Антидепрессанты и транквилизаторы. Антидепрессанты и анксиолитики: преимущества и недостатки

Транквилизаторы - лекарства, которые назначаются пациентам при страхах, тревожных состояниях, эпилепсии и других расстройствах. Антидепрессанты прописываются с целью улучшения настроения при наличии депрессии. Существует большое количество групп транквилизаторов и антидепрессантов, которые отличаются своим действием. Лечение необходимо осуществлять строго под наблюдением врачей и в соответствии с назначением.

Транквилизаторы

Транквилизаторы - группа лекарственных средств, которые оказывают противотревожное (анксиолитическое) и успокаивающее действие. Кроме того, эти медикаменты могут оказывать снотворный, противосудорожный эффект и влиять на расслабление мышц. Транквилизаторы позволяют избавиться от страхов, тревожных состояний, внутреннего напряжения и беспокойства. Эти лекарства назначаются для терапии неврозов и невротических состояний. Наиболее известные препараты:

  • Феназепам;
  • Буспирон;
  • Атаракс;
  • Спитомин и др.

Механизм действия этих медикаментов заключается в усилени ГАМК-ергического торможения. ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) - вещество, которое обладает тормозящей функцией в головном мозге человека.

Транквилизаторы обладают специфической химической структурой, которая отличается от структуры антидепрессантов.

Препараты используются при язвенной болезни желудка и гипертонии в качестве дополнительных лекарств, а также перед началом операции. Если у больного наблюдаются эпилептические приступы, которые перерастают в эпилептический статус (большое количество припадков, возникающих друг за другом), то ему прописываются средства этой группы. Кроме того, эти медикаменты назначаются при нарушениях сна (бессоннице).

Лечение осуществляется под контролем врача. Дозы и длительность терапии зависят от вида патологии и индивидуальных особенностей организма пациента. При длительном применении транквилизаторов появляются побочные эффекты в виде:

  • зависимости от лекарств;
  • кожных аллергических реакций;
  • нарушений работы печени и почек.

С осторожностью следует осуществлять прием препаратов лицам, работа которых связана с повышенной концентрации внимания (водители, операторы и др).

Антидепрессанты

Антидепрессанты - медикаменты, которые используются при лечении депрессивных состояний.

Выделяют две группы средств:

  1. 1. Тимиретики - лекарственные средства, применяющиеся для терапии депрессивных расстройств с признаками подавленности и сниженного эмоционального фона.
  2. 2. Тимолептики - лекарства, которые обладают седативным эффектом и назначаются при депрессиях с состоянием возбуждения.

Механизм действия зависит от группы антидепрессантов. Ингибиторы нейронального захвата (неизбирательного действия) осуществляют блокировку обратного захвата медиаторов - серотонина и норадреналина. Ингибиторы нейронального захвата серотонина тормозят процесс захватывания серотонина и повышают его концентрацию в синаптической щели.

Ингибиторы нейронального захвата норадреналина противодействуют обратному захвату норадреналина. Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) разрушают структуру нейромедиаторов, за счет чего происходит их инактивация (потеря активности вещества). Моноаминоксидаза встречается в двух формах: МАО-А и МАО-В. Первая действует на серотонин и норадреналин, а МАО-В оказывает влияние на дофамин. Для лечения депрессии прибегают к ингибторам МАО-А (Хлоргилин, Пирлиндол, Моклобемид).

Антидепрессанты применяют в качестве средства профилактики депрессий, их лечения, а также для терапии неврозов, панических атак, недержания мочи (энуреза), хронического болевого синдрома, тревожных расстройств, нарушений сна и шизоаффективного расстройства. Терапия осуществляется строго под контролем врача. При несоблюдении дозировки препаратов могут появиться побочные эффекты:

  • галлюцинации;
  • двигательное и психическое возбуждение;
  • бессонница.

Тимолептики в качестве побочных эффектов вызывают сонливость, вялость, апатию и снижение концентрации внимания, а тимиретики формируют развитие психоза и повышение уровня тревоги. Антидепрессанты могут вызывать запоры, задержку мочи, тахикардию, нарушения психических функций и умственных процессов. Иногда возникают увеличение массы тела и неврологические нарушения в виде тремора (дрожания конечностей) и других двигательных расстройств.

В качестве побочных действий отмечаются нарушение работы сердечно-сосудистой системы (аритмия), снижение сексуальной активности. Иногда возникают расстройства желудочно-кишечного тракта (боли, рвота и тошнота). Нередко наблюдаются сухость во рту, раздражительность и повышенная агрессивность.

Сегодня у кого не депрессия, у того невроз, а у кого нет невроза, тот рассеян и страдает от лености ума и неизбывной хандры. В то время как европейцы и американцы обязательно имеют в своей домашней аптечке спасительную «химию» для мозга, россияне смотрят на психостимуляторы и успокоительные как на зловещее порождение медицины. Попробуем провести ликбез и разберемся, так ли страшен черт…

Транквилизаторы

Слово «транквилизатор» имеет латинский корень, обозначающий «успокаивать». Эту группу лекарственных препаратов составляют те, что снимают тревогу, страх и различные невротические состояния. Они действуют на организм комплексно, по нескольким направлениям, оказывая анксиолитическое (если снова вспомнить латынь - противотревожное, снимающее страх, напряжение, раздражительность) действие, седативное (успокаивают и расслабляют нервную систему), снотворное (повышают качество и продолжительность сна), миорелаксантное (обладают спазмолитическим, снижающим тонус скелетной мускулатуры, свойством и снимают невротическое двигательное беспокойство) и противосудорожное (подавляют эпилептогенную активность, которая повышается при многих случаях депрессий). Помимо перечисленных свойств, транквилизаторы в разной мере способны снимать ипохондрию (болезненную мнительность) и обсессивность (навязчивые мысли). Собственно, в зависимости от соотношения этих действий на организм и варьируются транквилизаторы. Отталкиваясь от каждого конкретного случая, врачи назначают наиболее уместный препарат. Остановимся взглядом на этом слове: врачи! А не коллега, соседка, подруга, которой другая подруга «посоветовала, и помогло».

