Сустак инструкция по применению. Фармакокинетика при пероральном применении. Показания к применению на Сустак форте

Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.

Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли – 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% – в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема – около 45 мин.

При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Для профилактики стенокардии – внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях – 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях – 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта – уменьшить.

1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа – 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания.

Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более.

Трансдермально: лечение начинают с аппликации одного пластыря ТТС 5 (0.2 мг/ч) в день. Для поддержания терапии суточная доза может быть увеличена, для чего прикрепляют дополнительный пластырь (0.2 мг/ч) и/или ТТС 10 (0.4 мг/ч). Максимальная суточная доза – аппликация 2 пластырей ТТС 10 (0.8 мг/ч). При ХСН рекомендуется начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу (с учетом клинической реакции и возможного побочного действия). При этом следует строго следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия).

Накожно (мазь): начальная доза составляет 2.5 см столбика мази. В случае недостаточной выраженности эффекта дозу постепенно увеличивают до 5-10 см. Максимальная разовая доза – 15 см. Мазь применяют 2-3 раза в сутки. На шкалу дозировочной бумаги выдавливают прописанное количество мази, бумагу прикрепляют плотно на участок кожи без волос (в области верхней части грудной клетки, живота, наружной поверхности бедра).

Аэрозоль, спрей для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии – 0.4-0.8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости – повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин. Для предупреждения развития приступа – 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки. При острой ЛЖ недостаточности, развивающегося отека легких – 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени (под строгим врачебным контролем).

В/в введение нитроглицерина должно проводиться с индивидуальным подбором скорости введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0.1% раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.

Обычно используют инфузионны

Вазодилататорами называют сосудорасширяющие препараты, назначаемые при сердечно-сосудистых заболеваниях (гипертонии, стенокардии, сердечной недостаточности и т. д.).

В качестве быстродействующих вазодилатирующих средств используют нитраты. Представители этой группы вызывают расширение сосудов, влияют на состояние пост- и преднагрузки, а также существенно повышают СВ.

Однин из вазодилататоров-нитратов – препарат Сустак форте, действующим веществом которого является нитроглицерин.

К преимуществам лекарственного средства относят быстродействие, эффективность и огромное количество лекарственных форм.

Фармакологические свойства

Действие глицерила тринитрата (нитроглицерина) обусловлено уменьшением преднагрузки, постнагрузки и, соответственно, потребности миокарда в кислороде.

Уменьшение постнагрузки достигается, благодаря снижению ОПСС, а уменьшение преднагрузки – благодаря расширению периферических вен и снижению поступления крови к правому предсердию.

При лечении препаратом коронарный кровоток перераспределяется в ишемизированные зоны миокарда, улучшается переносимость нагрузок у людей со стенокардией и ИБС , происходит снижение давления в малом круге кровообращения.

При сердечной недостаточности Сустак форте обеспечивает разгрузку миокарда за счет снижения преднагрузки.

Показания к применению на Сустак форте

Буккальное, сублингвальное применение: профилактика и купирование приступов стенокардии; в качестве средства скорой помощи при острой левожелудочковой недостаточности и остром инфаркте миокарда на догоспитальном этапе.

Способ применения

Медикамент можно применять внутрь, сублингвально, накожно, буккально, в/в капельно.

При приступах стенокардии препарат применяют сублингвально (таблетку, капсулу кладут под язык и держат там до полного растворения, не проглатывая). Делают это сразу после появления боли – по 0,5-1 мг на один прием. Чтобы ускорить наступление терапевтического эффекта, капсулу можно сразу раздавить зубами.

Для предупреждения приступов стенокардии Сустак форте принимают внутрь и запивают водой. Делают это перед приемами пищи. В легких случаях лекарство используют дважды-трижды в день по 1-2 табл. 2,9 мг. В более сложных случаях препарат принимают так же, но уже по 5,2 мг. Главное, чтобы суммарная суточная доза не превышала 34,8 мг.

Также для купирования приступов можно использовать другие формы Сустака форте, например, раствор 1% для сублингвального применения. Во время приступа 1-2 капли раствора держат под языком либо 2-3 капли наносят на кусочек сахара и держат во рту до полного растворения.

Мазь выдавливают на кожу полоской 2,5 см. В день разрешается использовать до 15 см мази.

При буккальном применении пластинку с нужным количеством нитроглицерина прикрепляют к слизистой оболочке полости рта (для этого идеально подходит верхняя десна над малыми коренными зубами или клыками). Чтобы приклеить пластинку, достаточно прижать ее пальцем к десне и подержать несколько секунд.

