Неулептил по международному. Неулептил

В 100 мл раствора содержится:

активное вещество : перициазин - 4,00 г;

вспомогательные вещества : сахароза - 25,00 г, аскорбиновая кислота - 0,80 г, винная кислота - 1,65 г, глицерол (глицерин) - 15,00 г, мяты перечной листьев масло - 0,04 г, этанол 96 % - 9,74 г, карамель (Е 150 d ) - 0,20 г, вода очищенная - до 100 мл.

Прозрачная, желто-коричневая, флюоресцирующая жидкость с запахом мяты.

Перициазин является нейролептиком из группы пиперидиновых производных фенотиазина, антидофаминергическая активность которого обуславливает развитие терапевтического антипсихотического (без стимулирующего компонента), а также противорвотного и гипотермического эффектов препарата. Однако с антидофаминергической активностью также связано и развитие его побочных эффектов (экстрапирамидного синдрома, двигательных расстройств и гиперпролактинемии).

Антидофаминергическая активность перициазина является умеренно выраженной, благодаря чему он оказывает умеренное антипсихотическое действие при умеренной выраженности экстрапирамидных расстройств.

Благодаря блокирующему влиянию перициазина на адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы, препарат оказывает отчетливое седативное действие, которое также может быть желательным клиническим эффектом, особенно при злобнораздражительном и гневливом видах аффекта, причем уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности.

По сравнению с хлорпромазином обладает более выраженным антисеротониновым, противорвотным и центральным седативным действием, но менее выраженным антигистаминным действием.

Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность, благодаря чему он эффективен при нарушениях поведения. Из-за нормализующего влияния на поведение получил название "корректор поведения".

Блокада периферических Н 1- гистаминовых рецепторов обуславливает противоаллергическое действие препарата. Блокада периферических адренергических структур проявляется его гипотензивным действием. Помимо этого препарат обладает холинолитической активностью.

Экспериментальные исследования, проводимые на животных, не выявили тератогенного действия перициазина. Изучения тератогенного действия перициазина у человека не проводилось, отсутствуют данные о влиянии приема перициазина во время беременности на развитие головного мозга плода, однако, анализ беременностей, во время которых пациентки получали , показал отсутствие у него специфических тератогенных эффектов. Таким образом, риск тератогенного действия препарата, если и имеется, то является незначительным.

Применение перициазина при беременности возможно, но в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять пользу для беременной женщины с риском для плода. Целесообразно ограничивать продолжительность приема препарата во время беременности.

Сообщалось о развитии следующих расстройств у новорожденных, матери которых принимали нейролептики из группы производных фенотиазина, во время III триместра беременности (пострегистрационные данные):

Дыхательные расстройства различной степени тяжести (от тахипноэ до дыхательной недостаточности), брадикардия и снижение артериального давления, особенно часто встречающиеся, если мать одновременно принимала другие лекарственные препараты (такие как психотропные препараты и препараты с атропиноподобными эффектами);

Симптомы, связанные с атропиноподобным действием производных фенотиазина, такие как мекониевая кишечная непроходимость, задержка отхождения мекония, затруднения вскармливания, вздутие живота, тахикардия;

Неврологические нарушения, такие как экстрапирамидные расстройства (включая тремор и мышечный гипертонус), сонливость, ажитация.

У новорожденных следует контролировать состояние нервной системы и функцию желудочно-кишечного тракта.

По возможности в конце беременности желательно уменьшать дозы перициазина и корректирующих его противопаркинсонических средств, способных потенцировать атропиноподобное действие нейролептиков.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется.

Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы препарата должны подбираться индивидуально. Если позволяет состояние пациента, то лечение должно начинаться с низких доз, которые затем могут постепенно увеличиваться. Всегда следует применять минимальную эффективную дозу.

Суточная доза должна разделяться на 2 или 3 приема, и большая часть дозы всегда должна приниматься вечером.

Флакон по 30 мл имеет капельницу, позволяющую отмерять количество препарата из расчета, что в 1 капле содержится 1 мг перициазина.

В упаковке с флаконами по 125 мл имеется дозирующее устройство, с градуированной шкалой, позволяющее отмерять количество препарата, начиная с дозы 10 мг и максимально до 150 мг.

