Инструкция
Амикацин представляет собой полусинтетический противомикробный препарат из группы аминогликозидов. Терапевтический эффект обусловлен действием сульфата амикацина, который является производным канамицина A. Активное вещество разрушает мембраны и нарушает синтез белка в бактериях, что приводит к их гибели. Медикаментозное средство относится к III поколению с расширенным спектром действия, из-за чего входит в список препаратов против туберкулеза II ряда.
Международное непатентованное наименование
На латинском — Amikacini.
Состав и действие
В качестве действующего вещества выступает сульфат амикацина в размере 250 мг в 1 мл раствора. В 1 ампуле содержится 500 или 1000 мг активного компонента. В качестве вспомогательных химических соединений при производстве используют:
- натриевый метабисульфит;
- цитрат натрия;
- разведенная серная кислота;
- вода для инъекций.
В лекарственной форме порошка содержится 1 г амикацина.
Форма выпуска
Препарат выпускается в 2 лекарственных формах: в виде порошка для приготовления раствора и бесцветной прозрачной жидкости для введения внутримышечно или внутривенно. Раствор, содержащий 500 мг активного компонента, выпускается в стеклянных ампулах объемом 2 мл. 1000 мг находятся во флаконах 4 мл. Порошок для приготовления жидкой лекарственной формы упаковывается в ампулы вместимостью 10 мл.
Не производится раствор для ингаляций или капли для глаз.
Фармакологическая группа
Препарат относится к антибиотикам из класса аминогликозидов.
Механизм действия
Полусинтетический антибиотик обладает расширенным спектром действия.
Фармакодинамика
Препарат оказывает на бактериальную флору бактерицидный (токсичный) эффект. Химическое соединение сульфат амикацина при попадании внутрь патогенного возбудителя связывается с 30S рибосомной субъединицей, в результате чего нарушается формирование матричной РНК. Генетическое соединение необходимо для транспортировки и сшивки 2 цепей бактериальной ДНК. Вследствие действия антибиотика в клетке происходят необратимые изменения белкового обмена. На фоне генетических нарушений разрушается цитоплазма, происходит лизис инфекционного штамма.
Антибиотик активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, резистентных к Нетилмицину или Тобрамицину. При этом соединение Амикацина не действует на анаэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика
При попадании в кровеносное русло связь с белками плазмы составляет 4-11%, поэтому препарат распределяется по тканям в неизменном виде по межклеточному пространству в области воспалительного процесса. Хорошо проникает в гнойный экссудат и жидкости организма. При внутримышечном введении активное вещество достигает максимальных показателей в течение 1,5 часа. Терапевтический эффект сохраняется в течение 10-12 часов.
Препарат не подвергается трансформации в гепатоцитах. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет 2-4 часа, в детском возрасте — 3-4 часа, у новорожденных достигает 5-8 часов. Антибиотик покидает организм через мочевыделительную систему путем клубочковой фильтрации на 65-94% в первоначальном виде. При применении гемодиализа 50% препарата экскретируется через 4-6 часов, парентеральный диализ выводит 25% за 2-3 дня.
Показания к применению Амикацина
Препарат используется для лечения и профилактики воспалительных заболеваний инфекционного характера, спровоцированных чувствительными к Амикацину патогенными микроорганизмами:
- заболевания верхних (гайморит, хронический тонзиллит) и нижних отделов дыхательной системы (скопление гнойного экссудата в легочной и плевральной полости, бактериальная пневмония, острая и хроническая форма бронхита);
- воспалительный процесс опорно-двигательного аппарата (остеомиелит);
- инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, включая бактериальное поражение открытых ран, ожогов, язв и пролежней различной этиологии;
- интраабдоминальные инфекции, включая перитонит;
- поражение желчевыводящих путей (холецистит, холангит), головного мозга (менингит);
- сепсис и бактериальный эндокардит.
