом); редко - артралгии, нервозность; очень редко - гипергликемия; в отдельных случаях - болезненные мышечные спазмы. Флутиказона пропионатСо стороны дыхательной системы: охриплость голоса, кандидоз полости рта и глотки. Аллергические реакции: кожные проявления, ангионевротический отек (главным образом лица и ротоглотки), респираторные симптомы (одышка и/или бронхоспазм), анафилактические реакции. Системные реакции: теоретически возможно развитие системных реакций, включающих синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Очень редко сообщалось о возникновении тревоги, нарушений сна и поведенческих расстройств, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно, у детей), гипергликемии.

Передозировка

Не рекомендуется назначение препарата в дозах, превышающих указанные в разделе Режим дозирования. Очень важно регулярно пересматривать режим дозирования пациента и снижать дозу до самой низкой из рекомендованных доз, обеспечивающей эффективный контроль над заболеванием.СимптомыОжидаемые симптомы и признаки передозировки салметерола типичны для чрезмерной бета2-адренергической стимуляции, и включают тремор, головную боль, тахикардию, повышение систолического АД и гипокалиемию.Острая передозировка флутиказона пропионатом при ингаляционном введении может спровоцировать временное подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.При приеме препарата в дозах выше рекомендованных в течение длительного периода времени возможно значительное подавление функции коры надпочечников. Описаны редкие случаи острого адреналового криза, которые возникали преимущественно у детей, получавших дозы препарата выше рекомендованных в течение длительного времени (несколько месяцев или лет). Острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или любое быстрое снижение дозы вдыхаемого флутиказона пропионата, входящего в состав препарата Серетид.ЛечениеОтсутствует специфическое лечение передозировки салметерола и флутиказона пропионата. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию и наблюдать за состоянием пациента. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.

Взаимодействие с другими препаратами

Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов, за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимое взаимодействие с участием флутиказона пропионата маловероятно.Исследование лекарственного взаимодействия показало, что ритонавир - высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 - может вызывать резкое повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. В период пострегистрационных наблюдений были получены сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат (интраназально или ингаляционно) и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали системные побочные эффекты, свойственные ГКС, такие как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС.Исследования показали, что другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме, что может потенциально увеличить системные эффекты флутиказона пропионата.При исследовании взаимодействия лекарственных препаратов было обнаружено, что применение в качестве сопутствующей системной терапии кетоконазола значительно повышает концентрацию салметерола в плазме крови (увеличение Cmax в 1.4 раза и AUC в 15 раз). Это может приводить к удлинению интервала QTc. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола) и салметерола.Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.Препарат Серетид совместим с кромоглициевой кислотой.

Особые указания

Препарат Серетид не предназначен для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например, сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.Комбинация салметерола и флутиказона пропионата может использоваться для начальной поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов или ежедневное использование средств для купирования приступов) при наличии показаний к назначению ГКС и при определении приблизительной их дозировки.Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу. Врач должен рассмотреть возможность назначения более высокой дозы ГКС. Если используемая доза препарата Серетид не обеспечивает адекватный контроль заболевания, пациент тоже должен обратиться к врачу.Пациентам с астмой нельзя резко прекращать лечение препаратом Серетид из-за опасности развития обострения, дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. У пациентов с ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.В клинических исследованиях получены данные об увеличении частоты пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получающих препарат Серетид (см. раздел Побочное действие). Врачам следует помнить о возможности развития пневмонии при ХОБЛ, поскольку клиническая картина пневмонии и обострения ХОБЛ часто схожи.Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; однако вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС (см. раздел Передозировка). Возможные системные реакции включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Поэтому при лечении бронхиальной астмы, важно снижать дозу до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль над заболеванием.В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС (см. раздел Передозировка).При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.Рекомендуется регулярно измерять рост детей, которые получают длительную терапию ингаляционными ГКС.Ввиду возможности угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников.После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карточку пациента, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию ионов К+ в плазме.Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая комбинацию салметерола и флутиказона пропионата больным сахарным диабетом (см. раздел Побочное действие).В пострегистрационный период были получены сообщения о клинически значимом лекарственном взаимодействии между флутиказона пропионатом и ритонавиром, приводящем к системным эффектам ГКС, включая синдром Кушинга и подавление функции надпочечников. Поэтому рекомендуется избегать совместного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск, связанный с системными эффектами ГКС (см. раздел Лекарственное взаимодействие).Данные клинического исследования безопасности салметерола, добавляемого к проводимой терапии бронхиальной астмы, по сравнению с плацебо показали, что частота летальных исходов, обусловленных бронхиальной астмой, была значительно выше в группе салметерола. При приеме салметерола по сравнению с плацебо риск серьезных нежелательных реакций со стороны дыхательной системы или летального исхода у пациентов афро-американского происхождения, предположительно, выше, чем у других пациентов. Значение фармакогенетических факторов или других причин неизвестно. Влияние, сопутствующее применению ГКС на риск возникновения летальных исходов у пациентов с астмой в этом исследовании не изучалось.Как и другие ингаляционные препараты, препарат Серетид может вызывать парадоксальный бронхоспазм, проявляющийся нарастанием одышки непосредственно после применения. В этом случае следует незамедлительно применить быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить препарат Серетид, обследовать пациента и начать, при необходимости, альтернативную терапию (см. раздел Побочное действие).Имеются сообщения о побочных реакциях, связанных с фармакологическим действием бета2-антагонистов, таких как тремор, субъективное чувство сердцебиения и головная боль. Однако данные реакции носят кратковременный характер, и их выраженность уменьшается при регулярной терапии (см. раздел Побочное действие).Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ клинических исследованиях не получено данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.