Взрослые

Суточная доза может варьировать от 30 мг до 100 мг.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Лечение острых и хронических психотических расстройств

Начальная суточная доза составляет 75 мг (разделенная на 2-3 приема). Суточная доза может увеличиваться на 25 мг в неделю до достижения оптимального эффекта (в среднем до 100 мг в сутки).

В исключительных случаях суточная доза может увеличиваться до 200 мг.

Лечение тревожного состояния, психомоторного возбуждения, агрессивного или опасного импульсивного поведения

Препарат применяется в качестве дополнительного препарата для краткосрочного лечения.

Начальная суточная доза составляет 15-30 мг (разделенная на 2 приема). Длительность краткосрочного лечения определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста

Дозы при всех показаниях следует снизить в 2-4 раза.

Дети старше 3-х лет

Лечение тяжелых поведенческих расстройств с ажитацией и возбудимостью

Суточная доза составляет 0,1-0,5 мг/кг массы тела в сутки.

Ниже перечислены нежелательные реакции, частота развития которых может как зависеть, так и не зависеть от принимаемой дозы препарата, и в последнем случае быть следствием повышенной индивидуальной чувствительности пациента.

Нарушения со стороны психики

Апатия, тревога, изменения настроения, ажитация.

В отдельных случаях возможны парадоксальные эффекты: бессонница, инверсия сна, повышение агрессивности и усиление психотической симптоматики.

Нарушения со стороны нервной системы

Седация или сонливость, более выраженные в начале лечения и обычно проходящие через несколько дней.

Экстрапирамидные расстройства (чаще возникающие при применении препарата в высоких дозах):

• ранние дискинезии (острые дистонии) (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм и т.п.), возникающие обычно в течение 4-х дней после начала лечения или увеличения дозы;
• паркинсонизм, который чаще развивается у пациентов пожилого возраста и/или после длительного лечения (в течение недель или месяцев) и частично устраняется при назначении центральных м-холиноблокаторов и проявляется появлением одного или нескольких из следующих симптомов: тремор (очень часто является единственным проявлением паркинсонизма), ригидность, акинезия в сочетании с мышечным гипертонусом или без него;
• поздние дискинезии (дистонии), обычно (но не всегда) возникающие при длительном лечении и/или применении препарата в высоких дозах, и способные возникать даже после прекращения лечения (при их возникновении центральные м-холиноблокаторы не оказывают эффекта и могут вызвать ухудшение);
• гиперкинетически-гипертоническая и экситаторная моторная активность;
• акатизия, которая обычно наблюдается после приема высоких начальных доз препарата.

Злокачественный нейролептический синдром, потенциально летальный синдром, способный возникать при приеме всех нейролептиков и проявляющийся гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными расстройствами (бледность, тахикардия, неустойчивое артериальное давление, повышенное потоотделение, одышка) и нарушениями сознания вплоть до комы.

Возникновение злокачественного нейролептического синдрома требует немедленного прекращения лечения нейролептиками. Хотя этот эффект перициазина и других нейролептиков связан с идиосинкразией, существуют предрасполагающие факторы для его возникновения, такие как дегидратация или органические поражения головного мозга.

Угнетение дыхания (возможно у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию угнетения дыхания, например, у пациентов, получающих другие лекарственные средства, способные угнетать дыхание, у пациентов старческого возраста и т.п.).

Нарушения со стороны вегетативной нервной системы: эффекты, обусловленные блокадой м-холинорецепторов (сухость во рту, парез аккомодации, задержка мочи, запоры, паралитическая кишечная непроходимость).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, обычно постуральная гипотензия (чаще возникающая у пациентов пожилого возраста и пациентов со снижением объема циркулирующей крови, особенно в начале лечения и при применении высоких начальных доз).

Аритмии, включая предсердные нарушения ритма, атриовентрикулярную блокаду, желудочковую тахикардию, в том числе потенциально летальную желудочковую тахикардию типа "пируэт", более вероятные при применении высоких доз (см. разделы "С осторожностью", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания").

Изменения ЭКГ, обычно незначительные: удлинение интервала QT , депрессия сегмента ST , появление зубца U и изменения зубца Т.

При применении нейролептиков наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии (иногда с летальным исходом) и случаи развития тромбозов глубоких вен (см. раздел "Особые указания").

Единичные случаи внезапной смерти, возможно вызванной кардиологическими причинами (см. раздел "Особые указания"), а также необъяснимые случаи внезапной смерти были отмечены у пациентов, принимавших нейролептики из группы производных фенотиазина.

