Циннаризин – лучшее средство от мигрени и головокружения. Можно ли циннаризин пить постоянно

Брутто-формула

C 26 H 28 N 2

Фармакологическая группа вещества Циннаризин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

298-57-7

Характеристика вещества Циннаризин

Производное дифенилпиперазина.

Фармакология

Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение .

Блокирует кальциевые каналы L-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в т.ч. подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.

При приеме внутрь быстро всасывается. С белками плазмы связывается на 91%. C max определяется через 1-3 ч. Полностью метаболизируется в печени. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с фекалиями. T 1/2 — 4 ч. Не обладает тератогенностью.

Применение вещества Циннаризин

Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Беременность, болезнь Паркинсона.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Циннаризин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.

Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко — тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.

Взаимодействие

Химическая несовместимость не известна.

Усиливает действие алкоголя, седативных средств, антигипертензивных и сосудорасширяющих препаратов. Усиливает эффект ноотропных средств. Уменьшает эффект средств для лечения артериальной гипотензии.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Циннаризин

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения). Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.

Циннаризин – лекарственное средство, блокирующее т.н. «медленные» кальциевые каналы, главным образом – в церебральных сосудах. Препарат тормозит процесс поступления кальция в клетки, снижает их концентрацию в плазмолеммовых депо, оказывает расслабляющее действие на гладкомышечный каркас мелких артерий, потенцирует вазодилатирующее действие углекислого газа. Напрямую воздействуя на гладкие мышцы кровеносных сосудов, уменьшает их чувствительность к биогенным сосудосуживающим соединениям (катехоламинам). Проявляет вазодилатирующий эффект (особенно в отношении церебральных сосудов), практически не влияя при этом на показатель артериального давления. Проявляет свойства антигистамина, снижая реактивность вестибулярного аппарата и симпатический тонус. Циннаризин эффективен у пациентов со скрытой недостаточностью мозгового кровообращения, только-только зарождающимся атеросклерозом церебральных сосудов, хроническими сосудистыми заболеваниями и признаками постинсультного очагового поражения. У пациентов с поражениями периферических сосудов циннаризин улучшает кровоснабжение пострадавших органов и тканей (включая сердце), усиливает постишемическую вазодилатацию. Препарат повышает эластичность эритроцитарных мембран, их деформационные способности, улучшает реологические характеристики крови, повышает устойчивость мышц к кислородному голоданию. Максимальная концентрация действующего вещества в крови после перорального приема достигается спустя 1-3 часа. Препарат полностью метаболизируется микросомальными ферментами печени. Период полувыведения циннаризина составляет 2-4 часа. Выводится кишечником (большая часть) и почками.

Циннаризин выпускается в таблетках. Принимать препарат следует после приема пищи. При нарушениях церебрального кровообращения - по 25-50 мг трижды в сутки, при нарушениях кровообращения в периферических сосудах - по 50-75 мг трижды в сутки, при лабиринтно-вестибулярных дисфункциях - по 25 мг трижды в сутки, при кинетозах перед планируемой поездкой взрослые принимают по 25 мг с возможностью приема дополнительной дозы через 6 часов, дети принимают половину от указанной дозы.

Максимальная суточная доза циннаризина составляет 225 мг. При повышенной чувствительности к препарату медикаментозный курс начинают с половинчатой дозы, постепенно повышая ее до получения оптимального терапевтического ответа. Длительность фармакотерапии варьируется от 2-3 недель до нескольких месяцев. На начальном этапе лечения следует отказаться от приема этанола в любом его виде. В связи с присутствием у циннаризина антигистаминной активности, препарат может дать положительный результат при допинг-пробе у спортсменов, а также замаскировать положительные реакции диагностических кожных проб (в этой связи за 4 дня до проведения исследования лечение следует прервать). В ходе продолжительных медикаментозных курсов рекомендуется периодически контролировать функциональные показатели печени и почек, а также картину периферической крови. Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, циннаризин следует назначать с особой осторожностью. Препарат потенцирует действие этанола, седативных средств и антидепрессантов. При совместном использовании с ноотропами, вазодилататорами и гипотензивными средствами, циннаризин усиливает их эффект. Особо важную роль препарат играет в гериатрической практике. Прогрессирующая с возрастом недостаточность мозгового кровообращения препятствует нормальному кровоснабжению тканей головного мозга, результатам чего является постепенное отмирание нейронов головного мозга. Одной из причин, от которых зависит выраженности нарушений мозговых функций, являются атеросклеротические сосудистые изменения. В некоторых случаях данный фактор начинает играть определяющую роль, как, например, при старческом слабоумии. Целью лечения пожилых пациентов является замедление связанных с возрастом структурных и функциональных изменений. Учитывая прямое влияние циннаризина на сосуды головного мозга, он является одним из самых назначаемых препаратов пациентам данного профиля.

Фармакология

Циннаризин - селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их концентрацию в депо плазмолемм, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин и норадреналин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов головного мозга и хроническими заболеваниями сосудов головного мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.

Фармакокинетика

C max в плазме крови достигается после приема внутрь через 1-3 часа. Связь с белками плазмы около 91%. Полностью метаболизируется в печени посредством дезалкилирования. T 1/2 - 4 часа. Выводится в виде метаболитов: 1/3 - почками, 2/3 - кишечником.

Форма выпуска

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
циннаризин 25 мг

Вспомогательные вещества: аэросил, кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.

50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, после еды. При нарушениях мозгового кровообращения - по 25-50 мг 3 раза в день; при нарушениях периферического кровообращения - по 50-75 мг 3 раза в день; при лабиринтных расстройствах - по 25 мг 3 раза в день; при морской и воздушной болезнях, перед предстоящей поездкой взрослым - 25 мг, при необходимости прием дозы повторяют через 6 ч. Детям назначают половину дозы для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг.

При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев.

Передозировка

Симптомы: рвота, сонливость, тремор, чрезмерное снижение артериального давления, кома. В случае передозировки не существует специфического антидота, необходимо сделать промывание желудка и принять активированный уголь.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Фармацевтическое: Химическая несовместимость не известна.

Фармакодинамическое: Усиливает действие алкоголя, седативных и антидепрессантных средств. При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными и сосудорасширяющими средствами усиливает их эффект, а при одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии - уменьшает их эффект.

Фармакокинетическое: нет данных.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, красный плоский лишай (крайне редко).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: снижение АД, увеличение массы тела, развитие волчаночноподобного синдрома.

Показания

  • период реконвалесценции после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта, черепно-мозговой травмы;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • лабиринтные расстройства (в т.ч. для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте, рвоте лабиринтного происхождения);
  • мигрень (профилактика приступов);
  • болезнь Меньера;
  • морская и воздушная болезнь (профилактика);
  • нарушение периферического кровообращения (профилактика и лечение) - облитерирующий эндартериит, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, прегангренозные состояния, парестезии, ночные спазмы и похолодание в конечностях.

Применение при нарушениях функции почекПри длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции почек.

Применение у детей

Противопоказан детям до 12 лет.

Особые указания

В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат исследования при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие: Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен как при начальной, так и при хронической недостаточности мозгового кровообращения (в том числе у больных в резидуальной стадии ишемического инсульта). У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда). Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Воздействие на рецепторы: Антагонист ионов кальциевых каналов Т- типа кальциевых каналов; Антигистаминные H1 рецепторы; Антисеротонергические рецепторы 5 - HT2; Антидопаминергические D2 рецепторы.
Систематическое (ИЮПАК) название: (E) -1 - (дифенилметил) -4 - (3 -фенилпроп- 2-енил) пиперазин
Торговые наименования: Стугерон, Stunarone
Период полураспада: 3-4 часа
Формула: C 26 H 28 N 2
Мол. масса: 368,514 г/моль

Циннаризин (торговые наименования Стугерон, Stunarone, R5) является препаратом, производным от пиперазина, который характеризуется как антигистамин и блокатор кальциевых каналов. Известно также, что препарат способствует усилению мозгового кровотока, и поэтому используется для лечения церебральной апоплексии, посттравматических церебральных симптомов, и церебрального атеросклероза. Тем не менее, препарат чаще всего назначают при тошноте и рвоте, вызванных укачиванием или другими причинами, такими как химиотерапия, головокружение, или болезнь Меньера. Циннаризин был впервые синтезирован компанией Janssen Pharmaceutica в 1955 году. Непатентованное наименование препарата происходит от латинского названия рода трав – «cinna» (цинна), в то время как «riza» означает «корни», поскольку вещество было первоначально извлечено из корней цинны. Циннаризин не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он производится и продается в Бангладеше под торговой маркой Suzaraon от компании Rephco Pharmaceuticals Limited.

Фармакокинетика

Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, при этом частота приема и количество доз зависит от причины приема препарата. Попав в организм, вещество довольно быстро поглощается и достигает пиковой концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax, максимальный уровень препарата в исследуемой области (обычно в плазме крови), составляет 275+/- 36 нг/мл, а tmax (количество времени, когда лекарственное средство присутствует в крови в максимальном количестве), составляло 3,0+/- 0,5 часов. AUC∞, (площадь под кривой, экстраполированная до бесконечности), которая может использоваться для оценки биологической доступности, составляет 4437+/-948 (нг час/мл). Период полувыведения препарата составляет от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста пациента. Средний конечный период полувыведения у молодых добровольцев при ведении 75 мг циннаризина составляет 23,6 +/- 3,2 часа. Исследование, в котором циннаризин вводили здоровым добровольцам в дозе 75 мг два раза в день в течение двенадцати дней, показало, что циннаризин может накапливаться в организме, при этом стационарный фактор накопления составлял 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, AUCT для этого периода времени (Т = 12 дней) существенно не отличался от AUC∞, который измерялся после однократного приема препарата. Являясь очень слабым основанием, а также липофильным соединением с низкой растворимостью в воде, Циннаризин может пересекать гематоэнцефалический барьер при простой диффузии. Именно из-за этого Циннаризин способен оказывать воздействие на поток крови в головном мозге. При пероральном применении Циннаризин имеет, как правило, низкую и изменчивую биодоступность, из-за высокой степени деградации. Однако было обнаружено, что при внутривенном введении в виде липидной эмульсии, наблюдались лучшие показатели фармакокинетики и распределения в тканях. Липидная эмульсия имеет повышенные AUC и пониженный клиренс, по сравнению с формой раствора. Плазменная фармакокинетика Циннаризина, применяемого внутривенно, следует трехфазной модели, начиная с быстрой фазы распределения, с последующим более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной ликвидацией. Vss (установившийся объем распределения) у липидной эмульсии в 2 ниже (6,871 +/- 1,432 л/кг), чем у раствора Циннаризина (14,018 +/- 5,598 л/кг). Кроме того, было установлено, что Циннаризина в значительно меньших количествах попадает в легкие и головной мозг в виде липидной эмульсии. Это уменьшает вероятность побочных токсических эффектов в центральной нервной системе.

Фармакодинамика

Циннаризин классифицируется как селективный антагонист кальциевых ионных каналов Т-типа, потому что его связывание блокирует каналы и сохраняет их инертность. Циннаризин имеет значение Ki (ингибирующей константы), равное 22 нм. Известно также, что Циннаризин может оказывать антигистаминные, антисеротонинергические и андидопаминергические эффекты, связываясь с H1-гистаминовыи рецепторами, и дофаминергическими (D2) рецепторами. IC50 (половина максимальной ингибирующей концентрации) Циннаризина для торможения сокращения мягких мышц, равна 60 мМ. Кроме того, было показано, что этот препарат преимущественно связывается с целевыми кальциевыми каналами, когда они находятся в открытом положении, в отличие от закрытой конформации. Ранее предполагалось, что Циннаризин способствует лечению тошноты и укачивания путем ингибирования токов кальция в напряженных закрытых каналах в вестибулярных волосковых клетках типа II во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею, что при фармакологически соответствующих уровнях (0,3-0,5 мкм), Циннаризин уменьшает вестибулярные головокружения не блокированием кальциевых каналов, а скорее путем ингибирования токов калия (К+), которые активируются повышением гидростатического давления на волосковых клетках. Циннаризин действительно блокирует токи кальция в вестибулярных волосковых клетках, однако это наблюдается только при более высоких концентрациях препарата (3nbsp; мкм). Ингибирование этих токов уменьшает головокружения и тошноту, индуцированную движением, ослабляя чрезмерную реактивность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.

Циннаризин (Стугерон) применение

Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты, связанной с укачиванием, головокружением, болезнью Меньера или Синдромом Когана. На самом деле, Циннаризин – это лишь один из немногих избранных препаратов, которые показали положительные результаты в хроническом лечении головокружения и шума в ушах, связанных с болезнью Меньера. Однако, в связи с тем, что препарат вызывает сонливость, он, как правило, имеет ограниченное применение среди пилотов и членов экипажей, которым необходимо сохранять активность в течение длительных периодов времени. В клиническом исследовании (N=181) было показано, что Циннаризин на 65,8% уменьшает риск умеренного головокружения и на 89,8% - сильного головокружения. Циннаризин действует, препятствуя передаче сигнала между вестибулярным аппаратом внутреннего уха и рвотным центром гипоталамуса, ограничивая активность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают сигналы о движении. Снижается диспаритет в обработке сигналов между рецепторами движения во внутреннем ухе и визуальными чувствами, вследствие чего снижаются трудности при движении или стоянии. Рвота при движении может возникать благодаря физиологическому компенсаторному механизму в мозгу, с целью удержать человека от перемещения, чтобы он мог приспособиться к восприятию сигнала, однако настоящая эволюционная причина этой болезни на данный момент неизвестна. В некоторых источниках утверждается, что организм реагирует рвотой, потому что полагает, что был отравлен ядом (например, алкоголем), а то, что человек видит, не соответствует тому, что он чувствует. При назначении для лечения проблем с равновесием и головокружением, Циннаризин, как правило, принимают два или три раза в день, в зависимости от количества каждой дозы. При использовании для лечения укачивания, таблетку принимают не менее чем за два часа до поездки, а затем - каждые четыре часа во время путешествия. Однако недавнее исследование 2012 года, в ходе которого сравнивалось воздействие Циннаризина и трансдермального Скополамина для лечения морской болезни, приводит к выводу о том, что Скополамин является значительно более эффективным препаратом со значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем Циннаризин. Это привело к выводу, что трансдермальный Скополамин, вероятно, является лучшим вариантом для лечения укачивания у членов экипажа флота и других морских путешественников. Помимо использования для лечения головокружения, Циннаризин может быть также рассматривается как ноотропный препарат из-за его вазорелаксирующих свойств (из-за блокировки кальциевых каналов), в основном в мозге. Циннаризин также используется в качестве успокоительного средства. Циннаризин ингибирует поток в эритроцитах, повышая эластичность клеточной стенки, увеличивая тем самым их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это способствует более эффективной переноске крови через суженные сосуды для переноски кислорода к поврежденной ткани. Циннаризин также эффективен в сочетании с другими ноотропами, в первую очередь Пирацетамом, в этой комбинации каждый препарат усиливает действие другого, повышая подачу кислорода в мозг. Исследование на животных по сравнению эффективности Циннаризина и Флунаризина (производное Циннаризина, в 2,5-15 раз более сильное) для лечения глобальной преходящей ишемии головного мозга, показало, что Циннаризин улучшает функциональные аномалии при ишемии, но не помогает при повреждении нейронов. Флунаризин, с другой стороны, обеспечивает большую нейронную защиту, но менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении. Кроме того, Циннаризин может применяться аквалангистами без повышения риска кислородной токсичности центральной нервной системы, которая может привести к развитию судорог и высокому риску в дайвинге с замкнутой кислородной системой. Это также относится к дайверам, которые потенциально могут быть вынуждены проходить гипобарическую декомпрессионную терапию, в которой используется высокое давление кислорода, а также могут подвергаться любому риску кислородного отравления ЦНС, вызванному Циннаризином. Тем не менее, Циннаризин не повышает риска токсичности, и данные также свидетельствуют о том, что Циннаризин может способствовать задержке токсичности O2 в центральной нервной системе. Существует также данные о том, что Циннаризин может применяться в качестве эффективного анти-астматического средства при регулярном приеме. Также было показано, что Циннаризин может применяться в качестве второй линии лечения идиопатического уртикарного васкулита.

Побочные эффекты Циннаризина (Стугерона)

Побочные эффекты при приеме Циннаризина варьируются от легких до очень серьезных. Возможные побочные эффекты включают в себя сонливость, потливость, сухость во рту, головную боль, проблемы с кожей, вялость, желудочно-кишечные расстройства, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения/мышечную ригидность, и тремор. Из-за того, что Циннаризин может вызывать сонливость и помутнение зрения, пользователи должны убедиться в нормальности своих реакций прежде, чем заниматься вождением, управлением промышленным оборудованием или какими-либо другими видами работ, которые могут быть опасны, если человек не полностью активен или плохо видит. Известно также, что Циннаризин может вызывать острый и хронический паркинсонизм в связи с его сродством к D2-рецепторами, что предполагает его фактическую полезность для улучшения здоровья нервной системы. Антагонизм Циннаризина по отношении к D2-дофаминовы рецепторам в полосатом теле приводит к появлению симптомов депрессии, тремора, ригидности мышц, поздней дискинезии и акатизии, которые характеризуются как болезнь Паркинсона, вызванная медикаментозным лечением, вторая по значимости причина возникновения болезни Паркинсона. Опыт показывает, что один из метаболитов Циннаризина, С-2, играет активную роль в развитии болезни Паркинсона. Отмечается также, что, по оценкам, 17 из 100 новых случаев болезни Паркинсона связаны с применением Циннаризина или Флунаризина. Люди, находящиеся в особой группе риска – это пожилые пациенты, в частности женщины, и пациенты, которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существуют также доказательства того, что пациенты с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической предрасположенностью к болезни более склонны к развитию индуцированной приемом препаратов формы этого заболевания в результате применения Циннаризина. В дополнение к антагонизму D2-рецепторов, также было показано, что Циннаризин также вызывает снижение пресинаптического дофамина и серотонина, а также к изменениям в везикулярном транспорте дофамина. Terland и соавт. показали, что длительный прием Циннаризина приводит к возникновению настолько высоких концентраций препарата, что они способны вмешиваться в протонный электрохимический градиент, необходимой для упаковки допамина в везикулы. Циннаризин, рКа=7,4, действует как протонофор, предотвращая MgATP-зависимое производство электрохимического градиента, что играет решающее значение в транспортировке и хранении дофамина в пузырьках, и тем самым может снижать уровень допамина в базальных нейронах ганглиев и приводить к развитию симптомов болезни Паркинсона. Кроме того, было зарегистрировано несколько случаев передозировки Циннаризина у детей и взрослых, включая ряд таких симптомов, как сонливость, кома, рвота, гипотония, ступор и судороги. Когнитивные осложнения, скорее всего, могут возникать из-за антигистаминных эффектов Циннаризина, в то время как эффекты движения являются результатом андидопаминергических свойств. В случае передозировки, пациент должен обратиться к врачу для предотвращения потенциальных неврологических осложнений.

Препарат относится к фармакологической группе блокаторов кальциевых каналов, а в химической формуле продуцирует одноименный активный компонент. Под его непосредственным воздействием происходит расслабление гладкой мускулатуры стенок сосудов, а также их незаметное расширение.

Циннаризин эффективно усиливает кровоснабжение головного мозга, снижает вязкость крови, делая красные кровяные клетки более эластичными и поддающимися деформации. Кроме того он стимулирует работу вестибулярного аппарата и повышает сопротивляемость тканей к гипоксии. Препарат быстро адсорбируется в ЖКТ, а процесс метаболизма протекает через 3-6 часов. Выводится через кишечник в неизменном виде.

Выпускается в виде таблеток.

Аналогами Циннаризина являются Вертизин, Стугерон, Цинедил, Циннарон, Циннасан.

Показания и противопоказания к применению Циннаризина

Врачи рекомендуют применение Циннаризина в случаях, когда нарушено мозговое кровообращение, наблюдаются лабиринтные расстройства и болезненность движений. Кроме того это отличная профилактика и лечение систематических приступов мигрени, болезни Меньера, атеросклероза, болезни Рейно, облитерирующего тромбангиита, диабетической ангиопатии и акроцианоза.

Среди противопоказаний к применению описана только повышенная чувствительность организма к активным компонентам используемого лекарства.

Побочное действие и передозировка Циннаризином

Лечение Циннаризином может неожиданно спровоцировать такие аномальные явления, как повышенная сонливость, систематические головные боли, тремор конечностей, мышечный гипертонус, явные признаки диспепсии, усиленная потливость, аллергические проявления на коже, спады артериального давления, ожирение и прочие. При обнаружении таких побочных явлений следует обратиться к специалисту.

При передозировке Циннаризином из-за резкого спада давления не исключено наступление коматозного состояния. Пациент нуждается в срочной медицинской помощи, которая состоит в домашнем промывании желудка, приеме сорбентов и симптоматическом лечении.

Инструкция к применению Циннаризина

Курс лечения и суточные дозы определяются в индивидуально порядке.

В общей схеме продуктивного лечения инструкцией по применению Циннаризина показано трижды в сутки по 25-50-75мг, принимать которые желательно после еды. Предписанную дозу можно увеличивать постепенно, а употреблять непрерывно до наступления ощутимого терапевтического эффекта, если даже это займет более трех месяцев.

Особенности применения Циннаризина

Применение Циннаризина в периоды беременности и лактации должен согласовываться с врачом и не вредить развивающемуся плоду.

Осторожно назначать пациентам с артериальной гипертензией.

При продолжительном лечении целесообразно проведение качественного обследования функции почек, печени, а также получение полной картины периферической крови.

На ранней стадии лечения Циннаризином воздержаться от управления транспортом и занятий интеллектуальной деятельностью.

Ограничения имеются и при лекарственном взаимодействии. Так, в комплексе со снотворными средствами, трициклическими антидепрессантами, препаратами, демонстрирующими седативный эффект, этанолом наблюдается усиление действия на ЦНС. А вот в сочетании Циннаризина с антигипертензивными препаратами имеет место усиление гипотензивного действия; с ноотропами, сосудорасширяющими средствами — усиливается активность последних. Одновременное применение фенилпропаноламина снижает седативный эффект Циннаризина.

Отзывы о Циннаризине, цена

Как не крути, но отзывы о Циннаризине свидетельствуют о том, что препарат является морально устаревшим, а многие пациенты находят ему более современную замену. Итак, чаще всего препарат назначают маленьким детям и пожилым людям с одной и той же целью – улучшить мозговое кровообращение. Так вот отзывы о таком лечении в корне противоположные.

Вера, 28 лет: «Назначили сыну в два года Циннаризин для улучшения мозгового кровообращения. Так от такой профилактики малыш все время ходил сонный, да еще и постоянно капризничал. Прекратила прием препарата, и его состояние нормализовалось ».

Леонид, 41 год: «Назначили Циннаризин маме в качестве профилактики склероза. После десятидневного кура состояние памяти у нее значительно улучшилось, а побочные явления так и не появились, несмотря на то, что у мамы нестабильное давление ».

Маша, 43 года: «У меня от Циннаризина только давление скажет. Ужасный препарат ».

Цена на Циннаризин таблетки. №50 – 25 рублей.


14:12 -

Медицинский препарат Циннаризин в особом представлении не нуждается, поскольку уже не первый год широко используется в медицине для улучшения мозгового кровообращения. Общее описание Циннаризина Препарат относится к фармакологической группе блокаторов кальциевых каналов, а в химической формуле продуцирует одноименный активный компонент. Под его непосредственным воздействием происходит расслабление гладкой мускулатуры стенок сосудов, а также их незаметное расширение. [...]


Циннаризин – лекарственный препарат, преимущественно используемый для лечения различных нарушений мозгового кровообращения.

Фармакологическое действие

Циннаризин уменьшает содержание в клетках ионов кальция, расслабляет мускулатуру артериол, а также способствует усилению сосудорасширяющего действия углекислого газа.

Этот препарат не только влияет на состояние тонуса сосудистой стенки, но и уменьшает ответную реакцию сосудов на дофамин, ангиотензин, адреналин, норадреналин и вазопрессин.

Применение Циннаризина способствует расширению просветов кровеносных сосудов, в том числе и головного мозга. При этом не наблюдается снижения артериального давления.

Помимо этого лекарственное средство уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, подавляет нистагм, понижает тонус симпатической нервной системы, увеличивает устойчивость тканей к кислородному голоданию и уменьшает вязкость крови.

Циннаризин также обладает средней антигистаминной активностью.

Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта и на 91% связывается с плазменными белками. Его максимальная концентрация в крови достигается через 2 – 3 часа после приема.

Не обладает тератогенным действием.

Форма выпуска

Циннаризин выпускают в таблетках, каждая из которых содержит по 25 мг активного вещества, в упаковке по 50 штук и в виде капель во флаконах по 20,0 мл, содержащих 75 мг Циннаризина.

Аналогами этого лекарственного препарата являются Стугерон, Циннарон, Цинедил, Вертизин.

Показания к применению Циннаризина

Этот препарат широко применяется в медицинской практике. Показания к Циннаризину следующие:

  • Различные нарушения кровообращения в головном мозге (атеросклероз, ишемический инсульт, после перенесенных черепно-мозговых травм и геморрагического инсульта, дисциркуляторная энцефалопатия);
  • Тошнота, рвота и шум в ушах лабиринтного происхождения;
  • Болезнь Меньера;
  • Нистагм;
  • Нарушения мышления;
  • Снижение и потеря памяти;
  • Сенильная деменция;
  • Невозможность концентрации внимания;
  • Нарушения периферического кровообращения (тромбофлебит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, трофические язвы, синдром «перемежающейся» хромоты);
  • Профилактика приступов мигрени;
  • Профилактика кинетозов(морская и воздушная болезни).

Еще одним показанием к Циннаризину является симптоматическая терапия цереброваскулярных патологий , проявляющихся приступами головокружений, головных болей, раздражительности, шума в ушах.

Инструкция Циннаризина - способ применения

При нарушениях кровоснабжения головного мозга назначают от трех до шести таблеток в сутки.

При различных нарушениях периферического кровообращения назначается от 150 до 225 мг Циннаризина в сутки, т.е. от шести до девяти таблеток.

При вестибулярных нарушениях инструкция Циннаризина рекомендует принимать его до трех таблеток в сутки.

По отзывам Циннаризин является хорошим средством для профилактики укачиваний. За 30 минут до отплытия, поездки или полета следует принять одну таблетку (25 мг). Если будет необходимость, то через 6 часов эту дозу можно повторить еще раз. Детям для этого дают половину взрослой дозы.

Если пациент не очень хорошо переносит Циннаризин, то ему начинают лечение с половинной дозы и постепенно увеличивают ее до терапевтической.

Побочные действия Циннаризина

По инструкции Циннаризин может обладать следующими побочными действиями:

  • Головная боль;
  • Сонливость;
  • Депрессия;
  • Экстрапирамидные расстройства;
  • Повышенная утомляемость;
  • Сухость во рту;
  • Боли в области эпигастрия;
  • Холестатическая желтуха;
  • Диспепсические явления;
  • Увеличение веса;
  • Кожная сыпь;
  • Аллергические реакции.

По отзывам Циннаризин очень редко может приводить к возникновению тремора конечностей и повышению мышечного тонуса.

Противопоказания к Циннаризину

Согласно инструкции Циннаризинпротивопоказан при гиперчувствительности к этому препарату и кормящим матерям.

С особой осторожностью лекарственное средство должно назначаться людям, страдающим болезнью Паркинсона.

При беременности показания к применению Циннаризина должны очень тщательно оцениваться врачом. Хотя в неоднократно проведенных испытаниях тератогенное действие препарата не доказано, его все равно рекомендуется использовать только в том случае, если предполагаемая польза от терапии превышает существующий потенциальный риск.

Взаимодействие

Циннаризин усиливает действие сосудорасширяющих, антигипертензивных, седативных средств и алкоголя . Уменьшает эффективность принимаемых лекарств для лечения артериальной гипотензии.

По отзывам Циннаризин существенно повышает эффективность одновременно используемых с ним ноотропныхлекарственных препаратов.

Передозировка

При случайном или преднамеренном принятии внутрь большой дозы Циннаризина проводится промывание желудка и дается активированный уголь. Дальнейшее лечение симптоматическое, т.к. специфического антидота нет.

Меры предосторожности

По инструкцииЦиннаризиндолжен с осторожностью назначаться водителям транспортных средств и другим людям, чьи профессии требуют высокой концентрации внимания, т.к. в начале лечения нередко бывает выраженная сонливость.

При длительном применении Циннаризина необходимо контролировать картину периферической крови, функции почек и печени.

При назначении препарата спортсменам необходимо учитывать, что он оказывает влияние на результаты допингового контроля.

Условия хранения Циннаризина

Циннаризинотносится к списку Б . Его хранят при комнатной температуре в защищенном от света месте.

С уважением,


Loading...Loading...