Чтобы купировать приступ, можно воспользоваться спреем, аэрозолем для сублингвального применения. Для этого необходимо сесть, задержать дыхание, ввести 1-2 дозы препарата и на несколько секунд закрыть рот. Если необходимо, ввести лекарство можно повторно. Главное, чтобы количество вводимого препарата не превышало 3 доз в течение 15 минут. Для профилактики приступов Сустак форте вводят по 1 дозе перед нагрузкой (за 5-10 минут).

При внутривенном введении нитроглицерина врач обязан подобрать скорость введения ЛС (индивидуально для каждого пациента). Вводят раствор через систему для внутривенных вливаний либо через автоматический дозатор.

Форма выпуска, состав

Выпускается Сустак форте в виде таблеток, мази, капсул, раствора, спрея, дозированного аэрозоля, пленок. Все лекарственные формы препарата содержат один и тот же действующий компонент – нитроглицерин.

Взаимодействие с другими препаратами

Возможные лекарственные взаимодействия:

с ингибиторами АПФ, трициклическими антидепрессантами, вазодилататорами, этанолсодержащими препаратами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами МАО, бета-адреноблокаторами, мочегонными средствами, этанолом – усиление гипотензивного эффекта;
с симпатомиметиками – снижение антиангинального эффекта нитроглицерина, уменьшение прессорного эффекта симпатомиметиков, развитие артериальной гипотензии;
с блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами – усиление антиангинального действия;
с АСК – усиление антиагрегантного действия АСК, повышение плазменной концентрации нитроглицерина, усиление гипотензивного действия, появление головной боли;
с препаратами, обладающими антихолинергической активностью (включая дизопирамид, трициклические антидепрессанты) – развитие сухости во рту, гипосаливации;
с АСК (при длительном применении) – снижение вазодилатирующего действия нитроглицерина;
с гепарином (при в/в введении нитроглицерина) – снижение антикоагулянтного действия гепарина;
с гистамином, ацетилхолином, норэпинефрином – уменьшение эффектов перечисленных препаратов;
с новокаинамидом – развитие коллапса, усиление гипотензивного эффекта;
с дигидроэрготамином – снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, повышение биодоступности дигидроэрготамина;
с силденафилом – риск развития инфаркта миокарда, артериальной гипотензии;
с суматриптаном, ризатриптаном – риск возникновения спазма коронарных артерий;
с этанолом – резкое головокружение, слабость;
с хинидином – риск развития ортостатического коллапса.

Побочные действия

Система пищеварения	рвота, тошнота.
ССС	тахикардия , артериальная гипотензия , головокружения, гиперемия кожных покровов, боли головные, ощущение жара; в редких случаях (особенно при передозировке) – цианоз, коллапс.
ЦНС	в редких случаях (особенно при передозировке) – психотические реакции, беспокойство.
Местные реакции	жжение, легкий зуд, покраснение кожи.
Реакции аллергического характера	редко – зуд, высыпания на коже.
Иные	метгемоглобинемия.

Передозировка

Сопровождается падением кровяного давления, головными болями, рефлекторной тахикардией, диспноэ, ортостатической дисрегуляцией, чувством жара, цианозом, тошнотой, повышенной сонливостью, астенией, метгемоглобинемией, коллапсом, тахипноэ, рвотой.

Чтобы избавиться от данных симптомов, нужно опустить голову больного и приподнять ноги. Обычно артериальное давление стабилизируется в течение 15 мин. Если этого не происходит, вводят финелэфрин и вазоконстикторы.

При развитии метгемоглобинемии практикуют внутривенные вливания хлорида метилтиониния, аскорбиновой кислоты, проведение оксигенотерапии, гемодиализа, обменного переливания крови.

Противопоказания

Сустак форте не используют при шоке, артериальной гипотензии, коллапсе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда с выраженной гипотензией, тампонаде сердца, констриктивном перикардите, повышенном внутричерепном давлении (в том числе после недавно перенесенных травм головы, а также при геморрагическом инсульте), токсическом отеке легких, индивидуальной непереносимости нитратов, закрытоугольной глаукоме с повышенным внутриглазным давлением.

С осторожностью используют при:

нарушениях мозгового кровообращения,
выраженном церебральном атеросклерозе,
лечении пожилых людей,
склонности к ортостатической гипотензии,
гиповолемии и выраженных нарушениях почечной/печеночной функции (парентерально),
тяжелой анемии.

