Карведилол показания. Ограничения к применению. Органы центральной нервной системы

Брутто-формула

C 24 H 26 N 2 O 4

Фармакологическая группа вещества Карведилол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

72956-09-3

Характеристика вещества Карведилол

Альфа- и бета-адреноблокатор. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета 1 - и бета 2 -блокирующая активность присуща S(−)-энантиомеру, а альфа 1 -блокирующая — R(+) и S(−)-энантиомерам в равной степени.

Руководство содержит 14 рекомендаций, и они включают руководство по. Анамнез и исследование. К объективным признакам относятся: водянистая ринорея, заложенность носа, бледная слизистая оболочка носа, покраснение и глазная вода. Врачи не должны регулярно рекомендовать рентгеновское обследование синусов у пациентов с АД.

Врач может рекомендовать избегать контакта с известными аллергенами или раздражителями или их контролем в окружающей среде - устранение контакта с домашними животными, использование системы фильтрации воздуха, акарициды у пациентов с аллергическим ринитом с установленной сенсибилизацией, которая коррелирует с клиническими симптомами.

Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в диметилсульфоксиде, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 406,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, антиоксидантное, гипотензивное, вазодилатирующее .

Блокирует бета- и альфа 1 -адренорецепторы. Блокирующее влияние на бета-адренорецепторы в 10-100 раз больше, чем на альфа 1 -адренорецепторы. Тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект, вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце. Снижает активность ренина плазмы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующим свойствами. Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, действуя, по-видимому, на специфические митогенные рецепторы. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K + , Na + и Mg 2+ в плазме.

Хроническая болезнь и сопутствующие заболевания. Врач должен исследовать пациентов с клинической диагностикой АП для сопутствующих заболеваний, таких как бронхиальная астма, атопический дерматит, нарушения сна, конъюнктивит, риносинусит и средний отит.

Клиницисты должны рекомендовать интраназальную КТ у пациентов с симптомами, которые ухудшают качество их жизни. Для людей с аллергией на нос лечение может включать стероидные спреи, используемые отдельно или в сочетании с новыми антигистаминами, которые с меньшей вероятностью вызывают сонливость.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. C max достигается через 1 ч. Биодоступность — 25% (эффект «первого прохождения» через печень). При нарушении функции печени и уменьшении эффекта «первого прохождения» биодоступность возрастает до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность, но увеличивает Т max . У пожилых людей концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения — 2 л/кг. Карведилол экстенсивно метаболизируется в печени, преимущественно путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Другие изоферменты — CYP2С9 и CYP3А4 — вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита, обладающих бета-адреноблокирующим действием, а также слабой вазодилатирующей активностью (альфа 1 -антагонисты) по сравнению с карведилолом. В доклинических исследованиях показано, что бета-адреноблокирующий эффект 4"-гидроксифенильного метаболита примерно в 13 раз сильнее, чем карведилола. Терминальный Т 1/2 составляет 7-10 ч. Плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Экскретируется в основном с желчью, менее 2% выводится с мочой в неизмененном виде.

Наиболее часто используемые антигистамины современного второго поколения включают левоцетиризин, цетиризин, фексофенадин, дезлоратадин, лоратадин, и они являются предпочтительными. Преимущества антигистаминов второго поколения - это долговременная эффективность, простота и удобство дозирования один раз в день, относительно недорогое, максимально долгосрочное использование, а также, при необходимости, лечение для облегчения симптомов, особенно прерывистое.

Клиницист может предложить интраназальный АГ у пациентов с сезонным, многолетним или эпизодическим аллергическим ринитом. Антагонисты рецепторов орального лейкотриена. Клиницисты могут предлагать комбинированное фармакологическое лечение пациентам, которые не ответили адекватно на монотерапию.

При артериальной гипертензии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. Способствует восстановлению сократительной функции миокарда и улучшению эвакуации крови из полости левого желудочка, уменьшению систолического и конечного диастолического размера левого желудочка. У пациентов с систолической формой застойной сердечной недостаточности увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает ЧСС , ОПСС , повышает фракцию выброса левого желудочка, сердечный индекс, уменьшает давление заклинивания легочных капилляров.

Клиницист может рекомендовать хирургическое лечение пациентам с АД и носовой обструкцией и расширенным нижестоящим выздоровлениям, которые не реагируют на лечение. Врачи могут предложить иглоукалывание пациентам с интересом к нефармакологическому лечению.

