Антибиотик имеет формулу C 18 H 36 N 4 O 11 . Вещество попадает в клетку бактерии, связывается с белками-рецепторами. Останавливает их синтез и повреждает клеточные мембраны у микроба, нарушает процесс формирования транспортной и матричной рибонуклеиновой кислоты .
Фото 1. Визуальное отображение химической формулы Канамицина - C 18 H 36 N 4 O 11 .
Препарат воздействует на микробов, которые устойчивы к эритромицину, тетрациклину, стрептомицину:
- сальмонеллы ;
- стафилококки ;
- шигеллы ;
- нейсерии .
Также он эффективен против микобактерии туберкулеза в случае ее резистентности к изониазиду .
Для терапии туберкулеза антибиотик применяется при отсутствии реакции микобактерии на другие антитуберкулезные средства из I и II ряда (изониазид , пиразинамид , рифампицин ). Используется в совокупности с другими медикаментами против туберкулеза, так как бактерии, вызвавшие заболевание, быстро приобретают толерантность к Канамицину.
Формы препарата: уколы и таблетки
Выпускается антибиотик в виде сульфата и моносульфата канамицина .
Сульфат канамицина представляет собой порошок для изготовления раствора внутривенного и внутримышечного введения, а также выпускается в виде глазных пленок . В офтальмологии он назначается для лечения воспалений слизистой оболочки глаза, роговицы, конъюнктивы.
Моносульфат канамицина — таблетки для приема внутрь. Активное вещество в одной таблетке находится в дозировке 0,125 г или 0,25 г . Эту форму применяют:
- перед оперативным вмешательством в органы ЖКТ;
- при заболеваниях кишечника и органов ЖКТ;
- для лечения осложнений хронических болезней печени , которые поражают клетки головного мозга (в качестве дополнительного средства).
Для лечения туберкулеза используется сульфат канамицина в виде внутримышечной инъекции 1 или 2 раза в день в общей дозировке 1 гр для взрослого пациента . Для ребенка дозировка составит 15 мг на 1 кг веса . Уколы делаются 6 дней подряд , 7 день — перерыв.
Справка. Канамицин можно применять в виде ингаляций или аэрозоля.
Показания к приему сульфат канамицина
Применение Канамицина не ограничивается противотуберкулезной терапией и офтальмологическими заболеваниями . Он используется при сепсисе, после хирургического вмешательства, для лечения инфекций:
- костей и суставов;
- органов дыхания;
- мягких тканей;
- кожи;
- брюшной полости;
- кишечника;
- мочевыводящих путей.
Фото 2. Врач вводит в вену больного лекарственный препарат при помощи несложного приспособления, которое позволяет оставлять шприц в вене для дальнейших инъекций. Если прописан Канамицин или его аналоги, уколы придется делать неоднократно.
Использование препарата для лечения грудных детей и женщин во время беременности возможно по жизненным показаниям. Новорожденным антибиотик Канамицин не назначается.
Важно! На время терапии женщин в период лактации следует приостановить кормление грудью, так как антибиотик проникает в грудное молоко. Это происходит в небольших количествах, но может повлечь нарушение микрофлоры кишечника младенца .
Противопоказания и побочные действия антибиотика
Лекарство не следует принимать, если в анамнезе есть гиперчувствительность к антибиотикам данной группы. Также препарат противопоказан пациентам с нарушениями слуха, при тяжелых нарушениях в работе почек и неврите. Лекарство в виде таблеток не принимают при кишечной непроходимости .
Аминогликозиды могут приводить к нарушению нервно-мышечной передачи и ослаблению скелетной мускулатуры, поэтому антибиотик не рекомендуется применять пациентам с миастенией и страдающим болезнью Паркинсона .
Внимание! Канамицин имеет побочные эффекты: он токсичен по отношению к клеткам слухового аппарата, что может повлечь за собой потерю слуха.
В период терапии необходим контроль за состоянием слухового нерва, вестибулярного аппарата, функционированием почек, в случае неудовлетворительности результатов антибиотик отменяют или снижают дозировку .
Возможные побочные действия от приема:
- аллергические реакции;
- уменьшение лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов;
- эпилепсия;
- слабость, сонливость;
- нарушения работы вестибулярного аппарата;
- учащение мочеиспускания;
- метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
При передозировке препарата проводят удаление вещества из крови при помощи диализа (аппарат «искусственная почка»).
Несовместим антибиотик с лекарствами из пенициллиновой группы , с цефалоспоринами, гепарином, стрептомицином, так как они могут снижать эффективность Канамицина, а некоторые — усиливать нейротоксичность .