Глаксо Вэлком Великоб.Лимитед/Глаксо Оперэйшенс Ве Глаксо Вэллком Великобритания Лимитед. Глаксо Вэллком ГмбХ & Ко Глаксо Вэллком Груп Глаксо Вэллком Оперэйшенс Глаксо Вэллком Продакшен Глаксо Вэллком Продакшен/ГлаксоСмитКляйн Фармасьют Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.

Страна происхождения

Польша Соединенное королевство Франция Франция/Польша

Группа товаров

Дыхательная система

Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием

Формы выпуска

120 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с клапаном дозирующего действия - пачки картонные 60 доз - стрипы из фольги (1) - ингаляторы пластиковые "Мультидиск" (1) - пачки картонные. в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.

Описание лекарственной формы

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/125 мкг/доза Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/50 мкг/доза Порошок для ингаляций Порошок для ингаляций белого или почти белого цвета; ингалятор круглый, пластмассовый, темно-фиолетового и светло-фиолетового цвета со счетчиком доз.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Серетид® Мультидиск может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС. Салметерол - селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия (до 12 ч), имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора. Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия. Начало развития бронхолитического эффекта наблюдается в течение 10-20 мин Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения одной дозы, т.е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхолитического эффекта обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС. В терапевтических дозах салметерол не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. Флутиказона пропионат - ГКС для местного применения, при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинических симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата, назначенного в рекомендуемых дозах, не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС. При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно нормализуется, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных кортикостероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени). Исследование, проведенное среди 318 взрослых пациентов с персистирующей бронхиальной астмой, показало, что при использовании удвоенной дозы препарата в течение 14 дней (независимо от дозы компонентов в препарате) происходит небольшое увеличение частоты нежелательных явлений, связанных с действием бета-адреномиметика (тремор - 1 пациент , 0 пациентов при обычной дозе; учащенное сердцебиение - 6 пациентов , 1 пациент [

Фармакокинетика

При совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат не влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента Серетида® можно рассматривать по отдельности. Даже несмотря на очень низкую концентрацию Серетида® в плазме, нельзя исключить его взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента CYP3A4. Салметерол - действует местно в легочной ткани, и поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После многократных ингаляций салметерола ксинафоата в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, равновесные концентрации которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности. Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей составляет, в зависимости от используемого ингалятора, 10–30% от номинальной дозы. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин), большим объемом распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Он быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 до неактивного карбоксильного метаболита. Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (

Особые условия

Серетид® Мультидиск предназначен для длительного лечения заболевания, а не для купирования приступов. Для купирования приступов пациентам следует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия (например, сальбутамол), которые пациентам рекомендуется всегда иметь при себе. При развитии парадоксального бронхоспазма следует незамедлительно применить ингаляционный бронходилататор короткого действия, отменить Серетид® Мультидиск и начать, при наличии показаний, альтернативную терапию. Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клиническую реакцию пациента на лечение и функцию легких. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор. Тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза можно уменьшить полосканием рта водой после ингаляции Серетида Мультидиска. При кандидозе назначают противогрибковые препараты для местного применения, продолжая терапию Серетидом Мультидиском. У лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени уменьшения дозы не требуется. Препарат может использоваться для начальной поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов или ежедневное использование средств для купирования приступов) при наличии показаний к назначению ГКС и при определении приблизительной их дозировки. Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу для жизни. В таких ситуациях необходим контроль врача. Если применяемая доза Серетида Мультидиска не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то может потребоваться дополнительное назначение ГКС, а если обострение вызвано инфекцией, то назначают антибиотики. Из-за опасности развития обострения следует избегать внезапной отмены Серетида Мультидиска, дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. При применении любых ингаляционных ГКС возможно развитие системных эффектов (угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома), особенно при длительном применении в высоких дозах, однако вероятность возникновения таких эффектов значительно ниже, чем при лечении пероральными формами ГКС. Учитывая это, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля. В экстренных и плановых стрессовых ситуациях всегда необходимо помнить о возможности угнетения функции надпочечников и возникновения необходимости применения ГКС. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.

Состав

салметерол (в форме ксинафоата) 50 мкг флутиказона пропионат 100 мкг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат салметерол (в форме ксинафоата) 50 мкг флутиказона пропионат 250 мкг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат. 28 доз - стрипы из фольги (1) - ингаляторы пластиковые "Мультидиск" (1) - пачки картонные. салметерол (в форме ксинафоата) 50 мкг флутиказона пропионат 500 мкг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) 36,3 мкг флутиказона пропионат 125 мкг вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан - до 75 мг салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) 36,3 мкг флутиказона пропионат 50 мкг вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан - до 75 мг салметерола ксинафоат36.3 мкг, в т.ч. салметерол25 мкг флутиказона пропионат250 мкг Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан (до 75 мг).

Серетид показания к применению

Препарат предназначен для лечения бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия бета2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС: - у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными ГКС при периодическом использовании бета2-адреномиметика короткого действия; - у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным ГКС и бета2-адреномиметиком длительного действия; - в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное использование средств для быстрого купирования симптомов) при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием. Поддерживающая терапия при ХОБЛ и значением ОФВ1

Серетид противопоказания

- детский возраст до 4 лет; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при туберкулезе легких, грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, сахарном диабете, неконтролируемой гипокалиемии, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, неконтролируемой артериальной гипертензии, аритмиях, удлинении интервала QT на ЭКГ, ИБС, гипоксии различного генеза, катаракте, глаукоме, гипотиреозе, остеопорозе, беременности, в периоде лактации

Серетид дозировка

25 мкг+125 мкг/доза 25 мкг+250 мкг/доза 25 мкг+50 мкг/доза 25мкг+50мкг/доза, 25мкг+125мкг/доза, 25мкг+250мкг/доза 50 мкг+100 мкг/доза 50мкг+100мкг/доза, 50мкг+250мкг/доза, 50мкг+500мкг/доза

Серетид побочные действия

Поскольку Серетид® содержит салметерол и флутиказона пропионат, его побочные эффекты характерны для каждого из этих препаратов. Одновременное их применение не вызывает дополнительных побочных эффектов. Серетид® может вызывать парадоксальный бронхоспазм. В рамках клинических исследований применения Серетида иногда поступали сообщения о кровоподтеках, а также частых случаях пневмонии (у пациентов с ХОБЛ). В рамках постмаркетингового наблюдения были получены следующие данные о нежелательных явлениях. Серетид® Иногда сообщалось о реакциях гиперчувствительности, в т.ч. проявляющихся в виде кожных реакций, ангионевротического отека (главным образом, отека лица и ротоглотки), нарушениями дыхания (одышка и/или бронхоспазм), и в очень редких случаях - анафилактических реакциях. Также очень редко отмечались тревога, поведенческие расстройства (включая гиперактивность и раздражительность, главным образом, у детей), нарушения сна, гипергликемия. Салметерол Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, головная боль (как правило, транзиторные, уменьшаются по мере продолжения терапии салметеролом); у предрасположенных пациентов возможны нарушения сердечного ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия). Со стороны пищеварительной системы: редко - боли в животе, тошнота, рвота; в отдельных случаях - нарушение вкусовых ощущений, раздражение слизистых оболочек ротоглотки.

