Милдронат попал в список запрещенных потому что. Я две недели принимал мельдоний и победил в кёрлинге. Как это работает и помог ли препарат. Как появился мельдоний, его действие

П риветствую всех, кто сейчас читает эти строки. Задумывались ли Вы когда-нибудь о том, что такое допинг? И вообще, какой смысл Вы вкладываете в это слово? Так вот, сегодня мы с Вами поговорим о том, что такое мельдоний и почему это допинг. Я постараюсь объяснить как можно проще, чтобы не «напрягать» Вас заумными речами.

Как Вам, наверное, известно, существует Всемирное антидопинговое агентство, называемое ВАДА (в переводе с английского). Каждый год список запрещенных средств, используемых на соревнованиях, увеличивается.

Относительно недавно в него попал и мельдоний – лекарственный препарат с определенными свойствами, о которых я расскажу чуточку ниже. Кстати, его нашли у – известной всем персоне. Вот так вот, уважаемые спортсмены.

Но для начала все-таки необходимо разобраться, что такое допинг, чтобы понять, почему мельдоний был внесен в список запрещенных веществ.

Что значит «допинг»?

Данный термин применим лишь к спорту, хотя в непрямом смысле его тоже можно применять.

Допинг означает прием или применение ненаркотических веществ с целью увеличения спортивных показателей и как следствие, достижений.

Чтобы сохранить здоровье одной из лучших частей человечества (спортсменов) и проконтролировать этот процесс, было введено вышеобозначенное агентство. Под их пристальный взгляд попал и так называемый мельдоний. К слову, научное название препарата звучит совсем уж сложно.

Какие препараты могут служить допингом? О, ребята, этот вопрос не ко мне – их там столько, что устанешь описывать каждый. Но могу сказать одно. Перед тем, как применять какое-либо средство в преддверии серьезных соревнований, загляните в эти самые списки. Слава Богу, они есть в открытом доступе.

Препарат «Мельдоний»

Так его называют для простоты обозначения. На самом деле его название звучит так: триметилгидразиниум пропионат или милдронат. Правда, здорово? Шучу.


Изобретено это лекарство было еще в советское время, а точнее в 70-е годы для военных нужд. Не буду рассказывать, как это лекарство применялось в армии (а больных там мало), думаю, Вы все сами поймете.

Была следующая: он должен был стимулировать и защищать нашу самую главную мышцу – сердце. Ну, а если копать еще глубже, то регулировать работу клеток, которым не хватало кислорода или питания. Проще говоря, лекарство облегчает работу сердца в тяжелых условиях, а, как известно, спортсмены хоть и закаленные люди, но от чрезмерных нагрузок не защищены. Вот и проходится поддерживать себя с помощью мельдония. Точнее приходилось – теперь-то нельзя.

Кстати, хоть препарат и признан вне закона в мире спорта, но в медицине он имеет хорошую репутацию и пользуется успехом у сердечно больных. Он имеет таблетированную форму, относительно быстрое всасывание организмом.

Мельдоний в спорте

Или в других видах спорта этот препарат применялся, по утверждениям самих спортсменов, исключительно как витаминное средство, которое не оказывает никого влияния на показатели. Хм, и где здесь витамины? Ну да ладно. С недавнего времени в спорте лекарственный препарат отнесен к классу гормонов и модуляторов метаболизма.

Спортсмены, занимающиеся исключительно для себя, до сих пор не гнушаются принимать препарат. А вот тем, кто должен готовиться к соревнованиям или уже скоро выступать на них, этого делать нельзя – не пропустят.

По уверениям производителей, мельдоний выводится из организма максимум через сутки. Но на практике оказалось, что его присутствие можно определить даже через 120 дней – есть специальная проба. Вот так вот.

Почему это допинг?

Как Вы уже поняли, препарат отнесен к определенной группе из-за своих стимулирующих эффектов. И с этим уже ничего не поделать. Но есть правда одна лазейка, которая с течением времени все больше закрывается.


Если пробы на запрещенные вещества проводились до обновления списков этих самых веществ, то агентство не может предъявить обвинение в употреблении теперь уже запрещенного вещества. Как-то так.

Но множество экспертов и специалистов утверждают в один голос, что этот препарат призван защищать сердце от предельных и запредельных нагрузок во время тренировок и на соревнованиях, и ни в коем случае не влияет на или на способность адаптироваться к ним.

Они объясняют это тем, что, питаясь правильно, спортсмены тоже в какой-то степени адаптируются к нагрузкам. И что? Еда теперь тоже допинг? Даже применение препарата во время соревнований никак не повлияет на результат спортсмена, а, скорее, защитит его сердца от развития ишемии. Что в этом плохого? Ведь есть же множество стероидных препаратов, действия которых давно доказаны – вот с ними и боритесь.

Если говорить лично от себя, то можно понять обе стороны. Моя точка зрения альтернативна – применять препарат можно, но задолго до соревнований. А к кому прислушиваться Вам – это Ваш личный выбор. А на какой стороне вы? Давайте обсудим в комментариях.

Заключение

Итак, мельдоний – это уже считается допингом и никуда от этого не деться. Надеюсь я смог более-менее полно раскрыть тему «Что такое мельдоний и почему это допинг». Если есть какие-то вопросы из этой области – пиши в комментариях.


Узнать о курсе подробнее »»

Если интересуетесь спортом, или спортивными диетами, тогда обязательно подпишитесь на обновления моего блога. У Вас есть друзья-спортсмены? Обязательно поделитесь с ними этой информацией. У меня все. До встречи.

С уважением, Владимир Манеров

Подписывайтесь и узнавайте первым о новых статьях на сайте, прямо у себя на почте.

Мельдо́ний — это метаболическое средство. Энергетический метаболизм клеток, которые подверглись ишемии или гипоксии, благодаря мельдонию нормализуется и выравнивается. Не смотря на то, что в FDA («Управление по контролю над продуктами и лекарствами», США) препарат не одобрен, в Российской Федерации он включён в список важнейших лекарств (с 2012 года, «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов»). Однако, Всемирное антидопинговое агентство с 1 января 2016 года вообще включило препарат мельдоний в список запрещённых. Наверняка вы узнали об этом веществе из сводок спортивных новостей. Что это за вещество, какое действие оказывает на организм, сколько стоит и как его применяют — в этой статье.

Мельдоний был синтезирован в «Институте органического синтеза АН Латвийской ССР». Было это в середине 1970-х годов. Удивительно, что по-началу синтезированное соединение запатентовали в качестве средства для стимулирования роста домашней птицы и животных, а также в качестве средства по контролю роста растений. Кроме того, соединение использовалось для синтеза полиамидных смол в качестве промежуточного продукта.

Изобрел мельдоний — Иварс Калвиньш. К этому его подтолкнула необходимость в утилизации гептила (ракетного топлива). Благодаря синтезированному веществу изобретателя профессора Иварса Калвиньша, концентрация активного вещества в гептиле сокращается за 2 года на 1%, так его дальнейшее использование по прямому назначению становится невозможным. Идея использовать мельдоний в клинической медицине появилась после обнаружения необычного свойства. У животных он проявил себя в качестве кардиопротектора (защитника сердца).

Авторское свидетельство в СССР препарат получил в 1976 году, через 8 лет его запатентовали в США. Также через 8 лет — мельдоний был разрешён для применения в медицинских целях и начались его клинические испытания. В медицине препарат получил название милдронат. К нему проявили интерес не только гражданские, но и военные. Так, милдронат использовался военными в Афганистане. После распада СССР и изменения в патентных системах, в 1992 году препарат перерегистрировали в Латвии.

Химические и физические характеристики мельдония

Если вы знаете химию на уровне опытного химика, или увлекаетесь время от времени разработкой новых формул для различных веществ, то приведённая ниже информация будет для вас не только полезной, но и интересной. В остальных случаях описанные ниже физические и химические свойства мельдония могут вызвать у вас головную боль и полное непонимание. Аккуратней с получением и пониманием такой информации.

Итак, сначала мельдоний был описан в виде дигидрата или цвиттер-иона, который имеет отрицательный заряд на карбоксилатной группе и положительный — на гидразиниевом фрагменте. Соединение в этом виде плавится при температуре от 254 до 256 градусов, хорошо растворяется в этаноле, метаноле, в воде, а также кристаллизуется из этанола. Вам нужны эти сведения о мельдонии?

Метод синтеза мельдония в цвиттер-ионной форме, согласно патенту, состоит из процесса пропускания через колонку с анионообменной сильноосновной смолой соответствующего эфира, причём сложного эфира. А сильноосновная анионообменная смола в этом случае может быть, к примеру, Amberlite IRA-400. Вероятно, продолжать про химические реакции и свойства мельдония не стоит.

Применение мельдония в медицине

Мельдоний применяет в медицинских целях для различной терапии. При комплексной терапии ИБС, то есть при стенокардии, инфаркте миокарда, дисгормональной кардиомиопатии и хронической сердечной недостаточности, мельдоний вводят внутривенно или назначают приём внутрь. Также внутривенное использование и приём внутрь этого препарата назначают при комплексной терапии хронических и острых нарушениях кровоснабжения головного мозга, таких как цереброваскулярная недостаточность и инстульт. Применение мельдония также возможно при специфической терапии алкоголизма.

Если у вас наблюдается физическое перенапряжение, снижение работоспособности или вы находитесь в послеоперационном периоде — терапия препарата поможет вам набрать силы и ускорить процесс реабилитации.

При остром нарушении кровообращения в сетчатке, тромбозе ветвей и самой центральной вены сетчатки, а также при ретинопатии гипертонической, диабетической и других видов этиологии, мельдоний применяют парабульбарным введением.

В настоящее время безопасность и эффективность применения мельдония для лиц моложе 18 лет — не установлена.
Стоит заметить, что использование препарата для лечения нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда не является острой необходимостью. А если наблюдается нарушение венозного оттока, повышение внутричерепного давления — применение мельдония противопоказано. Он также противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания (период лактации), при ненормальной чувствительности к активным компонентам препарата.

Мельдоний — действие на организм

Чтобы понять действие мельдония на организм человека, нужно уметь разбираться в химических процессах, протекающих внутри человека. Начнём с карнитина. Карнитин в организме человека синтезируется из γ-бутиробетаина. Структурный аналог γ-бутиробетаина — это и есть мельдоний. Тем самым он может ингибировать фермент γ-бутиробетаингидроксилазу. Фермент γ-бутиробетаингидроксилаза ответственен за синтез в организме человека карнитина.

Ингибируя данный фермент, действие мельдония сводится к уменьшению концентрации карнитина и замедления процесса переноса через митохондриальные мембраны клеток сердца жирных кислот. В данном процессе карнитин выступает в роли переносчика жирных кислот. Если наблюдается кислородная недостаточность, то подобное замедление играет очень важную роль. Ведь при недостаточном поступлении кислорода и нормальном поступлении жирных кислот в сердце, происходит только частичное окисление жирных кислот. Всё это вызывает накапливание промежуточных продуктов, которые в свою очередь оказывают негативное действие на сердечные ткани. Промежуточным продуктом, к примеру, является ацилкарнитин — он блокирует доставку к органеллам клети АТФ.

Но мельдоний не только замедляет метаболизм жирных кислот, но ещё и одновременно увеличивает скорость гликолиза (метаболизма углеводом). При этом происходит боле эффективное образование АТФ и наблюдается цитозащитный эффект. Более эффективное образование АТФ происходит потому, что на одну молекулу АТФ затрачивается гораздо меньше кислорода при окислении углеводов, чем при окислении жирных кислот. Мельдоний сам по себе усиливает экспрессию гексокиназы, т.е. активирует гликолиз. Экспрессия гексокиназы катализирует превращение глюкозы в глюкозо-6-фосфат.

В настоящее время проводится изучение процессов, связанных с диабетом, и действия мельдония на эти процессы. Пока только на мышках показано, что мельдоний не повышая концентрацию инсулина снижает в крови концентрацию глюкозы. Также предотвращается потеря болевой чувствительности и развитие эндотелиальной дисфункции при диабете. Другое исследование показало, что у мышей мельдоний замедляет рост концентрации глюкозы в крови с диабетом первого типа и увеличивает толерантность к ней.

Также обнаружен синергетический эффект в плане снижения концентрации инсулина и глюкозы при комбинировании метформина и мельдония. Предотвращается набор веса и снижается концентрация молочной кислоты. Также снижается риск развития ацидоза из-за принятия метформина.

Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет около 78 %, а максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. В организме он превращается в два основных метаболита, которые выводятся через почки с периодом полувыведения от 3 до 6 часов.

Почему мельдоний запрещен, что он дает организму?

При сердечной недостаточности мельдоний увеличивает толерантность к физической нагрузке, повышает сократимость миокарда, снижает частоту приступов стенокардии. Мельдоний запрещён, так как он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме. Он даёт оганизму некий допинг, в следствии чего его решили запретить. Более подробнее читайте ниже.

Мельдоний — скандал

Мельдоний был добавлен к списку Всемирного антидопингового агентства (WADA) 16 сентября 2015, с началом действия с 1 января 2016 года. Прежде он находился в списке мониторинга WADA. WADA рассматривает лекарство как модулятор метаболизма, сходный с инсулином. Согласно публикации в журнале Drug Testing and Analysis за декабрь 2015 года, по данным ряда исследований мельдоний при приёме во время периода тренировок повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и активирует функции центральной нервной системы. В результате мельдоний добавлен в класс S4 (Гормоны и модуляторы метаболизма) Запрещённого списка и запрещён к применению в соревновательный и внесоревновательный период.

Изобретатель препарата, латвийский биохимик Иварс Калвиньш, выразил своё недоумение и несогласие по этому поводу, назвав происходящее абсурдом и заявив, что, с его точки зрения, рассматривать мельдоний как допинг неправомерно, назвал включение препарата в список допингов глупостью, вероятно, мотивированной политически или коммерчески. По мнению разработчика мельдония, запрет его употребления неминуемо приведёт к увеличению смертности среди спортсменов.

На фоне скандала с обнаружением мельдония, Крейг Риди потребовал увеличения финансирования WADA, мотивировав это необходимостью защиты и финансирования информаторов, а также потребовал расширения полномочий контролирующего органа.

Президент РФ Владимир Путин призвал не искать теорию заговора в действиях WADA и потребовал от спортивных чиновников вовремя реагировать на изменения в списках запрещённых препаратов.

Развитие скандала, связанного с допингом — мельдонием

  • 7 марта 2016 года: бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова объявила в ходе пресс-конференции в Лос-Анджелесе, что не прошла допинг-тест в Австралии из-за обнаружения мельдония. Она сообщила, что 10 лет употребляла препарат милдронат из-за проблем со здоровьем (он был прописан ей семейным врачом), но пропустила момент, когда мельдоний был запрещён.
  • В тот же день ранее о положительном тесте на мельдоний объявила российская спортсменка Екатерина Боброва (спортивные танцы на льду).
  • Временно дисквалифицированы за использование мельдония шведская бегунья на средние дистанции эфиопского происхождения Абеба Арегави, турецкая бегунья на средние дистанции Гамзе Булут, эфиопский бегун на длинные дистанции Индишо Негессе, российский велосипедист Эдуард Ворганов, украинские биатлонисты Ольга Абрамова и Артём Тищенко.
  • 8 марта: стало известно о том, что Семён Елистратов пропустит Чемпионат мира по шорт-треку из-за положительной пробы на мельдоний. Также мельдоний был обнаружен в пробе конькобежца Павла Кулижникова и волейболиста Александра Маркина.
  • 9 марта: временно отстранён от участия в соревнованиях биатлонист Эдуард Латыпов, мельдоний в допинг-пробе обнаружен у Екатерины Константиновой (шорт-трек).
    10 марта: глава WADA Крейг Риди заявил, что в случае слишком мягкого наказания для Марии Шараповой, его организация намерена обратиться в Спортивный арбитражный суд.
  • 11 марта: WADA заявило о том, что положительный результат на мельдоний дали допинг-пробы 60 спортсменов.
  • 11 марта: Комитет Государственной думы РФ по спорту провёл совещание, на котором обсуждалось принятие законопроекта по допингу и ситуация с применением мельдония среди спортсменов после введения запрета на его использование.
  • 12 марта: вице-премьер Правительства РФ Аркадий Дворкович заявил о том, что у WADA будут запрошены результаты исследования мельдония.
  • 14 марта: Министерство спорта РФ запросило у WADA результаты научного исследования мельдония.
  • 14 марта: Крейг Риди заявил, что WADA не исключит мельдоний из списка запрещённых препаратов.
  • 15 марта: ООН приостановила деятельность Марии Шараповой в статусе посла доброй воли до завершения расследования.
  • 17 марта: временно отстранена от участия в соревнованиях пловчиха Юлия Ефимова в связи с возможным нарушением антидопинговых правил.
  • 20 марта: в допинг-пробах, взятых в рамках зимнего чемпионата России у легкоатлетов Надежды Котляровой, Андрея Минжулина, Гульшат Фазлетдиновой и Ольги Вовк обнаружен мельдоний.
  • 22 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробах нескольких десятков российских борцов греко-римского стиля, в том числе у Сергея Семенова и Евгения Салеева. Из-за допинга российские борцы могут не поехать на Олимпиаду 2016 в Рио-де-Жанейро.
  • 30 марта: мельдоний обнаружен в допинг-пробе ватерполиста сборной России Алексея Бугайчука.
  • 2 апреля: уличённый в применении мельдония скелетонист Павел Куликов написал в письме министру спорта РФ В. Мутко, что ВАДА запретила этот препарат только из-за его популярности у спортсменов из стран СНГ.
  • 3 апреля: допинг-проба чемпиона России по спортивной гимнастике Николая Куксенкова дала положительный результат на мельдоний. По словам старшего тренера сборной России по спортивной гимнастике Валентина Родионенко, до 1 августа 2015 года мельдоний получали через Федеральное медико-биологическое агентство и спортсмены всех сборных официально его принимали.
  • 8 апреля: Федерация хоккея России подтвердила сообщения СМИ о том, что состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой на чемпионате мира 2016 был полностью заменён из-за обнаружения в допинг-пробах игроков сборной мельдония.
  • 11 апреля: допинг-проба А чемпиона Европы по боксу Игоря Михалкина дала положительный результат на мельдоний.
  • 13 апреля: WADA заявило, что концентрация мельдония в 1 микрограмм в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 года, является допустимой.
  • 13 мая: В допинг-пробе российского боксера-супертяжеловеса Александра Поветкина обнаружены остаточные следы мельдония в концентрации 72 нанограмма. Всемирный боксерский совет пока не принял решение об отмене поединка Поветкина с американцем Деонтеем Уайлдером.

Купить мельдоний в аптеке — легко!

Милдронат капсулы 250 мг, 40 шт. — стоит от 250 до 300 рублей в зависимости от накруток аптеки. МИЛДРОНАТ®: капсулы 250 мг; блистер 10, пачка картонная 4; код EAN: 4750232005910; № П N016028/01, 2009-09-30 от Гриндекс (Латвия).

Латинское название: Mildronate®
Действующее вещество: Мельдоний*(Meldonium)
АТХ: C01EB Препараты для лечения заболеваний сердца другие
Фармакологическая группа: другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Состав и форма выпуска: раствор для инъекций 10% 1 мл; 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 100 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций; в ампулах по 5 мл, в блистере 5 шт.; в пачке картонной 2 блистера. Капсулы 1 капс. 3-(2,2,2- триметилгидразиния) пропионата дигидрат 250 мг, 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный; кальция стеарат; состав капсулы: желатин; титана диоксид; в блистере 10 шт.; в пачке картонной 4 блистера (250 мг) или 6 блистеров (500 мг).
Описание лекарственной формы: раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость. Капсулы: по 250 мг - твердые желатиновые капсулы размером №1 белого цвета. По 500 мг - твердые желатиновые капсулы размером №2 белого цвета. Содержимое капсул - гигроскопичный белый кристаллический порошок со слабым запахом.
Характеристика: структурный аналог гамма-бутиробетаина - вещества, присутствующего в каждой клетке организма человека.
Фармакологическое действие: фармакологическое действие — кардиопротективное, антигипоксическое, ангиопротективное, антиангинальное. В условиях повышенной нагрузки Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения ЦНС у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика: при приеме внутрь хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 78%. Cmax достигается через 1–2 ч. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 - 3–6 ч и зависит от дозы.
Показания препарата МИЛДРОНАТ®: взрослым: все лекарственные формы; комплексная терапия ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда); хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия, а также комплексная терапия острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и цереброваскулярная недостаточность); синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение, в т.ч. у спортсменов. Раствор для инъекций: гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; ретинопатия различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
Противопоказания: все лекарственные формы — гиперчувствительность; повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Применение при беременности и кормлении грудью: безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: редко - аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, изменение АД, возбуждение.
Взаимодействие: усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Способ применения и дозы: капсулы - внутрь, раствор для инъекций - в/в, в первой половине дня. Сердечно-сосудистые заболевания, взрослым, в составе комплексной терапии: внутрь (капсулы) - по 0,5–1 г в день или в/в - 5–10 мл раствора для инъекций, в 1 или в 2 приема. Курс лечения - 4–6 нед. Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - внутрь (капсулы), по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения - 12 дней. Нарушения мозгового кровообращения: острая фаза - в/в, по 5 мл раствора для инъекций 1 раз в день в течение 10 дней, затем внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения - 4–6 нед. Хронические нарушения - внутрь (капсулы), по 0,5–1 г в день. Курс лечения - 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации врача. Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки: парабульбарно, по 0,5 мл раствора для инъекций в течение 10 дней. Умственные и физические перегрузки, в т.ч. у спортсменов: оптимальная дозировка - 1 г/сут (по 0,25 г 4 раза в день или по 0,5 г 2 раза в день). Курс лечения - 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед. Спортсменам - внутрь (капсулы), по 0,5–1 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14–21 день, в период соревнований - 10–14 дней. Хронический алкоголизм: внутрь (капсулы), по 0,5 г 4 раза в день; в/в, по 5 мл раствора для инъекций 2 раза в день. Курс лечения - 7–10 дней.
Передозировка: случаи передозировки неизвестны.
Меры предосторожности: пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность. При инфаркте миокарда не является препаратом первого ряда. Нет достаточных данных о применении Милдроната® у детей.
Особые указания: нет данных о неблагоприятном воздействии Милдроната® на скорость реакции.
Производитель: ПАО «Grindex» (Гриндекс), Латвия.
Условия хранения препарата МИЛДРОНАТ®: в сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата МИЛДРОНАТ®: 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Кому и для чего назначают мельдоний и почему его нельзя употреблять спортсменам

1 Что такое мельдоний?

Это метаболическое средство, известное в медицине под названием "милдронат". Он оказывает на организм стимулирующее действие. Вещество нормализует работу клеток, подвергшихся гипоксии (кислородной недостаточности) или дефициту питания. Мельдоний улучшает внутриклеточный метаболизм, его часто назначают для лечения заболеваний сердца.

2 Для лечения чего назначают мельдоний?

Милдронат используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.

Он довольно широко применяется в медицине. Так, милдронат входит в состав комплексной лекарственной терапии при ишемической болезни, инфарктах и сердечной недостаточности.

Показания к применению милдроната:

Ишемическая болезнь сердца;

Инфаркт;

Инсульт;

Сердечная недостаточность;

Нервное и физическое истощение;

Снижение работоспособности в результате чрезмерных нагрузок;

Послеоперационный период (для ускорения восстановления);

Недостаточность кровообращения;

Абстиненция при алкоголизме 2-3 стадии;

Хронический бронхит, астма и иные патологии органов дыхания, сопровождающиеся кислородной недостаточностью;

Офтальмологические (глазные) заболевания (ретинопатия, тромбоз глазных вен, кровоизлияния в сетчатку);

Осложнения диабета.

С 2012 года средство включено в перечень жизненно необходимых лекарств.

3 Как мельдоний влияет на спортсменов?

Благодаря препарату организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы.

До того, как препарат попал в список запрещенных, спортсмены употребляли его как средство для адаптации к повышенным нагрузкам и ускорения реабилитации после тяжёлого тренинга.

В 2016 году мельдоний официально признан допингом Всемирным Антидопинговым Агентством (WADA).

4 Что грозит спортсменам за использование мельдония?

За использование этого вещества во время официальных соревнований спортсменам грозит дисквалификация на четыре года.

Допинговый скандал в российском спорте начался с признания Марии Шараповой. Теннисистка рассказала, что она принимала лекарство по назначению врача.

5 Кого обвиняют в употреблении мельдония?

Список спортсменов, которых обвиняют в употреблении мельдония, обширен. Препарат обнаружили у теннисистки Марии Шараповой, фигуристки Екатерины Бобровой.

Также мельдоний был обнаружен в крови олимпийского чемпиона по шорт-треку Семена Елистратова, пятикратного чемпиона мира по конькобежному спорту Павла Кулижникова и волейболиста сборной страны Алексея Маркина.

Также началось новое производство в отношении российского керлингиста, бронзового призера Олимпиады в Пхёнчхане Александра Крушельницкого. Положительная допинг-проба стала для спортсмена "ударом и по репутации, и по карьере". Он отметил, что сам заинтересован в проведении скорейшего расследования, чтобы выяснить все причины случившегося.

Еще два месяца назад он был привычным лекарственным средством, которое использовали все — и обычные люди, и спортсмены. Однако 1 января 2016 года все изменилось — его внесли в антидопинговый список. И сразу же разразилась череда скандалов — оказалось, что это один из часто употребляемых препаратов у российских спортсменов. В результате о «незаметном» и недорогом лекарственном средстве узнал буквально весь мир. АиФ.ru разбирался — чем так страшен «Милдронат» и почему его уравняли с тяжелыми допинговыми средствами.

Основы фармакологии

По сути своей «Милдронат» — это лекарство, которое улучшает метаболизм. Действующее вещество препарата — мельдоний — представляет собой структурный аналог вещества, находящегося в каждой клетке организма человека.

Такой препарат был создан в 70-х годах XX века в одном из институтов СССР. Поэтому большей частью его выписывают и принимают в Восточной Европе и России.

«Милдронат» доставляет кислород в клетки в соответствии с их потребностью в нем. Также он отвечает за очищение клеток от токсических продуктов обмена и защищает их от повреждения. За счет регулярного его использования организм выдерживает большие нагрузки и способен быстрее восстанавливать энергетические резервы. Это позволяет использовать его для лечения и профилактики различных проблем сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга. Также такой препарат нередко назначают при повышенной физической и умственной активности.

Особенно хорош он при ишемии, т.к. способен замедлять некротические зоны и ускоряет период восстановления.

При сердечной недостаточности препарат позволяет повысить сократимость миокарда и увеличивает устойчивость тела к физической нагрузке. А при наступлении ишемических нарушений мозгового кровообращения он улучшает циркуляцию крови в поврежденной зоне и способствует перераспределению крови в пользу пострадавшего участка.

Когда назначают?

Найти «Милдронат» в аптечке простой российской семьи не проблема. Ведь его назначают довольно часто. Так, он широко используется при комплексной терапии таких болезней, как :

В числе других показаний :

  • Снижение работоспособности
  • Период после операции любого рода (препарат помогает уменьшить срок реабилитации)
  • Физическое перенапряжение
  • Гемофтальм и иные проблемы с сетчаткой глаза (нарушения зрения различной природы)
  • Хронический бронхит или бронхиальная астма (препарат выступает в качестве иммуномодулятора)

Инъекции, таблетки, капли

Видов форм выпуска и «Милдроната» довольно много. Он есть и в таблетках, представлен растворами для инъекций, может использоваться каплями, например, для лечения заболеваний глаз. Точную дозировку рассчитывает врач, исходя из тяжести ситуации, равно как и длительность курса. Принимать такой препарат можно людям старше 18 лет. В числе других противопоказаний — болезни почек, беременность, лактация и органические проблемы нервной системы.

В числе побочных реакций, которые может дать такое лекарственное средство — аллергия, тахикардия, нервное возбуждение, изменение артериального давления.

Эффект «Милдроната» в спорте

С точки зрения спортсменов такой препарат ценен тем, что помогает накапливать в клетках организма неокисленные жирные кислоты, способствует регуляции питания клеток кислородом, активирует гликолиз, улучшает питание мышц, за счет чего повышает эффективность тренировок и снижает утомление. Кроме того, он способен обеспечивать дополнительную защиту сердечной мышцы при перегрузках. И именно эти факты стали основой для включения «Милдроната» в список запрещенных препаратов.

Академик АН Латвии Иварс Калвиньш стал первым лауреатом премии Соломона Гиллера - за создание милдроната © Фото с сайта virotherapy.eu

Чем же является на самом деле наделавший так много шума мельдоний (товарный знак «Милдронат»), употребление которого может привести к дисквалификации ряда ведущих российских спортсменов, в интервью «Росбалту» рассказал глава латвийского Института органического синтеза академик Иварс Калвиньш .

— Милдронат был разработан вами в 70-е годы, и время его создания совпало с операцией в Афганистане, а уже потом препарат стал лекарством «от сердца» и получил широкую популярность, в том числе и у спортсменов, на всем постсоветском пространстве. Как и для каких целей он изначально разрабатывался на самом деле?

— Работа над препаратом продолжалась около пяти лет. Молекулу я придумал в конце 70-х, а первая регистрация официально прошла в 1984 году. Создание препарата было основано на желании как-то повлиять на последствия отрицательного стресса, провоцирующего различные заболевания. Мы искали причину, стараясь установить вещество, ресурсы которого в организме иссякают при длительном стрессе. Я предположил, что физические и психологические перегрузки могут вызывать дефицит некоторых неизвестных нейротрансмиттеров в организме человека.

Впервые понятие «стресс» (англ. stress — напряжение, давление) ввел канадский ученый Ганс Селье, на основе многочисленных экспериментальных исследований установивший, что под воздействием разного рода раздражителей — стрессоров (холод, переутомление, страх, разочарование, унижение и др.) — возникает стереотипная реакция, названная им «общий адаптационный синдром». Этот синдром и лежит в основе стресса — состояния напряженности организма, проявляющегося в активизации его защитно-адаптационных механизмов в ответ на воздействие чрезмерного стрессора (по силе, частоте или продолжительности влияния).

Моя гипотеза была проста: есть какое-то вещество, которое переносит сигнал от нервных клеток к клеткам, исполняющим приказы. При стрессовой нагрузке оно истощается — мы подвержены глобальной регуляции со стороны мозга. Я искал это вещество и нашел подходящего кандидата — gammabutyrobetaine (GBB), которое синтезируется в ответ на стресс из концевых молекул аминокислоты на соединительные ткани, а это мышцы и т. д.

Если молекула синтезируется, она быстро превращается в карнитин, природное вещество, родственное витаминам группы В, хорошо известное, используемое в качестве пищевой добавки в бодибилдинге. Как только концевые молекулы отсоединены, сигнал больше не может синтезироваться.

Мы попробовали затормозить превращение GBB в карнитин. Я создал молекулу, практически тот же самый GBB, только один углерод заменен здесь на азот. Оказалось, что можно восстановить концентрацию GBB, а концентрация карнитина падает. Вследствие этого сокращается транспорт жирных кислот крови в клетки, что приводит к некоторому снижению физической работоспособности, но одновременно включается использование сахаров, и это очень полезно, когда у вас не хватает кислорода. Если сжигать сахара, можно получить то же количество энергии при помощи меньшего количества кислорода.

Подробное исследование фармакологии и биохимии подтвердило, что мельдоний снижает уровень карнитина в организме человека и сохраняет скорость обменных процессов, а скорость окисления жирных кислот для производства энергии уменьшается. Это позволяет клеткам компенсировать недостаток кислорода при физических нагрузках. А значит мельдоний является защитным препаратом, который не приводит к увеличению производительности энергии или физических способностей у человека.

— В каких случаях его прописывают спортсменам? Какое воздействие оказывает мельдоний на организм?

— Спортсмены очень много тренируются, работают на пределах своих физических возможностей. Целесообразно рекомендовать им милдронат в качестве защиты клеток, для того, чтобы обезопасить их от сердечных приступов и повреждений мышц в случае перетренировки.

Надо учитывать, что из одного грамма жиров энергии можно произвести в 2,5 раза больше, чем из грамма глюкозы. Процесс снижения скорости окисления жирных кислот никак не может привести к производству большей энергии, но это предохраняет клетки от гибели, которая наступает при недостатке кислорода, поскольку тогда жиры накапливаются в клетке в активированной форме и полностью блокируют транспорт всей произведенной энергии, то есть АТФ, из места производства к месту потребления. Кроме того, эти активированные жирные кислоты — просто «мыло», которое растворяет все клеточные мембраны, и клетка гибнет.

Получается, если при помощи милдроната вы снижаете поток жирных кислот внутрь клетки, в случае кислородного голодания клетка будет жива! Клетка не сможет работать больше, чем прежде, просто энергии будет меньше, — зато она выживет. И для спортсмена это страховка его жизни и его здоровья. Так как окисление глюкозы снижает потребность в кислороде для производства энергии, то сердце защищено от ишемического повреждения в случае перегрузки. Так что мельдоний является защитником сердца при ишемии, что позволяет тренироваться более устойчиво и безопасно для здоровья спортсмена.

Если спортсмен перешагнул эту грань, когда стресс начинается перед тренировкой, когда начинают гибнуть клетки, то на фоне милдроната последствия не будут катастрофическими, у него не будет ни микроинфарктов, ни больших обширных инфарктов. Даже если спортсмен упал, из последних сил добежав до финиша, на следующий день он не будет лежать на больничной койке.

— И все же, чем «официально» является милдронат — допингом, витамином или лекарством?

— Милдронат — не допинг и результаты не улучшает, он не повышает трудоспособность спортсмена выше нормальной. Допинг же, по сути, истощает резервы вашего организма. При его приеме что-то вводится в организм, что превышает нормы того, что может там быть — стероидные гормоны в избытке и прочее, а в конечном счете — вы вредите своему здоровью. Милдронат не является и витамином. Это действительно хорошо действующее лекарство, которое предотвращает гибель клеток при перегрузке.

— Но Всемирное антидопинговое агентство относит милдронат к крайне серьезному разряду S4 — гормоны и модуляторы метаболизма. За его использование спортсмен может быть отстранен от выступлений на срок до четырех лет. Как вы расцениваете решение WADA? Как оно принималось, были ли представлены доказательства оправданности этого решения? Консультировались ли с вами представители WADA?

— Решение о запрете милдроната было принято без каких бы то ни было научных обоснований. Пять лет назад ко мне обратились из европейского отдела WADA с просьбой, не могу ли я рассказать, что такое милдронат, как он действует и не является ли он допингом. Я им написал все, что знаю про милдронат, и привел научное обоснование того, что препарат не является допингом. Они поблагодарили меня за разъяснения и согласились со мной.

Я считаю, что включение милдроната в список запрещенных недопустимо. Для меня это неправомерное решение. У спортсменов такие же права, как у любых других людей. У них есть право использовать препараты, которые предотвращают вред их здоровью. Тем более, когда нет доказательств тому, что этот препарат делает их сильнее. Это то же самое, что запретить спортсменам есть мясо с высоким содержанием карнитина, увеличивающего скорость окисления жирных кислот и стимулирующего выработку энергии.

— Очевидно, необходимо, чтобы спортсмены, тренеры и медики начали эту борьбу. И я с удовольствием присоединюсь к ним. Пока не доказано, что использование мельдония повышает «производительность» спортсменов, запрет должен быть снят.

— Недавно появилась информация о том, что ваш институт создал новую молекулу, эффективность препарата на основе которой в 40 раз превышает эффективность милдроната. Кому он будет предназначаться?

— Расчет здесь такой — в 20 раз меньшей дозировкой можно достичь увеличения эффекта в два раза. На самом деле это новая молекула, которую разработала моя лаборатория, будет лечить инфаркт, даже если первая инъекция будет введена спустя два часа после начала инфаркта.

— Когда новый чудо-препарат может появиться на рынке?

— Лет через пять. Сейчас уже завершились доклинические исследования — это основополагающий этап разработки и внедрения лекарственного препарата в клиническую практику.

— Спасибо за интервью и желаем вам успехов, в которых, наверное, заинтересованы все — здоровые и больные, спортсмены и любители.

Беседовала Ольга Соколова , Рига

Loading...Loading...