Современные транквилизаторы, которые чаще всего прописывают врачи при тревожных расстройствах, составляют бензодиазепиновый ряд, это класс веществ, применяемых для лечения симптомов психического беспокойства, перевозбудимости, панических атак, абстинентного синдрома в комплексной терапии лечения алкогольной и наркотической зависимости. Наиболее популярные транквилизаторы этого ряда - это уже морально устаревший хлордиазепоксид (элениум), который все еще продолжают давать в больницах, современный диазепам (торговое название валиум), модный алпразолом (ксанакс), привычные феназепам, медазепам (мезапам) и другие. Все эти транквилизаторы вызывают постепенное привыкание, поэтому отпускаются по рецепту врача и должны приниматься исключительно под его контролем. Считается, что прием в течение двух-трех недель безопасен, далее - при необходимости применять препараты - необходимо сделать перерыв. Некоторые, более «легкие», препараты зависимости почти не вызывают (афобазол, атаракс), но и эффективность их ниже. При приеме противотревожных средств соблюдается принцип постепенного повышения дозы, и «выход» из курса приема тоже происходит при постепенном снижении концентрации. В некоторых случаях применение транквилизаторов требует осторожности для людей, чьи профессии связаны с необходимостью быть постоянно начеку. Однако влияние транквилизаторов на концентрацию внимания является нечастым их побочным эффектом.

Антидепрессанты

У этой группы лекарственных средств говорящее название: они направлены на лечение депрессии, их призвание - повышать настроение. Антидепрессанты классифицируются на категории в зависимости от механизма воздействия, почти все они блокируют распад разных видов моноаминов, то есть гормонов серотонина, норадреналина, дофамина, фенилэтиламина, так как именно недостаточный уровень этих гормонов в мозгу человека в течение длительного времени и приводит к депрессии. Чтобы достичь стойкого нужного уровня моноаминов, необходимо долгое комплексное лечение. Антидепрессанты обычно назначают вместе с транквилизаторами. В то время как последние снимают признаки тревожности практически с первого применения, антидепрессанты должны накапливаться в организме, и зачастую выраженное их действие начинается лишь спустя несколько недель после начала приема. Как правило, стандартный курс приема антидепрессантов составляет от двух-трех месяцев до полугода.

Помимо классификации антидепрессантов по типу захватываемых моноаминов, в которой профану разобраться очень сложно, есть более «человечная», понятная обывателю, и основывается она на клиническом эффекте. Внутри нее выделяются антидепрессанты седативного действия (тримипрамин, амитриптилин, азафен, докселин, тразодон, флувоксамин), стимуляторы (имипрамин, дезипрамин, флуоксетин, моклобемид и другие ингибиторы миноаминоксидазы, которые изначально были открыты как производные амфетаминов и на сегодняшний день используются редко). Последняя группа - препараты, сочетающие успокаивающие и стимулирующие свойства (пиразидол, мапротилин, тианептин, кломипрамин). Вторичные свойства антидепрессантов, успокоительные или активизирующие, могут проявляться в первые дни терапии, в отличие от основного свойства - повышения уровня «гормонов радости и любви». Вся хитрость назначения врачом тех или иных препаратов основывается на степени и характере психического расстройства у пациента. Так, легко возбудимому невротику с признаками маниакально-депрессивного психоза антидепрессанты-стимуляторы принесут скорее вред, чем пользу, а пациенты с нездоровой меланхоличностью от успокаивающих средств и вовсе впадут в прострацию.

Помимо непосредственно депрессии, антидепрессанты могут назначаться при лечении панических расстройств, бессонницы, неврозов навязчивых состояний, а также как дополнение в терапии алкогольной или наркотической зависимости. А ведь подобными проблемами сегодня страдает чуть ли не половина взрослого населения! Статистика показывает, например, что депрессиям подвержены около 60 процентов женщин в период климакса.

Ноотропы

В период затяжных вялотекущих депрессий или же интенсивных психических и умственных нагрузок житель города часто обнаруживает у себя рассеянность, нарушения памяти, общую усталость. Студентам во время сессий, людям умственного труда в периоды сдачи проектов, при жалобах на вялость, умственную усталость, снижение концентрации внимания врачи нередко рекомендуют принимать ноотропные средства. С медицинской точки зрения, единой их классификации нет, они относятся к психостимуляторам и объединяются в одну группу по признаку улучшения мозгового кровообращения, повышения устойчивости к психоэмоциональным и умственным нагрузкам. Ноотропы ускоряют утилизацию глюкозы, усиливают передачу нервных импульсов в нейронах, питают и участвуют в восстановлении нервных клеток, повышают их устойчивость при гипоксии и действии неблагоприятных факторов… Одним словом, призвание ноотропов - улучшение интегративной деятельности мозга. Простейшие - глицин и фенибут - аминокислоты, которые регулируют настроение, положительно влияют на познавательные процессы, и их назначают даже детям в условиях сложной адаптации в школе. Пирацетам (торговое название ноотропил) и особенно фенотропил имеют массу побочных эффектов, включая тахикардию, вегетососудистую дистонию, панические атаки, а порой купируют всякое проявление эмоций, делая мозг холодным и сосредоточенным. Препараты должны продаваться по рецептам, но часто их отпускают в аптеках «на авось». Опасение вызывает и тот факт, что фенотропил не представлен в США и ряде европейских стран, а у спортсменов он запрещен как допинг. Винпоцетин - намного более «доброе» средство растительного происхождения, производится из алкалоида растения с украинским названием барвинок (по-нашему - вьюн), входит в перечень жизненно важных лекарственных средств. Этот препарат вызывает сосредоточенность, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает кислородное питание мозга. Пикамилон чаще назначают при лечении сосудистых заболеваний мозга, чем в терапии расстройств внимания, где он, по сути, неэффективен, поскольку стимулирующим эффектом не обладает.

Несмотря на то, что ноотропы в медицинском мире сейчас очень хвалят, с ними нужно быть поосторожнее. Их эффективность снижается при постоянном применении, организм адаптируется к веществам подобного рода. Это значит, в будущем, при серьезных нарушениях мозгового кровообращения, ноотропы, которые являются основным лечением, уже не помогут. Некоторые виды этих препаратов сильно расширяют сосуды мозга, что нарушает структуры нервных тканей, а передозировка ноотропов и вовсе может привести к кровоизлиянию в мозг. Ноотропы - сравнительно свежее медицинское открытие, их воздействие еще не до конца изучено, поэтому прежде чем радоваться внезапному приливу сил от принятой впервые таблетки, вспомните простое правило: за все надо платить. Не занимайтесь самолечением!

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter .


Для цитирования: Булдакова Н.Г. Антидепрессанты и анксиолитики: преимущества и недостатки // РМЖ. 2006. №21. С. 1516

За последние десятилетия психофармакотерапия уверенно шагнула вперед, появились новые препараты для лечения душевных заболеваний. В настоящее время чрезвычайно актуальны вопросы по выбору психотропных средств (ПС) для пациентов не только психиатрических клиник, но и общемедицинской практики. Это связано с широкой распространенностью тревожных и депрессивных состояний среди населения (в России до 6-7%) и неуклонным ее ростом, частым сочетанием психической патологии с соматической, в связи с чем с необходимостью применения ПС сталкиваются врачи самых разных специальностей. Именно они, а не неврологи и психиатры, назначают 2/3 всех ПС. В итоге, по данным ВОЗ, около 1/3 взрослого населения развитых стран принимают психофармакологические препараты (при отсутствии гиподиагностики данный показатель мог быть даже выше).