Лекарственное взаимодействие

Из-за риска развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда это действительно необходимо и обосновано. При заболеваниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, следует избегать применения как неселективных, так и кардиоселективных бета-адреноблокаторов, за исключением тех случаев, когда это действительно необходимо и обосновано При применении флутиказона пропионата в виде ингаляций его концентрация в плазме крови низкая вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень под влиянием изофермента CYP3A4 и высокого системного клиренса. Благодаря этому клинически значимое взаимодействие с участием флутиказона пропионата маловероятно. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.

Передозировка

тремор, головная боль и тахикардия, вызванные действием салметерола; временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обусловлено действием флутиказона

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Бронхиальная астма - достаточно распространенное заболевание. Во время приступа у пациента развивается чувство удушья, которое требует неотлагательной помощи. Для этого применяются препараты, которые расширяют бронхи и купируют возникшее состояние. К медицинским средствам, что не только убирают бронхоспазм, но и снимают воспаление, относится лекарство «Серетид» (аэрозоль). Аналоги также пользуются популярностью.

Форма выпуска и состав

Лекарство обладает противовоспалительным и бронхолитическим эффектом. Выпускается в форме дозированного аэрозоля, в середине баллончика находится суспензия белого цвета. Главными веществами в составе средства являются салметерол и флутиказон в дозе 50, 125 и 250 мкг. Ингалятор рассчитан на 125 доз.

Действие

Препарат «Серетид» имеет комбинированный состав и оказывает разное воздействие на организм пациента. Салметерол убирает а флутиказон повышает функцию легких и не дает болезни переходить в острую форму. В большинстве случаев аэрозоль применяют при развитии удушья.

Симптоматика зависит от индивидуальной особенности организма и тяжести заболевания. Поэтому всегда у больного под рукой должно быть средство «Серетид». Инструкция по применению, аналоги - всю эту информацию стоит изучить перед началом лечения.

Показания и противопоказания

Средство предназначено для лечения бронхиальной астмы и Есть несколько причин, по которым не рекомендуется использовать препарат. Это:

повышенная чувствительность к компонентам вещества;
детский возраст до 4 лет.

Также с осторожностью нужно назначать препарат при следующих патологиях:

туберкулез;
тиреотоксикоз;
вирусные, грибковые поражения легких;
заболевания сердца и сосудов;
глаукома;
сахарный диабет.

Дозировка

Препарат «Серетид» применяется только в виде ингаляций. Чтобы получить положительный терапевтический эффект, использовать аэрозоль необходимо регулярно. Продолжительность лечебного процесса и количество доз должен регулировать только доктор.

При бронхиальной астме с неярко выраженными симптомами рекомендуется применять аэрозоль не более двух раз в сутки. Затем постепенно нужно снижать количество ингаляций до одного раза в день. Перед началом использования баллончика с аэрозолем необходимо проверить его рабочую способность и перед нажатием хорошо его взболтать. Стоит строго соблюдать дозировку при использовании препарата «Серетид». Аналог лекарства в полной мере сможет заменить оригинал и оказать идентичное воздействие на организм пациента.

Симптомами передозировки средством являются:

тремор рук;
головная боль;
головокружение;
повышение АД;
сбой в работе надпочечников;
острый адреналиновый криз.

При первых же признаках передозировки нужно больного уложить, подключить и назначить дальнейшее симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими группами лекарств

Есть ряд препаратов, с которыми желательно не сочетать средство «Серетид»:

Бета-адреноблокаторы.
«Ритонавир».
«Кетоназол».
«Эритромицин».
Анитидепрессанты.
Диуретики.

В противном случае могут развиться серьезные осложнения со стороны сердечно- сосудистой системы. Любой аналог «Серетида» в России имеет такое же лекарственное взаимодействие, и это обязательно стоит учитывать, подбирая заменители.

Побочные действия

При применении аэрозоля могут развиваться следующие побочные эффекты:

пневмония;
грибковое поражение ротовой полости;
аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока;
тревожность;
нарушение сна;
глаукома или катаракта;
тремор рук;
головная боль.

Не рекомендуется использовать препарат при беременности и в период грудного вскармливания. Нет достоверных данных о том, как лекарство может повлиять на вынашивание и развитие плода, а также на изменение состава грудного молока в процессе лактации. Хранить аэрозоль нужно при температуре не больше 30 градусов, в сухом и недоступном для детей месте.

