Габапентин - инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты. Габапентин: инструкция по применению капсул

О существовании такого заболевания, как эпилепсия, человек узнал много веков назад. Со временем стало известно, что причиной его возникновения является нарушение работы центральной нервной системы, а именно, коры головного мозга. Ни одному специалисту не под силу точно предсказать момент, когда у больного могут случиться судорожные припадки. Это может произойти из-за сильного перевозбуждения или внезапного негативного расстройства.

Эпилепсия может поражать не только детей, но и взрослых . По статистике, у них это заболевание является приобретенным, а его развитию способствуют другие сложные болезни. Также специалисты выделяют врожденный вид эпилептических припадков, которыми в большей степени страдают дети.

Некоторое время назад для лечения этого заболевания использовали народные методы. Сегодня же ситуация кардинально изменилась. Медицина за последние годы сильно продвинулась вперед и сегодня предлагает для борьбы с этим недугом современные медицинские препараты. Среди них следует выделить лекарство Габапентин, которое изготавливается отечественными фармацевтическими компаниями ЗАО «Канонфарма продакшн» и ООО «Пик-Фарма». Помимо этого, в аптечной сети можно встретить препарат с аналогичным названием, изготавливаемый индийскими компаниями. Одна упаковка такого лекарства в среднем стоит 500 р.

Габапентин: форма выпуска, свойства

Главным активным компонентом в составе препарата является вещество габапентин . В тот момент, когда лекарство оказывается внутри организма пациента, это вещество начинает оказывать воздействие, понижая риск возникновения нейропатической боли. Также польза этого вещества заключается в увеличении синтеза ГАМК, подавлении процесса высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Начинает действовать препарат примерно через 2-3 часа с момента приема капсулы. Это лекарство можно использовать для устранения судорожных припадков у взрослых и детей.

Чтобы лечение рассматриваемым препаратом было наиболее эффективным, больному необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению , а также узнать об основных аналогах этого препарата. Дело в том, что не каждый больной может без последствий перенести это средство. Поэтому перед покупкой Габапентина показания к применению этого препарата нужно обязательно изучить. К тому же у некоторых пациентов часто возникает желание найти более доступные по цене заменители или альтернативные препараты для лечения эпилепсии.

Габапентин: инструкция по применению, цена

Проводить лечение этим препаратом можно только под наблюдением специалиста. Самолечение может серьезно навредить здоровью больного. Врач должен первым делом ознакомиться с рекомендациями по использованию препарата и оценить сложность состояния больного, после чего им уже и будет выбрано наиболее безопасная и эффективная дозировка лекарства.

Специалист заранее должен узнать о лекарствах, которые больной может переносить без серьезных последствий для своего здоровья. Есть препараты, с которыми Габапентин взаимодействует негативно для здоровья пациента . Поэтому об этом нужно помнить при назначении этого препарата.

Одним из основных показаний к применению препарата Габапентин является лечение фокальных судорог у взрослых и детей с 12-летнего возраста. Также это лекарство может применяться в качестве дополнения к основному лечению эпилепсии, назначаться при терапии взрослых пациентов, страдающих мигренью, нейропатическими болями, а также женщин во время интенсивных приливов, которыми часто сопровождается климакс.

Имеются у этого препарата и противопоказания , которые обязательно нужно учитывать перед применением Габапентина:

период беременности и лактация;
возраст до 12 лет;
панкреатит в острой форме;
нарушения обмена веществ в отношении всасывания глюкозы и галактозы;
непереносимость остальных компонентов препарата.

Принимают лекарство, запивая его достаточным количеством жидкости.

При приёме препарат Габапентин может вызывать у пациентов ряд побочных эффектов , о которых говорится и в отзывах некоторых больных:

Синонимы лекарственного препарата

Хотя многие специалисты и отмечают высокое качество препарата Габапентин, цена на который для кого-то может показаться слишком высокой, для лечения заболеваний можно использовать массу других, аналогичных по своему лечебному воздействию на организм больных людей, страдающих эпилепсией, лекарств.

Если говорить об Габапентине, то наиболее подходящими в качестве его замены являются препараты, в составе которых содержится вещество габапентин. Таких медикаментов в аптеках представлено не так много. Основными среди них являются:

«Габагамма» (900 рублей);
«Нейронтин» (1400 рублей);
«Гапентек» (460 рублей);
(500 рублей);
«Тебантин» (1600 рублей);
«Топиромат» (600 рублей);
(800 рублей).

Анализируя вышеперечисленные препараты, можно отметить два из них -Габагамма и Топирамат , о которых имеется много положительных отзывов от пациентов. Эти препараты очень эффективны в деле устранения симптомов эпилепсии. В нашей стране таблеток Топирамат нет в свободной продаже. В отдельных регионах они доступны только в качестве льготного лекарства. Поэтому только у льготников и была возможность убедиться в эффективности этого лекарства, которое является достаточно дорогим. Остальным же больным из-за высокой цены этот препарат не по карману. Поэтому им приходится искать другие эффективные, но более дешевые лекарственные препараты.

Нельзя не обойти вниманием более дорогие медикаменты, выпускаемые венгерскими и немецкими фармацевтическими компаниями. Они также очень эффективны в лечении эпилепсии и имеют минимум побочных явлений. Однако популярностью они не пользуются в нашей стране из-за высокой стоимости. Многие больные в большинстве своём отдают предпочтение более недорогим препаратам для лечения эпилептических припадков.

Аналоги препарата с содержанием прегабалина

Часто врачи, занимаясь поиском аналогов Габапентина, обращают внимание на группы других препаратов , которые можно использовать для лечения эпилепсии и судорожных припадков. Их отличие заключается в том, что в их составе представлены другие активные компоненты, которые, несмотря на это, оказывают то же воздействие на центральную нервную систему, что и габапентин.

Рассматриваемый компонент прегабалин воздействует на организм так же, как и габапентин. Хотя по эффективности он заметно ему уступает. Вещество прегабалин содержится в двух препаратах - Альгерика, которая предлагается в аптеках в форме капсул, и Прегабалин Канон.

Хотя эти медикаменты являются довольно эффективными, они заметно отличаются от Габапентина , о чём говорят многие пациенты. Оригинальному препарату требуется меньше времени для воздействия на организм. Не все больные решаются использовать препарат Альгерика из-за наличия у него ряда побочных эффектов - снижение четкости зрения, появление тумана в глазах. Этим же объясняется и невысокая популярность препарата Прегабалин Канон, который у больных может вызывать сонное состояние и утомляемость.

К тому же они являются более дорогими аналогами оригинального препарата. Поэтому не всегда стоимость лекарства говорит о качестве и возможностях конкретного медикамента по снижению порога возникновения эпилептических припадков.

Говоря о прегабалине, нужно упомянуть об эффекте привыкания к этому компоненту. Поэтому отменять его прием нужно аккуратно, постепенно снижая дозу.

Также в аптеках можно встретить еще один аналог Габапентина, содержащий в составе прегабалин - лекарство в капсулах , которое можно приобрести по цене 650 р. У него имеется много побочных эффектов, поэтому принимать его необходимо очень осторожно. Использовать его для лечения детей нежелательно.

Существует еще один довольно эффективный препарат-заменитель Габапентина, который оказывает аналогичное воздействие на организм больного, что и Лирика. Речь идет о лекарстве, выпускаемом венгерской фармацевтической компанией — Прабегине, который можно приобрести в аптеках по цене 600 р.

Заменители с лакосамидом

Сегодня на аптечном рынке представлено достаточно много препаратов, которые можно рассматривать в качестве достойной замены лекарства Габапентин. Таковыми могут быть медикаменты, содержащие в своем составе вещество лакосамид . Сюда в первую очередь следует отнести лекарственное средство Вимпат, выпускаемое немецким производителем.

Это лекарственное средство рекомендовано для лечения взрослых людей. При этом у него имеются определенные противопоказания. Его не назначают людям с болезнями сердца, а также страдающим почечной недостаточностью. Согласно инструкции к применению, у этого препарата имеется минимальное количество побочных эффектов. Основными среди них являются головокружение и тошнота. В редких случаях у больных, проходивших лечение этим лекарственным препаратом, может возникать аллергия на составные компоненты препарата. Также нежелательно принимать эти препараты с алкоголем из-за возможного снижения эффективности лечебного воздействия.

Аналоги с топираматом

Медикаменты, содержащие в своем составе топирамат, оказывают воздействие, аналогичное габапентину. К ним следует отнести лекарство Топамакс и препарат Топилепсин , предлагаемый в таблетках.

Принимать эти средства необходимо с осторожностью из-за риска нарушения зрения, нарушения речи, спутанности сознания, образования в почках камней. Также нужно учитывать их взаимодействие с другими препаратами - со многими из них они несовместимы. По этой причине при составлении программы комплексного лечения эпилептических припадков их, как правило, не включают в неё.

Лекарство Габапентин: аналоги дешевле

Каждый, кто сталкивался с эпилепсией, знает, насколько дорогостоящим является лечение этого недуга. Поэтому больные всегда стараются найти более доступные по цене препараты , нередко читая для этого отзывы других больных. Среди предлагаемых сегодня в аптеках аналогов, которые могут заменить препарат Габапентин, рекомендованными к применению специалистами являются Паглюферал в таблетках стоимостью 100 р. за упаковку, Конвульсан в капсулах стоимостью 270 р., Ламолеп в пилюлях стоимостью 400 р. и Сейзар в таблетках стоимостью 300 р.

Несмотря на то, что в аптеках предлагается не так много недорогих заменителей Габапентина, среди них всегда можно найти тот, который подойдет больному и по цене, и по своему терапевтическому действию.

Габапентин: отзывы

Я уже достаточно давно лечусь от эпилепсии. Недавно врач мне назначил препарат Габапентин. Раньше мне приходилось применять много других лекарств, и я могу сказать, что это средство обладает самым мягким воздействием. В течение того времени, что я принимаю это лекарство, я ещё ни разу не заметила приступов у себя. Стоит мне только сделать перерыв, как они появляются вновь. Немного у него и побочных эффектов. Единственный, с которым я столкнулась - сильное головокружение.

Лилия Алексеева

Я вот уже на протяжении длительного времени принимаю Габапентин. Однако меня беспокоит то, что у меня возникла к нему сильная зависимость. Сейчас я его пью дозировкой 600 мг 3 раза в день. По этой схеме я лечусь уже третий год. Последнее время я стала отмечать, что у меня с головой происходят какие-то изменения. Порой возникают безумные мысли. Пока я могу себя контролировать, но мне очень страшно, что может произойти со мной дальше.

Иногда у меня даже возникали мысли о самоубийстве, однако когда ко мне возвращается сознание, я ругаю себя за это. Еще у меня часто появляется чувство тревоги. Какое-то время я пыталась бросить пить капсулы, но ничего не вышло. Сразу же возникает сильное желание выпить Габапентин, а без него у меня не проходят боли. Мне кажется, что я становлюсь наркоманкой или сошла с ума. Больше я терпеть это не намерена. В ближайший понедельник пойду к врачу.

Татьяна Сёмина

Заключение

Эпилепсия является довольно сложным в лечении заболеванием. Если не предпринимать срочных мер, то оно может серьезно осложнить жизнь человеку и даже поставить ее под угрозу. Ведь припадки, которыми сопровождается этот недуг, могут возникать в самый неожиданный момент. Сегодня в аптеках представлено немало эффективных лекарственных препаратов, которые можно использовать для лечения эпилептических припадков. Среди них стоит выделить лекарство Габапентин.

Его советуют многим пациентам, которые давно потеряли надежду вернуться к нормальной жизни. Но применять его необходимо правильно и при наличии такой необходимости. А для этого нужно вначале пройти обследование у специалиста, чтобы он смог оценить состояние больного и стадию заболевания, разобраться, будет ли для него это лекарство наиболее эффективным или же ему стоит подобрать аналог.

Габапентин относится к числу сильнодействующих препаратов, которые отпускаются строго по рецепту. Главное действующее вещество – габапентин – оказывает непосредственное влияние на высокоспецифические центры центральной нервной системы, останавливая судороги и блокируя нейропатические боли.

Но иногда за такое облегчение пациенту приходится расплачиваться депрессией и даже навязчивыми суицидальными мыслями. Так чего же все-таки больше – пользы или вреда?

Как работает Габапентин

Строение молекулы габапентина напоминает гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), которая является основным тормозным нейромедиатором центральной нервной системы человека. Более того, изначально габапентин синтезировался как раз с целью имитации химической структуры ГАМК. Однако оказалось, что, несмотря на структурное сходство, габапентин и ГАМК-препараты действуют по-разному.

В отличие от ГАМ-кислоты габапентин не влияет непосредственно на мозговые рецепторы. Он взаимодействует с кальциевыми каналами в корковых нейронах и не дает кальцию проникнуть внутрь клетки, тем самым купируя нейропатическую боль. С другой стороны, под влиянием препарата снижается глутамат-зависимая гибель нейронов, а синтез ГАМК, напротив, увеличивается.

Показания

Основные показания к лечению Габапентином – эпилепсия и нейропатические боли, но не все так однозначно, как может показаться на первый взгляд.

Габапентин действительно эффективен только при лечении фокальных (парциальных) припадков, которые локализируются в одной части головного мозга.

При генерализированных приступах (тех, которые охватывают весь мозг, вызывают полную потерю сознания и массивный спазм мышц) препарат не используют.

Получается, что показания к применению Габапентина при эпилепсии ограничены:

Лечение фокальных судорог у детей с 12 лет;
Дополнительная терапия фокальных судорог у взрослых;
Дополнительная терапия резистентных (особо тяжелых, неуправляемых) форм эпилепсии у детей с 3 лет.

Другими словами, бороться с фокальными судорогами у детей можно при помощи одного Габапентина.

В лечении взрослых этот препарат используют только как дополнительную меру в рамках комплексной терапии

Еще один повод начать прием Габапентина – нейропатические боли. То есть те, которые возникают не вследствие реакции на какое-либо физическое повреждение, а сами по себе, без видимой на то причины. Это происходит из-за произвольного возбуждения нейронов, отвечающих за болевые ощущения. Такие боли могут мучать диабетиков, больных ВИЧ, алкоголиков, а также тех, в чьем анамнезе значится стеноз спинномозгового канала или опоясывающий лишай.

Однако, принимать Габапентин для купирования нейропатических болей могут только пациенты старше 18 лет.

О механизме действия Габапентина известно и гинекологам. Некоторые из них назначают препарат пациенткам, тяжело переживающим климакс. Особенно тем, которым по тем или иным причинам нельзя лечиться эстрогенами. Замечено, что Габапентин способен значительно снижать интенсивность приливов, успокаивать и погружать в сон.

Инструкция к применению

Препарат продается в таблетках и капсулах, в каждой из которых содержится по 300 мг действующего вещества. Принимать их можно независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетка начинает действовать не сразу, максимальный эффект достигается только спустя 2-3 часа.

Дозировку и график приема препарата должен определять врач. Зачастую схема приема при эпилепсии выглядит следующим образом:

Взрослым и детям с 12 лет назначают по 300 мг габапентина 3 раза в сутки.
Дозу можно повышать постепенно, например: 1 сутки – 300 мг, 2 сутки – 600 мг, 3 сутки – 900 мг, то есть 3 таблетки 3 раза в день.
При лечении детей от 3 до 12 лет суточная доза рассчитывается индивидуально, исходя из массы тела маленького пациента – 25/35 мг габапентина на каждый килограмм веса. Например, если ребенок весит 20 кг, то ему нужно около 600 мг действующего вещества в сутки. Это количество нужно разбить на 3 приема.

Чтобы избавиться от болей при невропатии, зачастую требуется очень большая доза препарата – 3600 мг в сутки. Увеличивают количество таблеток поэтапно, начиная с 300 мг за один прием.

Габапентин не связывается с белками крови и через 6-7 часов после приема выводится почками. У пожилых людей и тех, которые страдают почечной недостаточностью, выведение препарата затягивается, поэтому им следует особенно тщательно подбирать дозы, чтобы не допустить передозировки.

Прекращать прием лекарства, как и начинать, нужно постепенно. Если резко отказаться от Габапентина, как, впрочем, и от любого другого противосудорожного препарата, значительно увеличится риск возникновения судорожного статуса (когда промежутки между припадками сокращаются настолько, что больной даже не успевает прийти в сознание).

Меняя тактику лечения и назначая другой препарат вместо Габапентина, врач должен предупредить пациента, что ему нельзя переходить от одних таблеток к другим за раз

Снижать суточную дозу габапентина нужно на протяжении 7 дней и только после этого начинать курс лечения другим действующим веществом.

Возможные побочные реакции

Габапентин – сильнодействующий препарат, оказывающий влияние не только на центральную нервную систему, но и на весь организм в целом. Превышение максимальной суточной дозы (3600 мг) чревато головокружениями, сонливостью, диареей. Пациент может жаловаться на то, что у него часто двоится перед глазами. Он становится уставшим, апатичным и даже рискует впасть в летаргию, когда все психические реакции замедляются до критического уровня.

О том, что самостоятельно экспериментировать с дозами Габапентина нельзя, убедительно свидетельствует факт судебного разбирательства, которое происходило в 2009 году в США.

Производитель лекарства предстал перед судом из-за связи между приемом препарата и резким повышением уровня самоубийств среди пациентов, которую обнаружило Федеральное агентство по контролю за качеством продуктов и медикаментов.

Было доказано, что прием лекарства в значительной мере повышает склонность к депрессиям и возникновению суицидальных мыслей. Теперь эти свойства препарата значатся в числе возможных побочных эффектов, изложенных в официальной инструкции к Габапентину.

Кроме этого, препарат может вызывать:

Повышение артериального давления, тахикардию;
Тошноту, различные расстройства пищеварительной системы (запор, диарея, метеоризм);
Боли в спине;
Спутанность сознания, повышенную возбудимость и тревожность;
Недержание мочи, проблемы с потенцией;
Насморк, кашель, фарингит;
Звон в ушах;
Сыпь, зуд, акне;
Отечность лица;
Общее увеличение массы тела (реже – провоцировать анорексию).

В ходе многочисленных экспериментов над крысами было установлено, что Габапентин также способен провоцировать рак клеток поджелудочной железы. Именно поэтому препарат строго противопоказан больным панкреатитом.

После приема препарата нельзя садиться за руль.

Габапентин способен влиять на сознание и резко снижать концентрацию внимания. Управлять автомобилем в состоянии, когда процессы центральной нервной системы настолько заторможены, опасно. Впрочем, как и выполнять любую ответственную работу, требующую максимальной умственной концентрации.

Нельзя совмещать Габапентин и алкоголь.

И этиловый спирт, и габапентин оказывают непосредственное воздействие на центральную нервную систему. Поэтому они способны усиливать побочные эффекты друг друга и вводить пациента в тяжелые состояния, в которых он будет полностью дезориентирован в пространстве и не сможет координировать свои движения.

Еще один побочный эффект от совместного употребления спиртного и таблеток Габапентина – нарушение сознания, вплоть до оглушения

При появлении симптомов передозировки нужно немедленно обращать к врачу.

Как только пациент заметит, что у него начало двоиться в глазах, нарушился стул, он не может нормально сформировать и выразить свою мысль, ему нужно незамедлительно обращаться за помощью. Это первые симптомы передозировки действующим веществом, устранить которое можно промыванием желудка и приемом сорбентов. При тяжелой почечной недостаточности, которая является одним из вероятных побочных эффектов препарата, потребуется гемодиализ.

Габапентин по своей структуре аналогичен ГАМК, то есть вместе с ним может передавать болевые импульсы, но при этом, не влияя на специфические рецепторы. Препарат действует на специфические белковые мишени, снижая болевые ощущения нейропатического генеза на центральном и периферическом уровне, а также вызывая противосудорожный эффект. Основное действующее вещество не оседает в тканях организма, а выводится в полном объеме через почки. В основном данное лекарство применяется в терапии эпилептических состояний взрослых и подростков, а также при болевой симптоматике невропатического характера.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Противосудорожный препарат.

Лечебные эффекты Габапентина:

Противосудорожный;
Обезболивающий.

Особенности:

Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Связывание с плазменными белками крови: отсутствует.

Выведение: почки.

2. показания к применению

Препарат применятся для:

Лечения различных форм эпилепсии у взрослых и подростков;
Устранение невропатических болей различного происхождения.

3. Способ применения

Особенности применения:

Полученную дозу препарата разделяют на 2-3 приёма;
Согласно инструкции, отмена препарата возможна только при помощи постепенной снижении его дозировки в течение недели;
Превышать интервал в 12 часов между двумя последовательными приёмами препарата не следует.

4. Побочные действия

Сердечно-сосудистая система:

Расслабление сосудистой стенки, падение АД;

Мочевыделительная система:

Недержание мочи;

Система крови:

Снижение количества лейкоцитов;

Нервная система:

Утомляемость, головокружение, нистагм, астения, парестезии, сонливость, нервная возбудимость, дрожание конечностей, головные боли, расстройства мышления;

Дыхательная система:

Органы чувств:

Диплопия, звон в ушах;

Реакции гиперчувствительности:

Экзантема, синдром Стивенса-Джонсона.

5. Противопоказания

Беременность и лактация;
Гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость Габапентина или его компонентов;
Возраст младше 8 лет.

Применять с осторожностью:

Вождение транспортных средств или управление сложными механизмами.

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат противопоказано .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Габапентина с:

Морфином:

Повышение болевого порога;

Циметидином:

Подавление выведения препарата;

Антацидными или вяжущими ЛС:

Снижение биодоступности Габапентина.

8. Передозировка

Симптомы:

Нервная система: сонливость, головокружение;
Органы чувств: диплопия;
Прочие: дизартрия.

Специфическое противоядие: нет.

Лечение передозировки Габапентином:

Симптоматическое.

Гемодиализ: в тяжёлых случаях.

9. Форма выпуска

Капсулы в упаковке, 100, 300 или 400 мг - 30, 45, 50 или 100 шт.

10. Условия хранения

Сухое тёмное место без доступа детей.

Различный, зависит от производителя, указан на упаковке.

11. Состав

1 капсула:

габапентин - 100, 300 или 400 мг;
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Габапентин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Габапентин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Габапентин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии эпилепсии и парциальных судорог, боли при невралгии у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Габапентина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством анальгезирующего и противосудорожного действия является Габапентин. Инструкция по применению сообщает, что капсулы или таблетки 100 мг, 300 мг и 400 мг снижают выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Форма выпуска и состав

Габапентин выпускается в форме капсул для приема внутрь. Препарат упакован в полимерные банки по 50 или 100 штук или в блистеры по 10 -15 штук в картонной упаковке.

В составе каждой капсулы содержится активное вещество – габапентин 300 мг, а также ряд вспомогательных компонентов

Фармакологическое действие

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

Другие механизмы действия при нейропатической боли: увеличение синтеза ГАМК; снижение глутаматзависимой гибели нейронов; подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКВ, ГАМКА, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.

Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Показания к применению

От чего помогает Габапентин? Таблетки назначают:

уменьшение интенсивности приливов при климаксе;
монотерапия фокальных судорог при эпилепсии у взрослых и детей с 12 лет;
нейропатические боли (невралгия постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
мигрень;
дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых.

Инструкция по применению

Габапентин назначают внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг в сутки. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг в сутки (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме: 1-й день: 300 мг 1 раз в сутки; 2-й день: 300 мг 2 раза в сутки; 3-й день: 300 мг 3 раза в сутки.

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг в сутки. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг в сутки (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначать препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Противопоказания

Данное лекарственное средство имеет ряд серьезных противопоказаний, с которыми нужно ознакомиться, прежде чем начинать курс лечения. К этим противопоказаниям относятся:

Панкреанекроз.
В педиатрической практике у детей младше 3 лет.
Индивидуальная непереносимость входящих в состав препарат действующих компонентов.
Острые воспалительные процессы поджелудочной железы.
Период беременности и лактации.
Тяжелые поражения печени и почек.

Побочные явления

Возможные побочные эффекты при лечении парциальных судорог:

головная боль, общее недомогание, боль в спине, астения, утомление, отек лица, периферические отеки, увеличение массы тела, вирусная инфекция, лихорадка;
сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления или симптомы вазодилатации;
костно-мышечная система: миалгии, переломы, артралгии;
мочеполовая система: импотенция, инфекция мочеполовых путей;
нервная система: бессонница или сонливость, головокружение, нервозность, амнезия, спутанность сознания, депрессия, нистагм, тремор, гиперкинезы, парестезии, атаксия, нарушение координации, эмоциональная лабильность, нарушение мышления, враждебность, беспокойство, подергивание мышц, дизартрия, ослабление, усиление или отсутствие рефлексов;
лимфатическая система и система кроветворения: пурпура, снижение количества лейкоцитов;
органы чувств: нарушение зрения, диплопия, амблиопия;
дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, пневмония;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, сыпь на коже, ссадины, акне;
пищеварительная система: заболевания зубов, сухость в ротовой полости или глотке, гингивит, повышение аппетита, диспепсические расстройства, анорексия, тошнота и/или рвота, метеоризм, запор или диарея, боль в животе.

Возможные побочные эффекты при лечении нейропатической боли:

головная боль, боль в спине, астения, периферические отеки, боль различной локализации, увеличение массы тела, инфекция, гриппоподобный синдром, случайные травмы;
пищеварительная система: сухость в ротовой полости, тошнота и рвота, диспепсические расстройства, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
нервная система: сонливость, головокружение, амнезия, спутанность сознания, тремор, гипестезия, атаксия, нарушение мышления и походки;
органы чувств: амблиопия;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь на коже;
дыхательная система: фарингит, одышка.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше 18 лет.

Особые указания

У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог. Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии. При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина.

Также необходимо тщательное наблюдение за больными на предмет развития сонливости. При появлении признаков сонливости доза морфина или Габапентина должна быть адекватно уменьшена.

При совместном применении препарата с другими противосудорожными средствами были отмечены ложноположительные результаты при определении белка мочи с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG (рекомендуется использовать более специфичные методы, например, метод преципитации сульфосалициловой кислотой).

На время лечения Габапентином необходимо отказаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Лекарственное взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов (Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин, Вальпроевая кислота) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с морфином фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС. Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

Аналоги лекарства Габапентин

По структуре определяют аналоги:

Катэна.
Тебантин.
Габантин.
Нейронтин.
Эплиронтин.
Конвалис.
Гапентек.
Эгипентин.
Габагамма.

К противоэпилептическим средствам относят аналоги:

Иновелон.
Депамид.
Суксилеп.
Пригабилон.
Габитрил.
Ламотриджин.
Тегретол.
Ацетазоламид.
Эксалиеф.
Вимпат.
Клоназепам.
Ламиктал.
Зеницетам.
Леветинол.
Вальпроевая кислота.
Сибазон.
Топирамат.
Ламитор.
Зептол.
Финлепсин ретард.
Диазепам.
Конвульсан.
Реплика.
Альгерика.
Дифенин.
Конвулекс.
Карбалепсин ретард.
Прегабалин.
Фенобарбитал.
Примидон.
Энкорат.
Леветирацетам.
Депакин хроно.
Релиум.
Бензобарбитал.
Топамакс.
Гексамидин.
Конвалис.
Эплиронтин.
Зонегран.
Депакин.
Тробальт.
Эпимакс.
Валопиксим.
Загретол.
Мисолин.
Бензонал.
Хлоракон.
Лирика.
Конвульсофин.
Вальпарин.
Паглюферал.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Габапентин (капсулы 300 мг №50) в Москве составляет 350 рублей. Капсулы отпускается в аптеках по рецепту врача.

Хранить препарат следует в недоступном от детей месте при температуре не более 25 градусов. Срок годности Срок годности – 2 года. По его окончанию капсулы нужно выбросить.

Фармакологическая группа: противосудорожные препараты
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-уксусная кислота
Торговые названия: Fanatrex, Gabarone, Gralise, Neurontin, Nupentin, Neogab
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: перорально
Биодоступность: быстрая
Связывание с белками: менее 3%
Метаболизм: не выражен
Период полураспада: от 5 до 7 часов
Выделение: почки
Формула: C9H17NO2
Мол. масса: 171,237 г/моль

Габапентин (Neurontin) – фармацевтический препарат, в частности, аналог ГАМК. Изначально разработанный для лечения эпилепсии, и в настоящее время также используется для облегчения нейропатических болей. Он также широко применяется не по прямому назначению для лечения синдрома беспокойных ног, бессонницы и биполярного расстройства. Имеются, однако, опасения по поводу качества испытаний относительно ряда заболеваний.

Медицинское использование

Габапентин используется в основном для лечения припадков, невропатических болей, в том числе сотрясения мозга, и приливов. Имеются, однако, опасения по поводу качества исследований использования препарата для лечения мигрени, биполярного расстройства и боли.

Боль

Габапентин обеспечивает значительное облегчение боли приблизительно у трети пациентов, принимающих его для лечения фибромиалгии и хронической нейропатической боли. Однако у двух третей пациентов при приеме препарата развиваются побочные эффекты. Габапентин эффективен при послеоперационном использовании наркоза и при нейропатической боли из-за рака. Препарат не является эффективным для лечения ВИЧ-ассоциированной сенсорной нейропатии. При использовании для лечения нейропатической боли препарат не превосходит по эффективности Карбамазепин. Препарат имеет равную эффективность и более доступен по цене. Не была установлена эффективность препарата при лечении комплексного регионального болевого синдрома или для профилактики мигрени.

Судороги

В ряде стран Габапентин одобрен для лечения парциальных эпилептических припадков. Имеющиеся данные подтверждают эффективность препарата в лечении парциальных и смешанных судорожных расстройств, однако нет достаточных данных относительно его использования при генерализованной эпилепсии.

Другие использования

Существует ряд доказательств пользы применения препарата при приобретенном маятниковом нистагме и инфантильном нистагме, но не при периодическом переменном нистагме. Габапентин может применяться для контролирования симптомов менопаузы. Препарат может быть эффективным для снижения боли и спастичности при рассеянном склерозе. Габапентин не эффективен при отмене алкоголя, а исследование применения препарата при прекращении курения продемонстрировало неоднозначные результаты. Габапетин эффективен при зуде в результате почечной недостаточности (уремический зуд).
Габапетин применяется не по прямому назначению для лечения психических расстройств. Многочисленные исследования показывают, что препарат неэффективен при применении в отдельности в качестве стабилизатора настроения при биполярном расстройстве и поэтому не имеет терапевтических преимуществ, несмотря на меньшее количество побочных эффектов по сравнению с препаратами, применяемыми при биполярном расстройстве, такими как и вальпроевая кислота. Габапентин применяется для лечения тревожности, связанной с биполярным расстройством и синдромом беспокойных ног и при бессоннице. Препарат имеет ограниченную эффективность при лечении таких заболеваний, как социальное тревожное расстройство и обсессивно-компульсивное расстройство, и в резистентная к лечению депрессия. Габапентин не является эффективным средством для лечения шума в ушах.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты Габапентина у взрослых пациентов включают в себя головокружение, усталость, увеличение веса, сонливость и периферические отеки (отеки конечностей); эти побочные эффекты в основном наблюдаются при приеме более высоких доз у пожилых людей. Кроме того, у детей от 3 до 12 лет могут наблюдаться мягкие или умеренные перепады настроения, враждебность, проблемы с концентрацией и гиперактивность. Несмотря на то, что это наблюдается довольно редко, в литературе сообщается о нескольких случаях развития гепатотоксичности. Больным с почечной недостаточностью следует использовать Габапетин с осторожностью из-за возможного накопления и токсичности препарата. У крыс во время доклинических испытаний наблюдалось увеличение формирования аденокарциномы, однако клиническое значение этих результатов остается неопределенным. Также известно, что Габапентин вызывает рак ацинарных клеток поджелудочной железы у крыс, возможно, путем стимуляции синтеза ДНК. Эти опухоли не влияют на продолжительность жизни крыс и не метастазируют.

Самоубийство

Известно, что прием Габапентина может был связан с повышением риска суицидальных актов или насильственной смерти. В 2009 году FDA США выпустило предупреждение о повышении риска депрессии и суицидальных мыслей и поведения у больных, принимающих Габапентин наряду с другими противосудорожными препаратами, рекомендуя произвести изменения на упаковках этих препаратов. В июле 2009 года производитель Габапентина (Pfizer) предстал перед судом из-за связи Габапентина с повышенным риском самоубийств.

Прекращение приема

Прием Габапентина не следует прекращать внезапно после длительного использования. Резкое или более быстрое прекращение приема может спровоцировать синдром отмены, напоминающий отмену алкоголя или бензодиазепинов. Постепенное снижение дозы в течение недель или месяцев помогает минимизировать или предотвратить синдром отмены. Побочные эффекты, наблюдаемые после прекращения приема Габапентина, о которых сообщается в медицинской литературе, включают бессонницу, беспокойство, возбуждение, дезориентацию, спутанность сознания, светочувствительность, потоотделение, головную боль, сердцебиение, артериальную гипертензию, боль в груди и гриппоподобные симптомы. В одном случае резкое прекращение приема высоких доз Габапентина вызвало у пациента припадок, при этом в истории болезни не было эпилепсии.

Передозировка

При случайной или намеренной передозировке наблюдается сонливость, помутнение зрения, невнятная речь и сонливость или кома. Для подтверждения диагноза могут быть измерены концентрации Габапентина в сыворотке.

Фармакология

Габапентин был первоначально синтезирован с целью имитации химической структуры нейромедиатора (), однако он не действует на те же рецепторы мозга. Все еще неизвестно, каким образом препарат проявляет свое обезболивающее действие. Препарат может взаимодействовать с потенциал-зависимыми кальциевыми каналами. Габапентин связывается с α2δ-субъединицей (1 и 2) и вызывает снижение кальциевых потоков. Другим возможным механизмом действия, о котором сообщают Бен Барреса и коллеги в Cell в 2009 году, является то, что Габапентин останавливает образование новых синапсов.

Механизм действия

Габапентин взаимодействует с потенциалозависимыми кальциевыми каналами в корковых нейронах. Габапентин увеличивает синаптическую концентрацию , усиливает реакцию на несинаптических участках в нейронной ткани и снижает высвобождение нейротрансмиттеров моно-аминов. Габапентин, в частности, действует через снижение возбудимости аксона, измеряемого при изменении амплитуды пресинаптической активности в области гиппокампа СА1. Это обеспечивается посредством его связывания с пресинаптическими рецепторами NMDA. Другие исследования показали, что антигипералгезическое и антиаллодиническое действия Габапентина опосредованы нисходящей норадренергической системой, активизирующей альфа2-адренорецепторы в позвоночнике. Также было показано, что Габапентин связывает и активирует рецепторы аденозина А1.

Общество и культура

Продажа

Самой известной торговой маркой Габапентина является Neurontin от дочерней компании Pfizer, Parke-Davis. Другая дочерняя компания Pfizer, Greenstone, выпускает дженерик Габапентина. В декабре 2004 года FDA предоставило окончательное утверждение для генерика, эквивалентного препарату Neurontin, от израильской фирмы Teva. Нейронтин является одним из самых продаваемых препаратов компании Pfizer, и входил в список 50 наиболее часто назначаемых препаратов в США в 2003 году. Тем не менее, компания Pfizer столкнулась с жесткой критикой в связи со сбытом препарата Neurontin и была привлечена к суду. Компанию обвинили в выпуске препарата в целях, не одобренных FDA. Сегодня препарат используется для лечения мигрени, хотя еще в 2004 году он не был утвержден для такого использования.

Утверждение FDA

Габапентин был первоначально одобрен FDA США в 1994 году для использования в качестве адъювантного средства, для контролирования парциальных припадков (эффективен при использовании в сочетании с другими противосудорожными препаратами). В 2002 году препарат был одобрен для лечения постгерпетической невралгии (нейропатической боли при опоясывающем лишае).

Судебные разбирательства

Незаконное продвижение

Дело Франклин против Pfizer

Рекреационное использование

Хотя Габапентин не является регулируемым веществом, он может вызывать психоактивные эффекты, которые могут быть связаны с рекреационным использованием препарата. Даже в малых дозах Габапентин вызывает снижение острой боли и тревожности. Большие дозы могут вызывать у пользователя онемение и даже полное снижение чувствительности кожи. При рекреационном использовании толерантность к Габапентину развивается чрезвычайно быстро, пользователи часто удваивают дозу через 1-2 дня после первой рекреационной дозы. Хотя считается, что препарат имеет малый или вообще не имеет потенциал для злоупотребления, его часто используют как наркотик в северных общинах Канады и среди заключенных в государственных тюрьмах Калифорнии. Однако Прегабалин, последующая продукция компании Pfizer, является контролируемым веществом из списка V контролируемых веществ в Соединенных Штатах.

Нейрокогнитивные эффекты при взаимодействии с другими веществами

Алкогольная зависимость

Несмотря на то, что при резкой отмене приема Габапентина развивается масса неприятных симптомов, было проведено исследование совместного применения Габапентина и (бензодиазепинового антагониста) с целью измерения когнитивного функционирования у отдельных лиц на начальной стадии алкогольной зависимости. Исследование ориентировалось на и сигнализацию глутамата при отмене алкоголя. Исследование продемонстрировало улучшение в показателях торможения ответных реакций. В исследование включались более 60 участников с алкогольной зависимостью. Результаты были умеренными; Габапентин и Флумазенил немного улучшали показатели торможения реакций на ранних стадиях абстиненции, что соответствует многим личным отзывам участников. Однако качество общего воздействия является спорным и нельзя сказать, что прием препарата помогает избежать алкогольных рецидивов. Препарат, однако, имеет потенциал снижать ранние симптомы отмены, при приеме в сочетании с антагонистами бензодиазепиновых рецепторов.

Кокаиновая зависимость

Упоминания на Габапентин часто встречаются на форумах и вебсайтах, посвященных опыту использования различных веществ. Препарат рассматривался как средство для снижения кокаиновой зависимости или для оказания помощи при прекращении приема кокаина из-за его воздействия на . В одном исследовании девяти пациентам с симптомами отмены кокаина в клинических условиях в течение 24 недель давали Габапентин. Исследование показало, что Габапентин может уменьшать тягу к кокаину у зависимых пациентов, особенно в начале (в течение первых недель) при любой попытке прекратить использование кокаина.

Торговые марки

Различные поставщики Габапентина выпускают его на рынок под рядом торговых марок, в том числе Neurostil, Neurontin, Fanatrex, Gabarone, Gralise, Nupentin и Gabrion.

Формы

Габапентин выпускается в виде:

Капсул по 100 мг, 300 мг и 400 мг Таблеток по 300 мг, 600 мг и 800 мг Перорального раствора 250 мг/5 мл.

Неактивные ингредиенты капсул включают лактозу, кукурузный крахмал и тальк.

Оболочка капсулы 100 мг также содержит: желатин и диоксид титана. Оболочка капсулы 300 мг также содержит: желатин, диоксид титана и желтый оксид железа. Оболочка капсулы 400 мг также содержит: желатин, красный оксид железа, диоксид титана и желтый оксид железа. Чернила содержат FD&C Синий №2 и диоксид титана.

Неактивные ингредиенты таблеток включают полоксамер 407, кополивидон, кукурузный крахмал, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлозу, тальк, канделильский воск и очищенную воду. Неактивные ингредиенты перорального раствора включают глицерин, ксилит, очищенную воду и искусственные ароматизаторы.

Связанные препараты

В качестве «преемника» Габапентина компания Парк-Дэвис разработала препарат под названием . После того, как компания Pfizer приобрела Warner-Lambert, она начала поставлять на рынок препарат Прегабалина под названием Лирика. Прегабалин имеет структуру, близкую к Габапентину. Очередная разработка Pfizer, препарат Атагабалин, была протестирована в качестве средства для лечения бессонницы.

Ветеринарное использование

Габапентин также используется в ветеринарии, однако в препаратах (особенно в жидких формах) для человеческого использования может содержаться токсичный для собак подсластитель ксилит. При ветеринарном использовании препарата для людей следует соблюдать особую осторожность.