Наибольшего внимания заслуживают два класса ПС - антидепрессанты и анксиолитики ввиду их эффективности при различных нозологиях, возможности минимизировать нежелательные эффекты, сделав терапию максимально безопасной, легкости и гибкости применения, относительно хорошей изученности, а следовательно, и более частого назначения.
Антидепрессанты - самая активно развивающаяся группа ПС, их количество на сегодняшний день исчисляется многими десятками. Антидепрессанты или тимоаналептики улучшают патологически сниженное настроение, а также и общее состояние больных путем уменьшения обусловленных депрессией идеомоторных и сомато-вегетативных нарушений. Причем данные препараты не повышают нормального настроения и не проявляют психостимулирующего действия. Некоторые антидепрессанты обладают противотревожным, седативным, гипнотическим, антифобическим свойствами.
Существуют различные классификации антидепрессантов по химическому строению, механизму действия, по спектрам психотропной активности в зависимости от области применения и риску побочных явлений.
По механизму действия антидепрессанты делятся на: ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), а следовательно, тормозящие дезаминирование норадреналина и серотонина (в основном это производные гидразина, например, ниаламид), и блокаторы обратного нейронального захвата этих медиаторов (так называемые трициклические антидепрессанты (ТЦА) - амитриптилин, нортриптилин, имизин, доксепин, кломипрамин, имипрамин и др.). Это препараты первого поколения, эффективные в отношении широкого спектра депрессий - от тяжелых до субсиндромальных.
Синтезированы препараты второго поколения, по механизму действия отличающиеся от вышеописанных «типичных» антидепрессантов. Они названы «атипичными», и к ним относятся селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - флуоксетин, пароксетин, циталопрам; селективные стимуляторы обратного захвата серотонина (ССОЗС) - тианептин; обратимые ингибиторы моноаминоксидазы типа А (ОИМАО-А) - пиразидол, моклобемид; селективные блокаторы обратного захвата норадреналина (СБОЗН) - мапротилин, миансерин; селективные блокаторы пресинаптического захвата дофамина - аминептин, бупропион. Препараты этой группы обладают активностью против депрессий легкой и средней степеней тяжести.
Из-за различия в химическом строении и механизме действия антидепрессанты разделяются и по области применения (согласно классификации акад. РАМН, проф. А.Б. Смулевича).
Препараты последних генераций относятся к средствам первого ряда - для использования в общемедицинской практике. Они обладают избирательной психотропной активностью, хорошими профилями по переносимости и безопасности, низким риском неблагоприятной интеракции с соматотропными препаратами, минимальным токсическим действием на плод, а также простотой в применении. Все это стало возможно благодаря увеличению специфичности биохимического действия данных антидепрессантов либо максимальному сокращению их влияния на рецепторы, с которыми связано развитие побочных эффектов. ТЦА и ИМАО относятся к средствам второго ряда - для использования в специализированных психиатрических медицинских учреждениях. Они назначаются в основном при тяжелых формах депрессии, когда несмотря на нежелательные явления, возникающие при лечении, необходим их мощный психотропный эффект.
Однако клиническое применение антидепрессанта не может быть основано лишь на общих рекомендациях, цель при выборе препарата - это индивидуализация схемы лечения больного. Должны учитываться возраст, характер течения заболевания, сопутствующая соматическая патология и сопутствующее лечение, особенности терапевтического действия того или иного средства, включая соматорегулирующее, индивидуальная чувствительность к ПС, личностные качества больного и др. Кроме того, в общей медицинской практике, когда лечение необходимо проводить в амбулаторных условиях, в виде длительных курсов, когда пациент - работающий человек, нельзя не уделять внимание частоте приема, комплайнсу и побочным эффектам.
Предпочтение отдается, конечно же, современным средствам с частотой применения не более 1-2 раз в сутки, что существенно не нарушает распорядок дня пациентов. Согласованность действий врача и больного неоспоримо важна, поскольку выполнение рекомендаций - залог успешности проводимой терапии.
Самыми выраженными побочными эффектами обладают ТЦА. В связи с их сильным холинолитическим эффектом часто возникают сухость слизистых, запоры, задержка мочеиспускания, нарушения аккомодации, изменения сердечного ритма (именно поэтому противопоказаниями к назначению ТЦА являются глаукома, аденома предстательной железы, нарушения ритма сердца). Кроме того, следует уделять внимание брадикардии, артериальной гипотензии и явлениям поведенческой токсичности, таким как нарушение цикла сон-бодрствование и дневная сонливость, нарушение тонкой координации движений, снижение внимания, памяти, пространственной ориентировки. Именно у препаратов первого ряда выше риск кардиотоксического, гепатотоксического, нейротоксического действий, а также влияния на сексуальные функции. Кроме того, ТЦА взаимодействуют нежелательным образом со многими соматотропными препаратами (тиреоидными и стероидными гормонами, некоторыми антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и др.). Необходимо помнить также о лекарственной зависимости и синдроме отмены.
Анксиолитики (от лат. anxius - «тревожный» и греч. lysis - «растворение»), атарактики или транквилизаторы (от лат. tranquillium - «спокойствие») появились на фармацевтическом рынке несколько позднее антидепрессантов. В 60-х гг. XX века в клиническую практику введены первые препараты этой группы - мепробамат, хлордиазепоксид, диазепам, после чего было синтезировано более 100 активных соединений и до сих пор происходит их совершенствование и поиск новых более эффективных. Среди ПС транквилизаторы - это практически самые широко применяемые препараты и в стационаре, и в особенности в амбулаторной практике.
Существуют различные классификации анксиолитиков:
1) по выраженности седативного эффекта:
- с выраженным седативным (гипноседативным) действием - гиндарин, амиксид, хлордиазепоксид, феназепам, бенактизин, некоторые производные бензодиазепина и др.;
- с незначительным седативным действием (алпразолам, бензоклидин, оксазепам и др.);
- «дневные» транквилизаторы с преобладающим собственно анксиолитическим эффектом и минимальной выраженностью седативного либо даже с легким стимулирующим действием (гидазепам, мебикар, празепам);
2) по химическому строению:
- производные бензодиазепина (длительного действия - диазепам, феназепам, циназепам; средней длительности - хлордиазепоксид, лоразепам, нозепам; короткого действия - мидазолам, триазолам);
- производные дифенилметана (бенактизин, гидроксизин, депрол) и 3-метоксибензойной кислоты (триоксазин);
- эфиры замещенного пропандиола (мепробамат);
- производные хинуклидина (оксилидин) и азаспиродекандиона (буспирон);
- барбитураты, а также производные пиридинового и пирролонового рядов и фитопрепараты;
3) по механизму действия (наиболее важная классификация с точки зрения понимания фармакодинамики и сущности побочного действия):
а) по Д.А. Харкевичу: агонисты бензодиазепиновых рецепторов, агонисты серотониновых рецепторов и препараты разного типа действия;
б) по Т. А. Ворониной и С. Б. Середенину:
- из традиционных анксиолитиков - прямые агонисты ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса (производные бензодиазепина) и препараты разного механизма действия (мебикар, бенактизин, оксилидин и др);
- из новых анксиолитиков - частичные агонисты бензодиазепинового рецептора (БДР), вещества с различной тропностью к субъединицам БДР и ГАМК-рецептора; эндогенные модуляторы ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса; глутаматергические и серотонинергические анксиолитики; антагонисты NMDA-рецепторов и др;
4) по преобладающему эффекту: собственно транквилизаторы (диазепам и др.), снотворные препараты (нитразепам, мидазолам, золпидем), седативные средства (комбинированные препараты с барбитуратами, фито-препараты и др.).
Спектр применения анксиолитиков в клинической практике весьма широк. Они используются для устранения чувства страха, тревоги, эмоциональной напряженности, повышенной раздражительности, для лечения сложных синдромов (тревожно-депрессивного, аффективно-бредового и др.), посттравматических стрессовых расстройств и синдрома отмены, специфических состояний (паническое, обсессивно-компульсивное, социальная и изолированная фобии, послеродовая депрессия, расстройства адаптации и др.). Транквилизаторы обладают гипнотическим, миорелаксирующим, вегетостабилизирующим, амнестическим и противосудорожным эффектами. Их часто применяют в общесоматической практике (при головных болях, психосоматических заболеваниях, гипертензии, синдроме предменструального напряжения, для премедикации и др.).
Положительная черта анксиолитиков заключается в отсутствии тяжелых побочных эффектов, хорошей переносимости и безопасности их применения в связи с отсутствием неблагоприятных влияний на большинство функциональных систем организма и взаимодействия с соматотропными препаратами. В связи с неблагоприятным влиянием на внутриутробный плод анксиолитики противопоказаны при беременности, а также при лактации.
Основными побочными эффектами являются гиперседация, миорелаксация, «поведенческая токсичность» (встречается у 15,4% принимающих анксиолитики и проявляется в основном нарушениями внимания и координации движений), «парадоксальные» реакции (чаще в виде усиления агрессивности и ажитации).
Чаще всего бензодиазепины, кроме того, могут вызывать артериальную гипотензию, головокружения, сухость во рту, диспепсию, повышение аппетита и потребления пищи, дизурию, нарушения сексуальных функций. Высока возможность злоупотреблений и возникновения зависимости, причем риск последней прямо пропорционален длительности лечения. В связи с этим, по рекомендациям ВОЗ, курс терапии бензодиазепинами не должен превышать двух недель.
Также нельзя забывать о синдроме отмены. Его проявления - головокружение и головная боль, раздражительность и беспокойство, тошнота и металлический привкус во рту, потливость и тремор, боль в мышцах и нарушения зрения, нарушения чувствительности и многое др. Обычно он протекает нетяжело.
Проблематична и толерантность, типичная для бензодиазепинов, заключающаяся в редукции эффекта лекарственного средства при повторном его назначении.
Еще одним отрицательным моментом при использовании данных ПС является проявление всех их свойств одновременно. Однако их гипноседативное, миорелаксирующее и амнестическое действия значительно снижают качество жизни пациентов, получающих лечение амбулаторно. Кроме того, по результатам исследований в лаборатории фармакологической генетики НИИ фармакологии РАМН под руководством академика РАМН, профессора С.Б. Середенина выявлено, что эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов у каждого пациента реализуются по-разному. Это зависит от генетически детерминированного индивидуального ответа на эмоционально-стрессовое воздействие, которое стимулирует одних людей и морально «парализует» других. Бензодиазепины, оказывая анксиолитическое действие на неустойчивых к стрессу особей, вызывают сонливость, заторможенность у особей с активным поведением. Поэтому задачей ведущих фармакологов стала разработка препарата, который по эффективности не отличается от бензодиазепинов, воздействует на пассивных особей должным образом, но не дезорганизует активных.
Такой препарат создан. Афобазол, разработанный в НИИ фармакологии РАМН, уже начал выпускаться ЗАО «Мастерлек». На Афобазол получены патенты Российской Федерации, США, Европы и Японии.
Афобазол - оригинальный анксиолитик, не является агонистом бензодиазепинового рецептора, по химической структуре - 2 [-2-(морфолино)-этил]-тио-5-этоксибензилимидазола дигидрохлорид, производное 2- меркаптобензимидазола. Препарат препятствует развитию мембранно-зависимых изменений в ГАМК-бензодиазепиновом рецепторном комплексе, наблюдаемых при формировании эмоционально-стрессовых реакций и приводящих к снижению доступности бензодиазепинового рецепторного участка для лиганда.
Доказана высокая терапевтическая активность Афобазола при тревожных и тревожно-астенических состояниях, соответствующих экспериментальному пассивному (стресс-неустойчивому) фенотипу эмоционально-стрессовой реакции.
Афобазол имеет отчетливое анксиолитическое свойство, которое не сопровождается гипноседативным эффектом (седативное действие выявляется у Афобазола в дозах, в 40-50 раз превышающих ЕD50 для анксиолитического действия). Это очень важно для работающих людей, желающих сохранить привычную активность. Кроме того, данная особенность способствует высокой комплаентности. Афобазол также влияет на пониженное настроение и обладает умеренно выраженным активирующим, вегетостабилизирующим и антиастеническим действиями. У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания.
При его применении не формируется лекарственная зависимость (что важно при длительных курсах) и не развивается синдром отмены. Это позволяет отнести данный селективный анксиолитик к безрецептурным средствам.
В опытах на крысах и кошках установлено, что Афобазол в дозе 5 мг/кг вызывает более выраженное усиление мозгового кровотока у крыс, перенесших глобальную преходящую ишемию, по сравнению с интактными животными, что свидетельствует о нейропротекторном действии препарата. Также имеются данные об антимутагенных, стресспротекторных и иммуномодулирующих свойствах Афобазола.
Терапия этим препаратом практически не сопровождается побочными эффектами, отмечаемыми у 9% пациентов. Те, которые отмечаются (легкое головокружение, головная боль, незначительная вялость и тошнота), выражены незначительно, не требовали снижения суточной дозы препарата или его отмены и проходили самостоятельно. Помимо хорошей переносимости, Афобазол обладает рядом других преимуществ - низкой токсичностью, благоприятным профилем интеракции с другими лекарственными средствами и отличается простотой схемы лечения.

Литература
1. Г.Г. Незнамов, С.А. Сюняков, Д.В. Чумаков, Л.Э. Маметова, «Новый селективный анксиолитик афобазол», Журнал неврологии и психиатрии имени С.С.Корсакова, 2005; 105: 4:35-40
2. Середенин С.Б., Бадыштов Б.А., Незнамов Г.Г. и соавт. Прогноз индивидуальных реакций на эмоциональный стресс и бензодиазепиновые транквилизаторы, 2001.
3. Смулевич А.Б., Дробижев М.Ю., Иванов С.В. Клинические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов в психиатрии и общей медицине, Медиа Сфера, Москва, 2005.
4. Chumakov D.V. Peculiarities of action of anxiolytic afobazole in patients from different typological groups// European Neuropsychopharmacology, Moscow, S160, 2005.
5. Kolotilinskaya N.V., Badyshtov B.A., Makhnycheva A.L. et al. Phase-I investigation of selective anxiolytic afobazole// European Neuropsychopharmacology, Moscow, S161, 2005.
6. Бородин В. И. Побочные эффекты транквилизаторов и их роль в пограничной психиатрии // Психиатр. и психофармакол. — 2000. — № 3. — С. 72-74.;
7. Вейн А.М. с соавт. Неврология для врачей общей практики.//Эйдос Медиа,2001.-504 с.;
8. Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Побочные эффекты лекарственных веществ//Клиническая фармакология: В 2 т. / Пер. с англ. — М.: Медицина, 1993. — Т. 1 — С. 254-294. — Т. 2.— С. 54-80;
9. Hamilton M. Assessment of anxiety stages by rating Br. J. Med Psychol., 1959, 32. 50-55
10. А.Б.Смулевич. Депрессии в общемедицинской практике. М.,2000.- 160 с.
11. Nemeroff CB. Evolutionary trends in the pharmacotherapeutic management of depression. J Clin Psychiatry. 1994 Dec;55 Suppl:3-15
12. Beliles K, Stoudemire A. Psychopharmacologic treatment of depression in the medically ill. Psychosomatics. 1998 May-Jun;39(3):S2-19.
13. М.Ю. Дробижев, Психофармакотерапия в общесоматической сети (соматотропные эффекты, совместимость с соматотропными препаратами), Consilium Medicum, том 2/№2/2000
14. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. М., 2006.
15. Вертоградова О.П. Азафен/ Лекарственные препараты, применяемые в психиатрии. М., 1980, с.178-180
16. Мосолов С.Н. Клиническое применение современных антидепрессантов. РМЖ. Психиатрия, 2005, том 13, №12, с.852-857


Депрессивные состояния и прочие проблемы в деятельности психики могут купироваться самыми разными лекарственными составами. Такие медикаменты должны подбираться исключительно квалифицированным доктором, который определит причины развития болезни и будет учитывать все индивидуальные особенности пациента. Одними из наиболее распространенных препаратов для купирования подобных нарушений являются антидепрессанты и транквилизаторы. Но в чем разница между такими лекарственными средствами? Какое действие они оказывают на организм? Как правильно их применять для достижения ожидаемого эффекта?