Травяная терапия у пациентов с АД не рекомендуется, поскольку для получения конкретных рекомендаций недостаточно данных и доказательств. Это лекарство дано вам. Не отдавайте его другим, даже если их симптомы похожи на ваши, потому что это может нанести им вред. ЭТОТ УПАКОВОЧНЫЙ ЛИСТ СОДЕРЖИТ СЛЕДУЮЩУЮ ИНФОРМАЦИЮ.

По результатам четырех мультицентровых двойных слепых плацебо-контролируемых исследований (n=1094) по изучению карведилола у пациентов с сердечной недостаточностью II и III класса по NYHA * (*NYHA -II: у больных в этой стадии в покое симптомов нет, умеренная физическая нагрузка сопровождается усталостью, сердцебиением и затруднением дыхания (короткий вдох); * NYHA -III: в покое симптомов обычно нет, небольшая физическая нагрузка вызывает симптомы, указанные выше) и фракцией выброса <0,35 (большинство пациентов получали до этого базовую терапию, состоящую из ингибиторов АПФ , диуретиков и дигоксина) карведилол снижал риск смерти больных (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). В австралийско-новозеландском двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (n=415) у больных с менее тяжелой сердечной недостаточностью карведилол уменьшал риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС >82 уд./мин ) и низкой фракцией выброса (>23%). Терапевтический эффект проявляется и при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности, и у больных с дилатационной кардиомиопатией. При назначении пациентам с дисфункцией левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда отмечалось понижение уровня смертности независимо от причины. Оказывает антиоксидантное действие за счет торможения образования свободных кислородных радикалов, ряд благоприятных метаболических эффектов: понижает уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и повышает уровень липопротеинов высокой плотности.

Препарат, который они содержат, представляет собой карбедилол. Они желтые, круглые, плоские и тисненые односторонние. Концентрация таблеток указана на блистере и на картонной коробке. Таблетки 25 мг также содержат желтый оксид железа. Он обладает антигипертензивным действием и помогает снизить кровяное давление. Для лечения гипертонии В дополнение к стандартной терапии для стабильной хронической сердечной недостаточности у пациентов с эвкалиптозом В качестве профилактического лечения стабильной стенокардии. Гиперчувствительность к карведилолу или любому из наполнителей таблеток История астмы или другой пневмонии Ухудшение сердечной недостаточности или удержания жидкости для лечения, требующего лечения Сердечный блок второй или третьей степени и отсутствие кардиостимулятора Тяжелая брадикардия Кардиогенный шок Синдром синусовый узел Тяжелая гипотензия Феохромоцитома или метаболический ацидоз Печеночная недостаточность. Авернол противопоказан пациентам моложе 18 лет.

При введении в течение двух лет крысам и мышам в дозе 75 мг/кг/сут (в 12 раз превышает МРДЧ ) и 200 мг/кг/сут (в 16 раз превышает МРДЧ ) соответственно признаки канцерогенности не обнаруживались. При проведении различных тестов на мутагенность (в т.ч. тест Эймса, микроядерный тест in vitro на клетках китайского хомячка, in vivo тест на лимфоцитах человека) получен отрицательный результат.

Прежде чем принимать Авернол, сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас есть. Хроническая сердечная недостаточность с высоким кровяным давлением и другими проблемами сердца. Синдром Рейно. Астма или склонность к бронхоспазму или другим заболеваниям легких. Авернол не должен использоваться у пациентов с хроническим заболеванием, вызванным астмой или другими заболеваниями легких. история серьезных реакций гиперчувствительности Феохромоцитома.

  • Брадикардия, вариантная стенокардия Принцметалла или другие проблемы с сердцем.
  • Проблемы с почками.
  • Проблемы с щитовидной железой.
  • Псориаз с диабетом или история псориаза.
Расскажите своему врачу, если вы занимаетесь десенситизацией.

При изучении на крысах и кроликах показано увеличение постимплантационных потерь при применении у крыс в дозах 300 мг/кг/сут (в 50 раз превышают МРДЧ ) и у кроликов в дозах 75 мг/кг/сут (в 25 раз превышают МРДЧ ); у крыс при этих дозах отмечалось также снижение массы тела плодов и увеличение частоты пороков развития скелета. Показано, что карведилол и/или его метаболиты проникают в грудное молоко крыс и повышают смертность новорожденных крысят.

Женщины, которые забеременели во время лечения Авернолом, должны немедленно обратиться к врачу. Сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо другие лекарства, которые вам предписаны или которые вам не предписаны. Инсулин или пероральные гипогликемические средства. . Пациенты с сахарным диабетом должны регулярно контролировать уровень сахара в крови, поскольку карведилол может маскировать ранние признаки острой гипогликемии. Соответственно должна быть адаптирована гипогликемическая терапия.

Если вы носите контактные линзы, вы должны иметь в виду, что во время лечения может наблюдаться меньшая слеза. Авернол может маскировать симптомы тиреотоксикоза. Точная доза и продолжительность лечения определяются врачом. Графики дозирования, указанные ниже, являются только ориентировочными. Если у вас есть вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

Применение вещества Карведилол

Артериальная гипертензия, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм рт. ст.), декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA ), требующая назначения инотропных препаратов, вазодилататоров, диуретиков); выраженная брадикардия, AV -блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, бронхиальная астма (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), тяжелые поражения печени.

Возьмите их с пищей, если у вас хроническая сердечная недостаточность. Симптоматическая хроническая сердечная недостаточность: Лечение должно начаться под наблюдением врача после тщательного изучения состояния пациента. Перед изменением дозы также требуется клиническое суждение.

Изменение дозы должно быть индивидуализировано. У пациентов с обострением сердечной недостаточности или декомпенсации или нестабильной сердечной недостаточности дозу не следует увеличивать. Лечение начинается с 125 мг два раза в день в течение первых двух недель. Если Авернол переносится, дозу повышают до 25 мг два раза в день, до 5 мг два раза в день, а затем до 25 мг два раза в день с интервалом не менее двух недель. Доза может быть увеличена до самого высокого уровня допуска. Рекомендуемая максимальная суточная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени, весом менее 85 кг и для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью составляет 25 мг, назначаемых два раза в день.

Ограничения к применению

Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), сахарный диабет, гипогликемия, феохромоцитома, гипертиреоидизм, проведение общей анестезии, псориаз, нарушение функции почек, пожилой возраст, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Для пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью весом более 85 кг рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 50 мг два раза в день. Пациенты с систолическим давлением. Если лечение Авернолом прекращено более двух недель, лечение можно возобновить с помощью 125 мг два раза в день и вышеупомянутого увеличения дозы, описанного выше.

Рекомендуется одноразовая ежедневная дозировка. Взрослые и пожилые пациенты. Начальная доза для лечения гипертонии составляет 5 мг один раз в день в течение двух дней. Доза может быть увеличена до 25 мг один раз в день, что считается достаточным для контроля гипертонии у большинства пациентов. При необходимости дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день или до 25 мг два раза в день. Улучшение должно проводиться с интервалом не менее двух недель.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

Геморрой Первоначальная доза для лечения стенокардии составляет 5 мг карведилола два раза в день в течение двух дней. Затем следует назначать 25 мг два раза в день. Дети: Не следует использовать у детей в возрасте до 18 лет. Печеночная недостаточность: Авернол противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью или любым другим заболеванием печени.

Авернол нельзя использовать во время кормления грудью. Прекращение лечения следует проводить постепенно и под наблюдением врача, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если лечение Авернолом прекратится внезапно, могут возникнуть побочные эффекты.

Побочные действия вещества Карведилол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, синкопальные состояния (редко и, как правило, только в начале лечения), мышечная слабость (чаще в начале лечения), расстройства сна, депрессия, парестезия, ксерофтальмия, понижение слезовыделения.

Эти реакции усиливаются алкоголем. Не употребляйте алкоголь на Аверноле. Если вы забыли принять дозу, возьмите ее, как только вы запомните, если не пришло время для следующей дозы. В этом случае пропустите дозу, которую вы пропустили, и продолжайте лечение, как и раньше. Могут возникнуть другие проблемы с дыханием и сердцем, рвота, размытое сознание и генерализованные судороги. В случае чрезмерной передозировки обратитесь к врачу или обратитесь в ближайшую больницу. Возьмите картонную коробку с собой, чтобы сотрудники больницы могли забрать то, что у вас есть.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипотензия, боль в груди, стенокардия, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, обострение симптомов синдрома Рейно, отечный синдром, тромбоцитопения, лейкопения, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

В течение первых нескольких часов после приема пищи это может быть полезно для индуцированной рвоты или промывания желудка. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. Вам может понадобиться кардиостимулятор. Жидкости следует вводить внутривенно при гипотензии. Кроме того, норэпинефрин можно вводить внутривенно. В случае бронхоспазма сальбутамол или другие бета-агонисты можно вводить в виде аэрозолей или внутривенно. В случае судорог внутривенно можно вводить диазепам или клозазепам.

ВОЗМОЖНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Как и все лекарства, некоторые пациенты могут испытывать побочные эффекты при приеме авернола. Если у вас есть экзантема, зуд или у вас затрудненное дыхание, немедленно обратитесь к врачу. Не прекращайте принимать Авернол, но следуйте инструкциям врача.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, обстипация, повышение уровня трансаминаз в крови.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, чиханье, одышка (у предрасположенных больных), бронхоспастические реакции.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, гематурия, острая почечная недостаточность.

В начале лечения карведилолом у некоторых пациентов может наблюдаться головокружение, особенно при вставании, усталости, головной боли, тошноте и боли в животе. Они также могут рвать или иметь диарею. Эти симптомы являются мягкими и временными при продолжении лечения без необходимости принятия дополнительных мер для их контроля.

Другие побочные эффекты: нарушения сна, депрессия, парестезия, астения, брадикардия, холодные руки или ноги, опухшие ноги, онемение или боль в конечностях, снижение слез, нарушения зрения, увеличение веса и гиперхолестеринемия, астма и затруднения дыхания пациентов с предрасположенностью. Кроме того, кожные реакции, такие как аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, зуд, поражения кожи. Пациенты с ранее существовавшим сахарным диабетом могут испытывать гипергликемию, гипогликемию и плохой сахар в крови.

Аллергические реакции: кожные высыпания, в т.ч. аллергическая экзантема, крапивница, зуд.

Прочие: отеки и боль в конечностях, увеличение массы тела, гипергликемия, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гриппоподобный синдром, обострение симптомов псориаза.

Взаимодействие

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС , оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС , при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, диэтиловый эфир, трихлорэтилен) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Фенобарбитал, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК , особенно с дилтиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

Менее распространенные побочные эффекты, такие как боль в груди, гипотония, другие проблемы с сердцем, хрипы и симптомы, похожие на грипп, сухость во рту или сухость глаз, помутнение зрения, повышенное потоотделение, запоры и рвота. Редко, мужчины могут испытывать импотенцию. Преходящая почечная недостаточность редко приводит к отеку конечностей или лица. Если вы заметили что-либо подобное, немедленно обратитесь к врачу, чтобы изменить дозу. В очень редких случаях пациенты могут быть более легко ранены или чаще испытывают кровотечение.

Это может быть также тромбоцитопения, лейкопения, постуральная гипотония и обострение псориаза или аллергические реакции. Не беспокойтесь об этих побочных эффектах. Ни один из них не может появиться. Не храните лекарства в теплых, влажных местах. Авернол следует хранить в недоступном для детей месте.

Актуализация информации

Взаимодействие карведилола с циклоспорином

Карведилол может вызывать увеличение (от небольшого до среднего) уровня циклоспорина в сыворотке.
Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение
В исследовании у 21 пациента с почечными трансплантатами показано, что при постепенном замещении атенолола на карведилол (начиная с дозы в 6,25 мг/сут , увеличивая до 50 мг/сут ) дозу циклоспорина можно постепенно снизить. Через 90 дней ежедневная доза циклоспорина была уменьшена на 20% (от 3,7 до 3 мг/кг массы тела) с сохранением уровня в пределах терапевтического, но с большими внутрииндивидуальными вариациями. Причина подобного взаимодействия непонятна, но при назначении карведилола необходимо быть готовым к такому взаимодействию.

Источник информации

Stockley"s drug interactions/ Ed. by I.H. Stocrley.- 6th ed.- London - Chicago, Pharmaceutical Press.

[Обновлено 30.07.2012 ]

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия (сАД 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд./мин ), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.

Лечение: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Передозировка требует интенсивного лечения. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза — 10 мг). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5-2 мг в/в ), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, эпинефрин, глюкагон (по 1-10 мг в/в струйно, затем по 2-5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в ) или аминофиллин (в/в ); в случае судорог — диазепам, клоназепам. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Карведилол

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, массы тела пациента. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, гипотензией (сАД менее 100 мм рт. ст.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. У людей, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ . В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Карведилол – это нейрогормональный многофункциональный препарат, который применяется при сердечных заболеваниях. Выпускается в форме таблеток.

Фармакологическое действие Карведилола

В соответствии с инструкцией к Карведилолу, активным действующим компонентом препарата является карведилол. Вспомогательными компонентами, входящими в состав медикамента, выступают поливидон К 25, сахароза, лактоза, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кросповидон.

Карведилол является неселективным блокатором альфа- и бета-адренорецепторов. Внутренняя симпатомиметическая активность препарата не отмечается. Лекарство способствует снижению общей предсердечной нагрузки благодаря избирательному блокированию альфа-адренорецепторов. В результате приема Карведилола наблюдаются также угнетение ренин-ангиотензиновой системы почек, снижение артериального давления и уменьшение частоты сердечных сокращений (за счет неселективной блокады бета-адренорецепторов).

У пациентов со стенокардией Карведилол предупреждает развитие ишемии миокарда и устраняет болевые синдромы.

В соответствии с отзывами о Карведилоле, у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или дисфункцией левого желудочка наблюдается положительное влияние препарата на гемодинамику, размер левого желудочка и фракцию выброса.

Карведилол не оказывает влияния на липидный обмен организма.

Лекарственный препарат обладает низкой биодоступностью. Максимальной концентрации в сыворотке крови достигает через 1-1,5 часа после приема внутрь. Концентрация препарата в крови пожилых людей в 2 раза больше, чем у молодых. У пациентов с артериальной гипертензией и острой почечной недостаточностью отмечается повышение концентрации Карведилола в плазме на 40% больше, чем у пациентов с нормальными функциями почек.

Приемы пищи не оказывают влияния на биодоступность медикамента.

Согласно инструкции Карведилол метаболизируется в печени. Период полного выведения лекарства из организма составляет 12-20 часов, выводится посредством желудочно-кишечного тракта при естественном опорожнении организма.

Показания к применению Карведилола

Препарат назначается пациентам в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии при артериальной гипертензии, стабильной стенокардии и хронической сердечно-сосудистой недостаточности.

Способ применения и дозировка

В соответствии с инструкцией Карведилол предназначен для перорального применения независимо от приема пищи. Больным с сердечно-сосудистой недостаточностью рекомендуется принимать препарат вместе с пищей.

При артериальной гипертензии взрослым назначается начальная доза 12,5 мг в день на протяжении 2 дней. Далее следует принимать по 25 мг кратностью 2 раза в день. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 50 мг. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая разовая доза – 12,5 мг.

При стабильной стенокардии на протяжении первых 2 дней взрослым назначается принимать по 12,5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза применения Карведилола равна 25 мг кратностью 2 раза в день. Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 50 мг, а у пациентов пожилого возраста – 25 мг.

При хронической сердечно-сосудистой недостаточности Карведилол назначается в качестве вспомогательной терапии, помимо основных препаратов. Показанием к началу его приема является стабильное состояние пациента на протяжении 4 недель до лечения. Начальная доза равна 6,25 мг в день. Если препарат хорошо переносится организмом, можно постепенно (на протяжении 14 дней) увеличить разовую дозу до 25 мг. Лечение должно проводиться под наблюдением лечащего врача.

В соответствии с отзывами о Карведилоле, в начале терапии может наблюдаться ухудшение состояния пациента, что не требует отмены или повышения дозировки.

В том случае, если по какой-то причине пришлось прервать лечение, прием препарата следует заново начинать с минимальной дозы.

Для отмены Карведилола назначенное количество лекарственного средства нужно уменьшать постепенно на протяжении 1-2 недель.

Побочные действия Карведилола

В отзывах о Карведилоле есть сообщения о том, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны органов и систем организма:

  • Система кроветворения: легкая степень тромбоцитопении;
  • Система обмена веществ: гиперхолестеринемия, периферические отеки, задержка жидкости в организме, гиперволемия, у больных сахарным диабетом – ;
  • Органы зрения: снижение слезообразования, нарушения зрения, раздражение глаз;
  • Центральная нервная система: нарушения сна, синкопе, парестезии, головные боли, ;
  • Мочеполовая система: , отеки гениталий, периферические отеки, почечная недостаточность, нарушения мочеиспускания;
  • Желудочно-кишечный тракт: , тошнота, сухость во рту, боли в животе, повышение уровня трансаминаз;
  • Сердечно-сосудистая система: нарушение периферического кровообращения, брадикардия, ортостатическая гипотензия;
  • Дыхательная система: одышка, сухость слизистой оболочки носа;
  • Кожа: экзема, зуд, покраснения.

В редких случаях могут возникать латентный сахарный диабет, стенокардия, слабость.

Противопоказания к применению

Карведилол не назначается пациентам, у которых наблюдаются:

  • Хронические бронхолегочные заболевания;
  • Декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность;
  • Бронхиальная астма;
  • Кардиогенный шок;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Синдром слабости синусного узла;
  • Феохромоцитома;
  • Атриовентрикулярная блокада;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Заболевания периферических сосудов;
  • Тяжелая гипотензия;
  • Наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность Лаппа, галактозы или глюкозы.

Передозировка

В отзывах о Карведилоле сообщается, что при передозировке данным медикаментом отмечается усиление побочных действий.

Условия и срок хранения

В инструкции к Карведилолу указано, что хранить препарат необходимо в темном, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности – 36 месяцев.

Из аптек отпускается только по рецепту врача.

Loading...Loading...