Нарушения со стороны эндокринной системы и обмена веществ (чаще возникающие при применении препарата в высоких дозах)

Гиперпролактинемия, которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции, фригидности.

Увеличение массы тела.

Нарушения терморегуляции.

Гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические кожные реакции, кожная сыпь.

Бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, гипертермия и другие аллергические реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Фотосенсибилизация (чаще при применении препарата в высоких дозах).

Контактная сенсибилизация кожи (см. раздел "Особые указания")

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лейкопения (наблюдается у 30% пациентов, получающих высокие дозы нейролептиков).

Агранулоцитоз, развитие которого не зависит от дозы, и который может возникать как сразу, так и после продолжающейся в течение двух-трех месяцев лейкопении.

Нарушения со стороны органа зрения

Коричневатые отложения в передней камере глаза, пигментация роговицы и хрусталика вследствие накопления препарата, обычно не влияющие на зрение (особенно при применении высоких доз препаратов из группы производных фенотиазина в течение длительного времени).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Холестатическая желтуха и поражения печени, преимущественно холестатические или смешанного типа, требующие прекращения приема препарата.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния

Неонатальный абстинентный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные

Положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител, без клинических проявлений волчаночного эритематоза.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Приапизм (очень редко).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Заложенность носа.

Очень редко: развитие синдрома отмены при резком прекращении лечения высокими дозами перициазина, проявляющегося тошнотой, рвотой, бессонницей и возможностью обострения основного заболевания или развития экстрапирамидных расстройств.

Симптомы

Симптомы передозировки фенотиазинов включают в себя угнетение ЦНС, прогрессирующее от сонливости до комы с арефлексией. У пациентов с начальными проявлениями интоксикации или интоксикацией средней тяжести могут наблюдаться беспокойство, спутанность сознания, ажитация, дизартрия, атаксия, ступор, мидриаз, возбужденное или делириозное состояние. К другим проявлениям передозировки относятся снижение артериального давления, желудочковые тахикардия и аритмия, риск удлинения интервала QT , изменения ЭКГ, коллапс, гипотермия, сужение зрачка, тремор, мышечные подергивания, спазм или ригидность мышц, судороги, дистонические движения, мышечная гипотония, затруднение глотания, угнетение дыхания, апноэ, цианоз. Эти симптомы могут усиливаться при одновременном применении других препаратов или этанола (алкоголя). Также возможно развитие антихолинергического синдрома и тяжелых э кстрапирамидных дискинезий и полиурии, приводящей к дегидратации.

Лечение

Лечение должно быть симптоматическим и проводиться в специализированном отделении, где возможно организовать мониторинг функций дыхания и сердечно-сосудистой системы и продолжать его до полного устранения явлений передозировки.

Если после приема препарата прошло менее 6 часов, то следует провести промывание желудка или аспирацию его содержимого. Применение рвотных средств противопоказано из-за опасности аспирации рвотных масс на фоне заторможенности и/или экстрапирамидных расстройств.

Возможно применение активированного угля.

Специфического антидота нет.

Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно-важных функций организма.

При снижении артериального давления пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

Показано инфузионное внутривенное введение жидкости. В случае если введение жидкости оказывается недостаточным для устранения гипотонии, возможно введение норэпинефрина, допамина или фенилэфрина. Введение эпинефрина противопоказано.

При гипотермии возможно самостоятельное разрешение, за исключением случаев, когда температура тела снижается до уровня, при котором возможно развитие сердечных аритмий (то есть до 29,4°С).

При нормализации температуры тела и устранении гемодинамических и метаболических расстройств желудочковые или наджелудочковые тахиаритмии не требуют введения антиаритмических препаратов.

При сохранении опасных для жизни нарушений ритма может потребоваться введение антиаритмических препаратов. Следует избегать применения лидокаина и, по возможности, длительно действующих антиаритмических препаратов.

При угнетении ЦНС и дыхания может потребоваться перевод пациента на искусственную вентиляцию легких и проведение антибактериальной терапии для профилактики легочных инфекций.

При тяжелых дистонических реакциях показано внутримышечное или внутривенное введение проциклидина (5-10 мг) или орфенадрина (20-40 мг).

Судороги могут купироваться внутривенным введением диазепама.

При экстрапирамидных расстройствах внутримышечно применяются антихолинергические противопаркинсонические средства.

Противопоказанные комбинации

С дофаминергическими агонистами ( , апоморфин, энтакапон, лисурид, перголид, хинаголид, ) у пациентов без болезни Паркинсона

Не следует проводить лечение вызванных приемом нейролептика экстрапирамидных расстройств с помощью дофаминергических агонистов (снижение или потеря нейролептической активности) - в этом случае показано применение антихолинергических противопаркинсонических средств.

С дофаминергическими агонистами ( , апоморфин, энтакапон, лисурид, перголид, ) у пациентов с болезнью Паркинсона - взаимный антагонизм между дофаминергическими агонистами и перициазином.

Дофаминергические агонисты могут усилить психотические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим дофаминергические агонисты, требуется лечение нейролептиком, следует провести их отмену путем постепенного снижения доз до полной отмены (внезапная отмена дофаминергических агонистов может увеличить риск развития злокачественного нейролептического синдрома). При применении перициазина совместно с препаратом следует применять минимально эффективные дозы обоих препаратов.

С этанолом (алкоголем) потенцирование седативного эффекта, вызываемого перициазином.

С амфетамином, клонидином, гуанетидином - эффект этих препаратов уменьшается при одновременном применении с нейролептиками.

С сультопридом - увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в частности, фибрилляции желудочков и аритмии типа "пируэт".

Комбинации лекарственных средств, при применении которых требуется соблюдение осторожности

С лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT (антиаритмические средства IA и III класса, метадон, трициклические антидепрессанты, соли лития и цизаприд и другие) - увеличение риска развития аритмий (см. раздел "С осторожностью").

С тиазидными диуретиками - возрастает риск развития аритмий, в связи с возможностью развития электролитных расстройств (гипокалиемия, гипомагниемия).

С гипотензивными средствами, особенно альфа-адреноблокаторами - усиление гипотензивного действия и риска развития ортостатической гипотонии (аддитивное действие). Для клонидина и гуанетидина см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", подраздел "Нерекомендованные комбинации".

С бета-адреноблокаторами риск развития гипотонии, особенно ортостатической (аддитивное действие), и риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

С другими лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС: производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства), барбитуратами, бензодиазепинами, небензодиазепиновыми анксиолитиками, снотворными, нейролептиками, антидепрессантами с седативным эффектом ( , тримипрамин), блокаторами гистаминовых Н 1 -рецепторов с седативным эффектом, антигипертензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном риск дополнительного угнетающего воздействия на ЦНС, угнетения дыхания (что может быть опасным для лиц, управляющих транспортными средствами и механизмами).

С трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, мапротилином - увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома, возможно усиление и увеличение продолжительности седативного и антихолинергического эффектов.

С амитриптилином/амитриптилиноксидом - одновременное применение фенотиазинов, являющихся потенциальными ингибиторами изофермента CYP2D6, самитриптилином/амитриптилиноксидом (субстратами изофермента CYP2D6), может привести к увеличению концентраций последних в плазме крови.

Необходимо контролировать состояние пациентов, чтобы избежать развития побочных реакций, связанных с применением амитриптилина/амитриптилиноксида.

С атропином и другими холинолитиками, а также лекарственными средствами с холинолитическим действием (имипраминовые антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов с седативным эффектом, антихолинергические противопаркинсонические препараты, атропиноподобные спазмолитики, дизопирамид) - возможность кумуляции нежелательных эффектов, связанных с холинолитическим действием, таких как задержка мочи, запоры, сухость во рту, тепловой удар и т.п., а также уменьшения антипсихотического эффекта нейролептиков.

С гепатотоксическими препаратами - увеличение риска гепатотоксического действия.

С солями лития - снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте, увеличение скорости выведения лития, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений; причем ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов. Рекомендуется клиническое наблюдение и контроль концентрации лития в сыворотке крови, особенно в начале применения комбинированной терапии.

С альфа- и бета-адреномиметиками ( , ) - уменьшение их эффектов, возможно парадоксальное снижение артериального давления.

С антитиреоидными препаратами - увеличивается риск развития агранулоцитоза.

С апоморфином - уменьшение рвотного действия апоморфина, усиление его угнетающего действия на ЦНС.

С гипогликемическими препаратами - при сочетании с нейролептиками возможно снижение гипогликемического действия, что может потребовать увеличения их доз.

Комбинации лекарственных средств, при применении которых имеется взаимодействие, которое следует принимать во внимание

С антацидами (соли, оксиды и гидроксиды магния, алюминия и кальция) - снижение всасывания перициазина в желудочно-кишечном тракте. Интервал между приемом антацидов и перициазина должен составлять не менее двух часов.

С бромокриптином - повышение концентрации пролактина в плазме крови при приеме перициазина препятствует эффектам бромокриптина.

Со средствами для снижения аппетита (за исключением фенфлурамина) - уменьшение их эффекта.

Эта лекарственная форма (раствор для приема внутрь) не рекомендуется пациентам с заболеваниями печени, алкоголизмом, пациентам с эпилепсией, пациентам с травматическими или лекарственными поражениями головного мозга, беременным женщинам, так как в растворе для приема внутрь содержится .

Лейкопения, агранулоцитоз

При приеме перициазина рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, особенно в случае появления лихорадки, боли в горле или присоединения инфекции (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления существенных изменений в периферической крови (гиперлейкоцитоз, гранулоцитопения) лечение перициазином должно быть прекращено.

Злокачественный нейролептический синдром

Лечение препаратом Неулептил® следует прекратить в случае необъяснимого повышения температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, клинические проявления которого могут включать бледность, гипертермию, нарушения сознания и мышечную ригидность.

Ранними проявлениями злокачественного нейролептического синдрома могут быть вегетативные расстройства (такие как повышенная потливость, неустойчивость пульса и артериального давления).

Употребление этанола (алкоголя)

Во время лечения нельзя принимать алкоголь и этанолсодержащие препараты, так как при этом потенцирование седативного эффекта приводит к снижению реакции, что может быть опасным для лиц, управляющих транспортными средствами и механизмами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Пациенты с эпилепсией

Вследствие способности препарата снижать порог судорожной активности, при лечении перициазином пациентов с эпилепсией следует тщательно наблюдать за их состоянием и, по возможности, проводить электроэнцефалографию. При развитии судорог необходимо прекратить прием препарата.

Пациенты с болезнью Паркинсона

За исключением особых случаев, не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона (см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Удлинение интервала QT

Нейролептики группы производных фенотиазина способны дозозависимо удлинять интервал QT, что, как известно, может увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая опасную для жизни двунаправленную желудочковую тахикардию типа "пируэт", и внезапную смерть. Риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма увеличивается при наличии у пациентов брадикардии, гипокалиемии и при удлинении интервала QT (врожденном или приобретенном под влиянием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT).

Перед назначением нейролептиков, если позволяет состояние пациента, и во время лечения препаратом необходимо исключать наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых аритмий (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлиненного интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие"). За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ.

Кишечная непроходимость

В случае появления на фоне приема перициазина вздутия живота и болей в брюшной полости, следует провести необходимое обследование на предмет исключения кишечной непроходимости, так как развитие этого побочного эффекта требует проведения неотложных мероприятий.

Контроль состояния особых групп пациентов

Особенно тщательный контроль за состоянием пациентов и соблюдение особой осторожности требуется при назначении перициазина и других нейролептиков пациентам пожилого возраста, пациентам с сердечнососудистыми заболеваниями, пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста с деменцией и пациентам, имеющим факторы риска развития инсульта (см. раздел "С осторожностью").

Пациенты пожилого возраста с деменцией

В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений.

Механизм этого увеличения риска развития цереброваскулярных осложнений неизвестен. Нельзя исключить увеличение этого риска при приеме других нейролептиков или при приеме нейролептиков пациентами других групп, поэтому следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска летального исхода.

Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск летального исхода, чем пациенты, получавшие плацебо. В типичном контролируемом плацебо клиническом исследовании у получавших активный препарат (нейролептик) пациентов по окончании 10-недельного курса лечения смертность составляла 4,5% против 2,6% у пациентов, получавших плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония). Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение типичными нейролептиками также может увеличивать смертность. Степень, в которой увеличение смертности может быть связано с приемом антипсихотического препарата, а не с некоторыми особенностями пациентов, неясна.

Венозные тромбоэмболические осложнения

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда - с летальным исходом. Поэтому следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений.

Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска для его развития

Сообщалось о развитии гипергликемии и снижения толерантности к глюкозе у пациентов, принимавших . Пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска для его развития, начинающим лечение препаратом Неулептил®, раствор для приема внутрь, во время лечения должен проводиться соответствующий мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел "Побочное действие").

Синдром отмены

В связи с возможностью развития синдрома отмены при резком прекращении лечения высокими дозами перициазина (см. раздел "Побочное действие"), отмену препарата при его применении в высоких дозах следует проводить постепенно.

Фотосенсибилизация

В связи с возможностью развития фотосенсибилизации, пациентам, получающим , следует рекомендовать избегать пребывания под прямыми солнечными лучами.

Контактная сенсибилизация

В связи с тем, что у лиц, часто обращающихся с фенотиазинами, в очень редких случаях возможно развитие контактной сенсибилизации кожи к фенотиазинам, следует избегать прямого контакта препарата с кожей.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям младше 3-х лет.

Применение препарата у детей младше 6 лет возможно только в исключительных случаях, под строгим врачебным контролем и в специализированных учреждениях. Необходимо контролировать неврологические симптомы и признаки.

Следует информировать пациентов, особенно являющихся водителями транспортных средств или лиц, работающих с другими механизмами, о возможности появления у них сонливости и снижения реакции в связи с приемом препарата, особенно в начале лечения, так как нарушение психомоторных реакций может быть потенциально опасным при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Раствор для приема внутрь, 4%.

Флаконы по 30 мл. По 30 мл во флакон темного нейтрального стекла (тип III) с капельницей. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Флаконы по 125 мл. По 125 мл во флакон темного нейтрального стекла (тип III) в комплекте с пластиковым шприцем-дозатором. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности и условия хранения после первого вскрытия флакона

Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 6 месяцев.

После вскрытия флакона препарат следует хранить при температуре ниже 25 °С.

Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Психические расстройства могут протекать в различных формах и чаще всего требуют медикаментозной коррекции. Чаще всего их лечат при помощи специальных медицинских препаратов – нейролептиков. Одним из них является средство Неулептил, о свойствах которого подробно информирует инструкция по применению.

Общие сведения о лекарстве

Препарат Неулептил – широко применяемое антипсихотическое средство. Его производит известная фармацевтическая компания из Франции «Санофи-Авентис».

Лекарственная группа, МНН, применение

Неулептил относится к особой лекарственной группе – антипсихотические препараты (нейролептики). Такие средства воздействуют на рецепторы головного мозга, способствуя снижению их чувствительности к внешним раздражителям.

Международное непатентованное наименование – это название лекарства в зависимости от активного вещества, которое входит в его состав и определяет его воздействие на организм. МНН Неулептила – Перициазин. Сферой применения препарата является психиатрия. Его назначают для лечения различных психических расстройств как у взрослых, так и у детей.

Форма выпуска, стоимость

Выпускают лекарство в 2 формах – раствора и таблеток для внутреннего применения. Они имеют некоторые отличия:

1. Раствор Неулептил – это капли для перорального приема. Они содержатся в темном стеклянном флаконе по 30 или 125 мл.
2. Капсулы для приема внутрь. Имеют внешнюю оболочку – твердые желатиновые непрозрачные капсулы белого цвета, и внутреннее наполнение – желтоватый порошок. Они упакованы в ячейковые блистеры по 10 штук. В картонной коробке содержится 50 капсул.

Розничная цена на препарат зависит от его формы выпуска, а также места приобретения. Вот примеры цен в разных аптеках российских городов:

Такой препарат включен в Список Б. В нем перечислены средства, которые должны назначаться, дозироваться и храниться с осторожностью, поскольку их бесконтрольный прием может привести к опасным осложнениям.

Составные компоненты

Состав препарата несколько отличается в зависимости от его фармакологической формы:В

1. 1 мл капель содержится 4 мг активного компонента перициазина, а также вспомогательные вещества – сахароза, глицерин, очищенная вода, кислота винная и лимонная, этиловый спирт, карамель и мятное масло.
2. В состав 1 капсулы входит 10 мг перициазина. Дополнительно она имеет вспомогательные компоненты – стеарат магния, диоксид титана, гидрофосфат кальция, желатин.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика лекарства обусловлена действием его активного компонента – перициазина. Это вещество является нейролептиком из разряда производных фенотиазина. Оно обладает умеренной антидофаминергической активностью, что обеспечивает его антипсихотическое, противорвотное и гипотермическое действие. Но такая активность также способствует возникновению экстрапирамидных и двигательных расстройств.

Также перициазин способен блокировать рецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и гистаминовые рецепторы. При этом наблюдается четкое успокоительное воздействие, уменьшается агрессивность, излишняя возбудимость при аномальном поведении (поэтому препарат еще называют корректором поведения).

Дополнительно средство оказывает противоаллергическое, гипотензивное, спазмолитическое и легкое снотворное действие.

Фармакокинетические особенности:

• хорошо всасывается после приема внутрь;
• наибольшая его концентрация в крови наблюдается через 2 часа после приема;
• с белками крови связывается более чем на 90%;
• способен проникать через гистогематические барьеры;
• метаболизируется в печени способом конъюгации и гидроксилирования;
• полувыведение длится от 12 до 30 часов;
• выводится в виде метаболитов вместе с мочой, желчью и калом.

У людей преклонного возраста наблюдается замедление процессов метаболизма и выведения препарата. Поэтому они принимают препарат под контролем лечащего врача.

Показания и ограничения к приему

Препарат назначается только при наличии соответствующих показаний. Его применяют при таких состояниях:

Препарат имеет множество противопоказаний, которые нужно учитывать перед его применением. Его категорически запрещено принимать при:

С особой осторожностью назначается препарат при наличии таких ограничений:

Лекарство может назначаться детям, но только в виде капель для перорального применения. Капсулы им пить запрещено из-за высокого содержания в них перициазина и невозможности адекватного дозирования.

Препарат может применяться для лечения беременных женщин только в случае крайней необходимости. Нет данных о влиянии активного компонента на развитие плода. На основе данных анализа беременностей, которые сопровождались приемом перициазина, можно судить об отсутствии тератогенного воздействия. Но при длительном его приеме в больших дозах отмечались негативные явления у новорожденных:

• седация;
• гипертонус мышц;
• дрожание конечностей;
• излишняя возбудимость;
• учащение сердцебиения;
• вздутие живота.

Такие аномалии чаще всего возникают на фоне комбинирования лекарства с противопаркинсоническими средствами. Кормящим женщинам Неулептил не назначается, поскольку его действующее вещество проникает в грудное молоко и может нанести вред ребенку.

Инструкция по использованию капель Неулептил

Особая форма препарата – капли для перорального применения. Они принимаются внутрь. Для удобства дозирования и приема в упаковке имеется шприц-дозатор. Режим дозирования зависит от возраста и веса пациента:

• взрослым показано пить за сутки около 30-100 мг активного вещества (но не более 200 мг);
• дозировка для детей определяется их весом – от 0,1 до 0,5 мг на 1 кг веса за сутки.

Раствор для приема внутрь имеет сладковатый вкус. Его можно использовать для лечения маленьких детей.

Суточную дозу следует разделить на 2 или 3 приема, при этом основную часть лекарства лучше принять вечером перед сном. Длительность лечения устанавливается лечащим врачом.

Побочные явления

Большинство пациентов хорошо переносят препарат. Но в некоторых случаях могут наблюдаться побочные явления. Чаще всего возникают:

При резком прекращении приема препарата может развиваться синдром отмены. При этом возникает тошнота и рвота, нарушение сна, обострение основного заболевания, экстрапирамидные расстройства. Были случаи внезапной смерти вследствие кардиологических нарушений.

Передозировка

При принятии высоких доз лекарства наблюдаются опасные симптомы передозировки. Среди них:

При появлении таких состояний больного необходимо срочно доставить в медицинское учреждение. Там ему назначается симптоматическое лечение, поскольку специального антидота не существует. Если после передозировки прошло меньше 6 часов, то целесообразно сделать промывание желудка и принять сорбенты (активированный уголь). Важно на протяжении лечения поддерживать жизненно важные функции организма.

Лекарственное взаимодействие

Препарат опасно сочетать со многими медикаментами. Среди них:

Чтобы не навредить организму больного, необходимо учитывать, что Неулептил сочетается не со всеми медикаментозными средствами. Также его опасно принимать вместе с алкогольными напитками.

Аналогичные средства

При непереносимости перициазина требуется назначение его аналогов – средств, которые имеют другой состав, но схожее воздействие на организм. Самые популярные нейролептики-аналоги:

Применять то или иное антипсихотическое или седативное средство можно только после консультации с врачом. Самолечение может привести к нежелательным последствиям и даже к смертельному исходу.