Лекарство вступает во взаимодействие с антимиастеническими средствами , понижая их эффективность. Токсическое влияние антибиотика усиливает внутримышечные инъекции индометацина .
Вам также будет интересно:
Канамицин: аналоги препарата
Препарат Канамицин имеет немало аналогов по действию, оказываемому на грамположительные и грамотрицательные бактерии (в том числе на палочку Коха ), а также по группе, в которую входит Канамицин.
Аналоги Канамицина из группы аминогликозидов
Стрептомицин. Относится к 1 поколению аминогликозидов . Назначается в основном для лечения туберкулеза в составе комбинированной терапии, так как со времени его изобретения многие формы микроорганизмов приобрели к нему толерантность.
Амикацин. Входит в 3 поколение аминогликозидов . Применяется для лечения туберкулеза, при микобактериях, толерантных к стрептомицину, изониазиду. Менее нефротоксичен , чем гентомицин.
Выписывается Амикацин при сепсисе, для лечения различных инфекционных заболеваний. Имеет две формы выпуска: порошок для разведения и раствор для уколов. В зависимости от дозы оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.
Неомицин. Также принадлежит к первому поколению , его действие бактерицидно . Устойчивость бактерий к нему развивается медленно, но антибиотик обладает повышенной токсичностью среди аминогликозидов, поэтому его принимают в форме таблеток. Он не всасывается из ЖКТ, его могут выписать для лечения энтерита. В виде мази используется для лечения инфицированных ожогов.
Гентомицин. Относится ко второму поколению антибиотиков данной группы. Применяется для воздействия на флору, устойчивую к Канамицину, действует на синегойную палочку, не действует на пневмококки. Назначается при инфицировании мочевыводящих путей, туляремии, тазовых инфекций.
Аналоги Канамицина против туберкулеза из других групп антибиотиков
Изониазид. Относится к гидразидам и назначается в первую очередь при лечении туберкулеза всех форм и локализаций. Его действие бактерицидно, но он используется в составе комбинированной терапии.
Офлоксацин. Принадлежит группе фторхинолов . Применяется для лечения туберкулеза при устойчивости палочки Коха к изониазиду и другим препаратам из 1 ряда максимально эффективных средств.
Антибактериальное средство действует бактерицидно, выпускается российскими предприятиями в форме растворов, мази и таблеток. Действует на микобактерию, уреаплазму, микоплазму. Резистентность к препарату развивается медленно. До 18 лет препарат не назначают.
Капреомицин. Антибиотик группы гликопептидов , наряду с Офлоксацином назначается при устойчивости бактерий к препаратам 1 ряда противотуберкулезных средств. Применяется в составе комплексной терапии. Перед началом лечения подтверждается чувствительность капреомицина к штамму микобактерии туберкулеза.
Кларитромицин. Выпускается российскими, китайскими, индийскими предприятиями. Относятся к резервным препаратам , которые применяются для терапии туберкулеза, при устойчивости бактерии и непереносимости пациентом препаратов первой очереди. Входит в группу макролидов широкого спектра действия. Назначается также для лечения инфекций нижних и верхних дыхательных путей, кожных покровов, в первую очередь используется для эрадикации хеликобактер пилори.
Аналогичные препараты по действующему веществу имеют такое же название, но с различными буквенными приставками, которые обозначают выпускающее их фармацевтическое предприятие или форму активного ингредиента (Канамицин Акос — таблетки, Канамицин КМП — порошок).
Эффективность Канамицина в борьбе с туберкулезом
Препарат обычно назначается для лечения туберкулеза совместно с другими медикаментами. Если в отношении пациента уже проводилась терапия антибиотиками из 1 ряда самых эффективных веществ, если бактерии приобрели устойчивость к таким препаратам или же выявилась непереносимость антибиотиков, назначение Канамицина является целесообразным.
Фото 3. Упаковка Канамицина на 50 флаконов. В каждом из флаконов - по 1.0 грамму антибиотика.
Во время терапии необходим постоянный контроль со стороны врача , так как препарат обладает токсичностью. Своевременно проведенные исследования позволят избежать побочных действий со стороны организма, связанных с приемом антибиотика.
Полезное видео
Посмотрите видеоролик, в котором в доступной, увлекательной форме рассказывается о препарате Кларитромицин, который часто применяется, если по каким-то причинам недоступен или противопоказан Канамицин. Аналоги Канамицина существуют в большом многообразии и довольно сильно отличаются друг от друга, поэтому нужно очень внимательно читать инструкции к ним.
Канамицин – это антибиотик широкого спектра действия, оказывающий воздействие на кислотоустойчивые бактерии. Выпускается в форме таблеток и порошка для приготовления раствора для инъекций (Канамицина моносульфат и Канамицина сульфат).
Фармакологическое действие Канамицина
В соответствии с инструкцией к Канамицину, активным действующим компонентом лекарственного препарата является канамицин.
Канамицин является антибиотиком, принадлежащим группе аминогликозидов. Оказывает противотуберкулезное, бактерицидное и антибактериальное воздействия на организм.
Активный компонент лекарственного препарата проникает сквозь клеточную мембрану и связывается с белками-рецепторами специфического действия на 30S субъединице рибосом. При этом происходит нарушение процесса образования комплекса между 30S субъединицей рибосомы и информационной РНК. Это приводит к считыванию информации с РНК и образованию неполноценных белков, а также распаду полирибосом и утере их способности к синтезу белка. Канамицин изменяет функции и структуру цитоплазматических мембран, что провоцирует гибель микробных клеток.
В инструкции к Канамицину отмечено, что лекарство активно по отношению к бактериям туберкулеза, а также штаммам, которые устойчивы к парааминосалициловой кислоте, стрептомицину, изониазиду и прочим противотуберкулезным веществам, за исключением капреомицина и виомицина. Действие лекарства распространяется на большинство грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, среди которых и устойчивые к эритромицину, хлорамфениколу, тетрациклину, и кислотоустойчивые бактерии. Не распространяется действие Канамицина на дрожжевые грибы, анаэробы, простейшие и вирусы.
Отмечено, что бактерии очень быстро приобретают устойчивость по отношению к действию Канамицина. Рекомендуется медикамент при туберкулезе в условиях устойчивости вируса к другим противотуберкулезным препаратам 1 и 2 ряда, за исключением виомицина.
При пероральном приеме Канамицина моносульфат плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выводится из организма в неизменном виде посредством кишечника при естественном опорожнении.
При применении в виде ингаляций Канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, создавая при этом большие концентрации в верхних дыхательных путях и лёгких.
При внутримышечном введении Канамицина сульфат полностью и быстро всасывается и достигает терапевтической концентрации в крови через 8 часов. При капельном внутривенном введении терапевтическая концентрация лекарства в крови поддерживается на протяжении 12 часов. Проникает в содержимое каверн, жидкость абсцессов, а также в плевральную, перикардиальную, перитонеальную и синовиальную жидкости. Самые высокие концентрации Канамицина отмечаются в лёгких, печени и почках. Период полного выведения препарата из организма взрослого человека составляет 4-8 часов, новорожденного – 10-16 часов, выводится посредством почек.
Применение Канамицина эффективно для лечения холангиогепатита, острого простатита, некротического энтероколита у новорожденных и аппендикулярного абсцесса.
Показания к применению Канамицина
В соответствии с инструкцией Канамицин моногидрат назначается:
- для перорального применения при деконтаминации кишечника в комбинации с метронидазолом и эритромицином перед проведением плановых колоректальных операций;
- для лечения инфекций желудочно-кишечного тракта, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к канамицину: бактериальный колит, дизентерия, энтероколит.
Используется медикамент также в качестве вспомогательного лекарственного препарата при печеночной энцефалопатии и печеночной коме. Канамицина моногидрат применяется в виде глазных пленок при блефарите, конъюнктивите, язве роговицы, кератите.
Канамицина сульфат назначают при инфекционных заболеваниях, которые вызваны чувствительными к нему возбудителями. Парентеральное введение препарата рекомендовано при туберкулезе (в сочетании с другим противотуберкулезным средством), инфекциях суставов и костей, органов дыхания, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей. Эффективно применение лекарства при тяжелых гнойно-септических заболеваниях и послеоперационных инфекциях.
Способ применения и дозировка
Канамицин предназначен для перорального, внутривенного, внутримышечного, ингаляционного, местного применения.
Канамицина моносульфат следует принимать перорально. При деконтаминации кишечника назначают по 0,5 г 4 раза в день на протяжении 48 часов перед операцией. При печеночной энцефалопатии (в качестве вспомогательного средства) следует принимать по 2-3 г препарата через каждые 6 часов.
В качестве пленок глазных Канамицина моногидрат следует применять 1-2 раза в день. При помощи стерильного офтальмологического пинцета следует извлечь пленку из флакона, после чего, оттянув нижнее веко пальцами свободной руки, заложить пленку в пространство, которое образовалось между глазным яблоком и веком. Затем в течение 1 минуты необходимо удержать глаз в закрытом и неподвижном состоянии.
Канамицина сульфат при туберкулезе взрослым вводится внутримышечно в дозе 1 г 1 раз в сутки, людям с почечной недостаточностью и в пожилом возрасте – не более 0,75 г 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза лекарства не должна превышать 2 г. При инфекциях нетуберкулезного происхождения для взрослых разовая доза равна 0,5 г каждые 8-12 часов. При внутривенном капельном введении Канамицина назначается суточная доза из расчета 15 мг на 1 кг массы тела, которую вводят в течение 30 минут.
Минимальная продолжительность терапии при туберкулезе – 1 месяц, при нетуберкулезных инфекциях – до 7 дней. С целью промывания в плевральную полость или полость сустава вводят по 15-50 мл 0,25% водного раствора.
Побочные действия Канамицина
При применении Канамицина моносульфата могут возникать желудочно-кишечные расстройства, которые сопровождаются тошнотой, рвотой и диареей.
При применении Канамицина сульфата могут возникнуть ототоксичность, сопровождающаяся снижением слуха (в редких случаях наступает необратимая глухота), нефротоксичность, которая сопровождается протеинурией, появлением в моче лейкоцитов, эритроцитов и цилиндрического эпителия. При парентеральном введении может возникнуть нервно-мышечная блокада.
При передозировке Канамицином наблюдается усиление побочных эффектов.
Противопоказания к применению
Канамицин противопоказан пациентам с нарушениями функций печени, снижением слуха, непроходимостью желудочно-кишечного тракта, повышенной чувствительностью к компонентам препарата.
Не назначается лекарство людям с тяжелой хронической почечной недостаточностью, с уремией и азотемией, невритом 8 пары черепно-мозговых нервов, а также женщинам в период беременности и лактации.
Условия и срок хранения
В инструкции к Канамицину указано, что хранить препарат следует в темном и недоступном для детей месте. Срок годности – 24 месяца.
Из аптек Канамицин отпускается по рецепту.
Канамицин – это противомикробный препарат из группы аминогликозидов. Он проявляет свою активность в отношении большинства штаммов, в том числе и кислотоустойчивых бактерий. Это лекарственное средство используется для лечения таких серьёзных заболеваний, как менингит или туберкулёз, нередко приводящих к летальному исходу. Рассмотрим более подробно что представляет собой Канамицин, инструкцию по применению этого препарата.
Состав и форма выпуска
Канамицин выпускают в виде таблеток , которые следует принимать внутрь, и в форме порошка для раствора, используемого для внутривенного и внутримышечного введения. Порошок реализуется во флаконах, помещённых в картонные коробки. Активным веществом Канамицина, который используется для парентерального введения, является канамицина сульфат, а в таблетках – канамицин моносульфат.
Фармакодинамика
Канамицин представляет собой антибиотик, обладающий широким спектром действия . Его бактерицидное действие направлено против большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и кислотоустойчивых бактерий. Он оказывает воздействие на штаммы микобактерий туберкулёза, способствуя нарушению синтеза белка в микробной клетке.
Препарат эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к левомицетину, эритромицину, тетрациклину и не воздействует на вирусы, дрожжи, анаэробные микроорганизмы и большинство простейших.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении средство быстро проникает в кровь, а его лечебное воздействие длится от 8 до 12 часов. Средство способно проникать через плацентарный барьер, в жёлчь, бронхиальный секрет, синовиальную жидкость, плевральную полость. Препарат выводится за 24-48 часов при помощи почек.
Показания к применению
Канамицин при парентеральном использовании показан в следующих случаях:
- туберкулёз;
- инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительные к активному веществу.
Как гласит инструкция по применению, Канамицин таблетки назначают по следующим показаниям:
- при подготовке к оперативному вмешательству на органах ЖКТ;
- при кишечных инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой, таких как дизентерия, бактериальный колит, энтероколит.
Кроме того, Канамицин используется в офтальмологии при лечении следующих заболеваний: язва роговицы, блефарит, кератит, конъюнктивит.
Противопоказания
Противопоказан Канамицин при следующих заболеваниях:
- нарушение работы печени;
- снижение слуха;
- непереносимость индивидуальных компонентов средства;
- непроходимость органов ЖКТ.
Кроме того, препарат нельзя принимать во время беременности и при тяжёлой хронической почечной недостаточности с азотемией и уремией.
Способ применения и дозировка
Канамицин вводят внутримышечно
и внутривенно, а также он предназначен для ингаляционного, перорального, местного применения.
Чем разводить Канамицин? Разовую дозу (0,5 г) при внутривенном введении следует разводить в 200 мл 5% раствора декстрозы. При инфекционных заболеваниях разовая доза для взрослых должна составлять 0,5 г, а в течение дня нельзя принимать больше 2 грамм. Длиться курс лечения должен 5-7 дней.
При таком заболевании, как туберкулёз, Канамицин вводят внутримышечно один раз в день по 1 грамму. Каждую неделю рекомендуется делать перерыв. Продолжительность лечения должна составлять месяц.
Для промываний плевральной, брюшной и суставной полости вводят 0,25% водного раствора по 10-50 мл. При деконтаминации кишечника препарат назначают перорально по 0,5 г четыре раза в день на протяжении двух дней перед операцией. В качестве вспомогательного средства при печёночной энцефалопатии Канамицин рекомендуется принимать по 2-3 г каждые 6 часов.
В качестве глазных плёнок препарат используют 1-2 раза в день. Стерильным офтальмологическим пинцетом плёнку извлекают из флакона, пальцами оттягивают нижнее веко и закладывают плёнку в пространство, которое образуется между веком и глазным яблоком. После этого глаз нужно удерживать неподвижно в закрытом состоянии в течение одной минуты.
Побочные эффекты
Согласно инструкции по применению, препарат Канамицин побочные действия может иметь следующие:
Передозировка
При передозировке могут возникнуть токсические реакции . Если препарат вводится парентерально, то нужно учитывать возможность развития нервно-мышечной блокады.
При токсических реакциях лечение проводят при помощи гемодиализа или перитонеального диализа. В случае угнетения дыхания и при возникновении блокады вводят прозерин с , а в случае необходимости проводят искусственную вентиляцию лёгких.
Особые указания
Препарат Канамицин нельзя принимать одновременно с антибактериальными средствами
, обладающими ототоксическими и нефротоксическими свойствами, а также с миорелаксантами и диуретиками.
С осторожностью и только по жизненным показаниям принимают препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме, почечной недостаточности, а также пожилые больные.
Во время лечения нужно контролировать работу почек. Те пациенты, которые страдают инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей, должны принимать как можно больше жидкости.
Лекарственное взаимодействие
Одновремённое применение пациентами с тяжёлой почечной недостаточностью бета-лактамных антибиотиков и препарата Канамицин снижает эффективность последнего.
Совместный приём Канамицина с налидиксовой кислотой, полимиксином, цисплатином и ванкомицином увеличивает риск развития нефро- и ототоксичности.
Канамицин способствует повышению миорелаксирующего эффекта курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов, а также приводит к уменьшению действия антимиастенических средств.
Одновремённое применение с полимиксином, метоксифлураном для парентерального введения, а также другими препаратами, блокирующих нервно-мышечную передачу, увеличивает риск развития нефротоксического действия и остановки дыхания.
При туберкулёзе препарат Канамицин мне кололи внутримышечно. Это очень серьёзный антибиотик, поэтому нужно обязательно придерживаться его инструкции по применению. При его введении мне было очень больно, но результат лечения по анализам был хороший.
Недавно заболел простудой, которая способствовала развитию сухого кашля, мучившего меня несколько дней. Врач назначил лечение и одним из препаратов был Канамицин в виде порошка, который используют для разведения инъекционного раствора. Жена сделала мне укол и я всю ночь проспал без кашля. Провёл полный курс лечения, который предусматривал введение препарата 5 раз. Я не сторонник антибиотиков, но перед Канамицином снимаю шляпу.
Владимир
Таким образом, Канамицин – это эффективный противомикробный препарат. Способ применения его указан в инструкции, прилагаемой к этому лекарственному средству. Нужно помнить, что он имеет противопоказания и побочные действия, поэтому нужно очень внимательно осуществлять приём Канамицина. Если по каким-либо причинам этот препарат нельзя использовать, то существуют его не менее эффективные аналоги.
Канамицина (кислого) сульфат (kanamycin)
Состав и форма выпуска препарата
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.
Растворитель (при наличии в комплекте): вода д/и - 2 мл или 5 мл.
1 г - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы стеклянные (5) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (10) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (25) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (50) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (100) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия, продуцируемый Streptomyces kanamyceticus. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу).
К канамицину малочувствительны или устойчивы Pseudomonas spp., Streptococcus spp.
К канамицину устойчивы анаэробные бактерии, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика
При приеме внутрь практически не абсорбируется (через неповрежденную слизистую оболочку кишечника всасываются лишь около 1%, через поврежденную или изъязвленную слизистую оболочку ЖКТ могут всасываться большие количества), оказывает местное действие. Время достижения C max при в/м введении - 0.5-1.5 ч, после 30 мин в/в инфузии – 30 мин, после 60 мин в/в инфузии – 15 мин. C max после в/в или в/м введения 7.5 мг/кг – 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. В желчи C max достигается через 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. В норме канамицин не проходит через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60% от таковой в . У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. V d у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 недели и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 недели и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Не метаболизируется.
T 1/2 у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечный T 1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч), при приеме внутрь – с калом. T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания
Для парентерального применения: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами; туберкулез (в случае устойчивости микобактерий к и фтивазиду).
Для приема внутрь: кишечные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); подготовка к операциям на органах ЖКТ.
Для местного применения в офтальмологии: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.
Противопоказания
Нарушение функции печени, снижение слуха (в т.ч. в результате поражения слухового нерва), непроходимость ЖКТ, повышенная чувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе.
Для парентерального введения: тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары ЧМН, беременность.
Дозировка
При инфекциях нетуберкулезной этиологии взрослым в/м или в/в (капельно) вводят по 500 мг каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1.5 г; максимальная разовая доза - 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза - 2 г. Длительность лечения - 5-7 дней. Детям вводят только в/м, максимальная суточная доза - 15 мг/кг, кратность введения - 2-3 раза/сут.
При туберкулезе взрослым - 1 г 1 раз/сут, детям - по 15 мг/кг. Вводят в течение 6 дней ежедневно, на 7-й день - перерыв. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Канамицин вводят в полости (плевральную, полость сустава) в виде водного раствора, применяют в виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций.
При проведении перитонеального диализа 1-2 г растворяют в 500 мл диализирующей жидкости.
При почечной недостаточности следует уменьшить дозу или увеличить интервалы между введениями.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.5-1 г. Для детей доза составляет 50 мг/кг/сут. Частота применения зависит от показаний.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном приеме внутрь – синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый, пенистый, масляный стул).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки); при парентеральном введении (главным образом при в/в и внутриполостном) возможна нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота), неврит слухового нерва; при местном применении - ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, нарушение функции почек (цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.
При одновременном применении налидиксовая кислота, полимиксин, и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение T 1/2 и снижение клиренса).
Канамицин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов.
При одновременном применении метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные , переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
Канамицин фармацевтически несовместим с стрептомицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином.
Особые указания
Не применять одновременно или последовательно с другими антибиотиками, обладающими ототоксическими и нефротоксическими свойствами (в т.ч. со стрептомицином, мономицином, гентамицином, флоримицином), совместно с диуретиками (в т.ч. в фуросемидом, маннитолом) и миорелаксантами (усиление и увеличение длительности миорелаксации).
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
При появлении симптомов побочного действия канамицин следует отменить.
При в/в или внутриплевральном введении в случае появления признаков угнетения дыхания следует прекратить введение канамицина и немедленно ввести в/в раствор хлористого кальция и п/к раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. В связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады в/в введение неразбавленного канамицина не рекомендуется. При печеночной коме применяют с целью длительного угнетения бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком.
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять у пациентов пожилого возраста.
Канамицин
- антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S субъединицей рибосомальной мембраны, нарушает синтез белка в микробной клетке.
Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.
Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика
.При внутримышечном введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8-12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме крови.
Выводится почками за 24-48 ч.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Канамицин являются:- тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);
- инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- гнойные осложнения в послеоперационном периоде;
- инфицированные ожоги;
- туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микроорганизмами, резистентными к противотуберкулезными средствами ІІ ряда и чувствительными к канамицину.
Способ применения
Канамицин применяют внутримышечно.Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо сделать кожную пробу на переносимость.
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5 % растворановокаина, вводят глубоко в верхнийнаружный квадрант ягодицы не чаще 2-3 раз в сутки. Для детей в качестве растворителя используют только воду для инъекций.
Для взрослыхразовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1,5 г; максимальная разовая доза - 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза - 2 г. Длительность лечения - 5-7 дней. В зависимости от тяжести заболевания, эффективностилечения и течения заболевания длительность лечения может быть изменена.
Детямдо 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; с 1 года до 5 лет - 0,1-0,3 г; старше 5 лет - 0,3-0,5 г; максимальная суточная доза - 15 мг/кг, кратность введения - 2-3 раза в сутки. Длительность курса лечения - 5-7 дней.
При лечении туберкулезаканамицин вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям -по 15 мг/кг 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая длительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.
При почечной недостаточностисхема введения канамицина корригируется путем уменьшения доз или увеличенияинтервалов между введениями.
Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована такая формула: интервал между введениями (в часах) = содержание креатинина в плазме крови (в мг/100 мл) × 9.
Например: если концентрация креатинина в плазме крови 2 мг, рекомендуемая доза должна приниматься пациентом каждые 18 ч.
Начальная доза препарата рассчитывается с учетом массы тела по формуле: доза (в мг) = масса тела (в кг) × 7.
Последующие дозы (в мг) = содержание креатинина в сыворотке крови (в мг/100 мл) при кратности введения 2-3 раза в сутки.
В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.
Побочные действия
Нарушения со стороны нервной системы: ототоксичность (поражение VIII-й пары черепно-мозговых нервов). При длительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, который проявляется шумом, звоном или ощущением заложенности в ушах, снижением остроты слуха. Указанные симптомы могут носить необратимый характер. Первоначально нарушается восприятие высоких частот (выявляемое при аудиометрии);необратимое нарушение распознавания речи, заметное для пациента, добавляетсяпозднее.Поражение вестибулярного аппарата проявляется головокружением или вертиго, нарушением координации движений. При симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения на первых этапах могут быть незаметны. Отмечены случаи ототоксичности необратимого характера.
Нейротоксичность (энцефалопатия, спутанность сознания, летаргия, галюцинации, депресия). Периферическая нейропатия.
Также возможна нервно-мышечная блокада, проявляющаяся угнетением дыхания вследствие паралича дыхательных мышц, головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезия, судороги.
Со стороны мочевыделительнойсистемы: нефротоксичность. Поражение почек, проявляющееся обратимой почечной недостаточностью обычно легкой степени, редко - острым тубулярным некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации (наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), повышением уровня креатинина в сыворотке крови, микрогематурией, альбуминурией, цилиндрурией.
Кроме высокой концентрации препарата в плазме крови, особенно повышающей риск развития ототоксичности и нефротоксичности, существуют много других факторов риска (см. «Особенности применения»).
Нарушения электролитного баланса: гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны кожи ислизистых оболочек: стоматит.
Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, отек, гиперемия кожи. В единичных случаях возможно возникновение анафилактоидных реакций.
Изменения вместе введения: возможно раздражение и боль в месте введения. Также возможны: гиперемия, кровоподтеки, гематома, уплотнение, атрофия или некроз подкожной клетчатки.
Со стороны системы свертывания крови: пурпура.
Со сторонылабораторных показателей: повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, повышение уровня билирубина. Изменения со стороны крови (анемия, лейкопениия, гранулоцитопения, тромбоцитопениия).
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Канамицин являются: гиперчувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе; неврит слухового нерва; миастения; паркинсонизм; ботулизм; непроходимость кишечника; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
Беременность
:Канамицин проникает в грудное молоко в небольших количествах (до 18 мкг/мл) и плохо всасывается из ЖКТ, поэтому связанных с ним осложнений у детей не зарегистрировано. Тем не менее на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Канамицин противопоказан в период беременности. При применении канамицина в период беременности были отмечены случаи врожденной глухоты. Применение препарата допускается в отдельных случаях только по жизненным показаниям, когда антибиотики прочих групп оказались неэффективными или не могут быть применены.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следует избегать одновременного назначения с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект канамицина.Возможно возникновение нарушений функции дыхания (угнетение дыхания и остановка дыхания) вследствие нейромышечной блокады у больных, которым одновременно с канамицином назначаются недеполяризующие миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, наркотические аналгетики, магния сульфат, а также в случае переливания большого количества крови с цитратными консервантами. Следует избегать их одновременного назначения, а при необходимости корректировать дозы миорелаксантов и проводить жесткий мониторинг нервно-мышечной функции.
Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения канамицина с другими нейротоксическими и/или нефротоксическими средствами (такими как цисплатин, другие аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, ацикловир, ганцикловир, амфотерицин В, препараты платины и золота, декстраны - полиглюкин, реополиглюкин, циклоспорин, цефалоспорины І поколения, капреомицин, ванкомицин).
При приеме стрептомицина, мономицина, флоримицина лечение канамицином можно начинать не ранее чем через 10 дней после окончания лечения указанными антибиотиками.
Смешивание канамицина с пенициллинами или цефалоспоринами приводит к инактивации канамицина, а при их раздельном введении наблюдается синергизм.
Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение аминогликозидов из организма.
Одновременное применение Канамицина с внутривенным раствором индометацина у недоношенных новорожденных приводит к увеличению концентрации в плазме крови, пролонгированию действия и усилению токсического эффекта аминогликозида.
При туберкулезе канамицин можно применять одновременно со всеми основными и резервными противотуберкулезными средствами (исключение - стрептомицин, флоримицин и капреомицин), а при инфекциях нетуберкулезной этиологии - с пенициллинами.
Передозировка
:Симптомы передозировки препарата Канамицин - усиление проявлений побочных реакций. При парентеральном введении возможно возникновение нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).
Лечение: специфического антидота не существует. При симптомах передозировки необходимо срочно прекратить прием препарата и назначить симптоматическую терапию.
В случае возникновения блокады или угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.
При появлении токсических реакций - перитонеальный диализ или гемодиализ. Новорожденным проводят обменное переливание крови.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Форма выпуска
Канамицин - порошок для раствора для инъекций .По 1,0 г во флаконах.
Состав
1 флакон Канамицин содержит канамицина сульфата кислого стерильного в пересчете на канамицин 1 г.Дополнительно
:Дети. У недоношенных детей и новорожденных, в связи с недостаточно развитой функцией почек, отмечается более длительный период полувыведения, что может привести к накоплению препарата и его токсическому действию. Поэтомуприменение канамицина данной категории пациентов и детямпервого года жизни допускается только по жизненными показаниям.
Особенности применения. Основанием к применению канамицина является неэффективность других антибиотиков. При нечувствительности возбудителя к препаратам группы неомицина (гентамицин, неомицин) обычнонаблюдается перекрестная устойчивость и к канамицину.
Факторами риска развитияототоксичности и/или нефротоксичности препарата является: генетически детерминированная подверженность ототоксическому действию (следует выяснить наличие случаев проявления ототоксичности аминогликозидов у родственников);пожилой возраст; изначальное нарушение слуха (отит, менингит, родовая травма, гипоксия в родах); высокие дозы, длительный курс лечения; одновременное применение других ототоксических и нефротоксических лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»); заболевания почек и сердечно-сосудистой системы, приводящие к кумуляции препарата; дегидратация; сахарный диабет; ВИЧ-инфекция; почечная недостаточность.
В связи с этим до начала лечения, а также в ходе лечения препаратом необходимо осуществлять:
- тщательный контроль функции почек (повторные анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня, в случае снижения этого показателя на 50 % препарат следует отменить);
- исследование слуховой функции (проведение аудиометрии не реже 2 раз в неделю);
- мониторинг концентрации канамицина в крови. При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) или нефротоксического действия канамицин отменяют.
При нарушениях равновесия интервал между инъекциями необходимо увеличить.
Следует учитывать возможность возникновения нервно-мышечной блокады(инъекцию проводить при наличии всех необходимых условий для осуществления искусственнойвентиляциилегких). Риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады приприменении препарата возрастает у пациентов с: паркинсонизмом, миастенией, ботулизмом, при одновременном применении канамицина с миорелаксантами. Для купирования проявлений нервно-мышечной блокады применяют кальция хлорид внутривенно или антихолинэстеразные препараты.
При появлении признаков угнетения дыхания необходимо прекратить введение канамицина и срочно ввести внутривенно раствор кальция хлорида и подкожно раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
При снижении уровня калия необходимо контролировать содержание магния и кальция в сыворотке крови.
Людям пожилого возраста канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсических антибиотиков.
Более замедленный метаболизм препарата у пожилых пациентов ведет к более длительной его циркуляции в крови даже при нормальной функции почек, что ведет к увеличению риска ототоксических проявлений у данной категории пациентов.
В случае применения препарата не следует превышать рекомендуемые дозы.
Пациенты с нарушением функцийпечени. У больных с патологией печени уровень препарата в крови не изменяется (кроме тяжелого алкогольного цирроза с асцитом, приводящего к большему объему распределения препарата).
Назначение канамицина больным с серьезной патологией печени считается безопасным, но при этом рекомендуется соблюдать особую осторожность, так как у некоторых пациентов возможно быстрое прогрессирование гепаторенального синдрома.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Данных о влиянии на способность управлять автомобилем или механизмами нет. Однако следует учитывать возможность развития вестибулярных нарушений (головокружение, нарушение координации движений)и воздержаться от потенциально опасных работ.
Основные параметры
| Название: | КАНАМИЦИН |
| Код АТХ: | J01GB04 - |
Loading...