«Тевакомб»: аналог «Серетида»

Лекарство обладает противовоспалительным и бронхолитическим действием. Выпускается в форме дозированного аэрозоля. Внутри металлического баллончика находится суспензия желтоватого цвета. Главными компонентами в составе лекарства являются салметерол и флутиказон в дозе 50, 150 и 250 мкг. В баллончике 120 доз.

В состав средства входят два компонента, которые оказывают разное воздействие на организм больного. Флутиказон выполняет противоаллергическую и противовоспалительную функции. Салметерол предотвращает бронхоспазм и не дает заболеванию переходить в острую стадию, а также увеличивает жизненный объем легких. По своим действиям препарат «Тевакомб» сможет заменить аэрозоль «Серетид». Аналог имеет такой же состав и показания к применению.

Показания и противопоказания

Назначается аэрозоль для устранения приступов бронхиальной астмы и для поддерживающей терапии при ХОБЛ. Как и большинство средств, препарат «Тевакомб» имеет ряд противопоказаний для приема:

повышенная чувствительность к компонентам;
возраст до 4 лет.

С осторожностью нужно назначать ингаляции при следующих патологиях:

туберкулез;
грибковые и антибактериальные поражения легких;
тиреотоксикоз;
сахарный диабет.

Дозировка

При приступах астмы рекомендуется использовать аэрозоль не больше двух раз в сутки. Далее, после уменьшения выраженности симптомов, можно уменьшить дозу до одной ингаляции. Количество процедур может корректировать только специалист, учитывая индивидуальную особенность организма пациента и течение заболевания.

«Серетид Мультидиск»

Лекарство оказывает противовоспалительное и бронхолитическое воздействие на организм. Выпускается в виде дозированного порошка для ингаляций белого цвета. Главными компонентами в составе лекарства являются салметерол и флутиказон пропионат в дозе 100, 250 и 500 мкг. Порошок поступает в продажу в емкостях на 28 и 60 доз.

Препарат содержит два компонента, что оказывают разные действия на пациента. Салметерол устраняет причину спазма бронхов, а флутиказон повышает функцию легких и обладает противовоспалительным эффектом. Главная задача лекарства - купировать приступ бронхиальной астмы, тем самым убрав риск серьезных осложнений. Поэтому при возникшем бронхоспазме назначают ингаляцию средством «Серетид Мультидиск». Аналоги могут использоваться после консультации с врачом.

Показания и противопоказания

Средство назначается для лечения симптомов бронхиальной астмы и хронического обструктивного заболевания бронхов. Также не рекомендуется назначать средство в следующих случаях:

возраст до 4 лет;
повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
сахарный диабет;
тиреотоксикоз;
патология сердца и сосудов;
туберкулез.

Такие же показания к проведению ингаляций имеет средство «Серетид». Аналоги российские в своем составе содержат те же компоненты, но имеют более доступную стоимость.

Чтобы сократить количество приступов бронхиальной астмы, необходимо пользоваться регулярно порошком для ингаляций (2 раза в день). После нормализации состояния дозу нужно снизить до одного раза.

«Серетид Дискус»

Это комбинированный противоастматический препарат. Он содержит в своем составе флутиказон и сальметерол. При совместном приеме лекарство купирует бронхоспазм, повышает объем легких и не дает заболеванию развиваться. Действие аэрозоля продолжается до 12 часов. Поэтому для лечения достаточно использовать средство два раза в сутки.

Используется для детей и взрослых лекарство «Серетид Дискус». Аналоги препарата позволяют устранить причины астмы и тяжелого течения хронического бронхита. Могут применяться в комплексе или монотерапии.

Противопоказания:

туберкулез;
сахарный диабет;
тиреотоксикоз;
повышенная чувствительность к компонентам в составе лекарства.

При неправильном приеме препарата могут развиваться следующие побочные действия:

головная боль;
повышение АД;
тахикардия
нарушение сна;
глаукома;
тремор;
боль в эпигастрии;
раздражительность.

Особые указания

Препарат необходимо хранить при температуре не выше 30 градусов, в сухом и недоступном для детей месте. Так как нет достоверных данных о влиянии лекарства на плод, его лучше не назначать во время беременности и лактации.

С другой стороны, препарат не запрещен к приему женщинам, вынашивающим малыша. Но применять средство необходимо лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный вред для младенца. А вот от использования аэрозоля в период кормления грудью все же лучше отказаться. Специалисты утверждают, что небольшая часть действующего компонента может попадать в грудное молоко.

С большой осторожность необходимо применять аэрозоль пациентам с патологией почек и печени.

Препарат не вызывает сонливости. Его можно использовать и в том случае, если возникает необходимость управления транспортным средством.

Перед началом лечения нужно ознакомиться со всеми нюансами использования средств «Серетид Дискус» и «Серетид». Аналоги будут иметь те же рекомендации.

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

- Порошок для ингаляций дозированный
- Порошок для ингаляций дозированный 160 /4,5 мкг/доза

Показания к применению препарата Серетид

Лечение бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия β2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным кортикостероидом:

У пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными кортикостероидами при периодическом использовании β2-адреномиметика короткого действия;

У пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным кортикостероидом и β2-адреномиметиком длительного действия;

В качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное использование средств для быстрого купирования симптомов) при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием;

Поддерживающая терапия при ХОБЛ у пациентов со значением объема форсированного вдоха (ОФВ1) <60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

Форма выпуска препарата Серетид

аэрозоль для ингаляций дозированный 25 мкг + 125 мкг/доза; баллон (баллончик) аэрозольный алюминиевый с клапаном дозирующего действия футляр пластмассовый в коробке картонной 1.
аэрозоль для ингаляций дозированный 25 мкг + 250 мкг/доза; баллон (баллончик) аэрозольный алюминиевый с клапаном дозирующего действия футляр пластмассовый в коробке картонной 1.
аэрозоль для ингаляций дозированный 25 мкг + 50 мкг/доза; баллон (баллончик) аэрозольный алюминиевый с клапаном дозирующего действия футляр пластмассовый в коробке картонной 1.

Фармакодинамика препарата Серетид

Препараты Серетид® и Серетид® Мультидиск - комбинированные препараты, содержат салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Препараты могут быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист β2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС.

Салметерол - это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист β2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.

Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта - в течение 10–20 мин. Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, ЛТ и ПГ D2.

Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения 1 дозы, т.е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС. В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на CCC.

Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС.

При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Исследование, проведенное среди 318 взрослых пациентов с персистирующей бронхиальной астмой, показало, что при использовании удвоенной дозы препаратов Серетид® и Серетид® Мультидиск в течение 14 дней (независимо от дозы компонентов в препарате) происходит небольшое увеличение частоты нежелательных явлений, связанных с действием β-адреномиметика (тремор - 1 пациент (1%), 0 пациентов - при обычной дозе; учащенное сердцебиение - 6 пациентов (6%), 1 пациент (<1%) - при обычной дозе; судороги - 6 пациентов (6%), 1 пациент (<1%) - при обычной дозе), при этом частота нежелательных явлений, связанных с действием ингаляционного кортикостероида остается на прежнем уровне (например кандидоз ротовой полости - 6 пациентов (6%), 16 пациентов (8%) - при обычной дозе; охриплость голоса - 2 пациента (2%), 4 пациента (2%) - при обычной дозе) по сравнению с обычной схемой лечения. Таким образом, удвоенная доза препарата может использоваться в случаях, когда пациентам требуется дополнительный короткий (до 14 дней) курс кортикостероидной терапии.

Фармакокинетика препарата Серетид

При совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат не влияют на фармакокинетику друг друга, поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препаратов Серетид® и Серетид® Мультидиск можно рассматривать по отдельности.

Даже несмотря на очень низкую концентрацию салметерола и флутиказона пропионата в плазме, нельзя исключить взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента CYPЗА4.

Салметерол: действует местно в легочной ткани, поэтому его содержание в плазме не коррелируют с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После многократных ингаляций салметерола ксинафоата в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, Css которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.

Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора (при использовании салметерола/флутиказона пропионата с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций она составляет 5,3 % от номинальной дозы). У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется.

Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад с системную абсорбцию вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма. Биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин), большим Vss (около 300 л) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Он быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 до неактивного карбоксильного метаболита.

Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (<0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYPЗА4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.

Выводится через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.

Использование препарата Серетид во время беременности

Беременным и кормящим женщинам назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению препарата Серетид

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Детский возраст до 4 лет.

С осторожностью: туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на ЭКГ, ИБС, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период лактации.

Побочные действия препарата Серетид

Препараты Серетид® и Серетид® Мультидиск содержат салметерол и флутиказона пропионат, и поэтому следует ожидать, что препараты могут вызывать побочные эффекты, характерные для указанных компонентов. Нет данных о том, что одновременное применение салметерола и флутиказона пропионата вызывает дополнительные побочные эффекты.

Могут вызывать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае следует незамедлительно применить короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить препарат, и начать, при наличии показаний альтернативную терапию.

Салметерол: описаны такие фармакологические побочные эффекты агониста бета2-адренорецепторов, как тремор, сердцебиение и головная боль, гипокалиемия, которые, как правило, бывают транзиторными и ослабевают по мере продолжения терапии салметеролом.

У чувствительных пациентов могут возникать аритмии (включающие фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию).

Имеются сообщения об артралгии, нервозности, болях в животе, тошноте, рвоте и реакциях гиперчувствительности, включающих кожную сыпь, периферические отеки и ангионевротический отек.

Описаны случаи раздражения слизистых оболочек ротоглотки, изменения вкусовых ощущений (дисгевзия).

Флутиказона пропионат: у некоторых пациентов могут возникать огрубление или охриплость голоса и кандидоз (молочница) полости рта и глотки.

Описаны кожные реакции гиперчувствительности. Сообщалось также о реакциях гиперчувствительности, проявлявшихся в виде ангионевротического отека (главным образом отек лица и ротоглотки), нарушений дыхания (преимущественно одышка и/или бронхоспазм) и анафилактических реакций.

Тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, продолжая терапию препаратами Серетид® или Серетид® Мультидиск.

Очень редко сообщалось о возникновении тревоги, нарушении сна и поведенческих расстройствах, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей); гипергликемии.

Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих синдром Кушинга или кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.

При длительном использовании доз комбинации салметерола с флутиказона пропионатом, которые превышают разрешенные дозы, возможно значимое угнетение функции коры надпочечников. Имеются очень редкие сообщения об остром адреналовом кризе, который возникал преимущественно у детей, получавших более высокие, чем разрешенные, дозы этой комбинации в течение длительного времени (несколько месяцев или лет); симптомы адреналового криза включали гипогликемию, сопровождающуюся снижением уровня сознания и/или судорогами.

Способ применения и дозы препарата Серетид

Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача. Пациенту следует назначать такую форму выпуска препарата Серетид® или Серетид® Мультидиск которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его заболевания.

Если у пациента не удается добиться адекватного контроля болезни с помощью монотерапии ингаляционными кортикостероидами, переход на комбинированную терапию салметеролом и флутиказона пропионатом в эквивалентной дозе кортикостероида может привести к улучшению контроля бронхиальной астмы. Тем пациентам, у которых монотерапия ингаляционным кортикостероидом обеспечивает адекватный контроль бронхиальной астмы, переход на ингаляционную терапию комбинацией салметерола с флутиказона пропионатом может позволить снизить дозу кортикостероида без потери контроля бронхиальной астмы.

Ингаляционно, предназначен только для ингаляций.

Взрослые и дети 12 лет и старше: 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Дети 4 лет и старше: 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

В настоящее время нет данных о применении препарата Серетид® у детей до 4 лет.

Дозу препарат Серетид® следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Если контроль симптомов обеспечивает прием препарата Серетид® 2 раза в сутки, снижение дозы до минимально эффективной может включать однократный прием препарата в сутки.

Особые группы пациентов

Нет необходимости снижать дозу у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Инструкция по применению ингалятора

Проверка ингалятора: перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше, необходимо удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и выпустить 1 струю в воздух, чтобы убедиться, что он работает.

Использование ингалятора

1. Снять колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.

2. Осмотреть ингалятор снаружи и изнутри, включая мундштук, на предмет обнаружения незакрепленных частей.

3. Хорошо встряхнуть ингалятор, чтобы убедиться, что любые незакрепленные части удалены, и что содержимое ингалятора равномерно перемешалось.

4. Взять ингалятор между большим пальцем и другими четырьмя пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.

5. Выдохнуть настолько глубоко, насколько возможно, затем поместить мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него, но не прикусывая.

6. Сразу же после начала вдоха через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление препарата Серетид®, при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать.

7. Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание настолько долго, насколько это возможно.

8. Для осуществления второго распыления следует удерживать ингалятор вертикально и примерно через 30 с повторить пункты 3–7.

9. После применения ингалятора необходимо прополоскать рот водой и затем выплюнуть ее.

10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении.

Препарат также может применяться через спейсер (например Волюматик).

Внимание! Выполняя пункты 4, 5 и 6, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если вы видите «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то вам следует начать все заново с пункта 2.

Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, то следует строго соблюдать их. Необходимо связаться с врачом, если возникнут трудности с использованием ингалятора.

Применение ингалятора у детей

Маленькие дети не могут сами пользоваться ингалятором, и им должны помогать взрослые. Необходимо дождаться, когда ребенок сделает выдох, и привести ингалятор в действие в момент начала вдоха. Следует упражняться в использовании ингалятора вместе с ребенком. Дети постарше и взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор двумя руками. При этом оба указательных пальца должны располагаться на верхней части ингалятора, а оба больших пальца - на основании ниже мундштука. Детям препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например Бэбихалер).

Очистка ингалятора: ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю. Удалить защитный колпачок с мундштука. Не следует вынимать металлический баллончик из пластикового кожуха. Сухой тканью или ватным тампоном необходимо протереть мундштук изнутри и снаружи и пластиковый кожух - снаружи. Закрыть мундштук защитным колпачком.

Не следует погружать металлический баллончик в воду.

Передозировка препаратом Серетид

Симптомы: к объективным и субъективным симптомам передозировки салметерола относятся тремор, головная боль и тахикардия. Ингаляция доз флутиказона пропионата выше рекомендуемых может вызвать временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

При длительной ингаляции чрезмерно больших доз препарата Серетид® и Серетид® Мультидиск может возникнуть значимое угнетение надпочечников. В литературе имеются редкие сообщения об остром адреналовом кризе, который возникает преимущественно у детей, получающих чрезмерно высокие дозы в течение долгого времени (несколько месяцев или лет); острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или быстрое снижение дозы входящего в состав препаратов флутиказона пропионата.

Лечение: антидотами являются кардиоселективные β-адреноблокаторы. В тех случаях, когда необходимо отменить препараты Серетид® и Серетид® Мультидиск вследствие передозировки входящего в его состав салметерола, пациенту следует назначить соответствующий замещающий ГКС.

Пациенты должны знать, что не следует принимать препараты Серетид® и Серетид® Мультидиск в дозах, выше рекомендуемых. Важное значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы до минимальной эффективной, т.е. до такой, которая обеспечивает эффективный контроль симптомов болезни.

Взаимодействия препарата Серетид с другими препаратами

Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать одновременного применения селективных и неселективных β-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.

В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом» прохождении и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.

Исследование лекарственных взаимодействий показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3А4) может вызывать резкое повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.

Есть сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает риск системных побочных эффектов ГКС.

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (например кетоконазол), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме.

Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ССС.

Совместим с кромоглициевой кислотой.

Особые указания при приеме препарата Серетид

Препараты Серетид® и Серетид® Мультидиск не предназначены для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.

Сальметерол/флутиказона пропионат может использоваться для начальной поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов или ежедневное использование средств для купирования приступов) при наличии показаний к назначению кортикостероидов и при определении приблизительной их дозировки.

Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.

Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу. Не исключено, что врач назначит более высокую дозу ГКС. Если используемая доза препарата Серетид® и Серетид® Мультидиск не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то пациент тоже должен обратиться к врачу, который может назначить дополнительные ГКС, а если обострение вызвано инфекцией, то и антибиотики.

Из-за опасности развития обострения лечение препаратами Серетид® и Серетид® Мультидиск нельзя резко прекращать, дозу препарата следует уменьшать постепенно под контролем врача.

Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, развитие катаракты и глаукомы. Учитывая сказанное, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, обеспечивающей поддержание эффективного контроля.

В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС.

При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.

Некоторые пациенты могут быть более чувствительными к действию ингаляционных ГКС, чем большинство пациентов.

Ввиду возможности угнетения надпочечников пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.

После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карту, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.

У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию K+ в плазме.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая комбинацию салметерола с флутиказона пропионатом больным сахарным диабетом.

Условия хранения препарата Серетид

При температуре ниже 30 °C.

Срок годности препарата Серетид

Принадлежность препарата Серетид к ATX-классификации:

R Дыхательная система

R03 Препараты для лечения бронхиальной астмы

R03A Симпатомиметики для ингаляционного применения

R03AK Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами