Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Амиодарон, раствор для инъекций: инструкция по применению

Состав

Каждая ампула (3 мл раствора) содержит: действующее вещество: амиодарона гидрохлорид - 150 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость с желтоватым или зеленоватым оттенком.

Фармакологическое действие

Антиаритмические свойства: Удлинение 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов без изменения его высоты или скорости подъема (III класс по классификации Vaughan Williams). Изолированное удлинение 3 фазы потенциала действия происходит благодаря замедлению калиевых токов, без изменения токов натрия или кальция.

Брадикардический эффект за счет снижения автоматизма синусового узла. Данный эффект не устраняется введением атропина.

Неконкурентное тормозящее действие на альфа- и бета-адренорецепторы, без полной их блокады. Замедление синоатриальной, атриальной и атриовентрикулярной проводимости, что более выражено на фоне тахикардии.

Не изменяет внутрижелудочковую проводимость.

Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на синоатриальном, атриальном и атриовентрикулярном уровнях.

Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Не обладает отрицательным инотропным эффектом.

Фармакокинетика

Количество введенного парентерально амиодарона в крови очень быстро снижается в связи с насыщением тканей препаратом и достижения им участков связывания; действие достигает максимума через 15 минут после введения и исчезает приблизительно через 4 часа.

Показания к применению

Лечение тяжелых нарушений сердечного ритма в случаях, когда невозможно пероральное применение, а именно:

Нарушения предсердного ритма с высокой частотой желудочковых сокращений;

Тахикардия, связанная с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

Документированные симптоматические, жизнеугрожающие, ведущие к нетрудоспособности нарушения желудочкового ритма;

Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Противопоказания

- СССУ, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма;

– атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях амиодарон внутривенно может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

– кардиогенный шок, коллапс;

– выраженная артериальная гипотензия;

– одновременное применение с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;

– дисфункции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);

– гипокалиемия; – беременность; – грудное вскармливание;

– повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону;

– тяжелые нарушения функции легких (интерстициальные болезни легких);

– кардиомиопатия или декомпенсированная сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния пациента).

В связи с наличием бензилового спирта внутривенное введение Амиодарона противопоказано у новорожденных, младенцев и детей до 3 лет.

Способ применения и дозы

В связи с особенностями лекарственной формы препарата, нельзя использовать концентрацию меньше, чем 2 ампулы на 500 мл, применяют только изотонический раствор глюкозы. Не добавлять в инфузионный раствор другие препараты.

Амиодарон должен вводиться в центральную вену, за исключением случаев сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, когда в отсутствие центрального венозного доступа, могут быть использованы периферические вены (см. «Меры предосторожности»).

Назначается при серьезной аритмии, при которой применение пероральных препаратов невозможно, за исключением сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Инфузия в центральную вену

Начальная доза: обычно 5 мг/кг, в растворе глюкозы (по возможности - с использованием инфузомата), в течение от 20 минут до 2-х часов; вливание можно повторять 2-3 раза в течение 24 часов. Краткосрочность действия препарата требует продолжения введения.

Поддерживающее лечение: 10-20 мг/кг в сутки (в среднем 600-800 мг/сутки и до 1200 мг/сутки) в 250 мл раствора глюкозы в течение нескольких дней. С первого дня инфузии начинают постепенный переход на пероральный прием (3 таблетки в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток в сутки.

Инфузия в периферическую вену в условиях проведения сердечно-легочной реанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, рефрактерной к электрической дефибрилляции.

С учетом способа применения и ввиду ситуации, в которой данное показание возникает, рекомендуется использование центрального венозного катетера, если он доступен; в противном случае препарат может быть введен в самую крупную периферическую вену.

Начальная внутривенная доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг), после разбавления в 20 мл 5% раствора глюкозы. Вводится струйно.

Если фибрилляция не купируется, используется дополнительное внутривенное введение 150 мг (или 2,5 мг/кг). Нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами!

Побочное действие

Частота возникновения побочных реакций:

Очень часто - > 10%;

Нечасто - >1%,

Редко - >0,1%,

Очень редко>0,01%,

Частота не может быть определена на основании имеющихся данных -

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: брадикардия; нечасто - выраженная брадикардия; редко - остановка синусового узла, отмечались в некоторых случаях, особенно у пожилых больных, проаритмогенное действие.

Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота.

Местные реакции в месте введения: очень часто: возможны воспалительные реакции (поверхностный флебит) при введении непосредственно в периферическую вену, реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, флебит и целлюлит.

Со стороны печени: имеются сообщения о случаях нарушения функции печени; эти случаи были диагностированы по повышенному уровню трансаминаз в сыворотке. Отмечалось следующее:

Очень редко: обычно умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы), исчезающие после снижения дозы и даже спонтанно; острый гепатит (несколько изолированных случаев) с повышением уровня трансаминаз в крови и/или желтухой, иногда - с летальным исходом; требуется отмена лечения; хронический гепатит при длительном лечении (внутрь). Гистологическая картина соответствует псевдоалкогольному гепатиту. Поскольку клиническая и лабораторная картина заболевания очень неоднородна (проходящая гепатомегалия, повышение уровня трансаминаз в 1,5 - 5 раз сверх нормы), требуется регулярный контроль функции печени. Даже при умеренном повышении уровня трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое нарушение функции печени. Клинические нарушения и лабораторные аномалии обычно исчезают после отмены препарата. Было отмечено несколько случаев необратимой прогрессии.

Со стороны иммунной системы: очень редко: анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: очень редко: доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга).

Со стороны дыхательной системы: очень редко наблюдали несколько случаев острого респираторного дистресс-синдрома, в основном сопряженного с интерстициальным пневмонитом, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после операции (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода во время ИВЛ). Следует рассмотреть возможность отмены амиодарона и целесообразность назначения кортикостероидов; бронхоспазм и/или апноэ при тяжелой респираторной недостаточности, в особенности у больных бронхиальной астмой.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки: очень редко потливость, выпадение волос.

Со стороны сосудистой системы: очень часто - обычно умеренное и преходящее падение артериального давления. Описаны случаи тяжелой гипотензии или циркуляторного шока, особенно после передозировки или вследствие слишком быстрого введения.

Очень редко: приливы.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, остановка сердца, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», нарушения кровообращения, нарушения функции печени, снижение артериального давления.

Лечение: проводят симптоматическую терапию (при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пируэт»  внутривенное введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Амиодарон и его метаболиты не удаляются при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственными средствами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», являются прежде всего антиаритмические препараты Iа и III класса и некоторые нейролептики. Гипокалиемия является предрасполагающим фактором, так же как и брадикардия или врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Противопоказаны комбинации с

Препаратами, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт».

Антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, гидрохинидин, изопирамид).

Антиаритмическими препаратами класса III (дофетилид, ибутилид, соталол).

Прочими препаратами, такими как бепридил, цисаприд, дифеманил, в/в ритромицин, мизоластин, в/в винкамин, моксифлоксацин, в/в спирамицин.

Сультопридом.

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»).

Данные противопоказания не относятся к использованию амиодарона для сердечно-легочной реанимации в случае остановки сердца, устойчивой к электрической дефибрилляции.

Циклоспорином

Возможно повышение уровня циклоспорина в плазме, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, с возможными нефротоксическими проявлениями.

Определение уровня циклоспорина в крови, проверка функции почек и пересмотр дозировки в период лечения амиодароном и после отмены препарата.

Дилтиаземом для инъекций

Верапамилом для инъекций

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Если комбинация неизбежна, необходимо установить строгий клинический и постоянный ЭКГ-контроль.

Если же комбинация неизбежна, необходим предварительный контроль интервала QT и мониторинг ЭКГ.

Нейролептики, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»:

Некоторые фенотиазиновые нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид).

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»). Метадон Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»). Рекомендуется: ЭКГ и клиническое наблюдение.

Комбинации, требующие предосторожностей при применении Амиодарона с:

Оральными антикоагулянтами:

Усиление антикоагуляционного эффекта и риск кровотечения, в связи с повышением концентрации антикоагулянтов в плазме. Необходимость более частого контроля уровня протромбина в крови и MHO (INR), а также адаптации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после отмены препарата.

Бета-блокаторами, за исключением соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности при применении)

Бета-блокаторами назначаемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол)

Нарушения сократимости и проводимости (синергический эффект) с риском развития выраженной брадикардии. Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно тахикардии типа «пируэт».

Необходим регулярный клинический и электрокардиографический контроль.

Сердечными гликозидами

Нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости (синергизм действия). При применении дигоксина, увеличение его концентрации в плазме (из-за снижения клиренса алкалоида).

Необходимо осуществлять клинический и ЭКГ-мониторинг, а также определение уровня дигоксина в плазме); может возникнуть необходимость в изменении дозы дигоксина.

Дилтиаземом для перорального приема

Верапамилом для перорального приема

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых. Клинический и ЭКГ-контроль.

Эсмололом

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных симпатических механизмов). Клинический и ЭКГ-мониторинг.

Гипокалиемическими препаратами: калий-выводящие диуретики (в монотерапии или комбинации), слабительными стимулирующего характера, амфотерицином В (в/в) глюкокортикоиды (системные), тетракозактидом.

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма, в особенности тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Клинический и ЭКГ-мониторинг, лабораторные анализы.

Лидокаином

Риск увеличения концентрации лидокаина в плазме, с вероятностью неврологических и кардиологических побочных эффектов, в связи со снижением амиодароном метаболизма лидокаина в печени. Клинический и ЭКГ-контроль, при необходимости коррекция дозы лидокаина в ходе лечения амиодароном и после его отмены. Орлистатом Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме. Клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль.

Фенитоином (и, по экстраполяции, фосфенитоин) Увеличение уровня фенитоина в плазме с симптомами передозировки, в особенности, неврологического характера (понижение метаболизма фенитоина в печени). Клинический мониторинг и определение уровня фенитоина в плазме; по возможности - снижение дозы фенитоина.

Симвастатином

Усиление риска побочных действий (зависящих от дозы) типа рабдомиолиза (уменьшение метаболизма симвастатина в печени). Доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки. Если при такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа.

Такролимусом

Увеличение уровня такролимуса в крови в связи с ингибированием его метаболизма амиодароном. Следует проводить измерение уровня такролимуса в крови, контроль функционирования почек и выравнивание уровня такролимуса.

Препаратами, вызывающие брадикардию:

Многие препараты способны вызывать брадикардию. Особенно это касается класса Iа антиаритмичных препаратов, бета-блокаторов, некоторых антиаритмичных препаратов класса III, некоторых блокаторов кальциевых каналов, препараты дигиталиса, пилокарпина и антихолинестеразных агентов.

Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивный эффект).

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Препараты, вызывающие брадикардию: блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим эффектом (верапамил), бета-блокаторы (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемониум, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин.

Амиодарон – это лекарство, которое применяют у кардиологических больных. Препарат активно назначают для лечения стенокардии, нарушений ритма сердца. Средство допустимо использовать при наджелудочковой, желудочковой тахикардии, трепетании предсердий, а также различных видах экстрасистолии.

У пациентов на фоне использования медикамента приступы стенокардии становятся реже, нормализуется сердечный ритм. Цель статьи: ознакомить читателя с областью применения лекарства, описать правила приема средства, возможные нежелательные проявления.

Амиодарон относится к противоаритмическим средствам. Международное непатентованное название лекарства – Амиодарон. Код ОКПД – 24.42.13.727.

Механизм действия

Медикамент относится к 3 классу противоаритмических средств, ингибирует реполяризацию (расслабление сердечной мышцы). Помимо этого, он воздействует на организм следующим образом:

Фармакокинетика

Средство начинает воздействовать на организм только на 2-3 сутки использования, даже если назначены очень большие дозировки. Иногда действие начинается только через несколько месяцев приема. Лечебный эффект может сохраняться до полугода и более после отмены терапии.

Фармакокинетические свойства определяются следующими характеристиками:

1. Всасывание активного вещества в кровь составляет 30-50%.
2. Биодоступность имеет те же показатели.
3. Максимум концентрации в кровеносном русле регистрируется уже после 4-7 часов. Препарат хорошо распределяется по тканям.

Амиодарон отлично растворяется в жирах, поэтому концентрация медикамента достаточно высокая в подкожно-жировой клетчатке и висцеральном жире. Лекарство хорошо всасывается в печени, почках, сердце. Препарат попадает в головной мозг, плаценту, женское молоко.

Амиодарон метаболизируется в печеночной ткани. Основным веществом в ходе метаболизма является дезэтиламиодарон. Выводится вещество почками и печенью с желчным секретом. Процент выведения через почечную ткань очень мала (1 %), поэтому для больных с патологиями почек коррекция дозы не производится.

При длительном курсе применения лекарство может циркулировать по крови после отмены еще до 40 суток. Амиодарон при передозировке не выводится при помощи диализа.

Формы и цена

Лекарство производится в таких формах:

Стоимость лекарства в Москве составляет 88-120 рублей. Цена в аптеках Санкт-Петербурга равна 96-117 рублей. По России стоимость Амиодарона составляет от 100 до 136 рублей. Ампулы стоят дороже: в пределах 208 рублей.

Показания и ограничения

Амиодарон имеет свои показания и ограничения (Табл. 1). При назначении лекарства врач обязательно должен это учитывать, чтобы избежать осложнений.

Таблица 1 – Показания и ограничения к приему Амиодарона

Показания к назначению лекарства

Ограничения к использованию средства

профилактические и лечебные мероприятия по коррекции аритмий (желудочковые, наджелудочковые тахикардии, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, экстрасистолии (желудочковая, наджелудочковая)); профилактика повторных приступов фибриляции предсердий и желудочков; восстановительный период после инфаркта сердечной мышцы, наличие аритмий в анамнезе.

Абсолютные: аллергическая реакция и непереносимость Амиодарона и йода; атриовентрикулярная блокада 2-3 степени; брадиаритмия; слабость водителя ритма; синоатриальная блокада; гипер- и гипофункция щитовидной железы; недостаточная функция сердца; совместный прием с лекарствами, провоцирующими тахиаритмию; низкий уровень калия; патологии легких; использование ингибиторов МАО; период вынашивания плода, грудное вскармливание; возраст (до 18 лет). Относительные: недостаточная функция печени; бронхиальная астма; возраст старше 75 лет.

У пожилых людей необходимо аккуратно назначать лекарство, так как у них повышается вероятность возникновения тяжелой брадиаритмии. У беременных лекарственное средство не используется. Во время клинических испытаний препарата не было получено достаточной информации о действии на плод.

При грудном вскармливании лекарство не применяют, так как активная составляющая легко проникает в материнское молоко. Если есть необходимо использовать Амиодарон у кормящей матери, то кормление грудью лучше временно прекратить до окончания курсового лечения. Чтобы лактация сохранилась, при лечени молоко сцеживают. После отмены препарата можно возобновить грудное вскармливание.

Лекарственный препарат используется только у взрослых пациентов. У детей до достижения 18 лет препарат не применяют. Во время клинических испытаний было недостаточно информации о влиянии препарата на детский организм. У пациентов с почечной недостаточностью лекарство использовать можно, так как метаболизм средства в основном осуществляется в печени.

Инструкция по приему лекарственного средства

Дозировка лекарства подбирается индивидуально в соответствии с состоянием больного. Может быть назначена как таблетированная, так и инъекционная форма

Как принимать таблетки Амиодарон (200 мг)?

Препарат назначают в таблетках во время или после еды. Таблетированную форму не разжевывают, запивают водой. Стартовая дозировка за сутки равна 600-800 мг (максимум 1200 мг). Количество препарата нужно равномерно распределить на три приема. Такая дозировка (600-800 мг) используется на протяжении 8-15 суток. Если эффективность обычной дозировки низкая, то ее увеличивают до 1200 мг за сутки.

Если у больного возникли признаки накопления препарата, то доктор переходит к поддерживающей дозировке лекарственного средства. Для поддержания концентрации лекарства подходит доза 100-400 мг. Ее разделяют на 2 приема. Если у пациента хорошее самочувствие, нет признаков аритмий, то 1 раз в неделю делают перерыв на 2 суток.

Дозы препарата:

• терапевтическая за 1 раз – 200 мг;
• терапевтическая за сутки – 400 мг;
• максимум дозы за 1 прием – 400 мг;
• максимум за сутки – 1200 мг.

Препарат в ампулах

В некоторых случаях можно использовать лекарственный препарат в форме ампул. В частности, эта форма назначается при тяжелых, угрожающих жизни нарушениях сердечной функции, когда пероральный прием препарата не дает необходимого эффекта или же он невозможен.

Содержимое ампулы разводят в растворе глюкозы. Нельзя смешивать Амиодарон с другими средствами в одной капельной системе. Для одной капельницы необходимо 2 ампулы на 500 мл глюкозы.

Иглу от капельницы вводят в центральную вену. Если нет доступа к этой вене, используют периферические вены. Расчет стартовой дозировки препарата производится следующим образом: 5 мг на 1 кг массы пациента. Инфузионная терапия проводится 20-120 минут. Введение лекарства можно проводить трижды за сутки в зависимости от тяжести состояния больного.

Поддерживающая дозировка: 10-20 мг на 1 кг массы больного. Для такой дозы понадобится 250 мл глюкозы. Введение производится на протяжении 3 суток. С начала поддерживающей терапии больному начинают давать пероральный препарат, после чего полностью переводят на таблетированную форму.

Если больному требуются реанимационные мероприятия, при наличии центрального катетера лекарство вводят в него. Если нет доступа к центральной вене, инфузия осуществляется через периферическую крупную вену. Стартовая дозировка равна 300 мг. Ее нужно развести в 20 мл раствора глюкозы. Вводят препарат струйно. При неэффективности терапии дополнительно вливают еще 150 мг.

Амиодарон нельзя смешивать с другими препаратами в одном шприце.

Нежелательные реакции организма

Препарат оказывает влияние на нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную, пищеварительную системы, орган зрения, обменные процессы. У больного возможна тошнота, утомляемость, вестибулопатии, слуховые обманы, тремор рук, плохая память, неврит зрительного нерва. Препарат способен вызвать увеиты, незначительную отслойку сетчатки.

На фоне применения лекарственного средства у больных часто возникает замедление ритма сердца, тахикардия «пируэт». Возможен переход в более тяжелую форму аритмии при ее наличии до назначения препарата. У больных может появиться симптоматика сердечной недостаточности.

Амиодарон имеет влияние на органы дыхания. У пациентов может выявляться кашель, затруднение дыхания, симптомы пневмонии (интерстициального типа), альвеолит, фиброзирование ткани легкого, плеврит. Возможно появление изменений в пищеварительной системе.

Больные жалуются на диспепсию, гастралгии, неприятные ощущения в области желудка, неустойчивый стул. Может возникать гепатит, застойные явления в желчных путях, желтушный синдром, цирротическое поражение печени.

В анализах крови возможно повышение уровня печеночных ферментов, анемия. Иногда бывают случаи аллергической реакции. Они проявляются в виде сыпи, дерматита.

Развитие индуцированного препаратом тиреотоксикоза

Амиодарон может вызывать нарушение функции щитовидки. Такая патология называется амиодарон-индуцированный тиреотоксикоз. Заболевание развивается чаще после 3-летнего использования препарата, но у некоторых больных патология может появиться в начале лечения Амиодароном.

Соотношение частоты заболеваемости у мужчин и женщин составляет 3:1. Симптоматика заболевания может сохраняться даже после отмены средства, так как оно накапливается в тканях организма, длительно выводится. Существует несколько вариантов развития патологии вследствие приема препарата (Табл. 2).

Таблица 2 – Разновидности форм индуцированного Амиодароном тиреотоксикоза

У больных может возникать также смешанный тип тиреоидита на фоне приема Амиодарона. При любой из форм у пациентов наблюдаются такие симптомы:

• уменьшение веса;
• учащение ритма сердца;
• слабость мышц;
• изменчивость настроения;
• послабление стула;
• повышенная утомляемость;
• снижение количества крови во время менструации.

У пациентов при индуцированном Амиодароном тиреотоксикозе симптоматика также может быть стертая, что затрудняет диагностику заболевания. Но при появлении даже незначительных симптомов тиреотоксикоза при приеме Амиодарона нужно отменить лечение и срочно обратиться к специалисту.

Передозировка

При бесконтрольном использовании высоких доз Амиодарона наблюдаются снижение частоты сердечных сокращений, аритмии, дисфункция печени, АВ-блокада. При выявлении признаков передозировки лекарственный препарат нужно срочно отменить.

Если состояние больного тяжелое, необходимо провести промывание желудка, дать больному . Уголь и промывание помогают только, если препарат еще не успел всосаться. При симптомах отравления Амиодароном использование диализа не помогает снять интоксикацию. Выраженную брадиаритмию можно купировать назначением Атропина, бета-адреномиметиков. Если мероприятия неэффективны, больному требуется использование кардиостимулятора.

Аналоги препарата

У Амиодарона имеются структурные и неструктурные аналоги (Табл. 3). Структурные аналоги содержат такое же действующее вещество. Неструктурные – по составу отличаются, но имеют похожие лечебные эффекты.

Таблица 3 – Аналоги Амиодарона

Структурные	Неструктурные
	,

Кордарон – это аналог Амиодарона, с тем же активным веществом. Кордарон производится в ампулах и таблетках. Дозирование активного компонента рассчитывается тем же образом, что и для Амиодарона. Специалисты утверждают, что эти препараты отличаются: дополнительные компоненты, входящие в состав препаратов, позволяют относить их к разным классам антиаритмических средств (Амиодарон – к первому, а Кордарон – к третьему).

Практикующие врачи говорят о большей эффективности именно Амиодарона, плюсом последнего также можно считать более низкую стоимость. За Кордарон же придется отдать сумму практически в два раза больше – от 280 до 350 рублей за 30 таблеток. При непереносимости компонентов средства для нормализации сердечного ритма могут быть назначены препараты на основе других действующих веществ.

Среди наиболее эффективных неструктурных аналогов можно назвать такие:

1. Препараты на основе пропафенона гидрохлорида – Пропафенон, Ритмонорм и Пропранорм. Обладают анестезирующим и мембраностабилизирующим действием, блокируют ß-адренорецепторы и кальциевые каналы. В отличие от Амиодарона, могут назначаться в детском возрасте, однако их прием ограничен людям пожилого возраста. Цена на препараты этого ряда колеблется в диапазоне 210-250 руб.
2. Этацизин – препарат на основе этацизина, обладает активным противоаритмическим действием, характеризуется длительным действием. Не применяется для симптоматической терапии, так как при разовом применении не снижает ЧСС. Противопоказан для лечения детей. Цена достаточно высокая – 1200-1300 руб.

Неритмичная работа сердечной мышцы только в малом количестве случаев не приносит человеку какого-либо дискомфорта. В Большинстве ситуаций это может стать причиной инфаркта или внезапной смерти. Поэтому необходимо внимательно отнестись к данным заболеваниям.

Пациентам, страдающим нарушением ритмов сердца, кардиологи рекомендуют Амиодарон. Инструкция по применению содержит показания к приему, подробно описывает кратность употребления и возможные побочные эффекты.

Одним из самых популярных лекарств, прописываемых больным с аритмией, является Амиодарон. Инструкция по применению описывает, что основное действие оказывается веществом гидрохлорид амиодарона. Его концентрация на одну таблетку - 200 мг. Дополнительные вещества в составе:

• моногидрат лактозы, который часто называют молочным сахаром;
• крахмал из зерен кукурузы;
• повидон и диоксид кремния коллоидный, используемые в качестве энтеросорбентов;
• целлюлоза в мелких кристаллах, применяемая в качестве загустителя;
• стабилизатор магния стеарат;
• натрия крахмала гликолят, позволяющий содержимому быстро высвободиться из лекарственной формы.

Форма выпуска

Лекарство Амиодарон выпускается стандартными по форме таблетками, имеющими форму плоского цилиндра с фаской. На одну их поверхностей нанесена риска.

Таблетки по 10 штук упаковываются в блистеры, которые продаются в картонной коробке. Количество в упаковке - 30 шт.

Для инъекций также выпускается лекарство Амиодарон. Ампулы имеют объем в 3 мл и содержат 150 мг активного вещества (амиодарона гидрохлорид).

Фармакологическая группа

Против нарушений сердечных ритмов назначают Амиодарон. Группа препарата - антиаритмические лекарства III класса.

Как известно, сердце человека должно сокращаться в определённом ритме. Он обеспечивается системой узлов, пучков нервных волокон, расположенных в миокарде. Именно там генерируются побуждения в сердечной деятельности и происходит их проведение.

При расстройствах происходят сбои в ритме сокращений, они либо учащаются (тахикардия) или происходят с перерывами дольше обычного (брадикардия).

В отдельных случаях нарушения ритма работы сердечной мышцы является причиной болезненного самочувствия человека, появлению чувства усталости, обмороков. Нередки и случаи внезапной аритмической смерти.

От чего помогает это лекарство?

Многим больных с сердечной аритмией прописаны таблетки Амиодарон. От чего данный медикамент - вот первый вопрос пациентов. Таблетки Амиодарон позволяют нормализовать сердечный ритм, устранив таким образом угрозу для жизни человека. Так как он относится к препаратам III класса, то Амиодарон удлиняет по времени рефрактерный период предсердий и желудочков. Таким образом, механизм сокращение-активация у мышцы сердца происходит стабильно, без нарушений правильного ритма.

Причины возникновения аритмии

Инструкция по приему таблеток

Во многих болезнях с нарушением нормальной работы сердечной мышцы врачи выписывают пациентам Амиодарон. Инструкция по применению лекарства содержит много важных пунктов, необходимых для изучения перед началом терапии медикаментом.

Показания

Пациентам, страдающим внезапными нарушениями сердечного ритма, прописывают Амиодарон. Показания к применению следующие:

1. Желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, угрожающие жизни человека.
2. Суправентрикулярные нарушения, такие как синусовая тахикардия (учащение деятельности сердца до сотни сокращений в минуту), преждевременные возбуждения и сокращение сердца и его отделов и увеличение частотных показателей до 140–220 ударов за шестьдесят секунд.
3. , вызванные коронарной или сердечной недостаточностью.

Как принимать?

Всех пациентов волнует вопрос как принимать Амиодарон? Инструкция по применению дает исчерпывающую информацию по данному вопросу.

Проглатывать таблетку необходимо целиком до того, как начать прием пищи. Употреблять при этом нужное количество воды.

Дозировка

В зависимости от тяжести заболевания и реакции организма на препарат лечащим врачом назначаются определенные дозы препарата. Количество приемов и величина разового приема индивидуальны для каждого больного, употребляющего Амиодарон. Инструкция по применению содержит следующие рекомендации:

1. Среднее количество активного вещества, принимаемого за 1 раз - 200 миллиграмм. Наибольшее количество для одноразового приема - 400 мг.
2. Среднее количество Амиодарона в сутки - 400 мг. Максимальный объем не должен быть более 1,2 мг.

Доза, позволяющая получить ожидаемый эффект за короткий промежуток времени (нагрузочная), составляет объем препарата, рассчитываемый следующим образом. В стационарных условиях необходимо за пять-восемь дней достичь дозы в десять граммов препарата Амиодарон. Дозировка начальная для этого делится на несколько приёмов таким образом, чтобы объем вещества за двадцать четыре часа был в среднем 600–800 мг и не превышал 1,2 г.

В условиях лечения на дому количество препарата в 10 г достигают за больший период - десять-четырнадцать дней. Для этого начинают с объема в 3–4 таблетки в сутки, которые разделяют на несколько приёмов.

Поддерживающая доза - это объем вещества, необходимого организму для нормальной жизнедеятельности. В зависимости от индивидуальных реакций пациентов на препарат количество вещества за двадцать четыре часа составляет от 100 мг до 400 мг, которые выпивают за один или два приёма.

Препарат Амиодарон довольно долго выводится из организма, поэтому поддерживающая доза может приниматься через день. Либо доктор разрешает пациенту устраивать перерывы в приеме лекарства - два дня за неделю.

Как долго можно пить?

Ответ на вопрос - как долго принимать Амиодарон - дает врач индивидуально в каждом конкретном случае.

Состав Амиодарона таков, что вещества длительное время всасываются из желудочно-кишечного тракта и медленно достигают необходимую терапевтическую концентрацию в плазме крови. Вследствие этого желаемый эффект облегчения симптомов аритмии достигается не так быстро.

Отметим информацию, необходимую для больных, принимающих Амиодарон. Инструкция свидетельствует, что вещества быстро накапливаются в жировых тканях и органах с активным кровоснабжением. Из-за этого препарат может выводиться из организма в период времени до 9 месяцев.

Важные замечания

На работу сердца значительное влияние оказывают таблетки Амиодарон. Отзывы кардиологов рекомендуют перед назначением препарата провести ЭКГ-обследование. Во время лечения данную процедуру стоит проводить каждые три месяца.

• проверка активности показателей функций печени;
• оценка функций щитовидной железы;
• рентген легких.

При обнаружении развития каких-либо патологий следует отменить прием препарата.

При проведении операций необходимо предупредить докторов о приеме Амиодарона.

Если пациенту имплантированы дефибрилляторы или кардиостимуляторы, то эффективность их работы может понизиться вследствие начала приема Амиодарона. Инструкция по применению рекомендует регулярно проверять правильность их работы.

Особенно актуальным является то, что прием Амиодарона может отразиться на зрении.

Для исключения подобных ситуаций необходимо проводить проверку состояния глаз пациентам, имеющим нарушения функций зрительной системы в анамнезе. Рекомендуется делать регулярные осмотры органов зрения в процессе лечения. При выявлении дисфункций или осложнений состояния следует отменить прием лекарства Амиодарон. Побочные эффекты иначе могут усилиться со временем.

Особенности применения раствора в ампулах

Во многих жизненно-важных ситуациях на помощь приходит Амиодарон. Форма выпуска, помимо таблеток, предполагает ампулы.

Амиодарон в ампулах применяется в обстоятельствах невозможности использования перорального употребления. Также раствор Амиодарона используют в ситуациях возвращении к жизни пациентов при остановке деятельности сердечной мышцы по причине фибрилляции желудочков.

Особенно важной является информация - как принимать Амиодарон в жидком растворе? Он вводится капельно в одну из центральных вен. Через периферические вены вводится препарат реаниматологами.

Доза, вводимая в начальном периоде, равна пяти миллилитрам на один килограмм массы больного, принимающего Амиодарон. Раствор желательно вводить через инфузомат в течение времени от двадцати минут до двух часов.

Последующие дни эффект от лекарства поддерживается дозами в объеме 10–20 мг на кг массы больного. И стараются перевести пациента на таблетки.

При проведении реанимацинных действий в периферическую вену вводят жидкий Амиодарон. Инструкция по применению в ампулах определяет для разведения только раствор глюкозы и запрещает совмещать в одном шприце лекарство с другими медикаментами.

Побочные действия

Рассматриваемый препарат обладает широким набором потенциально возможных непредвиденных эффектов. Инструкция по применению к Амиодарону перечисляет многочисленные побочные действия, среди которых:

1. Система сердца и сосудов может часто реагировать умеренным снижением частоты сердечных ударов и нечасто усилением уже имеющейся аритмии. При длительном приеме может наблюдаться развитие проявлений сердечной недостаточности хронического характера.
2. Со стороны желудочно-кишечного тракта очень часто присутствуют проявления в виде рвотных позывов, понижения желания принимать пищу, нарушении вкусовых активности вкусовых рецепторов. Наблюдаются случаи развития нарушений функций печени.
3. Побочные эффекты бронхолегочной системы иногда сопровождаются летальными исходами (при длительном применении), причиной которых становится пневмония, острый респираторный синдром. Наблюдались легочные кровотечения.
4. Также наблюдаются изменение цвета кожных покровов, сыпь, нарушение сна, кошмарные сновидения, головная боль.

Во избежание тяжелых последствий следует принимать препарат под наблюдением специалиста с постоянным контролем жизненно-важных функций.

Противопоказания

Противопоказания приема препарата относятся ко многим группам больных, поэтому необходимо изучить все условия. В инструкции по применению к Амиодарону предписана недопустимость лечения им пациентов до 18 лет.

В беременность и период вскармливания грудью прием препарата возможен только в случаях, когда положительный результат от приема лекарства скомпенсирует негативный эффект, оказываемый заболеванием на организм будущей матери.

Также прием запрещен людям с гиперчувствительностью к йоду и к компонентам лекарства Амиодарон. Противопоказания относятся и к людям, у которых наблюдается синусовая брадикардия, синдром синусовой недостаточности, кардиогенный шок, нарушения работы щитовидной железы.

Рецепт на латинском

Многим пациентам с нарушением сердечного ритма прописывается Амиодарон. Рецепт на латинском позволяет точно указать действующее вещество. Но для обывателя данная запись может быть загадочной. Попробуем разъяснить таинственные надписи.

В рецепте вы встретите, например, такую запись:

Rp.: Tab. Amiodaroni 0,2 N. 60.

S. По 1 таблетке 3 раза в день, с постепенным уменьшением до 1 таблетки в день.

Это обозначает прием таблеток амиодарона с дозировкой 200 мг по предписанному указанию.

Приведем пример рецепта на латинском для использования амиодарона в ампулах.

Rp.: Sol. Amiodaroni 5% 3 ml. D. t. d. N. 10 in ampull.

Растворить содержимое ампулы в 250 мл 5% раствора глюкозы, вво-дить внутривенно медленно из расчета 5 мг/кг массы тела больного (для купирования аритмий).

Амиодарон – популярное противоаритмическое лекарство, имеющее аналогичное международное непатентованное и торговое название. Наименование препарата — от одноименного действующего вещества. Входит в группу антиангинальных фармакологических средств для лечения сердечных заболеваний. Выпускается в форме таблеток и раствора.

Амиодарон

Фармакологическое воздействие на человеческий организм

Амиодарон оказывает такое действие:

• Антиангинальное.
• Коронародилатирующее.
• Адреноблокирующее.
• Тиреотропное.
• Гипотензивное.

Уменьшает потребность сердца в кислороде и частоту сокращений, стимулирует циркуляцию крови в коронарных сосудах, увеличивает энергетический потенциал сердца.

Амиодарон благотворно влияет на обменные процессы гормонов тиреоидной группы, замедляет преобразование Т3 в Т4, выступает как блокатор для кардиоцитамов и гепатоцитамов, что в результате защищает миокард от патологического влияния Т3 и Т4.

Терапевтическое действие препарата отмечается уже на третий день использования. Продолжительность курса лечения зависит от серьезности болезни. Результат Амиодарона отличается длительностью, частицы препарата присутствуют в крови еще 7-10 месяцев после завершения курса.

Особенности Амиодарона в таблетках по 200 мг

Белые таблетки плоскоцилиндрической формы содержат:

1. 200 миллиграммов амиодарона гидрохлорида — действующего вещества.
2. Дополнительные компоненты: крахмал, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.

Причины использования

По медицинским стандартам, прописанным в РЛС, препарат правильно использовать при:

1. Желудочковой и наджелудочковой тахикардии.
2. Синдроме WPW.
3. Желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии.
4. Возможности развития желудочковой и предсердечной фибрилляции.
5. Аритмии.

Аритмия

Амиодарон принимается перорально до еды, обильно запивается чистой водой. Механизм приема препарата отличается «насыщающимся» характером. Отталкиваясь от руководства, первичная дозировка препарата в стационарных условиях составляет 550-850 мг и делится на несколько приемов в сутки. По стандарту пациент должен за неделю принять до десяти граммов Амиодарона.

Амбулаторные условия допускают аналогичную суточную дозу, только теперь десять граммов препарата должны накопиться за две недели.

Доза, принимаемая для поддержания здоровья, может варьироваться в пределах 120-450 миллиграммов в день.

Важно! У некоторых пациентов Амиодарон вызывал сильные головные боли, расстройство зрительной и слуховой функции, тошноту, рвотные позывы и нервный срыв.

Предсердечная фибрилляция

Веро-Амиодарон: особенности раствора

Препарат выпускается в ампулках, представляет желтоватую или зеленоватую мутноватую жидкость, отличается хорошей растворимостью.

Каждая ампулка состоит из:

1. Активного вещества — амиодарона гидрохлорида.
2. Дополнительных компонентов: натрия ацетата тригидрата, уксусной ледяной кислоты, полисорбата, бензилового спирта и инъекционной воды.

Когдапринимать антиаритмик

Внутривенная инфузия Амиодарона в ампулах должна проходить под строгим контролем врача в стационарных условиях. Предназначается для лечения:

1. Серьезных отклонений в сердечном ритме.
2. Тахиаритмии, которую спровоцировал синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.
3. Наджелудочковой, узловой и желудочковой тахикардии.
4. Предсердечных и желудочковых фибрилляций.

Особенности применения и дозировка

Препарат запрещено разбавлять изотоническим натрием хлорида и соединять в инфузорной системе с любыми препаратами. Может использоваться только при условии наличия возле пациента аппарата для контроля сердечных функций, дефибриллятора и кардиостимулятора.

Правильная доза рассчитывается по формуле 5 миллиграммов препарата на килограмм массы тела. Внутривенное введение продолжается 15-130 минут. Правильным будет введение Амиодарона, разведенного 250 мл пятипроцентной глюкозы. Далее возможно повторное инфузионное введение препарата. В таком случае дозировка рассчитывается по формуле 15 миллиграммов раствора на килограмм массы тела. Раствор разбавляется 500 мл пятипроцентной глюкозы, а сама процедура длится более 15 часов. Врач обязан контролировать состояние пациента и корректировать скорость введения препарата.

При чрезвычайных ситуациях специалист имеет право назначить срочный, но медленный укол Амиодарона. Для этого 140-280 мг лекарства разводится 15-25 мл пятипроцентного глюкозного раствора и вводится в тело пациента минимум несколько минут. Повторная манипуляция допускается через четверть часа. Больные, получившие лекарство в таком виде, нуждаются в постоянном профессиональном надблюдении.

Инфузионное введение

Если лечебный эффект от раствора достигнут, пациента переводят на таблетированную форму препарата. В таком случае Амиодарон принимается утром и вечером.

Противопоказания к использованию Амиодарона

По инструкции применение лекарства противопоказано при:

1. Слабом синусовом узле (синусовой брадикардии, синоатриальной блокаде или при отсутствии кардиостимулятора).
2. Атриовентрикулярной блокаде 2-й и 3-й степени, 2-й и 3-хпучковой блокаде.
3. Ярко выраженной артериальной гипотензии.
4. Гипотиреозе и гипертиреозе.
5. Процессе вынашивания плода и кормлении малыша грудным молоком.
6. Параллельном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT, и способных спровоцировать пароксизмальную тахикардию.
7. Гипокалиемии.
8. Гипомагниемии.
9. Генетическом или приобретенном увеличении интервала QT.
10. Интерстициальных легочных болезнях.
11. Параллельном приеме с ингибиторами.
12. Лактозной непереносимости, лактазном дефиците или глюкоза-галактозной мальабсорбции.
13. Увеличенной чувствительности к составляющим компонентам препарата.

Во врачебном контроле за действием Амиодарона нуждаются пациенты, страдающие от:

1. Печеночной недостаточности.
2. Бронхиальной астмы.
3. Сердечных недугах хронического характера.

Бронхиальная астма

Также в эту группу входят пациенты пожилого возраста.

Передозировка Амиодароном

Если пациент употребляет препарат неправильно, повышается риск развития:

• Понижения АД.
• Синусовой брадикардии.
• Аритмии.
• Атриовентрикулярной блокады.
• Обострений сердечных заболеваний.
• Печеночных недугов.

Внимание! Амиодарон входит в официальную классификацию фармацевтических средств, передозировка которых может стать причиной смерти пациента.

Особые указания к препарату Амиодарон

Перед тем, как начать принимать препарат, надо сделать электрокардиограмму, проверить правильность функционирования щитовидной железы и калиевую концентрацию в плазме. Если присутствует гипокалиемия, ее надо полностью вылечить до начала использования Амиодарона.

Принимая лекарственное средство, пациент должен каждые 2,5-3 месяца проходить ЭКГ, проверять правильность работы печени, состояние щитовидной железы и легких (раз в 4-5 месяцев). Если во время лечебного курса пациент жалуется на одышку и сухой кашель, которые сопровождаются быстрой утомляемостью и высокой температурой тела, ему срочно надо сделать рентгеновский снимок. Не редки случаи, когда Амиодарон провоцировал интерстициальный пневмонит и бронхоспазм. При развитии заболевания пить препарат строго запрещено. Если прием препарата ранее отменен по другим причинам, побочные проявления исчезают в течение месяца, состояние легких стабилизируется за 2 месяца.

Если Амиодарон использовался при искуственной легочной вентиляции, например: при выполнении оперативных мероприятий, у пациента развивался острый респираторный дистресс-синдром, нередко приводивший к кончине. В такой ситуации специалисты должны постоянно контролировать жизненные показатели.

Если во время лечебного курса Амиодароном будет проводиться хирургическая операция, анестезиолог в обязательном порядке должен знать о приемепрепарата. Это объясняется фактом, что лекарственный препарат может усилить гемодинамический эффект, вызванный анестезией.

Пациенты, долгое время получавшие лечение нарушенных сердечных ритмов, сообщали о повышении регулярности желудочковой фибрилляции и увеличении работы дефибриллятора и кардиостимулятора, что негативно сказывается на работе приборов. В связи с этим рекомендуют проверять правильность их функционирования еще до начала лечения этим лекарственным средством.

Лечебное действие препарата может провоцировать на ЭКГ следующие изменения:

• Увеличение интервалов QT, QTс.
• Образование U-волн.

Эти процессы не вызваны токсическим характером Амиодарона, но все же требуют тщательного контроля.

Прекращение использования Амиодарона возможно при развитии таких патологий:

• Атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени.
• Синоатриальная блокада.
• Двухпучковая внутрижелудочковая блокада.

Если развилась атриовентрикулярная блокада первой степени, прием лекарственного препарата можно продолжить, но только под контролем врача.

У некоторых пациентов Амиодарон вызывает проблемы со зрением: нечеткое изображение, пониженная острота зрения. При таких симптомах надо пройти офтальмологическую диагностику и проверить глазное дно. Если диагностика показала неврит или нейропатию начальной стадии, Амиодарон прекращают принимать, поскольку он может стать причиной полной потери зрения.

Влияние Амиодарона на детей точно не определено, эффект и длительность лечебного действия может отличаться по сравнению с взрослыми.

Обратите внимание! В состав Амиодарона входит йод, поэтому рекомендуется проверять щитовидную железу на предмет концентрации в ней радиоактивного йода.

Амиодарон: аналоги

К самым распространенным и эффективным аналогам препарата относят:

• Амидарон.
• Амиокордин.
• Кардиодарон.
• Кордарон.
• Миоритмил.
• Мультак.
• Опакорден.

Кордарон

Препарат не пригоден для использования в качестве самолечения, выписать его должен только квалифицированный специалист. По общепринятым стандартам провизор имеет право продать человеку Амиодарон, рецепт на который выписан на латинском языке.

Антиаритмический препарат Амиодарон относится к классу ингибиторов реполяризации, что обуславливает его влияние на сердечную мышцу. Лекарственное средство назначается врачами при сбое работы сердца и сосудистой системы, для повышения энергетических резервов миокарда. Из инструкции по применению Амиодарона вы узнаете о показаниях, побочных эффектах средства, нужной дозировке.

Инструкция по применению Амиодарона

β1-адреноблокатор обладает рядом активностей, которые обусловлены наличием в его составе действующего вещества амиодарона гидрохлорида. К свойствам препарата относят антиангинальный (против приступов стенокардии), адреноблокирующий, гипотензивный, коронародилатирующий (улучшение кровоснабжения сердца) и тиреотропный (действие на щитовидную железу) эффекты. Амиодарон влияет на сердечную мышцу, урежает частоту сокращения сердца (возможна брадикардия), нормализует работу миокарда, снижая риск возникновения инфаркта.

Состав и форма выпуска

Препарат производится в форме раствора и таблеток, которые фасуются в блистеры (по 10 штук) или банки из специального светозащитного стекла (по 30 штук). Раствор имеет дозировку 50мг/мл, вводится капельно, струйно только для кардиореанимации. Таблетки обладают белым (иногда встречается окрашивание в кремовый оттенок) цветом и имеют плоскоцилиндрическую форму с фаской и риской. Состав таблетки:

Действующее вещество
Амиодарона гидрохлорид
Вспомогательные компоненты
Лактозы моногидрат
Целлюлоза микрокристаллическая
Картофельный крахмал
Кальция стеарат
Альгиновая кислота

Механизм действия Амиодарона

Препарат оказывает антиаритмический и антиангинальный эффекты. Действие Амиодарона основано на способности блокировать в основном калиевые, а также кальциевые (в меньшей степени) ионные каналы мембран клеток сердечной мышцы, тормозить активацию бета- и альфа- адренорецепторов. Прием препарата увеличивает длительность силы действия структур сердца, благодаря значительному уменьшению амплитуды его колебаний и проводимости. Медикамент снижает потребность миокарда в кислороде и уменьшает резистентность коронарных артерий, увеличивает содержание гликогена.

После приема препарата биологическая доступность достигает 50% (максимум 65%). Максимальная концентрация в плазме крови формируется через три-семь часов после приема лекарства. Соединение с белками крови - около 96%. Действующее вещество имеет способность накапливаться в легких, селезенке, печени, жировой ткани. Значительные дозы препарата способны проникать в грудное молоко. Главный путь выделения после метаболизма – через желчь.

Показания к применению

Специфика действия активного вещества обусловила основное показание для применения препарата – профилактика случаев рецидива пароксизмальных (периодических) расстройств ритма:

1. Опасные для жизни пациента нарушения ритма, среди которых основными являются фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия.
2. Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия) и трепетание предсердий.
3. Зафиксированные документально приступы стойкой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии, склонной к рецидивам у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
4. Суправентрикулярные аритмии.
5. Стенокардия, асистолия.

Способ применения и дозировка

Для достижения максимального эффекта и минимизации рисков передозировки важно соблюдать назначенное количество препарата и режим приема. Дозировка индивидуальна и определяется лечащим врачом, который должен осуществлять контроль эффективности терапии и при необходимости корректировать дозу. Амиодарон может вводиться в организм в виде раствора или таблеток.

Таблетки Амиодарон необходимо принимать до еды перорально, запивая водой для облегчения проглатывания. Подход к дозированию делится на нагрузочный и поддерживающий режимы. Нагрузочная дозировка в условиях стационара: 600-800 мг (одна таблетка – 200 мг)/день в несколько приемов. Максимально допустимая суточная доза – 1200 мг/день. Цикл приема продолжается до момента накопления общей суммарной дозировки в 10 г (5-8 суток). В амбулаторных условиях начальная дозировка ограничивается объемом 600-800 мг/день до накопления общей массы 10 г (10-14 суток).

Поддерживающий режим предусматривает прием минимальной эффективной дозы, объем которой зависит от реакции пациента, обусловленной индивидуальными особенностями. Как правило, дозировка находится в диапазоне от 100 до 400 мг/день (0,5-2 таблетки). Если индивидуальный период полувыведения по тем или иным причинам увеличен, то лекарство допустимо употреблять через сутки или прерывать прием на два дня/неделю. Средняя лечебная разовая доза – 200 мг, средняя лечебная дневная доза – 400 мг; максимальная разовая дозировка – 400 мг; максимальна дневная доза – 1200 мг.

Раствор

Особенности раствора Амиодарона обусловили строгую необходимость применять концентрацию не менее чем две ампулы на 500 мл изотонического раствора глюкозы. Добавление в концентрат для инфузий иных препаратов запрещено. Препарат вводится в центральную вену. В случае применения реанимационных мер при остановке сердца раствор допустимо вводить через периферические вены.

Парентеральный раствор Амиодарона применяется в случае серьезной аритмии, когда прием пероральной формы препаратов уже невозможен, и в условиях кардиореанимации при остановке сердца из-за рефрактерной фибрилляции желудочков. Начальная доза инфузии в центральную вену составляет 5 мг на кг в глюкозном растворе на протяжении от 20 минут до двух часов.

Вливание препарата допустимо повторять два-три раза в 24 часа. В связи с тем, что препарат действует кратковременно, необходима пролонгация введения. Поддерживающая терапия: 10-20 мг на кг/день (примерно 600-800 мг/день, максимум 1200 мг/день) в 250 мл раствора глюкозы. Продолжительность – несколько дней. Сразу после начала введения препарата осуществляется переход на пероральный прием (по 3 таблетки/день). Дозировка в таблетированной форме может увеличиваться до четырех-пяти таблеток/день.

Введение раствора в периферическую вену при сердечно-легочной реанимации в связи с фибрилляцией желудочков предполагает применение центрального венозного катетера. Если катера нет в наличии, то препарат вводится в самую большую периферическую вену. Начальное вливание составляет 300 мг (5 мг на кг). Вливание осуществляется после разбавления 20 мл 5% раствора глюкозы, тип введения – струйно. Если фибрилляция не прекращается, то применяется дополнительное введение 150 мг (2,5 мг на кг).

Лекарственное взаимодействие

Запрещено сочетать препарат с прочими противоаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами моноаминоксидазы во избежание полиморфной желудочковой тахикардии. Другие лекарственные взаимодействия средства:

1. Сочетание Амиодарона с производными фенотиазина, Астемизолом и Терфенадином, трициклическими антидепрессантами вызывает аритмию и апноэ.
2. Препарат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов, нитратов, медикаментов на основе наперстянки, Фенитоина и Циклоспорина (требуется коррекция дозы), сокращает активность анестезии Лидокаином.
3. Сочетание препарата с диуретиками, которые призваны выводить калий, глюкокортикостероидами или внутривенным вводом амфотерицина В приводит к развитию гипокалиемии и повышает риск развития аритмии.
4. Амиодарон может отрицательно влиять на определение уровня тироксина и тиреотропного гормона щитовидной железы, повышать концентрацию Декстрометорфана.

Побочные действия

При неверно подобранной дозировке, избыточном накоплении препарата в организме возможно проявление негативных эффектов. Известные побочные эффекты Амиодарона:

• брадикардия, синоатриальная блокада типа пируэт, аритмии, остановка синусового узла;
• тошнота, нарушение вкуса, понижение аппетита, рвота, острый токсический гепатит, желтуха, печеночная недостаточность;
• кашель, бронхоспазм, легочное кровотечение, дыхательные нарушения;
• гипотиреоз, гипертиреоз;
• фотосенсибилизация, кожная сыпь, пигментация, эритема, эксфолиативный дерматит, васкулит, алопеция;
• тремор, нарушения сна, мозжечковая атаксия (нарушение координации), псевдоопухоль мозга, головная боль;
• тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
• галлюцинации, гипертензия;
• головокружение, депрессия;
• диарея, запор;
• эпидидимит (воспаление придатка яичка), снижение потенции, астения.

Передозировка

Если токсичность препарата проявляется в виде проаритмогенного эффекта (усиливается или появляется аритмия), то терапия отменяется. Симптомами передозировки или интоксикации служат снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, усугубление хронической сердечной недостаточности, нарушения функции печени, может произойти остановка сердца.

При первых признаках отравления следует промыть желудок и принять активированный уголь. Специфического антидота нет, диализ неэффективен. Если развивается брадикардия, следует назначить атропин, бета-адреностимуляторы, в крайних случаях используют кардиостимулятор. Тахикардия типа «пируэт» требует внутривенного введения солей магния.

Противопоказания

Пациенты с печеночной или сердечной недостаточностью, бронхиальной астмой, пожилые люди должны получать препарат с осторожностью. Противопоказаниями Амиодарона являются:

• синусовая брадикардия при отсутствии кардиостимулятора;
• атриовентикулярная блокада;
• выраженная гипотензия;
• гипотиреоз, гипертиреоз;
• беременность, лактация;
• гипокалиемия, гипомагниемия;
• интерстициальная болезнь или воспаление легких;
• возраст до 18 лет;
• внутричерепные кровоизлияния;
• Седакорон – концентрат с аналогичным действующим компонентом, предназначен для внутривенных инфузий.

Цена Амиодарона

Стоимость лекарственного препарата зависит от формы выпуска (концентрат или таблетки), объема упаковки и ценовой политики производителя или продающей торговой сети. Примерные цены на Амиодарон в Москве составят.