Препарат применяется в гинекологии для устранения воспалительного процесса в мочеполовой системе (хроническая форма бактериального простатита, цистит, уретрит, пиелонефрит) и в хирургии в качестве меры профилактики послеоперационных осложнений.
При цистите
Антибиотик помогает устранить патологический рост патогенных штаммов микрофлоры на стенках мочевого пузыря благодаря канальцевой секреции в неизмененном виде. При экскреции через почки химическое соединение Амикацина сохраняет фармакологические свойства и при скоплении в мочевом пузыре вместе с уриной подавляет рост и развитие бактерий. В результате действия препарата снижается воспалительный процесс. Продукты бактериального метаболизма выводятся вместе с мочой.
При пиелонефрите
Благодаря клубочковой фильтрации Амикацина и быстрому распределению антибактериального химического соединения в органах с высоким кровоснабжением препарат способен накапливаться в тканях почки. Кумуляция усиливается на фоне воспалительного процесса, т.к. противомикробный медикамент проникает и распространяется по межклеточному пространству. На фоне пиелонефрита при введении антибиотика наблюдается снижение воспаления на ранних стадиях.
При уретрите
Уретрит подразумевает воспаление инфекционного характера в мочевыводящих путях. Активное вещество выводится почками в первоначальном виде, поэтому антибиотик при прохождении через мочеиспускательный канал способен проникнуть в бактериальную микрофлору.
Способ применения
Препарат предназначен для введения в/м или в/в инъекций в течение 2 минут струйно или капельно. Пациентам старше 6 лет необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела — 5 мг препарата приходится на 1 кг веса. Антибиотик вводят с перерывом в 8 часов. При определении разовой дозы из расчета 7,5 мг/кг массы тела интервал между введениями составляет 12 часов. Максимально допустимая суточная норма составляет 15 мг/кг. При этом для курса в 10 дней нельзя принимать более 1,5 г в сутки.
При бактериальном инфекционном поражении мочевыделительной системы без осложнений применяют 250 мг с перерывом в 12 часов. После процедуры гемодиализа могут назначить дополнительную дозу из расчета 3-5 мг/кг.
Как и чем разводить
250 или 500 мг лекарственного порошка разводят в 2-3 мл стерильной воды для инъекций. Для приготовления внутривенной инфузии препарат необходимо растворить в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида 0,9% или 5% растворе глюкозы. При этом концентрация действующего вещества не должна превышать 5 мг/мл.
При введении в/м допускается разводить препарат 1% раствором Лидокаина или Новокаина.
Внутримышечные уколы ставят в места с глубоким слоем мышечной массы — переднюю поверхность бедра или ягодичную мышцу.
Как колоть
Внутримышечные уколы ставят в места с глубоким слоем мышечной массы — переднюю поверхность бедра или ягодичную мышцу. Вводят шприц в область на ⅔ иглы.
В/в инфузия Амикацина длится в течение 30-60 минут капельно. При необходимости допускается струйное введение.
Сколько дней пить Амикацин
При в/в введении лекарственная терапия длится от 3 до 7 дней; в/м уколы ставят в течение 7-10 суток.
Противопоказания при применении Амикацина
Препарат запрещен к применению при наличии:
- повышенной восприимчивости тканей к структурным компонентам;
- тяжелой почечной недостаточности;
- неврита слухового нерва.
Побочные действия
| Органы и системы, со стороны которых произошло нарушение | Негативные реакции |
| Пищеварительный тракт |
|
| Органы кроветворения |
|
| Центральная и периферическая нервная система |
|
| Органы чувств |
|
| Мочевыделительная система | Усиление нефротоксического действия, проявляющееся в некорректной работе почек:
|
| Аллергические реакции |
|
| Реакции в области введения |
|
Передозировка
При злоупотреблении антибактериальным препаратом наблюдаются следующие реакции:
- тошнота и рвота;
- звон в ушах;
- затруднение дыхания;
- глухота;
- атаксия;
- головокружение;
- сухость во рту, жажда, потеря аппетита;
- задержка мочеиспускания.
Специфического противодействующего вещества не разработано, поэтому лечение в стационарных условиях направлено на устранение симптоматической картины передозировки и поддержание жизненно важных показателей (искусственная вентиляция легких). Для снижения токсического действия используется гемодиализ, применяют антихолинэстеразные средства и кальцийсодержащие препараты.
Можно ли принимать при беременности и лактации
Препарат запрещен к применению в период эмбрионального развития, т.к. химическое соединение Амикацина способно проникать через гематоплацентарный барьер. При прохождении через плаценту препарат может нарушить закладку основных органов и оказать тератогенное действие. При рождении у ребенка может развиться глухота и поражение почек.
Применение в детском возрасте
Для новорожденных детей разовая дозировка на начальной стадии лечения определяется из расчета 10 мг/кг массы тела; последующее введение осуществляется по 7,5 мг/кг веса с перерывом в 18-24 часа. Для детей младше 6 лет начальная доза составляет 10 мг/кг, затем — по 7,5 мг/кг веса с интервалом между введениями в 12 часов в течение 7-10 суток. При инфицированных ожогах при необходимости вводят 5-7,5 мг/кг с перерывом в 4-6 часов, т.к. у детей короткий период полувыведения — 1-1,5 часа.
Особые указания
Плазменная концентрация Амикацина не должна превышать 25 мкг/мл. В период антибактериального лечения необходимо еженедельно проверять состояние слухового нерва, вестибулярного аппарата и почки.
Амикацин принадлежит к антибиотикам из группы аминогликозидов, его назначают при наличии в анамнезе инфекционных заболеваний, каких именно, перечислю в показаниях к применению.
Какое у Амикацин (уколы) действие?
Полусинтетический антибиотик Амикацин, относящийся к группе аминогликозидов, он обладает широким спектром действия. Он оказывает на патогенную микрофлору организма бактерицидный эффект. Активно проникает через мембрану бактерий, связывается с определенной cубъединицей бактериальных рибосом, в результате чего происходит угнетение синтеза протеина возбудителя.
Высокоактивен Амикацин в отношении многих патогенных микроорганизмов, некоторые из них перечислю: Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., а также Serratia spp, и иных бактерий.
Что касается анаэробных бактерий, то в отношении их Амикацин не активен. После внутримышечного введения препарат полностью всасывается. Распределяется по всем тканям организма, свободно проникает через плаценту. Связывание с протеинами достаточно низкое, не превышающее 10%. Выводится с мочой.
Какие у Амикацин (уколы) показания к применению?
Перечислю показания, при наличии которых следует применять Амикацин, но только после консультации со специалистом. В основном это разные инфекционно-воспалительные заболевания, которые протекают тяжело, и вызваны чувствительными к антибиотику микроорганизмами:
Наличие перитонита;
Сепсис взрослых и новорожденных;
Инфекционные процессы, протекающие в нервной системе, в том числе и менингит;
Наличие инфекций в костях и суставах, например, остеомиелит;
Применяют антибиотик и при наличии эндокардита;
При пневмонии;
Эффективен препарат при эмпиеме плевры;
При абсцессе лёгкого;
Назначают его при инфекциях в желчевыводящих и мочевыводящих путях;
При наличии инфицированных ожогов.
Кроме перечисленных состояний Амикацин применяют при наличии гнойных инфекций, которые могут поражать как кожные покровы, так и мягкие ткани.
Какие у Амикацин (уколы) противопоказания к применению?
Есть у Амикацин и противопоказания, среди которых наличие тяжелых нарушений в работе почек; не применяют этот антибиотик при неврите слухового нерва; не используют средство и в период беременности; а также при повышенной чувствительности к этому представителю из большой группы аминогликозидов.
Какие у Амикацин (уколы) дозировка и применение?
Устанавливают применение Амикацин индивидуально, с учетом клинической картины и тяжести течения заболевания, а также и чувствительности возбудителя. Антибиотик вводят внутримышечно и внутривенно. Обычно по 5 мг/кг через каждые восемь часов на протяжении недели или десяти дней. Максимальная доза в сутки не должна быть более 1,5 г.
Может развиться ототоксическое действие, если Амикацин применять одновременно с петлевыми диуретиками, например, с фуросемидом и с этакриновой кислотой. Этот антибиотик несовместим в лекарственном растворе с пенициллинами, с гепарином, с цефалоспоринами, с калия хлоридом, с амфотерицином B, с аскорбиновой кислотой, с хлоротиазидом, а также с эритромицином, нитрофурантоином и тетрациклинами.
Какие у Амикацин (уколы) побочные действия?
Перечислю те побочные действия, которые могут возникнуть со стороны организма, в результате использования Амикацин.
Со стороны пищеварительной системы: больной может жаловаться на тошноту и рвоту, лабораторные показатели также претерпевают изменения, например, повышается активность печеночных трансаминаз, отмечается гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы: может появляться головная боль, отмечается чувство сонливости, нарушается нервно-мышечная передача, кроме этого снижается слух, вплоть до появления необратимой глухоты, а также регистрируются некоторые вестибулярные расстройства.
Среди аллергических проявлений можно отметить присоединение кожной сыпи, появляется зуд, лихорадка, иногда развивается отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения побочные действия будут выражаться в виде анемии, лейкопении, а также развивается гранулоцитопения и тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: развивается почечная недостаточность, гораздо чаще отмечается олигурия, белок в моче, а также микрогематурия. При выраженных побочных проявлениях рекомендуется отменить применение этого антибиотика, и при необходимости доктор проведет симптоматическое лечение.
Особые указания
С осторожностью уколы Амикацин назначают пожилым пациентам, а также лицам с миастенией и наличием паркинсонизма. Больным, в анамнезе которые есть нарушение функции почек, необходимо корректировать дозировку в зависимости от лабораторных показателей.
Если антибиотик Амикацин использовать в достаточно высоких дозах продолжительное время, тогда повышается риск развития нефротоксического эффекта.
Чем заменить Амикацин?
Амикацина сульфат, Амикацин, Хемацин, Амикацин-виал, Селемицин, Амикацин-ферейн. Эти перечисленные лекарственные средства выпускаются в следующих формах: в лиофилизате, который предназначен для приготовления раствора для инфузий; в субстанции-порошке; в ампулах; в порошке для приготовления раствора.
Заключение
Применение антибиотиков должно проводиться только после назначения этих препаратов лечащим доктором, от самовольного использования медикаментозных средств следует воздержаться.
Капсулы и таблетки Амикацин - несуществующие формы препарата, предназначенного для лечения инфекционных болезней.
Препарат выпускают в 2 формах:
- Раствор, предназначенный для внутримышечного либо внутривенного введения. Является прозрачным, слегка окрашенным либо бесцветным. Продается в стеклянных ампулах, упакованных в контурные ячейковые блистеры и пачки из картона. В одной ампуле находится 500 мг или 1 г активного компонента.
- Порошок, предназначенный для растворения в жидкости. Окрашен в белый или близкий к белому цвет, способен поглощать влагу. Продается во флаконах объемом 10 мл, помещенных в картонные упаковки.
Активным компонентом является амикацин (в сульфатной форме). Других действующих веществ препарат не содержит.
Дополнительными составляющими раствора являются такие ингредиенты, как натрия цитрат для инъекций, натрия дисульфит, разведенная кислота серная, вода для инъекций.
Международное непатентованное название
Международное непатентованное название препарата - Амикацин.
АТХ
Код АТХ - J01GB06
Фармакологическое действие
Является антибактериальным средством, представителем группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие на некоторых грамположительных, а также аэробных грамотрицательных микроорганизмов. Проявляет умеренную активность в отношении стрептококков. Усиливает бактерицидную активность бензилпенициллина в отношении фекальных энтерококков.
Анаэробные возбудители к амикацину устойчивы.
Фармакокинетика
Доза, оказывающая антибактериальное действие, наблюдается в крови на протяжении 10-12 часов после в/м либо в/в введения. С белками плазмы лекарство связывается на 4-11%.
Амикацин проникает во все ткани, внеклеточную жидкость и внутрь клеток. Обнаруживаются высокие концентрации в моче и органах с хорошим кровоснабжением - печени, почках, селезенке, легких, миокарде. Небольшое количество вещества скапливается в желчи, материнском молоке, бронхиальном секрете, спинномозговой жидкости, мокроте, мышцах, костях, жировых отложениях. Амикацин проходит сквозь плаценту, выявляется в крови будущего ребенка и амниотической жидкости.
Показания к применению Амикацина
Назначают лекарство для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний. Препарат применяется в случаях, когда возбудителем болезни стали грамотрицательные микроорганизмы (устойчивые к гентамицину, канамицину, сизомицину) либо симбиозы грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
- бронхите, воспалении или абсцессе легких, прочих инфекциях органов дыхания;
- перитоните и других инфекциях брюшной полости;
- уретрите, цистите, пиелонефрите;
- септическом эндокардите;
- менингите;
- сепсисе;
- инфекциях желчных путей;
- пролежнях, язвах, ожогах и других инфекциях кожи;
- послеоперационных и раневых инфекциях;
- заболеваниях носа и горла;
- остеомиелите.
Противопоказания
Запрещено назначать Амикацин при:
- индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
- ранее наблюдавшейся гиперчувствительности к аминогликозидам;
- неврите слухового нерва;
- беременности;
- тяжелом нарушении функции почек, осложненном уремией (отравление продуктами белкового обмена) и азотемией (отравление азотсодержащими элементами).
Людям с ботулизмом, миастенией, дегидратацией, паркинсонизмом, нарушениями в работе почек нужно соблюдать осторожность при использовании Амикацина. Также это касается младенцев, недоношенных детей, кормящих женщин, пенсионеров.
Как принимать Амикацин?
Применяют лекарство внутримышечно и внутривенно (капельно либо струйно). Взрослым рекомендуется вводить от 10 до 15 мг на каждый кг веса. Указанная доза является суточной, рассчитана на 2 или 3 приема. При нарушении выделительной почечной функции необходимо изменение дозы.
Начальная доза для недоношенных и новорожденных детей составляет 10 мг/кг. Впоследствии ее снижают до 7,5 мг/кг, применяемых каждые 12 часов.
Длительность терапии зависит от способа введения препарата (от 3 до 7 суток при в/в, от 7 до 10 суток при в/м).
Чем и как разводить?
Способ разведения порошка зависит от метода введения:
- для в/м - содержимое флакона разводят в 4-5 мл воды для инъекций;
- для капельного в/в - содержимое флакона растворяют в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% раствора декстрозы;
- для струйного в/в - в содержимое флакона добавляют 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы либо воду для инъекций (от 4 до 5 мл).
Важно следить за тем, чтобы содержание амикацина в растворе для внутривенного введения не превышало 5 мг/мл.
Возможен ли прием препарата при сахарном диабете?
При инсулинозависимом сахарном диабете 1 типа Амикацин назначают с осторожностью. При выборе тактики лечения стоит учитывать состояние больного.
Побочные действия Амикацина
Как и другие медикаменты, Амикацин может вызывать развитие побочных реакций.
Центральная нервная система
Со стороны ЦНС могут возникать:
- сонливость;
- головные боли;
- апноэ.
В некоторых случаях лекарство оказывает нейротоксическое действие, проявляющееся в мышечных спазмах, эпилептических припадках, онемении конечностей.
Со стороны мочевыделительной системы
При лечении Амикацином могут возникать проявления нефротоксичности, такие как олигурия, микрогематурия, протеинурия.
Аллергии
При гиперчувствительности к веществам, содержащимся в препарате, могут возникать следующие аллергические реакции:
- гиперемия кожи;
- отек Квинке;
- высыпания на коже;
- лихорадка;
Влияние на способность управлять механизмами
При развитии побочных реакций со стороны ЦНС от управления механизмами лучше отказаться.
Особые указания
Прежде чем использовать препарат, нужно определить чувствительность инфекционных возбудителей. Для этого используют диски с 30 мкг амикацина.
Необходимо следить за тем, чтобы плазменное содержание амикацина не превышало 25 мкг/мл.
Во время терапии нужно следить за функционированием слухового нерва, почечного и вестибулярного аппаратов. Делать это желательно 1 раз в неделю.
При неудовлетворительных аудиометрических тестах уменьшают дозу либо производят отмену лекарства.
При нарушении почечной функции, длительном применении либо использовании больших доз препарата возможно развитие нефротоксичности.
При инфекционно-воспалительных патологиях мочевыводящих путей требуется употреблять больше жидкости.
Отсутствие положительных результатов может свидетельствовать о появлении резистентных микроорганизмов. В этом случае Амикацин отменяют, проводят соответствующую терапию.
Применение в пожилом возрасте
Пожилым людям Амикацин назначают с осторожностью.
Назначение детям
Лечение недоношенных новорожденных детей начинают с дозы, равной 10 мг/кг. Затем лекарство вводят по 7,5 мг/кг в течение каждых 18-24 часов.
Начальная доза для пациентов от 0 до 6 лет составляет 10 мг/кг. Затем препарат вводят каждые 12 часов по 7,5 мг/кг. Терапия продолжается от 7 до 10 суток.
Применение при беременности и в период лактации
Беременным пациенткам Амикацин не назначают.
Использовать лекарство при кормлении грудью разрешается, если имеются жизненные показания.
Передозировка
При передозировке возможно развитие токсических реакций: атаксии, жажды, головокружения, потери слуха, расстройств мочеиспускания, рвоты, тошноты, снижения аппетита, нарушений слуха и дыхания.
Для устранения последствий передозировки могут использоваться перитонеальный диализ и гемодиализ. Также возможно применение антихолинэстеразных препаратов, ИВЛ, солей кальция.
Взаимодействие с другими препаратами
Амикацин вступает во взаимодействие со следующими веществами:
- с цефалоспоринами, бензилпенициллином, карбенициллином - наблюдается усиление действия амикацина и перечисленных средств;
- с мочегонными лекарствами (особенно фуросемидом), пенициллинами, НПВП, цефалоспоринами, сульфаниламидами - усиление нейро- и нефротоксичности;
- с курареподобными средствами - усиление миорелаксирующего действия;
- с индометацином (при парентеральном введении) - развитие токсического действия антибиотиков-аминогликзидов;
- с полимиксином В, ванкомицином, кислотой налидиксовой, цисплатином - повышение риска развития нефро- и ототоксичности;
- с антимиастеническими препаратами - снижение эффективности упомянутых средств;
- с метоксифлураном, капреомицином, полимиксинами для парентерального введения и прочими средствами с аналогичным действием - повышение риска остановки дыхания.
Следует помнить о том, что Амикацин фармацевтически несовместим со следующими средствами: гепарин, капреомицин, гидрохлоротиазид, калия хлорид, эритромицин, амфотерицин В, нитрофурантоин, пенициллины, цефалоспорины, витамины С и В.
Совместимость с алкоголем
Принимать спиртное во время лечения Амикацином не следует. Такое сочетание повышает нагрузку на печень, вызывает развитие побочных реакций.
Условия хранения препарата
Порошок и раствор хранят в сухих и защищенных от света местах, недоступных для детей. Температура, при которой допускается хранение препарата, варьируется в пределах +5...+25°С.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.
4 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (10) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (10) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов : Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).
Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. После в/м введения Т max - около 1.5 ч.
Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. V d у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
Метаболизм
Не метаболизируется.
Выведение
T 1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный T 1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом - 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
Сепсис;
Септический эндокардит;
Инфекции ЦНС (включая менингит);
Инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
Инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
Инфекции желчных путей;
Инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
Раневая инфекция;
Послеоперационные инфекции.
Режим дозирования
Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.
Для
При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T 1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.
В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно.
Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
При нарушении выделительной функции почек
необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:
интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.
Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью
составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:
Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).
Противопоказания к применению
Неврит слухового нерва;
Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
Беременность;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.
С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности.
При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.
При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Передозировка
Симптомы: токсические реакции - потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T 1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С. Срок годности - 2 года.
Cодержание статьи: classList.toggle()">развернуть
Амикацин – это антибактериальное средство, которое воздействует на большое количество микроорганизмов. Его часто используют при заболеваниях пищеварительной системы и считают одним и наиболее эффективных. Одним и негативных качеств Амикацина является то, что он может не лучшим образом воздействовать на слух.
Форма выпуска и механизм действия
Амикацин представляет собой порошок желтоватого или белого цвета, по 0,25 или 0,5 г во флаконе.
Амикацин – это антибактериальное средство системного действия . Его относят к группе аминогликозидов. Это полусинтетический антибиотик, который убивает бактерии, разрушая их цитоплазматические мембраны.
Он эффективен по отношению к большинству грамотрицательных микроорганизмов и некоторым видам грамположительных, а именно Staphylococcus spp.
Показания к применению
Амикацин применяют в следующих случаях:
- Инфекции, затрагивающие органы брюшной полости (в том числе болезни желчевыводящих путей, желудка, кишечника или перитонит);
- Инфекционные заболевания дыхательных путей;
- Болезни ЛОР-органов;
- Заболевания, связанные с мочеполовой системой;
- Бактериальные инфекции с наличием гноя в мягких тканях или на коже;
- Инфекции суставов (включая остеомиелит).
Способ применения и дозировка
Препарат вводят внутримышечно. Перед этим необходимо сделать пробу на переносимость антибиотика.
Раствор готовят непосредственно перед уколом . Для того содержимое флакона растворяют в 3 мл воды для инъекций. Препарат применяю в дозе по 7,5 мг/кг веса. В этом случае делают уколы раз 12 часов или по 5 мг/кг веса каждые 8 часов.
Максимально за сутки взрослому можно уколоть препарат из расчета 15 мг/кг веса (1,5 г). При этом его делят на 2 раза, а в тяжелых случаях максимальную дозу можно разделить на 3 приема. Курс лечения длится от 7 до 10 дней.
При лечении пациентов с нарушенной функцией почек дозу снижают и увеличивают интервалы между введением препарата.
Побочные действия
При применении Амикацина могут возникать такие побочные эффекты:
- Со стороны кишечника и желудка : , ;
- Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, подергивание мышц, ощущение покалывания в мышцах, эпилептические припадки, остановка дыхания;
- Со стороны печени: нарушение ее функции, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия;
- Со стороны слуха: необратимая глухота, ухудшение слуха, нарушение координации движений;
- Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
- Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек;
- Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, крапивница, сыпь, зуд, покраснение кожи.
Противопоказания
Препарат не стоит принимать в таких случаях:
- Повышенная чувствительность к его компонентам, в том числе и к антибиотикам этой группы;
- Неврит слухового нерва;
- Тяжелые нарушения функции почек и печени.
Взаимодействие с другими препаратами
- Амикацин не рекомендуется применять одновременно с Канамицином, Стрептомицином, Неомицином а также антибиотиками из группы цефалоспоринов;
- При одновременном применении с антикоагулянтами, Амикацин может усилить их действие;
- Усиливается нефро- и нейротоксичность при одновременном применении Амикацина с нестероидными противовоспалительными средствами, петлевыми диуретиками.
Особые указания
Loading...