Парацетамол ребенку дают при высокой температуре, головной и зубной боли. Он считается безопасным лекарством, поскольку даже при трехкратной передозировке осложнений не вызывает. Тем не менее, как и любое лекарственное средство, Парацетамол имеет свою специфику, и относиться к нему надо осторожно. Перед лечением следует внимательно изучить инструкцию по применению Парацетамола, особое внимание обратив на расчет дозировки таблеток для детей в 1 год и старше.
Состав и формы выпуска препарата
Парацетамол для детей является жаропонижающим и обезболивающим средством, обладающим незначительным противовоспалительным эффектом. Особенно высока его эффективность при вирусных инфекционных заболеваниях - при бактериальных недугах он помогает мало.
Лечебное действие препарата основано на угнетении выработки химических соединений, которые отвечают за развитие воспалительных процессов, стимулируют повышение температуры и появление болевого синдрома. Обезболивающее и противовоспалительное действие достигается благодаря воздействию лекарства на клетки центральной нервной системы.
Преимуществом препарата перед другими противовоспалительными средствами является то, что он не оказывает особого раздражающего воздействия на слизистую оболочку желудка. Парацетамол быстро попадает в кровь, где его наибольшая концентрация достигается в период от 30 минут до полутора часов - в зависимости от формы лекарства. Средство выводится из организма вместе с мочой после переработки в печени в течение 4-х часов.
Активное вещество лекарства носит одноименное название, оно также известно как пара-ацетаминофенол. Для детей Парацетамол выпускают в разных формах:
- Свечи – в их составе содержатся компоненты, наиболее безопасные для ребенка. Ректально введенный препарат всасывается в кровь медленнее, чем при проглатывании (час-полтора), из-за чего эффект наступает позже, однако он более длительный. Врачи могут назначить свечи для лечения годовалого ребенка и даже грудничка от 3 месяцев.
- Суспензия – среди вспомогательных веществ – глицерол, сорбитол, ароматизаторы и сахароза. Можно применять с 1 месяца (только по указанию педиатра).
- Сироп – содержит этанол (96%), вспомогательные вещества, ароматизаторы, красители. Максимальная концентрация в крови наблюдается через полчаса после проглатывания. Средство рекомендуют в возрасте от полугода до 12 лет.
- Таблетки или капсулы – выпускают в дозировке 200, 500 мг. Детям можно давать от 3 лет (при соблюдении дозировки).
- Таблетки-шипучки для приготовления раствора.
В последнее время особую популярность получил Парацетамол, выпускаемый в форме сладких сиропов, суспензий. Принимая эти препараты, наряду с активными лечебными компонентами малыш получает огромное количество ароматизаторов, подсластителей, вкусовых добавок. Они могут спровоцировать аллергические реакции, тогда как аллергия на сам Парацетамол встречается очень редко. Это значит, что идеальный вариант для маленьких детей – свечи.
Показания к приему Парацетамола в таблетках (200 и 500 мг)
Дорогой читатель!
Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !
Парацетамол эффективен при:
- температуре, спровоцированной простудой, гриппом, скарлатиной, корью, вакцинацией и т.д.;
- головных болях, в т. ч. при перенапряжении;
- зубной боли (кариес, прорезывание зубов и т (рекомендуем прочитать: ).д.);
- болевых проявлениях, не связанными с воспалением;
- облегчении таких проявлений простуды или гриппа, как горячка, ломота;
- воспалении среднего уха (отите) в качестве комплексной терапии.
Парацетамол применяется как жаропонижающее и болеутоляющее средство
Когда средство противопоказано?
Как и любое лекарственное средство, Парацетамол имеет противопоказания. К ним относятся:
- аллергия на компоненты препарата;
- серьезные проблемы с почками и печенью, участвующими в переработке и выводе лекарства из организма в составе мочи;
- врожденная гипербилирубинемия, или синдром Жильбера – повышенный уровень билирубина в крови (продукта распада эритроцитов);
- некоторые разновидности тяжелых инфекций (например, сепсис);
- лейкопения (пониженное число лейкоцитов);
- болезни крови;
- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- сильная анемия;
- прием некоторых препаратов (противосудорожные средства, барбитураты, рифампицин и др.);
- воспаление слизистой оболочки прямой кишки (для использования свечей).
Инструкция по применению таблеток
Хотя Парацетамол эффективно снимает жар и головные боли, при серьезном заболевании он не сможет снизить температуру.
Доктор Комаровский называет это лекарство своеобразным маркером: если жар снизился после его приема, велика вероятность, что болезнь неопасна – это обычная ОРВИ. Если эффект от препарата отсутствует – проблема серьезна, надо срочно вызвать специалиста.
Дозировка для детей разного возраста
Парацетамол в таблетках разрешен малышам старше трехлетнего возраста. Для взрослых ребят максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. В какой дозировке дают Парацетамол детям:
- норма от 3 до 6 лет – 100-200 мг за раз;
- от 6 до12 лет – 1-2 табл. (200-400 мг);
- подросткам и взрослым – 500 мг.
Прежде чем дать малышу таблетку, следует ознакомиться с инструкцией и узнать, сколько парацетамола она содержит. Если врач назначил дозу в 100 мг, капсулу 200 мг следует разделить на 2 части, таблетку, содержащую 500 мг, поделить на 5 частей. Небольшая передозировка опасности не несет.
Сколько раз в сутки можно принимать препарат?
Согласно инструкции, дети должны пить Парацетамол каждые 4 часа. Более частый прием не рекомендован, поскольку лучшего эффекта от увеличения кратности дозы не будет. Парацетамол всасывается в кровь через 30 минут после попадания в желудок и начинает активно действовать (рекомендуем прочитать: ). Максимальная концентрация и положительный эффект достигаются спустя 2 часа - температура начинает снижаться.
Препарат рекомендуется принимать каждые 4 часа; реже - можно, чаще - нет
Как только Парацетамол попадает в кровь ребенка, почки и печень начинают его обрабатывать и выводить из организма. Через 4 часа 50% вещества покидает организм, что приводит к снижению эффекта препарата. Полностью лекарство выводится через 8 часов. По мере выздоровления надобность в частом приеме лекарства пропадает, поэтому интервал можно увеличить до 5-6 часов.
Длительность лечения
Сколько будет длиться курс лечения Парацетамолом, должен сказать врач. При высокой температуре средство можно принимать не более 3-5 суток. Стоит ли дальше использовать препарат, и какая доза положена в сутки, определяет врач. Нерациональное применение лекарства может спровоцировать некроз клеток печени, почек и другие проблемы.
Длительный прием Парацетамола при головных и зубных болях нецелесообразен, поскольку он способен снять симптомы, но не излечить от основного заболевания. Больные зубы нужно лечить как можно скорее, так как они не только причиняют малышу боль, но и способны негативно повлиять на рост постоянных зубов. Беспричинная головная боль должна насторожить, поскольку может говорить о серьезных заболеваниях и являться поводом для дальнейшей диагностики.
Побочные действия
Применение Парацетамола редко вызывает побочные действия. Тем не менее, нельзя полностью исключить их отсутствие после употребления лекарства.
В отдельных случаях препарат может вызывать расстройство ЖКТ
Они могут проявляться:
- тошнотой, поносом, рвотой, болью в желудке, головокружениями;
- снижением в крови уровня лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов (крайне редко);
- патологиями печени;
- аллергией;
- бронхоспазмом.
Передозировка
Ребенок не должен принимать в сутки больше 60 мг активного вещества на кг массы тела. Для малыша является токсичной дозировка в 150 мг/кг. Это значит, что если вес малыша составляет 20 кг, он может умереть, если на протяжении суток примет 3 г парацетамола.
Передозировка является причиной появления побочных действий и признаков интоксикации: побледнения кожи, рвоты, потливости, потери сознания. Если откажет печень, возможна желтуха, печеночная кома, смерть. Может появиться острая почечная недостаточность, которая даст о себе знать болями в пояснице, панкреатитом, аритмией, появлением белка и крови в моче.
Аналоги препарата
Парацетамол входит в состав многих лекарственных препаратов – Колдрекса, ТераФлю, Антигриппина, Панадола, Антифлу, Каффетина и т.д. Их основные отличия – вспомогательные вещества, производитель, цена.
Если лекарство не помогает, его заменяют аналогом с другим активным компонентом. Схожим действием обладают лекарства на базе ибупрофена - Нурофен, Ибуфен и др. В любом случае необходимо помнить: даже самые безобидные лекарства нельзя назначать себе самостоятельно во избежание возникновения непредсказуемых последствий.
Как и любое другое лекарственное средство, Парацетамол имеет побочные эффекты, которые проявляются вследствие передозировки или неправильного приема препарата. Поэтому принимать лекарство следует исключительно при наличии медицинских показаний , предварительно ознакомившись с инструкцией.
Механизм действия и формы выпуска препарата
Парацетамол, как и другие лекарственные средства из группы противовоспалительных препаратов, обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Он воздействует на центр терморегуляции и блокирует медиаторы воспаления, вырабатывающиеся пораженными тканями и нервной системой. Разовая доза Парацетамола позволяет за короткий срок нормализовать температуру тела и значительно облегчить состояние больного при воспалительных процессах различной этиологии.
Парацетамол является одним из наиболее безопасных и хорошо изученных лекарственных средств. Он также имеет различные формы выпуска:
- таблетки;
- капсулы;
- сироп;
- суспензия;
- ректальные суппозитории.
Для детей удобнее всего использовать препарат в виде сиропа или свечей. Лекарственное средство отличается мягким воздействием на детский организм, однако необходимо знать, как правильно рассчитать для ребенка дозу Парацетамола.
Показания к применению
Чаще всего лекарство принимают с целью понижения температуры тела до нормальных показателей при острых респираторных вирусных инфекциях. Основным показанием к применению является повышение температуры до 38-38,5 градусов
. Использование препарата также возможно и при более низкой температуре, если у больного значительно ухудшилось самочувствие. Также Парацетамол можно применять для купирования болевого синдрома при болезнях зубов и десен, невралгиях, дисменорее, инфекционных заболеваниях.
Дозировка лекарственного средства для взрослых
Чтобы прием лекарства был эффективным и безопасным, необходимо знать, как рассчитать дозу Парацетамола. Одним из основных преимуществ этого лекарственного средства является высокая безопасность , однако взрослым и детям следует точно придерживаться правил его приема. Для взрослых наиболее удобной формой выпуска лекарства являются таблетки. Принимать их нужно после еды, запивая большим количеством воды. Чтобы достичь должного эффекта и нормализовать температуру тела, взрослый человек единоразово может принять 0,325 - 0,5 мг лекарственного средства.
Если вы хотите рассчитать дозировку Парацетамола в таблетках, то следует учитывать, что одна таблетка может содержать 0,2, 0,325 или 0,5 мг активного действующего вещества. Поэтому перед тем, как принять таблетку, внимательно изучите инструкцию или упаковку. В течение суток лекарство можно принимать не более 3-4 раз, а суточная доза не должна превышать 3-4 г. За один прием взрослому человеку можно принять до 1,5 г Парацетамола, однако лучше придерживаться общепринятых дозировок, а в случае отсутствия эффекта обратиться к врачу, который назначит другое лечение.
Как рассчитать дозировку для ребенка
При определении дозы препарата для детей обращают внимание не только на возраст ребенка, но и на его вес. Деткам младшего возраста рассчитывают дозировку Парацетамола по весу, так как это является самым безопасным и эффективным методом. Ребенку в возрасте до 3 месяцев дозу лекарства подбирает исключительно врач, поэтому при повышении температуры у крохи следует немедленно вызвать доктора. Детям от 3 месяцев подбирать дозировку препарата необходимо из расчета 10-15 мг на 1 кг веса.
Для детей норма Парацетамола не должна превышать 60 мг на 1 кг в сутки.
Принимать лекарство можно не более 4-5 раз в сутки, между приемами должно пройти не менее 4 часов. Длительность лечения Парацетамолом без контроля врача составляет до 3 дней для детей младше 6 лет и до 5 дней для детей старше 6 лет. Если температура сохраняется по истечению этих сроков, то следует немедленно обратиться к врачу, который назначит более эффективное лечение. Деткам младшего возраста лучше давать лекарство в виде сиропа, свечей или суспензии, так как рассчитать дозу таблетки по килограммам может быть проблематично.
Передозировка и побочные эффекты
При незначительном превышении дозы Парацетамола в большинстве случаев негативной реакции организма не отмечается. Однако если за один раз принять 140 мг Працетамола на 1 кг, то отмечаются тяжелые и зачастую необратимые изменения в печени. Также при принятии высоких доз возможно:
- головокружение;
- тошнота, рвота;
- повышенное потоотделение;
Статья проверена
Anna Moschovis - семейный врач.
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
Фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «____»______________200 г.
№ ______________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Парацетамол
Парацетамол
Международное непатентованное название
Парацетамол
Таблетки 0,5 г
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - парацетамол 0,5 г,
вспомогательные вещества - крахмал картофельный, кислота стеариновая, патока крахмальная, желатин
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики-антипиретики другие. Анилины
Код АТС N02BЕ01
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.5-2 ч. и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения препарата - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается его период полувыведения.
Фармакодинамика
Относится к ненаркотическим анальгетикам. По механизму действия практически не отличается от других нестероидных противовоспалительных средств, блокирующих циклооксигеназу и снижающих образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Блокирует циклоокигеназу I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции.
В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного процесса. Оказывает сильное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей.
Показания к применению
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности) при невралгии,
Миалгии, артралгии, мигрени, зубной боли
Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях
Способ применения и дозы
Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза - 500 мг; максимальная разовая доза - 1,0 г. Кратность назначения - до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4,0 г;
Детям : максимальная суточная доза от 6 до 9 лет (вес до 30 кг) - 1,5 г, от 9 до 12 лет (вес до 40 кг) - 2,0 г.
Кратность назначения - 3-4 раза в сутки.
Максимальная продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и в качестве жаропонижающего средства не более 3-х дней.
Аллергические реакции (кожные высыпания в виде сыпи, кожный зуд, крапивница, отек Квинке)
Тошнота, рвота, боли в эпигастрии
Гепатотоксическое действие
Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
Анафилактический шок (редко)
Нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстециальный гломерулонефрит
Уртикарная сыпь на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки
Синдром Стивенса-Джонсона
Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
Бронхоспастический синдром
Асептическая пиурия
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Печеночная и/или почечная недостаточность
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Анемия, лейкопения
Беременность и период лактации
Детский возраст до 6 лет
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
После 3-х дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму.
Применение в педиатрической практике
В данной лекарственной форме препарат не рекомендуют детям в возрасте до 6 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Латинское название:
Paracetamol MS
Состав и форма выпуска:
Таблетки по 0,2 г или 0,5 г.
Состав (1 табл.):
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку. 1, 2, 5, 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Допускается контурные упаковки вместе равным количеством инструкций по применению помещать в групповую упаковку. Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации через 20 – 60 минут. Максимальная концентрация – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке (менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола). Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется микросомальными ферментами печени (90-95%). 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде; период полувыведения составляет 1-4 часа. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T 1/2 . Парацетамол МС применяют для: Парацетамол предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. С осторожностью:
Противопоказано применение препарата Парацетамол МС во время беременности и в период грудного вскармливания. Парацетамол МС следует применять внутрь
по 0,2 или 0,5 г до 4-х раз в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых - 1 г, суточная доза - 4 г. Продолжительность приема: в качестве жаропонижающего средства – не более 3 дней; в качестве анальгетика – не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача. Для детей – 10 - 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. Максимальная суточная доза для детей до 6 лет (до 22 кг) – 1 г; до 9 лет (до 30 кг) – 1,5 г; до 12 лет (до 40 кг) – 2 г. В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится. Со стороны пищеварительного тракта:
при длительном приеме в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие. Со стороны системы кроветворения:
в редких случаях - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны выделительной системы:
при длительном приеме в высоких дозах возможно нефротоксическое действие. Возможны аллергические реакции со стороны кожных покровов или системные. Симптомы острого отравления:
тошнота, рвота, боли в желудке, через сутки – двое определяются признаки поражения печени. Лечение:
отмена препарата. Симптомы передозировки тяжелой степени:
печеночная недостаточность, энцефалопатия, коматозное состояние. Лечение:
Пострадавшему следует сделать промывание желудка, назначить адсорбенты (ак-тивированный уголь) и обратиться к врачу. При одновременном применении препарата с индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, дифенин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин и др.) повышается риск развития гепатотоксического действия Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При одновременном применении препарат снижает эффективность урикозурических ЛС. При одновременном применении в высоких дозах препарат усиливает эффект антикоагулярных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Этанол способствует развитию острого панкреатита. Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. При одновременном длительном применении в высоких дозах препарата с салицилатами повышается риск развития рака почки или мочевого пузыря. При одновременном применении дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, увеличивая риск развития гепатотоксичности. При одновременном применении миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Интересно:
Применение при беременности и кормлении грудью:
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От "___22_" ____08______ 200__8 года
№ _197___________________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ПАРАЦЕТАМОЛ
Торговое название
Парацетамол
Международное непатентованное название
Парацетамол
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - парацетамол 200,0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, патока крахмальная, кислота стеариновая.
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской
Фармакотерапевтическая группа
Другие анельгетики и жаропонижающие средства. Анилины.
Код АТС N02BE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется преимущественно в тонком кишечнике, в основном путем пассивного транспорта. После однократного применения в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч и составляет около 16 мкг/мл, после чего постепенно понижаясь достигает уровня 11-12 мкг/мл через 6 ч после приема. При многократном введении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.
В плазме крови около 10-15% препарата находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает чрез гистогематические барьеры, равномерно распределяясь по органам и тканям (за исключением жировой ткани). Проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, поступает в грудное молоко (менее 1% принятой дозы). Объем распределения (Vd) составляет 0,95 л/кг.
Метаболизируется в печени по трем независимым путям: 1) конъюгацией с глюкуроновой кислотой (около 50%) с образованием неактивных метаболитов; 2) конъюгацией с сульфатами (около 30%) с образованием неактивных метаболитов; 3) гидроксилирования системой цитохрома Р450 с образованием активного промежуточного метаболита N-ацетил-бензоиминохинона (N-АБИ около 17%). N-АБИ в дальнейшем связывается с глутатионом и подвергается инактивации с образованием парацетамол-меркаптопурата при участии меркаптопурина и цистеина. При недостатке глутатиона N-АБИ может блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их некроз. У недоношенных детей, новорожденных и детей до 10 лет основным метаболитом парацетамола является парацетамола-сульфат, у детей старше 12 лет основной метаболит парацетамола-глюкуронид.
Период полуэлиминации (T½) парацетамола составляет 2,0-3,0 ч. У детей он несколько меньше, у новорожденных, пожилых лиц и пациентов с нарушением функции печени - несколько больше. Выводится в виде метаболитов с мочой, 30,5-58,5% в виде глюкуронида, 17,5-33,9% - в виде сульфата, 4,5-6,1% - в виде парацетамол-меркаптопурата, 0,4-5,9% - в виде парацетамол-цистеина и 3,5-4,5% - в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов (ЦОГ-I и ЦОГ-II). В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2, их эндоперекисей.
Парацетамол оказывает болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса, влияние на него эндогенных пирогенов, усиливает теплоотдачу. Парацетамол эффективен при болевом синдроме слабой и средней интенсивности, лихорадке инфекционного генеза.
Препарат обладает слабым противовоспалительным действием и не оказывает антиагрегантного эффекта. Это обусловлено его инактивацией в очаге воспаления под влиянием перекиси кислорода и свободных радикалов, которые образуются в очаге воспаления. Таким образом, в зоне воспаления ЦОГ остается защищенной от действия парацетамола и противовоспалительный эффект ослабляется.
Парацетамол может быть использован при лечении болевого синдрома у пациентов с нарушениями работы свертывающей системы крови (геморрагические диатезы, коагулопатии).
Показания к применению
Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза при:
Головной и зубной боли
Остеоартрозе, артрите, люмбаго
Ишиасе, остеохондрозе
Невралгии, миалгии
Алогодисменорее
Лихорадочном синдроме при острых инфекционных, инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Способ применения и дозы.
Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи.
Взрослым назначают в разовой дозе 500-1000 мг (2,5-5 таблеток) 3-4 раза в день. Максимальная разовая доза 1000 мг, максимальная суточная доза - 4000 мг (20 таблеток).
Детям в возрасте 6-9 лет (или с массой тела 22-30 кг) назначают в разовой дозе 200-250 мг (1 таблетка), максимальная разовая доза 300 мг, максимальная суточная доза 1000-1500 мг (5-7,5 таблеток). В возрасте 9-12 лет (или с массой тела до 40 кг) назначают в разовой дозе 500 мг (2,5 таблетки), максимальная разовая доза 500 мг, максимальная суточная доза 2000 мг (10 таблеток). В возрасте старше 12 лет (или с массой тела более 40 кг) в разовой дозе 500-1000 мг (2,5-5 таблеток), максимальная разовая доза 1000 мг, максимальная суточная доза 2000-4000 мг (10-20 таблеток).
Рекомендуемый интервал между приемами препарата 6-8 часов (не менее 4 часов). Максимальная продолжительность лечения для детей - 3 дня, для взрослых - не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего и 3 дней - при назначении в качестве жаропонижающего. Дальнейшее продолжение терапии возможно только после выполнения исследования периферической крови и функции печени.
Побочные действия
Аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек
Гепатотоксическое действие при длительном использовании в дозе свыше 4000 мг/сут
Тошнота, боль в эпигастрии
Гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцтоз, панцитопения, метгемоглобинемия
Нефротоксическое действие в виде почечной колики, асептической пиурии, интерстициального нефрита, папиллярного некроза
Понижение АД, гипогликемия, диспноэ, васкулит.
Противопоказания
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Повышенная чувствительность к парацетамолу
Почечная и печеночная недостаточность
Беременность и лактация.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении со средствами стимулирующими работу цитохрома Р450 (фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы) увеличивается продукция гидроксилированного токсичного метаболита N-АБИ и риск гепатотоксического действия парацетамола.
Алкоголь усиливает токсическое действие парацетамола на поджелудочную железу.
При одновременном применении со средствами тормозящими работу цитохрома Р450 (циметидин, омепразол, макролидные антибиотики) риск гепатотоксичного действия парацетамола уменьшается.
Парацетамол усиливает действие средств, угнетающих ЦНС, алкоголя. Потенцирует гематотоксическое действие хлорамфеникола. Ослабляет эффективность урикозурических средств (сульфинпиразона).
При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин), холестирамином наблюдается замедление абсорбции парацетамола, вследствие замедления опорожнения желудка.
При одновременном применении с прокинетическими средствами (метоклопрамид), эритромицином наблюдается ускорение абсорбции парацетамола, вследствие ускорения опорожнения желудка.
Барбитураты ослабляют жаропонижающий эффект парацетамола.
Особые указания
Loading...