Транквилизаторы

Транквилизаторы призваны уменьшать чувство страха, тревоги и снимать эмоциональную напряженность. От них развивается миорелаксирующий, снотворный, и противосудорожный эффекты. Такие медикаменты чаще всего используются с целью купировать тревожные синдромы, которые находятся на непсихотическом уровне и развиваются в рамках пограничных состояний.

Между такими лекарственными средствами и антидепрессантами есть ряд существенных отличий.

Транквилизаторы и антидепрессанты являются представителями различных химических групп, соответственно, они оказывают разное действие на организм. Так первые препараты представлены медикаментами производными бензодиазепина – Реланиумом, Седуксенеом, Сибазоном, Феназепамом, Мезапамом, Лорафеном, а также Канаксом. Значимая доля таких лекарственных составов оказывают снотворное воздействие, обладают выраженными расслабляющими свойствами и эффективно купируют чувство страха, напряжение психики.

Эффект от их потребления наблюдается и у совершенно здоровых людей, и у тех, которые страдают от невротических и неврозоподобных состояний. Другие представители транквилизаторов обычно имеют сходный состав с бензодиазепиновыми составами, либо содержат определенные части бензодиазепина. Чем меньше у них схожести с уже перечисленными медикаментами, тем меньший эффект они оказывают – меньшее снотворное а также расслабляющее воздействие, при этом обычно возрастает частота побочных действий и увеличивается цена.

Ближе всего к группе бензидиазепиновых препаратов находятся дневные транквилизаторы, которые не способны вызывать сонливость и вялость, однако их эффективность довольно небольшая по сравнению с тем же феназепамом. К таким препаратам относят гидазепам, медазепам, а также градаксин и пр.

Большая часть транквилизаторов при продолжительном потреблении провоцируют развитие лекарственной зависимости. Именно поэтому доктора советуют принимать их исключительно краткими курсами – не более одного месяца. При этом стоит учесть, что зависимость не может сформироваться при эпизодическом потреблении в небольшой дозировке, к примеру, при нечастых приступах страха. Дозировка пациенту подбирается таким образом, чтобы он мог вести нормальную двигательную активность. Если сравнивать транквилизаторы с антидепрессантами, то первые лекарственные средства чаще всего довольно неплохо переносятся и крайне редко провоцируют побочные эффекты. У значительного количества соматически слабых больных такие медикаменты оказывают в дополнение еще и положительное вегетостабилизирующее воздействие.

Антидепрессанты

Антидепрессанты – это препараты выбора для лечения депрессивных состояний. Они, регулируя численное содержание норадреналина, серотонина и дофамина, нормализуют работу мозга, измененную в результате депрессии.
В зависимости от того, к какой группе относится медикамент, его спектр действия может отличаться, и именно по такому эффекту и происходит классификация подобных препаратов. Так есть средства, которые обладают стимулирующими либо успокаивающими свойствами, устраняют тревогу, или же оказывают выраженное снотворное воздействие. Кроме того есть составы, которые совершенно не обладают снотворным эффектом. Подобные медикаменты способны оптимизировать патологические изменения настроения при депрессивных состояниях. Также они могут наладить процессы мышления, повысить заторможенную двигательную активность и положительно сказаться на концентрации внимания. Так для достижения стимулирующего воздействия используют Имипрамин, Моклобемид и Флуоксетин, а для успокоения – Амитриптилин, Доксепин, Флувоксамин. Кроме того есть лекарства с более широким спектром действия, которые способны справляться и с тревогой и с заторможенностью, к таковым можно отнести Мапротилин, Кломипрамин и пр.

Антидепрессанты обычно используются длительно – в течение полугода и даже более, соответственно, такие средства не способны вызывать зависимость. Есть ряд лекарственных препаратов такого типа, которые оказывают выраженное стимулирующее воздействие, поэтому они могут спровоцировать обострение разного рода психических расстройств и стать причиной перехода депрессии в стадию маниакальности. Такие медикаменты могут назначаться исключительно доктором.

Как мы уже выяснили, разовое потребление антидепрессантов бессмысленно, их стоит принимать курсово и довольно длительно. Учитывая определенные особенности действия подобных медикаментов, терапия ними должна начинаться с потребления минимального количества лекарства, после дозировка повышается до терапевтической дозы. Лечение заканчивается постепенным снижением суточного количества. При подобной схеме потребления получается справиться с некоторыми побочными эффектами антидепрессантов.

Заключение

Нами была рассмотрена тема «Транквилизаторы и антидепрессанты - разница, применение, классификация, механизм действия». Еще раз нужно подчеркнуть, что оба типа препаратов могут назначаться исключительно доктором.

Транквилизаторы, антидепрессанты, нейролептики – термины, знакомые практически каждому человеку, а вот в чем разница между ними, знают немногие.

Психиатр, исходя из определенной ситуации, выбирает методики и подход к каждому пациенту. Практически всегда медикаментозное лечение сочетается с психотерапией.

Лекарств для стабилизации и улучшения состояния изобретено немало, у всех одна функция – вернуть душевное равновесие и спокойствие человеку. А вот чем они отличаются – вопрос, актуальный для многих пациентов.

Название говорит само за себя, то есть, это категория лекарств, действие которых направлено против депрессии. Это самая распространенная и активно развивающаяся группа психотропных средств.

Их еще называют тимолептиками, в этом названии использовано два греческих слова – «душа» и «втягивающий, способный взять или принять».

Среди пациентов распространено ошибочное мнение, что антидепрессанты способны поднимать настроение у людей, не страдающих от депрессии.

Их принцип действия несколько другой и заключается в том, что препараты блокируют реаптейк (обратный захват) фенилэтиламина, дофамина, норадреналина и других нейромедиаторов.

Согласно заключениям психиатров, депрессия формируется на фоне недостатка выработки моноаминов в месте контактирования между нейроном и клеткой, принимающей импульс.

Именно при помощи тимолептиков увеличивается концентрация этих элементов, что позволяет избавить человека от чувства подавленности и опустошенности. Существует несколько групп антидепрессантов.

ТЦА

Препараты первого поколения, вошедшие в психиатрическую практику ранее всех известных средств. Они блокируют реаптейк нейромедиаторов, при этом повышают их концентрацию в синапсах. Назначаются при терапии умеренной и тяжелой депрессии. Улучшают аппетит и нормализуют сон. Кроме того, трицикликам присуща анальгетическая активность.

Средства этой категории имеют невысокую стоимость и большое количество разнообразных дженериков. Лекарства не применяют при состояниях с выраженной заторможенностью. Они противопоказаны при глаукоме, недавно перенесенном инфаркте миокарда, артериальной гипертензии. Также не назначают трициклики беременным и детям. В эту группу входят следующие препараты:

  • Амитриптилин;
  • Доксилин;
  • Венлафаксин;
  • Дезипрамин;
  • Эливел и другие.

Из-за холинолитической активности медикаменты трициклической группы антидепрессантов обладают целым перечнем побочных эффектов. Они несовместимы с тиреоидными и стероидными гормонами, соматотропными средствами.

Для справки! После применения ТЦА может развиться так называемый синдром отмены, когда при снижении дозы возникает реакция в виде ухудшения состояния пациента. Некоторые пациенты принимают это состояние за зависимость.

МАО

Это препараты второго поколения, подразделяющиеся на две категории. Первая – это неселективные и необратимые ингибиторы моноаминоксидазы. Тип А приводит к удалению аминогрупп от молекулы в серотонине и норадреналине, а тип в дезаминирует дофамин, тирамин и фенилэтиламин.

Важно! Многие препараты из группы ИМАО нельзя совмещать с другими медикаментами, так как их активность негативно влияет на производство печеночных ферментов.

Агонизм формируется при взаимодействии с НПВС, левоподой, анальгетиками. Антидепрессанты такого рода обладают достаточно высокой токсичностью, поэтому в последнее время применяются редко. К ним относятся следующие средства:

  • Ипразид;
  • Ниаламид;
  • Изокарбоксазид;
  • Транилципромин;
  • Паргилин.

Вторая подгруппа – это лекарства избирательного типа действия. Они лучше переносятся, дают меньше побочных реакций. Медикаменты не проявляют такую степень агонизма по отношению к другим препаратам, как неселективные аналоги. К ним относятся следующие ИМАО:

  • Селегелин;
  • Бифол;
  • Пиразидол;
  • Инказан и другие.

В качестве побочных реакций называют диспептические расстройства, аллергические проявления в виде сухости слизистых и высыпаний на коже. В редких случаях пациенты жаловались на дрожание рук и усиление чувства тревожности. Зависимости не вызывают.

СИОЗС

Это синтезированные медикаменты третьего и четвертого поколения. Они предназначены для лечения депрессий средней и легкой тяжести. Это довольно обширная группа, включающая ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), норадреналина (СИОЗН), дофамина (СИОЗД) и блокировщики реаптейка сразу двух нейромедиаторов (СИОЗСиН или СИОЗНиД). Это довольно мощные антидепрессанты, особенно эффективные при лечении депрессий в тяжелой форме.

Они переносятся значительно легче, чем трициклики, но также имеют ряд противопоказаний. Это психотические типы заболевания, суицидальное настроение. Также их не назначают при беременности, эпилепсии, алкогольных интоксикациях. В группу входят следующие составы:

  • Прозак;
  • Рексетин;
  • Эдронакс;
  • Страттера;
  • Велафакс;
  • Милнацепран и другие.

Побочные эффекты выражаются в нарушении процесса пищеварения и перистальтики, чувстве усталости, повышении тревожности. Следует учитывать, что одновременный прием нескольких видов антидепрессантов может привести к сератонинововму синдрому.

Важно! У 50% пациентов после лечения наблюдалось снижение сексуальной и репродуктивной функции, из-за чего они отказываются от приема лекарства. В большинстве случаев достаточно снизить дозу тимолептика, чтобы устранить негативный эффект.

Транквилизаторы

Это препараты, которые используются для симптоматической терапии, то есть, помогают подавлять страх, тревогу, нервозность. Действие лекарств проявляется уже через несколько минут после приема и может длиться до суток. Многие из них обладают свойствами миорелаксантов и способны снимать спазмы и судороги.

Другая часть медикаментов предназначена для нормализации сна, поэтому используются в качестве сильного снотворного. Они не отличаются антипсихотической активностью, в основном применяются в качестве дополнительных средств для купирования нервного возбуждения.

Meredith Jessica

Кроме того, транквилизаторы снижают побочные эффекты после приема нейролептиков. Основное отличие транквилизаторов от антидепрессантов состоит в том, что первые, как правило, вызывают привыкание, в то время как при приеме вторых это случается очень редко.

Анксиолитики – это в целом все противотревожные препараты, сейчас под этим словом чаще всего имеют в виду именно транквилизаторы. Эти лекарства оказывают следующее воздействие на организм:

  1. Седативный эффект – уменьшение раздражительности и подавленности. Проявление реакций на стрессовые ситуации более спокойное.
  2. Снотворный – нормализация продолжительности и качества сна.
  3. Противосудорожный – купирование конвульсий любого происхождения, в том числе и эпилептических.
  4. Анксиолитический или антифобический – снижение чувства страха и тревоги при неврозах, регулировка психоэмоционального состояния. Острые галлюцинации, состояние аффекта транквилизаторы не редуцируют.
  5. Миорелаксирующий – снятие спазма гладкой мускулатуры и мышц, снижение двигательного напряжения.
  6. Амнестический – достигается только в высоких дозах, подразумевает улучшение памяти и концентрации внимания.

У некоторых видов анксиолитиков наблюдается также вегетативный эффект, который выражается в стабилизации функций нервной системы. Это подразумевает устранение соматических симптомов: повышенного потоотделения, артериального давления, тахикардии.

Классификация препаратов довольно сложная, они могут отличаться по механизму воздействия на организм и составу, но основные принципы заключаются в подразделении на следующие виды.

Бензодиазепиновые производные

Препараты с выраженными снотворными функциями и антиэпилептическими свойствами. Их активность основана на взаимодействии с рецепторными комплексами в гипокампе, ретикулярной системе мозга. Это приводит к стимуляции влияния гаммааминомасляной кислоты на ее нейромедиаторы.

В результате ионы хлора поступают в нейроны, что влечет за собой усиление тормозных процессов.

Бензодиазепины подразделяются на три группы.

Короткого действия (3-12 часов):

  • Триазолам;
  • Мидазолам:
  • Бротизолам.

Среднего действия (10-20 часов):

  • Нозепам;
  • Альпрозалам;
  • Лоразепам;
  • Бромазепам.

Длинного действия (до 72 часов):

  • Феназепам;
  • Мезапам;
  • Диазепам;
  • Празепам
  • Флюнитразепам.

Общая продолжительность активности препаратов основывается на активных веществах, входящих в состав, и их метаболитах, которые также обеспечивают снотворный эффект.

Важно! Транквилизаторы бензодиазепинового ряда отличаются высокой толерантностью. При их отмене часто используется Флумазенил в качестве специфического антидота.

Барбитураты

Эта группа средств также относится к анксиолитикам, но в зависимости от дозы они действуют в качестве транквилизаторов или снотворных.

Основным действующим веществом лекарств выступает тригидроксипиримидин или барбитуровая кислота, которая оказывает угнетающее влияние на нервную систему: от состояния легкой сонливости до эффекта наркоза.

В умеренных дозах медикаменты могут вызывать эйфорию, нетвердость походки, потерю координации, аналогичную алкогольному опьянению. Также препараты снижают частоту сокращений сердца и артериальное давление.

Принцип их действия идентичен активности бензодиазепинов, основывается на взаимодействии с ГАМК рецепторами, что приводит к уменьшению нервной возбудимости. Классифицируются они по длительности производимого эффекта – от короткого до продолжительного.

В группу включены следующие средства:

  • Пентотал;
  • Нембутал;
  • Фиоренал;
  • Фенобарбитал.

Из-за высокого риска развития зависимости барбитураты на сегодняшний день используются гораздо реже, так как психиатры отдают предпочтение более безопасным бензодиазепинам. Возможно применение для тяжелых пациентов в целях обезболивания.

Важно! Барбитураты вызывают наркотическую зависимость, поэтому лечение с их участием проходит под строгим контролем врача.

Транквилизаторы любой группы имеют свойство накапливаться в организме. Ни в коем случае нельзя прерывать курс, так как симптомы вернутся и станут более выраженными.

Несмотря на то, что большинство из лекарств хорошо переносится, побочные реакции неизбежны:

  1. Ослабление концентрации внимания, сонливость, усталость – гиперседация.
  2. Нарушения моторики, даже при минимальных дозах.
  3. Усиление агрессивности, бессонница при снижении дозы или синдроме отмены.
  4. Мышечная слабость – негативные проявления миорелаксации.
  5. Феномен невротической тревоги при длительном курсе и психической и физической зависимости.

При передозировке возможны тяжелые последствия и осложнения, вплоть до остановки дыхания и летального исхода. Поэтому транквилизаторы может назначить только психиатр, он же контролирует окончание лечения, которое должно длиться на протяжении нескольких недель, чтобы не вызвать синдром отмены.

В чем же разница между медикаментами?

Несмотря на то, что оба вида психотропных препаратов предназначены для борьбы с депрессией и тревожными состояниями, аналогичными назвать их нельзя.

Отвечая на вопрос, в чем отличие между тимолептиками и анксиолитиками, специалисты выделяют несколько основных факторов:

  1. Эти группы средств имеют разную химическую структуру, следовательно, воздействие на нервную систему происходит в различных направлениях.
  2. Тимолептики можно принимать длительно, а анксиолитики назначают короткими курсами. Так как они вызывают привыкание.
  3. Транквилизаторы лучше переносятся и дают меньше побочных эффектов.
  4. Они уменьшают эмоциональную напряженность и устраняют ощущение страха и паники.
  5. Антидепрессанты помогают при чувстве подавленности и тоски и улучшают настроение.
  6. Анксиолитики представляют интерес для реаниматологов и анестезиологов, в то время, как тимолептики – это раздел психиатров.

Использование препаратов обеих групп основывается не только на общих рекомендациях. При выборе того или иного средства врач учитывает множество факторов. Это и возраст пациента, и особенности течения заболевания.

Также важную роль играют сопутствующие патологии и реакции организма на терапию. Как правило, предпочтение отдается составам нового поколения, обладающим меньшим числом негативных эффектов, но и от традиционных лекарств отказываться не принято. Общее правило для всех групп одно – строгие выполнения указаний психиатра и соблюдение дозировок и схем.

Задайте вопрос эксперту в комментариях

Loading...Loading...