При беременности

Использование нитроглицерина при лактации и беременности практикуется редко. Перед назначением Сустака форте врач должен убедиться, что проводимое лечение не нанесет вреда младенцу или плоду.

Особые указания

Длительное применение ЛС может спровоцировать развитие толерантности к нитратам. Чтобы предотвратить развитие толерантности, нужно соблюдать 10-12-часовой интервал в их применении на протяжении каждого 24-часового цикла.

Употреблять алкоголь во время терапии недопустимо.

Если накожное применение нитроглицерина спровоцировало приступ стенокардии, нужно принять глицерил тринитрат сублингвально, то есть под язык.

Влияние на способность к вождению транспортных средств, управлению механизмами

Нитроглицерин способствует уменьшению скорости психомоторных реакций. Это должны учитывать водители и люди, занимающиеся потенциально опасной деятельностью.

Применение в педиатрии

Детям Сустак форте назначают с осторожностью.

При нарушенной почечной функции

При выраженных нарушениях почечной функции лекарство применяют с осторожностью (парентерально).

При нарушенной печеночной функции

Также осторожность необходима при парентеральном использовании препарата у людей с выраженными нарушениями печеночной функции.

Условия продажи

Для покупки Сустака форте нужен рецепт.

Условия, продолжительность хранения

Место хранения медикамента должно быть прохладным, сухим, защищенным от света. Годно лекарство в течение пяти лет.

Цена

В РФ Сустак Форте не продается.

Украинские аптеки на сегодняшний день также не реализуют препарат.

Аналоги

К аналогам медикамента относятся такие средства, как

В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Сустак форте, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.

Существующие формы выпуска, цена

тб ретард 6.4мг пен : цена недоступна

тб ретард 6.4мг пен пласт : цена недоступна

Нитро
Нитро Поль Инфуз
Нитроглицерин
Нитроглицерин Никомед
Нитрокор
Нитроминт
Нитроспрей
Нитроспрей-ICN

Показания к применению

Стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), острый инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотензия во время хирургических манипуляций, отек легких (раствор для инъекций), окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак, целиком, с небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально, обычно по 2,6мг-19,2мг 2 раза в сутки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с выраженной гипотензией или коллапсом, кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, закрытоугольная форма глаукомы.

Побочные эффекты

Головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, сердцебиение, гипотония, коллапс, ортостатическая гипотензия, метгемоглобинемия, парадоксальные эффекты - приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; контактные дерматиты (при применении трансдермальных форм).

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, тошнота и рвота, гипотензия, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, диспноэ, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия (цианоз и тахипноэ). Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы), промывание желудка (если с момента приема прошло немного времени), плазмозаменители, симпатомиметики, кислород. Для ликвидации метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий (1-2 мг/кг в/в).

Фармакологическая группа

Антиангинальные средства - нитраты и нитриты

Фармакологическое действие

Антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее. Расширяет сосуды, преимущественно венозные, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах. Незначительно повышает частоту сердечных сокращений, ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток. Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза и в зоне ишемии миокарда, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности субэндокардиальных отделов. У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта. Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени, а затем биотрансформируется в гладкомышечных клетках. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки. При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 30 мин, больших (форте) - до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч. Период полувыведения в/в форм составляет от 1 до 4 мин.

Состав

Активное вещество-Нитроглицерин.

Взаимодействие

Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность.

Особые указания

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным с артериальным давлением (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение приступов стенокардии и сделать их более тяжелыми. Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта может поступить в системный кровоток и вызвать опасные побочные эффекты. С осторожностью применяют у пожилых пациентов, в периоды беременности и кормления грудью (когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода и младенца). Следует иметь в виду, что бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности к нитратам, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или повышении дозы для достижения того же эффекта. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. На период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Условия хранения

Список Б. Хранят в сухом, прохладном и защищенном от света месте, недоступном для детей.

Препарат: СУСТАК ФОРТЕ (SUSTAC FORTE)
Активное вещество: glyceryl trinitrate
Код АТХ: C01DA02
КФГ: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Рег. номер: П №011909/01
Дата регистрации: 03.11.06
Владелец рег. удост.: КРКА-РУС (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

25 шт. - пеналы пластиковые (1) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие глицерила тринитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов глицерила тринитрата динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие глицерила тринитрата при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

ПОКАЗАНИЯ

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение глицерила тринитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию глицерила тринитрата в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта глицерила тринитрата на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения глицерила тринитрата.

При одновременном применении с с глицерилом тринитратом уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения глицерила тринитрата возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с сильденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Показания

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Лекарственное взаимодействие

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами