Бета 1 -адреноблокатор
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, продолговатые, с риской на обеих сторонах и маркировкой "BI" слева от риски и цифрой "2.5" справа от риски на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 68.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16 мг, магния стеарат - 0.35 мг, кросповидон - 3 мг.
Форма составления и состав препарата
Таблетки покрыты защитным слоем желтоватого цвета с небольшими включениями желтого цвета. Основным активным веществом препарата является биизопролол гемифурамат. Таблетки упакованы в блистеры из 14 штук, которые продаются в картонных упаковках.
Фармакологические свойства препарата
При проглатывании препарат быстро абсорбируется через слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта в общий кровоток. Бедогенные таблетки способствуют нормализации сердца и сосудов, уменьшают признаки тахикардии и устраняют одышку, нормализуют показатели артериального давления при гипертонии.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бисопролол - селективный β 1 -адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы. Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Препарат применяется для
Артериальная гипертензия; Ишемическая болезнь сердца; Нарушение сердечно-сосудистой системы; Для профилактических целей с частыми приступами стенокардии. Согласно инструкциям, препарат имеет ряд серьезных противопоказаний, которые необходимо тщательно изучить до начала терапии.
Кардиогенный шок; Острая застойная сердечная недостаточность; Коллапс и другие острые нарушения кровообращения; Отек легкого; Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; Низкое кровяное давление; Нарушение сердечного ритма, в частности, выраженная брадикардия; Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких; Метаболический ацидоз; Болезнь Рейно, возраст пациентов моложе 18 лет, индивидуальная непереносимость компонентов препарата. Дозировка препарата и продолжительность курса лечения определяются врачом для каждого отдельного пациента индивидуально.
При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг.
Доза препарата зависит от диагноза, тяжести патологического процесса, возраста, массы тела, наличия сопутствующих заболеваний и других факторов. Таблетки принимают утром натощак, не пережевывая и не выпивая достаточным количеством жидкости. Минимальная эффективная суточная доза препарата составляет 5 мг, максимум не должен превышать 20 мг в день.
Побочные эффекты и передозировка наркотиков
Пациенты с нарушениями функции почек или печени не должны принимать более 10 мг препарата в день, так как это может привести к серьезным побочным эффектам и осложнениям. Если дозировка, назначаемая врачом, наблюдается, побочные эффекты у пациента развиваются довольно редко. При неконтролируемом использовании таблеток и самовозвращении в суточной дозе симптомы передозировки быстро развиваются у пациента, которые проявляются следующим образом.
C max в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема внутрь.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм
Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.
Ингибирование дыхательной функции; Резкое снижение артериального давления; Цианоз конечностей; Снижение уровня глюкозы в крови; Хроническая сердечная недостаточность; бронхоспазм; брадикардия; Головокружение и обморок. Лечение передозировки симптоматично. В этих случаях пациент должен быть немедленно доставлен в клинику для промывания желудка. С развитием угнетения сердечно-сосудистой системы пациенту назначают сердечные гликозиды, глюкагон и диуретики. С развитием бронхоспазма вдыхали предписанные препараты из группы бета2-адреностимуляторов.
Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном использовании этого препарата с пероральными гормональными противозачаточными таблетками эффективность последнего снижается, что должно быть предупреждено пациентами, которые предпочитают этот метод контрацепции. Применение препарата во время беременности и грудного вскармливания.
В медицине нет доказательств безопасности или наличия тератогенных эффектов активных ингредиентов на плоде в первые 12 недель, однако, чтобы предотвратить их, лучше не использовать лекарство. Во 2-м и 3-м триместрах лечение препаратом возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери выше, чем возможные негативные последствия для плода. Гинекологи настоятельно рекомендуют воздерживаться от приема каких-либо лекарств в период беременности.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Показания
Противопоказания
— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
— кардиогенный шок;
Во время лечения препаратом врач должен контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений у пациента. Для пожилых пациентов препарат назначается с особой осторожностью, тщательно контролируя работу их мочевой системы. Пациенты с существующим хроническим бронхиальным или легочным заболеванием перед началом терапии препаратом обязательно должны провести исследование для оценки функции дыхания.
Применение в пожилом возрасте
Пациенты с нарушениями щитовидной железы должны принимать препарат с осторожностью, без превышения дозы, назначенной врачом. Резкий вывод препарата может привести к обострению клинических симптомов тиреотоксикоза. Пациенты с тяжелыми психическими отклонениями, в частности долговременная депрессия и суицидальные тенденции, категорически противопоказаны при подготовке бидопа.
— AV-блокада II и III степени у пациентов без электрокардиостимулятора;
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
— тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
Форма выпуска, состав и упаковка
Лечение этим препаратом осуществляется под постоянным наблюдением врача. В конце курса терапии препарат нельзя отменить, поскольку он может спровоцировать развитие инфаркта миокарда или тяжелых аритмий. Суточная доза постепенно снижается. В течение периода лечения препаратом необходимо отказаться от вождения автотранспортных средств, так как в начале курса лечения пациенты отмечают легкое головокружение и замедление скорости реакции.
Индукция родов у первобытных женщин с риском низкого риска. Индукция родов в примипарах с беременностью с низким риском. Индукция родов у первобытных женщин с низким риском беременности. Материнство аэропорта Рибейран-Прето. Индукция труда направлена на то, чтобы способствовать раннему рождению посредством вагинальной доставки, когда ее преемственность способствует большему риску матери и плода, чем его прерывание. Это исследование направлено на выявление факторов, связанных с указанием индукции труда в первозданном виде и его исходом в родильной школе.
— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— возраст до 18 лет (опыт клинического применения у детей отсутствует);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Наиболее частым признаком индукции родов было преждевременное хориоамниоррексис, олигоамниозы и постдатиты. Мизопростол был наиболее показательным лекарственным средством, 37% изолированным и 61, 3% связанным с окситоцином. Вагинальный путь составлял 63% вагинального. Острый дискомфорт плода был основным признаком кесарева сечения. Инфекция матери-плода была осложнением с индексом только 7, 6%. Из новорожденных 68% достигли Апгара между 8 и 10 в первую минуту жизни, а 118 из них достигли этих показателей на пятой минуте.
Результаты подтверждают тенденцию, что эта процедура является важной стратегией снижения кесарева сечения. Ключевые слова: индуцированный труд; труд; Шейка; окситоцин; Мизопростол. Индукция труда направлена на содействие раннему рождению посредством вагинальной доставки, когда ее непрерывность способствует большему риску матери и плода, чем его прерыванию. Наиболее распространенным показанием к индукции родов были преждевременные хорион, олигогидрамниозы и послеродовая беременность. Мизопростол был наиболее подходящим лекарственным средством, только 37% и 61, 3%, связанным с окситоцией.
— повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ.
С осторожностью
Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета.
Способ доставки составил 63% вагинального. Фетальный дистресс был основным показанием кесарево сечение. Инфекционное заболевание матери и плода было идентифицировано со скоростью осложнений всего 7, 6%. Из новорожденных 68% получили Апгар между 8 и 10 на первой минуте жизни, а 118 из них достигли этих ставок на пятой минуте.
Условия и сроки хранения
Результаты подтверждают тенденцию к тому, что эта процедура является важной стратегией снижения кесарева сечения. Дескрипторы: Труд, вызванный; Труд, акушерский; Шейка матки; окситоцин; Мизопростол. Индукция труда направлена на то, чтобы способствовать преждевременному рождению путем вагинальной доставки, когда ее непрерывность способствует повышению риска для матери и плода, чем его приостановка. Это исследование направлено на выявление факторов, связанных с указанием индукции труда в первозданном виде и его результатом в школе по беременности и родам.
Дозировка
Бидоп Кор следует принимать внутрь 1 раз/сут с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бидоп Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Противопоказания к препарату
Исследование включало в себя 119 первобытных женщин с медицинскими записями и проводилось индукцию родов, которые родили в этом родильном доме с января по июнь. Наиболее частым показанием для индукции родов были преждевременные хорион, олигогидрамнионы и длительная беременность, Мизопростол был наиболее подходящим лекарственным средством, 37% изолированным и 61, 3% связанным с окситоцином. Маршрут доставки составил 63% влагалища. Из новорожденных 68% набрали от 8 до 10 на первой минуте жизни, а 118 достигли этих уровней в течение пяти минут.
Предварительным условием для лечения препаратом Бидоп Кор является стабильная ХСН без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Бидоп Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Результаты подтвердили тенденцию, что эта процедура является важной стратегией снижения кесарева сечения. Дескрипторы: Индуцированный труд; доставка труда; Шея матки; окситоцин; Мизопростол. Кроме того, это становится важной стратегией снижения кесарева сечения, поскольку, по данным Министерства здравоохранения, Бразилия до недавнего времени не занимала ничего завидного положения в качестве чемпиона мира по кесареву операций, достигнув около 80% В большинстве частных больниц. В литературе показаны различные варианты, используемые для получения рабочей активности матки в попытке сохранить доставку через вагинальную доставку.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг (0.5 таб. по 2.5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг (1.5 таб. по 2.5 мг), 5 мг, 7.5 мг (3 таб. по 2.5 мг или 1.5 таб. бисопролола по 5 мг с риской) и 10 мг (2 таб. бисопролола 5 мг или 1 таб. бисопролола 10 мг) 1 раз/сут. Для обеспечения приведенного режима дозирования можно применять препарат Бидоп. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели.
Однако в акушерской практике страны, в частности, варианты обобщаются при использовании простагландинов и окситоцина. Состояние толстой кишки в начале индукции является одним из важнейших детерминант хода последующих событий, и необходимо знать его, чтобы установить процедуру, которая наилучшим образом соответствует этой цели.
Одним из наиболее широко используемых и надежных методов оценки шеи является индекс епископа, который стремится систематически оценивать клинические изменения шейки матки и степень спуска представления плода по отношению к материнскому бассейну. Такой метод основан на численном баллате и качественно оценивает такие характеристики, как ориентация, смягчение, дилатация и дилатация, а также во время представления плода.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бидоп Кор или его отмена.
Взаимодействие с другими препаратами
Уже согласовано, что простагландины более эффективны в стимулировании труда. Среди них использование мизопростола, одного из самых известных и изученных, результаты которого показывают его превосходство. Помимо того, что его легко найти в Бразилии, он стоит меньше, чем любой другой простагландин, и возможность хранения при комнатной температуре.
Препарат действует на внеклеточный матрикс шейки матки, растворяя коллагеновые волокна и увеличивая концентрацию гиалуроновой кислоты и воды. Кроме того, он расслабляет гладкие мышцы и облегчает дилатацию, позволяя увеличить внутриклеточный кальций, способствуя сокращению матки. Все эти механизмы позволяют прогрессировать расширение и расширение матки.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения
Лечение препаратом Бидоп Кор обычно является долговременной терапией.
Нарушение функции почек или печени
При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекции дозы.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Побочные действия
Частота развития побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, < 1/10); нечасто ≥ 1/1000, < 1/100; редко (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000).
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - потеря сознания.
Нарушения психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушения слуха.
Со стороны сердца и сосудов: очень часто - брадикардия; часто - усугубление симптомов течения ХСН, ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто - нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.
Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко - нарушения потенции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, повышенная утомляемость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко - гипертриглицеридемия, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Передозировка
Симптомы
Наиболее частые симптомы передозировки: AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов, и вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение
В случае передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести лекарственный препарат, обладающий положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом и вазодилататоров.
При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием других лекарственных препаратов может повлиять на эффективность и переносимость бисопролола. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда 2 лекарственных препарата приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных препаратов, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты, отпускаемые без рецепта).
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.
Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут приводить к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
БМКК, производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, таким образом, к развитию брадикардии.
НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата Бидоп Кор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД.
Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Рифампицин: возможно незначительное уменьшение T 1/2 бисопролола из-за индукции рифампицином печеночных изоферментов цитохрома Р450. Обычно коррекции дозы не требуется.
Производные эрготамина: возможно усугубление нарушения периферического кровообращения.
Особые указания
Не следует резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
На начальных этапах лечения препаратом Бидоп Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;
Строгая диета;
Проведение десенсибилизирующей терапии;
AV-блокада I степени;
Стенокардия Принцметала;
Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
Псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков.
Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Бидоп Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бидоп Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Бидоп Кор.
Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бидоп Кор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом Бидоп Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Бисопролол не влияет на способность к управлению транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность к управлению транспортными средствами и механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Беременность и лактация
Беременность
Применение препарата Бидоп Кор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Период грудного вскармливания
Нет данных о том, проникает ли бисопролол в грудное молоко. Поэтому прием препарата Бидоп Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. При необходимости применения препарата, грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
При нарушениях функции почек
При нарушении функции почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекции дозы.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
При нарушениях функции печени
При нарушении функции печени легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекции дозы.
У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
На странице представлена информация о препарате Бидоп - инструкция по применению содержит важную информацию: фармакологические свойства, показания, противопоказания, применение, побочные эффекты, взаимодействие. Перед применением препарата Бидоп советуем обратиться к врачу за консультацией!
Производители: Гедеон Рихтер-РУС
Действующие вещества
- Бисопролол
- Эссенциальная [первичная] гипертензия
- Вторичная гипертензия
- Стенокардия неуточненная
- Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
- Антиангинальное
- Антиаритмическое
- Гипотензивное
- Бета-адреноблокаторы
Показания к применению препарата Бидоп
артериальная гипертензия;
Профилактика приступов стенокардии.
Форма выпуска препарата Бидоп
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2;
таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4;
таблетки 10 мг; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50000, барабан фибровый 6;
таблетки 5 мг; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50000, барабан фибровый 6;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4;
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
бисопролола гемифумарат 5 мг,10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; магния стеарат; кросповидон; краситель РВ22812 желтый (лактозы моногидрат, железа оксид желтый); краситель марки РВ27215 бежевый (лактозы моногидрат, железа оксид красный и желтый)
в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 4 упаковки.
Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие - через 1–2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика
Абсорбция - 80–90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 2–4 ч, связывание с белками плазмы крови - 26–33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - низкая.
Метаболизируется в печени, T1/2 - 9–12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.
Использование препарата Бидоп во время беременности
Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Использование препарата Бидоп при нарушением функции почек
С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности.
Для пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза - 10 мг.
Другие особые случаи при приеме препарата Бидоп
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Для пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам;
Шок (в т.ч. кардиогенный), коллапс;
Острая сердечная недостаточность, отек легких;
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (в т.ч. кардиогенный шок);
AV блокада II–III ст., синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла;
Выраженная брадикардия;
Стенокардия Принцметала;
Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
Артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
Бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
Одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);
Поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
Болезнь Рейно;
Феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
Метаболический ацидоз;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Печеночная недостаточность;
Хроническая почечная недостаточность;
Миастения;
Тиреотоксикоз;
Сахарный диабет;
AV блокада I степени;
Псориаз;
Депрессия (в т.ч. в анамнезе);
Пожилой возраст.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение ACT, АЛТ), уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Способ применения и дозы
Внутрь, утром, натощак, не разжевывая, 2,5–5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг/сут. У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина <20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Iа класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении «Тренделенбурга»; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Взаимодействие с другими препаратами
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (блокада синтеза ПГ почками и задержка ионов Na+), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.
Особые указания при приеме препарата Бидоп
Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС <100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа- адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных ЛС. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (<50 уд./мин), выраженного понижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
АТХ-классификация:
C Сердечно-сосудистая система
C07 Бета-адреноблокаторы
C07A Бета-адреноблокаторы
C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы
Источник информации портал: www.eurolab.ua
Loading...